藥師 藥理學(xué) 考前培訓(xùn)課件(一)

1、藥師藥理學(xué)考前培訓(xùn)課件（一）2007.41第一章藥理學(xué)的概念藥理學(xué)是研究藥物與機(jī)體相互作用規(guī)律和機(jī)制的一門學(xué)科包括藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)2第一節(jié)藥效學(xué)一、藥物的作用藥物作用藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用 (起因) 藥理效應(yīng)藥物引起機(jī)體功能的生理生化得既發(fā)型改變(結(jié)果)(一 ).藥物的基本作用興奮作用和抑制作用(二).藥物作用類型1.局部作用和吸收作用2.藥物作用的選擇性(三).防治作用和不良反應(yīng) (藥物作用兩重性)3藥物作用防治作用預(yù)防作用和治療作用不良反應(yīng)在正常用法用量時(shí)由引藥物起的對(duì)人體有害和不期望產(chǎn)生的反應(yīng)包括副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng) (過敏反應(yīng)) 、繼發(fā)反應(yīng)、依賴性、特異質(zhì)反應(yīng)和后遺效應(yīng)等對(duì)因治

2、療對(duì)癥治療4不良反應(yīng)副作用毒性反應(yīng)后遺反應(yīng)停藥反應(yīng)變態(tài)反應(yīng)特異質(zhì)反應(yīng)5藥效學(xué)二、藥物的作用機(jī)制說明藥物為什么能起作用和如何產(chǎn)生作用的1.改變理化性質(zhì)2.對(duì)酶的影響3.參與和干擾機(jī)體的代謝過程4.作用于離子通道5.影響細(xì)胞膜的功能6.影響免疫功能7.與受體結(jié)合6受體存在于細(xì)胞膜、細(xì)胞漿或細(xì)胞核中的大分子物質(zhì)，具有識(shí)別并特異性的與神經(jīng)介質(zhì)、激素、活性肽、抗原、抗體、代謝物等相結(jié)合，產(chǎn)生特定生物效應(yīng)的能力。特點(diǎn) 1.靈敏性 ；2. 特異性 ；3.飽和性； 4 可逆性 ；5.多樣性藥物與受體1親和力2內(nèi)在活性.激動(dòng)藥 (興奮藥) 和拮抗藥 (阻滯劑)7第二節(jié)藥動(dòng)學(xué)用動(dòng)力學(xué)原理及數(shù)學(xué)方法研究藥物在體內(nèi)吸

3、收、分布。生物轉(zhuǎn)化和排泄中的特點(diǎn)一、藥物的跨膜運(yùn)轉(zhuǎn)1.被動(dòng)運(yùn)轉(zhuǎn) (由高向低不耗能) 多簡(jiǎn)單擴(kuò)散.膜孔擴(kuò)展.易化擴(kuò)散2.主動(dòng)運(yùn)轉(zhuǎn)(由低向高耗能的)少高度特異性；飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象8二、藥物體內(nèi)過程吸收.分布.生物轉(zhuǎn)化和排泄(一)吸收1.消化道的吸收 (首關(guān)消除概念)2.注射部位的吸收吸收速率與藥物水溶性和注射部位的血流量有關(guān)3.皮膚黏膜和呼吸道的吸收不同給藥途徑吸收快慢的順序:靜注 吸入 舌下 肌注 皮下注射 口服 直腸給藥皮膚給藥影響藥物的吸收因素1.藥物的理化性質(zhì)分子大小；脂溶性和解離度2.藥物的劑型生物利用度= 實(shí)際吸收藥量/ 給藥劑量3.吸收環(huán)境PH值、胃排空功能、腸蠕動(dòng)快慢、腸內(nèi)

4、容物9二、藥物體內(nèi)過程(二)分布血液循環(huán) 各組織器官影響分布的因素藥物理化性質(zhì)和體液 PH 值藥物與血漿蛋白的結(jié)合藥物與組織的親和力血腦屏障胎盤屏障10二、藥物體內(nèi)過程(三)生物轉(zhuǎn)化第一步代謝反應(yīng)氧化.還原.水解反應(yīng) (I相反應(yīng))第二步代謝反應(yīng)結(jié)合反應(yīng) (II相反應(yīng)) 凡使肝藥酶的活性增強(qiáng)和合成加速的藥物稱為藥酶誘導(dǎo)劑,反之稱為藥酶抑制劑常見藥酶誘導(dǎo)劑(巴比妥類苯巴比妥為最.卡馬西平.乙醇慢性中毒.灰黃霉素.地米.利福平.苯妥英鈉等)常見藥酶抑制劑(氯霉素.別嘌醇.酮康唑.西米替丁.異煙肼.氯丙嗪.環(huán)丙沙星.乙醇急性中毒.紅霉素.美托洛爾.甲硝唑.口服避孕藥.奎尼丁.丙戊酸鈉.奮乃靜.磺胺藥)

5、11二、藥物體內(nèi)過程(四)排泄1排泄途徑藥物以原形或代謝產(chǎn)物排出體外的過程主要經(jīng)腎排泄，少數(shù)以膽道、呼吸道、乳腺、汗腺排泄2排泄速度12中毒作用影響藥物作用的因素藥物因素和肌體因素藥物方面因素一.藥物劑型二.給藥途徑三.用藥劑量不同年齡用藥劑量不同 60 歲以上的老人一般為成人的 3/4劑量效應(yīng)強(qiáng)度有效作用無作用致死作用最小有效量極量最小中毒量ABC 關(guān)于用藥劑量的幾個(gè)概念極量:達(dá)到最大治療作用但沒有毒性反映的劑量13關(guān)于用藥劑量的幾個(gè)概念 二半數(shù)有效量 (ED50)半數(shù)致死量 (LD50)治療指數(shù)=一般用治療指數(shù)評(píng)價(jià)藥物的安全性,越大越安全但并不能準(zhǔn)確反映藥物的安全性.用安全范圍 (TD5ED95 之間的距離) 衡量更準(zhǔn)確,越大越安全。半數(shù)有效量 (ED50)半數(shù)致死量 (LD50)14影響藥物作用的因素藥物因素和肌體因素藥物方面因