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文檔簡介
1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEParsaclisibCat. No.: HY-109068CAS No.: 1426698-88-5Synonyms: INCB050465分式: CHClFNO分量: 432.88作靶點(diǎn): PI3K作通路: PI3K/Akt/mTOR儲存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn) DMSO : 125 mg/mL (288.76 mM;
2、Need ultrasonic)Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制備儲備液1 mM 2.3101 mL 11.5505 mL 23.1011 mL5 mM 0.4620 mL 2.3101 mL 4.6202 mL10 mM 0.2310 mL 1.1551 mL 2.3101 mL請根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲備液,并請注意儲備液的保存式和期限。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動物和給藥式選擇適當(dāng)?shù)娜芙獍?,配制前請先配制澄清的儲備液,再依次添加助溶?為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的作液,建議您現(xiàn)現(xiàn)配,當(dāng)天使;澄清的儲備液可以根
3、據(jù)儲存條件,適當(dāng)保存;以下溶劑前的百分 指該溶劑在您配制終溶液中的體積占):1. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (4.81 mM); Clear solution2. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.08 mg/mL (4.81 mM); Clear solution3. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% corn oil1/2 Master of Small Molecu
4、les 您邊的抑制劑師www.MedChemESolubility: 2.08 mg/mL (4.81 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 Parsaclisib種有效的,選擇性的 PI3K 抑制劑,在 1 mM ATP 條件下,IC50 值為 1 nM,對其選擇性是對PI3K,PI3K,PI3K 及其他 57 種激酶的約 20000 倍。IC50 & Target IC50: 1 nM (PI3K, 1 mM ATP) 1體外研究 Parsaclisib (INCB050465) is a potent and selective PI3K w
5、ith an IC50 of 1 nM at 1 mM ATP, and showsappr 20,000-fold selectivity for PI3K, PI3K, PI3K and 57 other kinases. Parsaclisib displays significantactivity with IC50 values ranging from 0.2 to 2 nM in B and T cell proliferation aaasys. Parsaclisib inhibitsproliferation of several DLBCL and MCL cell l
6、ines in vitro (EC50 10 nM) 1.REFERENCES1. Niu Shin, et al. Abstract 2671: INCB050465, a novel PI3K inhibitor, synergizes with PIM protein kinase inhibition to cause tumorregression in a model of DLBCL. Cancer Research. 2015, Aug. 75(15).McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-8
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