支氣管舒張藥物治療：腎上腺素受體激動(dòng)藥

1、支氣管舒張藥物治療：腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥(擬交感神經(jīng)藥)作為最主要的支 氣管擴(kuò)張藥在支氣管哮喘及慢性阻塞性肺疾病(COPD)等慢 性氣道疾病的治療中得到了廣泛的應(yīng)用。選擇性B 2受體激動(dòng) 藥,如沙丁胺醇和特布他林對(duì)哮喘治療是平安和有效的。選 擇性低的B 2受體激動(dòng)藥,如腎上腺素應(yīng)盡可能防止應(yīng)用。腎上腺素具有激動(dòng)&和B腎上腺素受體的特性，可用于 過敏性反響緊急治療。一、選擇性5受體激動(dòng)藥選擇性B 2受體激動(dòng)藥可產(chǎn)生支氣管擴(kuò)張作用，常按其作 用時(shí)間進(jìn)行分類，短效3受體激動(dòng)藥用于迅速緩解病癥，是 目前按需使用的基本藥物，長效B 2受體激動(dòng)藥常和吸入糖皮 質(zhì)激素聯(lián)合應(yīng)用治療需要長期治療

2、的患者。1、短效0 2受體激動(dòng)藥輕中度哮喘對(duì)吸入短效B 2受體激動(dòng)藥反響快速。如沙丁 胺醇或特布他林。規(guī)那么吸入短效B 2受體激動(dòng)藥的效果比按需 用藥差，不適于作長期、單一使用。在運(yùn)動(dòng)前即刻吸入短效B 2受體激動(dòng)藥可減少運(yùn)動(dòng)誘發(fā) 哮喘，但是,頻繁發(fā)生的運(yùn)動(dòng)性哮喘可能反映總的控制不佳, 需要對(duì)哮喘治療重新評(píng)估。2、長效5受體激動(dòng)藥福莫特羅和沙美特羅(2)有可能引起心律失常，服用時(shí)應(yīng)予注意。【禁忌證】對(duì)本品及腎上腺受體激動(dòng)藥過敏者禁用。【不良反響】偶見口干、鼻塞、倦怠、惡心、胃部不適、肌顫、頭痛、眩暈或耳鳴；亦見皮疹、心律失常、心悸、面部潮紅等。【用法和用量】口服：成人，一次50ug,日2次,清晨

3、及睡前服用；或一次50ug, 一日1次，睡前服用。(1) 6歲以上兒童，一次25 11g,用法同成人。(2)兒童可依據(jù)年齡、病癥和體重用量酌情增減?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸丙卡特羅片：25 ugo5、克侖特羅【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘。【考前須知】心臟病患者和甲狀腺功能亢進(jìn)癥患者慎用?！窘勺C】對(duì)本品過敏者禁用?！静涣挤错憽可贁?shù)患者服后感口干、心悸、手顫?！居梅ê陀昧俊靠诜撼扇?，一次20-40 ug,次。兒童，一次520 ug, 一日3次。吸入：一次1020 口 g, 一日3次。直腸給藥：一次60ug,每晚睡前1次?！局苿┘耙?guī)格】鹽酸克侖特羅片：20ug； (2)40 ugo鹽酸克侖特羅氣霧劑：2m

4、go鹽酸克侖特羅栓劑：60 ugo106、福莫特羅【適應(yīng)證】可逆性氣道阻塞?！究记绊氈扛文I功能不全、嚴(yán)重肝硬化患者慎用。以下情況慎用：甲狀腺功能亢進(jìn)癥、嗜銘細(xì)胞瘤、肥厚性梗阻型心肌病、嚴(yán)重高血壓、頸內(nèi)動(dòng)脈-后交通動(dòng)脈 瘤、或其它嚴(yán)重的心血管病(如心肌缺血、心動(dòng)過速或嚴(yán)重 心衰)、孕婦及哺乳期婦女、運(yùn)發(fā)動(dòng)。可能造成低鉀血癥。哮喘急性發(fā)作時(shí)，應(yīng)更加注意。聯(lián)合用藥也可能增加血鉀降低的作用。因此在上述情況下, 建議監(jiān)測血鉀濃度。(4)本品能引起QT間期延長，因此伴有QT間期延長的患者及使用影響QT間期的藥物治療的患者應(yīng)慎用?？捎绊懷谴x，糖尿病患者用藥初期應(yīng)注意血糖的控制。(6)本品可能引起氣道痙

5、攣。哮喘急性發(fā)作時(shí)的缺氧會(huì)增加此危險(xiǎn)性?！窘勺C】對(duì)本品過敏者禁用。【不良反響】常見頭痛、心悸、震顫；偶見煩躁不安、失眠、肌肉痙攣、心動(dòng)過速；罕見皮疹、尊麻疹、房顫、室 上性心動(dòng)過速、期外收縮、支氣管痙攣、低鉀血癥或高鉀血 癥。個(gè)別病例有惡心、味覺異常、眩暈、心絞痛、心電圖QT 間期延長、過敏反響、血壓波動(dòng)和血中胰島素、游離脂肪酸、11血糖、尿酮體水平升高。【用法和用量】吸入：成人常用量為一次4. 59ug,一日12次，早晨和晚間用藥；或一次918 “g, 一日1 2次，一日最高劑量36 2g。哮喘夜間發(fā)作，可于晚間給藥1 次。【制劑與規(guī)格】富馬酸福莫特羅干粉吸入劑：（1）每吸4. 5 Pg,

6、 60 吸/支；（2）每吸 9ug, 60 吸/支。7、沙美特羅【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘，包括夜間哮喘和運(yùn)動(dòng)引起的支氣管痙攣的防治；與支氣管擴(kuò)張劑和吸入糖皮質(zhì)激素合 用，用于可逆性阻塞性氣道疾病，包括哮喘。【考前須知】（1）以下情況慎用：肺結(jié)核、甲狀腺功能 亢進(jìn)癥、對(duì)擬交感胺類有異常反響、有低鉀血癥傾向、已患 有心血管疾病、有糖尿病史、孕婦及哺乳期婦女。（2）本品不適用于緩解急性哮喘發(fā)作。（3）治療可逆性阻塞性氣道疾病應(yīng)常規(guī)遵循階梯方案, 并應(yīng)通過觀察臨床病癥及測定肺功能來監(jiān)測患者對(duì)治療的 反響。為防止哮喘急性加重的風(fēng)險(xiǎn)，不可突然中斷使用本品 治療?！窘勺C】對(duì)本品過敏者，對(duì)牛奶過敏的患者禁用

7、。【不良反響】可見震顫、心悸及頭痛等。偶見心律失常、 肌痛、肌肉痙攣、水腫、血管神經(jīng)性水腫；罕見口咽部刺激。12【用法和用量】（1）粉霧劑膠囊。粉霧吸入：成人一次 50ug, 一日2次；兒童一次1吸（25ug, 一日2次。（2）氣霧劑。氣霧吸入：劑量用法同粉霧吸入。（3）沙美特羅替卡松粉吸入劑：成人和12歲及12 歲以上的青少年，根據(jù)病情選擇三種規(guī)格中的任何一種，一 次1吸，一日2次。4歲及4歲以上的兒童，50ug/100 ug （沙美特羅/丙酸氟替卡松），一次1吸，一日2次。本 品可逐漸減量至一日1次?！局苿┡c規(guī)格】沙美特羅粉霧劑膠囊：50ugo沙美特羅氣霧劑：每噴25ug （600噴、12

8、00噴、2000 噴）。舒利達(dá)干粉吸入劑：每噴含沙美特羅50ug,丙酸氟替卡 松100ug （600噴）；或沙美特羅50ug,丙酸氟替卡松250ug （60 噴）沙美特羅替卡松粉吸入劑：（1）沙美特羅50ixg/丙酸氟 替卡松100 ug； （2）沙美特羅50 口 g/丙酸氟替卡松250 口 g； （3）沙美特羅50 u g/丙酸氟替卡松500 口 go8、異丙腎上腺素【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘【考前須知】（1）對(duì)其他腎上腺能激動(dòng)劑過敏者，對(duì)本 品也可能過敏。（2）妊娠期及哺乳期婦女應(yīng)用時(shí)必須權(quán)衡利弊。13（3）以下情況慎用：心律失常并伴有心動(dòng)過速，心血 管疾?。òㄐ慕g痛，冠狀動(dòng)脈供血缺乏），

9、糖尿病，高血 壓，洋地黃中毒所致心動(dòng)過速。（3）遇有胸痛及心律失常應(yīng)及早用藥。（4）舌下給藥時(shí)不得嚼碎，否那么不能速效。（5）12小時(shí)內(nèi)已霧化吸入藥物35次而療效不顯著者 應(yīng)停藥就醫(yī)。（6）與腎上腺素交替使用時(shí)，需待前者作用消失后才 可用后者?！窘勺C】對(duì)本品過敏者；心絞痛、心肌梗死、甲狀腺 功能亢進(jìn)癥、嗜倍細(xì)胞瘤患者?！静涣挤错憽砍Ｒ娍谘拾l(fā)干、心悸不安。少見頭暈、目 眩、面潮紅、惡心、心率增速、震顫、多汗、乏力等。【用法和用量】氣霧吸入：（1）成人一次0. 1250. 35mg, 一日24次，噴吸間隔時(shí)間不得少于2小時(shí)。（2）兒童（嬰 幼兒除外）一次0. 4mg, 一日2. 4mg。舌下含服

10、：（1）成人一次1015鳴，一日3次。（2）兒童 一次2.510mg, 一日3次。極量，舌下給藥一次20mg, 一 日 60mgo復(fù)方異丙托漠錢氣霧劑：成人（包括老年人），一次2 報(bào)，一日4次。需要時(shí)可用至最大劑量，即24小時(shí)內(nèi)12揪。吸入用復(fù)方異丙托澳鏤溶液：用于成人和12歲以上的14青少年；急性發(fā)作期：一次12支；維持治療期：一次1 支,一日34次?！局苿┡c規(guī)格】鹽酸異丙腎上腺素片：10哨。鹽酸異丙腎上腺素氣霧劑：0. 25, 200揪/瓶，0. 175mg/ 揪。復(fù)方異丙托澳鏤氣霧劑：10ml/瓶，每瓶200揪；每瓶含異丙托澳鏤一水合物4. 2mg和硫酸沙丁胺醇24mg,每揪含 異丙托澳

11、鍍一水合物21 口 g和硫酸沙丁胺醇120 口 g0吸入用復(fù)方異丙托漠鏤溶液：2. 5ml/支，內(nèi)含異丙托澳鏤一水合物0. 522mg,和硫酸沙丁胺醇3mgo9、氯丙那林【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘，具有喘息病癥的支氣管炎?！究记绊氈恳韵虑闆r慎用：心律失常、高血壓、甲狀腺功 能亢進(jìn)癥、糖尿病、以及前列腺增生而致排尿困難?！窘勺C】對(duì)本品過敏者禁用。【不良反響】可見頭痛，心悸，惡心，胃部不適，手指顫抖等。【用法和用量】口服：成人一次510mg, 一日3次。 預(yù)防夜間哮喘發(fā)作，可在臨睡前加服0. 5-lOmgo【制劑與規(guī)格】鹽酸氯丙那林片：5mgo15長效B 2受體激動(dòng)藥，如福莫特羅和沙美特羅是吸入

12、性長 效B 2受體激動(dòng)藥，它們與吸入性糖皮質(zhì)激素聯(lián)合規(guī)那么應(yīng)用, 可到達(dá)長程哮喘控制的作用，對(duì)夜間哮喘也有作用；沙美特 羅因?yàn)槠鹦П壬扯“反蓟蛱夭妓致粦?yīng)作為緩解哮喘急 性發(fā)作使用。福莫特羅起效的速度和沙丁胺醇相似，已注冊 可用于緩解短程病癥和預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)支氣管痙攣。注意：長效8 2受體激動(dòng)藥多和標(biāo)準(zhǔn)劑量糖皮質(zhì)激素聯(lián)合 應(yīng)用；不能初始用于快速惡化的急性哮喘發(fā)作；要低劑量應(yīng) 用，在治療無益時(shí)應(yīng)停用。吸入壓力型定量手控氣霧劑是輕中度哮喘有效和方便的用 藥方法。儲(chǔ)霧器裝置可改善藥物的給藥效率。按推薦的吸入 劑量，沙丁胺醇、特布他林的作用時(shí)間大約為35小時(shí)，沙 美特羅和福莫特羅為12小時(shí)。必須向患

13、者說清B 2受體激動(dòng) 藥24小時(shí)內(nèi)吸入的劑量、頻次和最大噴數(shù)。要告知患者如 給予的B 2受體激動(dòng)藥處方劑量達(dá)不到通常程度的病癥緩解 時(shí)應(yīng)及時(shí)就醫(yī)，因此，時(shí)常提示哮喘出現(xiàn)惡化,需要增加其它 藥物（如吸入性糖皮質(zhì)激素）。沙丁胺醇和特布他林的霧化器（或呼吸器）用溶液用來 在醫(yī)院或全科診所中治療嚴(yán)重急性哮喘病癥。嚴(yán)重哮喘發(fā)作 的患者霧化時(shí)最好給氧,因?yàn)锽 2受體激動(dòng)藥可以增加動(dòng)脈低 氧血癥。在慢性阻塞性肺疾病中應(yīng)用霧化治療時(shí)，霧化器給 予的劑量顯著著高于氣霧劑劑量。因而應(yīng)警示患者不應(yīng)超過 處方劑量，否那么有危險(xiǎn)。要告知他們在對(duì)通常劑量的呼吸器 溶液無反響時(shí)需要就醫(yī)。無氟里昂氣霧劑壓力定量氣霧劑中的氟里

14、昂(CFC)拋射劑正在被氫氟烷 煌(HFA)不含氟的拋射劑(HFA)所取代。使用無氟里昂氣霧劑 的患者需重新確認(rèn)新氣霧劑的有效性，并被告知其氣霧液可 能使感覺和味道不同。對(duì)新氣霧劑使用感到困難時(shí)需和醫(yī)生 或藥劑師商量?？诜﨎 2受體激動(dòng)藥口服制劑可用于不能采用吸入途徑的患 者，常常用于兒童和老年人；但是吸入性B 2受體激動(dòng)藥更有 效、不良反響更少。長效口服制劑，包括班布特羅、丙卡特 羅可用于夜間哮喘，但其作用有限，通常選用吸入型長效B 2受體激動(dòng)藥。注射危重型哮喘可靜脈給予沙丁胺醇或特布他林。不推薦經(jīng) 皮下途徑規(guī)那么應(yīng)用8 2受體激動(dòng)藥，因?yàn)闊o確定的肯定有益的 證據(jù)，而且一旦應(yīng)用后，撤藥就很困

15、難。對(duì)嚴(yán)重發(fā)作患者給 予B 2受體激動(dòng)藥注射后，應(yīng)讓患者立刻去醫(yī)院進(jìn)行進(jìn)一步診 治。B 2受體激動(dòng)藥也可通過肌內(nèi)注射。兒童即使對(duì)小于18個(gè)月的兒童，選擇性匹受體激動(dòng)藥也有 效果。吸入途徑對(duì)大多數(shù)兒童有效，5歲以下兒童可用儲(chǔ)霧 器連接壓力定量氣霧劑。B 2受體激動(dòng)藥也可口服給藥，但最 好是通過吸入方式；在適合的情況下也可應(yīng)用長效B 2受體激 動(dòng)藥（需參考哮喘診療指南）。在嚴(yán)重發(fā)作時(shí)用B 2受體激動(dòng) 藥或異丙托澳錢霧化吸入也有效。注意在甲狀腺功能亢進(jìn)癥、心血管疾病、心律失常、心電圖 QT間期延長和高血壓者使用B 2受體激動(dòng)藥時(shí)要慎用。妊娠 時(shí)如需要高劑量，應(yīng)通過吸入途徑給藥，因?yàn)锽 2受體激動(dòng)藥

16、注射會(huì)影響子宮肌層，也可能影響心臟。糖尿病患者應(yīng)用B 2受體激動(dòng)藥也要注意,需對(duì)血糖進(jìn)行監(jiān)測（有酮癥酸中毒危 險(xiǎn)，特別是靜脈給予B 2受體激動(dòng)藥）。低鉀血癥B 2受體激動(dòng)藥治療可引起嚴(yán)重的低鉀血癥。特別在危重 型哮喘時(shí)，由于可能同時(shí)應(yīng)用茶堿和其衍生物、糖皮質(zhì)激素 和利尿藥治療，以及低氧均可使低鉀血癥更明顯。因此對(duì)危 重型哮喘應(yīng)監(jiān)測血鉀濃度。不良反響B(tài) 2受體激動(dòng)藥的不良反響包括震顫、尤其是手震顫、神 經(jīng)緊張、頭痛、肌肉痙攣和心悸。其它不良反響包括心律失 常、外周血管擴(kuò)張和睡眠及行為紊亂。反常支氣管痙攣、等麻疹、血管性水腫、低血壓和虛脫也有報(bào)道。高劑量8 2受體 激動(dòng)藥可伴有低鉀血癥。二、其它腎

17、上腺素受體激動(dòng)藥1、特布他林【適應(yīng)證】用于支氣管哮喘，慢性支氣管炎、肺氣腫和其它伴有支氣管痙攣的肺部疾病?！究记绊氈?1)對(duì)其它腎上腺素受體激動(dòng)藥過敏者, 對(duì)本品也可能過敏。(2)本品對(duì)人或動(dòng)物未見致畸作用，且可松弛子宮平 滑肌，所以可抑制孕婦的子宮活動(dòng)能力及分娩，應(yīng)慎用。(3)以下情況慎用：甲狀腺功能亢進(jìn)癥、冠心病、高 血壓、糖尿病、哺乳期婦女。(4) B 2受體激動(dòng)藥可能會(huì)引起低鉀血癥，當(dāng)與黃喋吟 衍生物、糖皮質(zhì)激素、利尿藥合用及氧都可能增加低鉀血癥 的發(fā)生，因此，在這種情況下需監(jiān)測血清鉀濃度。(5)大劑量應(yīng)用可使有癲癇病史的患者發(fā)生酮癥酸中 毒。(6)長期應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性，療效降低。(

18、7)不良反響的程度取決干劑量和給藥途徑，從小劑量逐漸加至治療量常能減少不良反響?！窘勺C】對(duì)本品及其它腎上腺素受體激動(dòng)藥過敏者或 處方中其它成分過敏者禁用?！静涣挤错憽空痤潯㈩^痛、惡心、強(qiáng)直性痙攣、心動(dòng)過 速、心悸；胃腸道障礙、皮疹和尊麻疹；睡眠失調(diào)和行為失 調(diào)，如易激動(dòng)、多動(dòng)、坐立不安等；低鉀血癥。其他見前面“哮喘”內(nèi)容。【用法和用量】見前面“哮喘”內(nèi)容。吸入：氣霧劑一次0. 250. 5mg （12揪）,一日3 4次，重病患者一次1.5鳴（6報(bào)），24小時(shí)內(nèi)的總量不應(yīng)超 過6mg （24噴）。（2）霧化液成人及20kg以上兒童：一次 5mg, 一日3次。20kg以下的兒童：一次2. 5mg

19、, 一日3 次，不應(yīng)超過4次?？诜海?）成人：開始12周，一次1. 25mg, 一日2 3次；以后可加至一次2. 5mg, 一日3次。（2）兒童：按體重 一次0. 065mg/kg （一次總量不應(yīng)超過1. 25mg）, 一日3次。靜脈注射：一次0. 25mg,必要時(shí)1530分鐘1次，但 4小時(shí)內(nèi)用量不能超過0. 5mgo【制劑與規(guī)格】硫酸特布他林氣霧劑：0.25mg/揪，200報(bào)/瓶，或400撤/瓶；硫酸特布他林霧化液：2ml ： 5. Omg；硫酸特布他林片：2. 5mg；硫酸特布他林注射液：Img。2、沙丁胺醇【適應(yīng)證】用于緩解支氣管哮喘或喘息型支氣管炎伴有支氣管痙攣的病癥?！究记绊氈?/p>

20、(1)肝、腎功能不全的患者需減量。(2)以下情況慎用：高血壓，冠狀動(dòng)脈供血缺乏，心血 管功能不全，糖尿病，甲狀腺功能亢進(jìn)癥等，孕婦及哺乳期 婦女。(3)本品僅有支氣管擴(kuò)張作用，作用持續(xù)時(shí)間約4小時(shí)， 不能過量使用，哮喘病癥持續(xù)不能緩解者要及時(shí)就醫(yī)。(4)本品可能引起嚴(yán)重低鉀血癥，進(jìn)而可能使洋地黃化 者可造成心律失常。(5)本品久用易產(chǎn)生耐受性，使藥效降低。此時(shí)患者對(duì) 腎上腺素等擴(kuò)張支氣管作用的藥物也同樣產(chǎn)生耐受性，使支 氣管痙攣不易緩解，哮喘加重。(6)少數(shù)患者同時(shí)接受霧化沙丁胺醇及異丙托澳胺治療 時(shí)可能發(fā)生閉角型青光眼，故合用時(shí)不要讓藥液或霧化液進(jìn) 入眼中。用?！静涣挤错憽砍Ｒ娂∪庹痤潱灰嗫?/p>

21、見惡心、心率加快或 心律失常；偶見頭暈、頭昏、頭痛、目眩、口舌發(fā)下、煩躁、 高血壓、失眠、嘔吐、面部潮紅、低鉀血癥等?！居梅ê陀昧俊恳娗懊妗跋眱?nèi)容。吸入：氣霧劑，（1）成人緩解病癥，或運(yùn)動(dòng)及接觸過敏 原之前，一次100200 ug；長期治療，最大劑量一次200 g,一日4次。（2）兒童緩解病癥或運(yùn)動(dòng)及接觸過敏原之前 1015分鐘給藥，一次100200 ug；長期治療，最大劑量 一日 4 次，一次 200 ug。溶液：（1）成人一次2. 5mg,用氯化鈉注射液將1. 5ml或 一次5mg,用氯化鈉注射液1. 5ml稀釋后，由驅(qū)動(dòng)式噴霧器 吸入。（2）12歲以下兒童的最小起始劑量為一次2. 5mg,用 氯化鈉注射液1.52ml稀釋后，由驅(qū)動(dòng)式噴霧器吸入。主 要用來緩