藥理學(xué)抗心絞痛

1、藥 理 學(xué)(Pharmacology)抗心絞痛藥心絞痛概述一、心絞痛含義 心絞痛是由冠狀A(yù)供血不足引起的心肌急劇的、暫時(shí)的缺血與缺氧綜合征。臨床表現(xiàn)：病人胸骨后部或左前胸出現(xiàn)陣發(fā)性絞痛，悶痛或壓榨性痛感，疼痛可放射至左肩，左上肢及肢端。發(fā)作一般持續(xù)數(shù)分鐘，很少超過(guò)1015min，休息或用藥物治療后?？删徑?。二、冠脈循環(huán)的解剖學(xué)特點(diǎn) 冠脈循環(huán)包括冠狀A(yù)、Cap、冠狀V，始于主A，終于右心房。心臟血管分布圖（正面觀）三、心肌供氧、耗氧影響因素 供氧 耗氧 冠狀動(dòng)脈阻力 心室壁肌張力 側(cè)支循環(huán) 心肌收縮力 主動(dòng)脈舒張壓 心率 心室舒張期 射血時(shí)間 心肌基本代謝 四、臨床分型1穩(wěn)定型 2變異型 3不穩(wěn)

2、定型 勞累、激動(dòng) 夜間、休息 不定時(shí)頻繁發(fā)作斑塊 痙攣 痙攣、斑塊破潰 主要病變：冠脈痙攣、冠脈狹窄、冠狀循環(huán) 的小動(dòng)脈病變。冠狀動(dòng)脈橫切面，顯示一側(cè)管壁明顯增厚，向腔內(nèi)突出呈月牙狀，管腔明顯狹窄，不規(guī)則。五、心絞痛的治療1. 藥物治療2. 手術(shù)治療 （1）介入 （2）吸出法 （3）搭橋法如何解決？增加供氧；減少耗氧抗心絞痛藥物分類（一）硝酸酯類 常用的藥物有：硝酸甘油、 硝酸異山梨酯等。（二）受體阻斷藥 常用的藥物有：普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等。 （三）鈣拮抗藥 常用的藥物有：維拉帕米、地爾硫卓、硝苯地平等。一、抗心絞痛機(jī)制1. 降低心肌耗氧量 擴(kuò)張A降低動(dòng)脈壓降低外周阻力減少心臟作功減

3、少氧耗量（降低后負(fù)荷） 擴(kuò)張V減少回心血量降低心室容積降低室壁張力減少心臟作功減少氧耗量（降低前負(fù)荷）2. 增加缺血區(qū)血供 選擇性地?cái)U(kuò)張大的心外膜的和側(cè)枝的冠狀動(dòng)脈有利于血液分配到缺血區(qū)增加缺血區(qū)供血。 缺血區(qū)血管因缺氧，代謝產(chǎn)物刺激而舒張，缺血區(qū)血管阻力降低，缺血區(qū)血供增加。硝酸甘油nitroglycerin（三酰甘油）硝酸甘油對(duì)冠狀動(dòng)脈的作用部位示意圖3. 重新分配冠脈血流 擴(kuò)張靜脈減少回心血量降低心室內(nèi)舒張末期壓力使血液易從心外膜流向心內(nèi)膜缺血區(qū)缺血區(qū)血流增加4.保護(hù)心肌細(xì)胞 產(chǎn)生NO,促進(jìn)前列環(huán)素等具有保護(hù)心肌細(xì)胞的物質(zhì)注：血管擴(kuò)張降低血壓反射性加快心率增加心肌耗氧量 二、擴(kuò)血管機(jī)制硝

4、酸甘油釋放NO，此過(guò)程需要-SH，NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，增加環(huán)鳥(niǎo)苷酸激活蛋白激酶G收縮蛋白去磷酸化松弛血管平滑肌血管擴(kuò)張三、體內(nèi)過(guò)程 肝臟首過(guò)效應(yīng)強(qiáng)，舌下含服吸收迅速， 12min起效，維持2030min.四、臨床用途心絞痛心梗心衰五、不良反應(yīng)擴(kuò)張血管耐受現(xiàn)象高鐵血紅蛋白血癥受體阻斷藥 藥理作用 1. 降低心肌耗氧量 2. 改善心肌代謝 3. 增加缺血區(qū)血供受體阻斷藥 臨床用途 1. 心絞痛 2. 心肌梗死 受體阻斷藥可減慢由硝酸酯類引起的心率加快，硝酸酯類可縮小由受體阻斷藥擴(kuò)大的心室容積。故二者聯(lián)合用藥時(shí)，可取長(zhǎng)補(bǔ)短、增強(qiáng)療效。 受體阻斷藥與硝酸酯類之間的協(xié)同作用： 不良反應(yīng)心臟抑制反跳現(xiàn)象誘發(fā)或加重哮喘受體阻斷藥鈣通道阻斷藥 藥理作用 1. 降低心肌耗氧量 2. 增加心肌血液供應(yīng) 3. 保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞 4. 抑制血小板的