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文檔簡介
1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEL 152804Cat. No.: HY-107734CAS No.: 6508-43-6分式: CHO分量: 366.45作靶點: Neuropeptide Y Receptor作通路: GPCR/G Protein; Neuronal Signaling儲存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性數據體外實驗 DMSO : 125 mg/mL (3
2、41.11 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制備儲備液1 mM 2.7289 mL 13.6444 mL 27.2889 mL5 mM 0.5458 mL 2.7289 mL 5.4578 mL10 mM 0.2729 mL 1.3644 mL 2.7289 mL請根據產品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲備液,并請注意儲備液的保存式和期限。體內實驗請根據您的實驗動物和給藥式選擇適當的溶解案,配制前請先配制澄清的儲備液,再依次添加助溶劑(為保證實驗結果
3、的可靠性,體內實驗的作液,建議您現現配,當天使;澄清的儲備液可以根據儲存條件,適當保存;以下溶劑前的百分 指該溶劑在您配制終溶液中的體積占):1. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.08 mg/mL (5.68 mM); Clear solution2. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.08 mg/mL (5.68 mM); Clear solution3. 請依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% c
4、orn oil1/2 Master of Small Molecules 您邊的抑制劑師www.MedChemESolubility: 2.08 mg/mL (5.68 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 L 152804服有效的、選擇性的神經肽 Y Y5受體 (NPY5-R) 的拮抗劑,其對hY5 的Ki 值為 26 nM。L 152804通過調節(jié)物攝和能量消耗,使飲引起的肥胖體重 減輕。IC50 & Target Ki: 26 nM (NPY5-R) 1.體外研究 L 152804 displays 300-fold selectivity
5、over hY1, hY2, and hY4 receptors 1.REFERENCES1. Kanatani A, et al. L-152,804: orally active and selective neuropeptide Y Y5 receptor antagonist. Biochem Biophys Res Commun. 2000May 27;272(1):169-73.2. Mashiko S, et al. A pair-feeding study reveals that a Y5 antagonist causes weight loss in diet-induced obese mice by modulating foodintake and energy expenditure. Mol Pharmacol. 2007 Feb;71(2):602-8. Epub 2006 Nov 14.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-379
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