藥理學(xué)10.局麻藥、中樞興奮藥

1、第十章 局部麻醉藥1.掌握局麻藥的局麻作用及作用機(jī)制,其吸收作用與不良反應(yīng)的關(guān)系。2.掌握常用局麻藥的臨床應(yīng)用及不良反應(yīng), 并比較它們的優(yōu)缺點(diǎn)。3.了解局麻方法及影響局麻藥作用的因素。精選ppt第一節(jié) 局麻藥應(yīng)用方法精選ppt局麻方法噴或涂于粘膜表面 注入皮下或術(shù)野附近組織神經(jīng)干附近注入蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)注入硬脊膜外腔精選ppt表面麻醉浸潤(rùn)麻醉阻滯麻醉腰麻 硬膜外麻醉給藥部位噴或涂于粘膜表面麻醉部位適應(yīng)癥常用藥 粘膜下神經(jīng)末梢眼、鼻、咽喉等粘膜部位淺表手術(shù)或檢查丁卡因注入皮下或術(shù)野附近組織 局部神經(jīng)末梢 淺表小手術(shù)利多卡因普魯卡因 外周神經(jīng)干附近 阻滯N傳導(dǎo)，麻醉其支配區(qū)手術(shù)部位局限于某一神經(jīng)干（叢

2、）支配范圍內(nèi)利多卡因普魯卡因布比卡因自低位腰椎間注入蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)脊神經(jīng)根下腹部和下肢手術(shù)利多卡因丁卡因普魯卡因注入硬脊膜外腔阻滯椎間孔內(nèi)的神經(jīng)干頸部至下肢手術(shù)均可，esp.腹部手術(shù)利多卡因丁卡因普魯卡因精選ppt 應(yīng)用于局部神經(jīng)末梢或神經(jīng)干周圍， 暫時(shí)、完全、可逆性地阻斷神經(jīng)沖動(dòng)產(chǎn)生和傳導(dǎo)， 在意識(shí)清醒下， 使局部痛覺等感覺暫時(shí)消失的藥物 對(duì)各類組織無(wú)損傷性影響局部麻醉藥精選ppt第二節(jié) 局麻藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)與分類精選ppt一、構(gòu)效關(guān)系芳香族環(huán)COOCONH胺基團(tuán)親脂性親水性 增強(qiáng)藥效，延長(zhǎng)作用時(shí)間有利于制成水溶性鹽類直接影響本類 藥物的作用精選ppt二、分 類1.酯類： COO 普魯卡因、丁卡因

3、2.酰胺類：CONH 利多卡因、布比卡因精選ppt三、特 點(diǎn) 酯類：毒性相對(duì)較大，治療指數(shù)低，變 態(tài)反應(yīng)發(fā)生率高，主要由膽堿酯 酶水解失活 酰胺類：治療指數(shù)較大，不良反應(yīng)發(fā)生 少，主要由肝藥酶代謝轉(zhuǎn)化精選ppt第三節(jié) 局麻作用與作用機(jī)制精選ppt局麻藥在體內(nèi)以兩種形式存在，而兩種形式受體液pH的影響一、局麻作用及機(jī)制精選ppt局麻藥作用機(jī)制示意圖pH=7.4pH=7.08精選ppt二、局麻作用特點(diǎn)1.治療量: 選擇性阻斷感覺神經(jīng)的沖動(dòng) 和傳導(dǎo)，使痛覺等感覺均消 失，產(chǎn)生麻醉作用2.較高濃度: 對(duì)各類神經(jīng)纖維均有阻斷 作用3.高濃度：抑制平滑肌和骨骼肌的活動(dòng)精選ppt4.敏感性: 1)神經(jīng)纖維末

4、梢、神經(jīng)節(jié)及CNS的突觸部 位最敏感 2)無(wú)髓鞘、細(xì)纖維較有髓鞘、粗纖維更易 被阻斷3)麻醉順序：痛覺溫覺觸、壓覺中 樞神經(jīng)元(抑制性興奮性) 自主神經(jīng)運(yùn)動(dòng)神經(jīng)心肌、 平滑肌、骨骼肌4)恢復(fù)：敏感度越高恢復(fù)越慢精選ppt第四節(jié) 局麻藥的不良反應(yīng)精選ppt1.中樞神經(jīng)系統(tǒng): 先興奮后抑制 甚至導(dǎo)致昏迷和呼吸衰竭 抑制中樞（如邊緣系統(tǒng)）抑制性神經(jīng)元 皮層下中樞脫抑制 出現(xiàn)興奮精選ppt2.心血管系統(tǒng): 抑制 心臟抑制: 小動(dòng)脈擴(kuò)張,血壓下降 較低劑量也可引起室顫 原因：抑制心臟正常起搏點(diǎn)精選ppt3.平滑肌：抑制平滑肌收縮4.變態(tài)反應(yīng)：較少見 蕁麻疹、支氣管痙攣、喉頭水腫等 普魯卡因可引起過敏反應(yīng)

5、，皮試！精選ppt第五節(jié) 影響局麻藥作用的因素精選ppt 1.神經(jīng)干（或纖維）的粗細(xì) 細(xì)纖維(痛覺N、交感N) 粗纖維(運(yùn)動(dòng)N) 神經(jīng)末梢、神經(jīng)節(jié)和CNS突觸部位 神經(jīng)干2.體液pH：影響局麻藥離子化程度 pH RN + H+ RNH+ pH 局麻藥的作用減弱在膿腫周圍作環(huán)形浸潤(rùn)注射切開膿腫手術(shù)：炎癥區(qū)域：精選ppt3. 血管收縮情況 加入腎上腺素，減慢藥物吸收，延長(zhǎng)局麻 作用時(shí)間，減少吸收中毒發(fā)生。 指、趾、耳廓和陰莖等末梢部位禁用！4.體位與比重：影響藥液的水平面 5.藥物的劑型 精選ppt第六節(jié) 臨床常用局麻藥精選ppt普魯卡因（procaine）又名奴佛卡因（novocaine）特點(diǎn)：

6、 1.親脂性低，對(duì)粘膜穿透力弱，局麻作 用弱，起效慢，維持時(shí)間短，但毒性 小，為臨床常用局麻藥之一 2.用于各種局麻和局部封閉，但不用于 表面麻醉精選ppt3.代謝產(chǎn)物： 對(duì)氨苯甲酸（PABA）： 可拮抗磺胺類藥物的抗菌作用 二乙氨基乙醇：能增強(qiáng)強(qiáng)心苷類的作用， 易產(chǎn)生毒性反應(yīng)4.可引起過敏反應(yīng)：皮試！5.水溶液不穩(wěn)定，宜避光保存精選ppt 利多卡因（lidocaine） 又名賽羅卡因（xylocaine）特點(diǎn)： 1. 麻醉作用出現(xiàn)快、強(qiáng)而持久，穿透 力強(qiáng)和安全范圍大，無(wú)擴(kuò)張血管和 對(duì)組織的刺激性精選ppt2.臨床應(yīng)用：各種局部麻醉 主要用于傳導(dǎo)和硬膜外麻醉 一般不用于蛛網(wǎng)膜下腔麻醉3. 對(duì)普

7、魯卡因過敏者可用此藥替代4. 具有抗心律失常作用，也可用于心律 失常治療5.可產(chǎn)生快速耐受性6.毒性作用大小與藥液濃度有關(guān)精選ppt 丁卡因（tetracaine） 又名地卡因（dicaine）特點(diǎn)：1.麻醉強(qiáng)度較普魯卡因強(qiáng)10倍，毒性大 1012倍，粘膜穿透能力強(qiáng) 2.主要用于表面麻醉，不用于浸潤(rùn)麻醉精選ppt 布比卡因（bupivacaine） 又名麻卡因（marcaine）特點(diǎn)：1. 局麻作用較利多卡因強(qiáng)45倍，作用 持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，達(dá)510小時(shí) 2. 臨床應(yīng)用：浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)麻醉 及硬膜外麻醉 3.大劑量可引起室顫，且較難治療精選ppt第十六章 中樞興奮藥掌握咖啡因、尼可剎米、洛貝林的藥理

8、作用、 作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及用藥注意事項(xiàng)；了解其他中樞興奮藥的作用特點(diǎn)及用途。 精選ppt中樞興奮藥： 能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能活動(dòng) 作用強(qiáng)度與藥物劑量及中樞神經(jīng)系統(tǒng) 功能狀態(tài)有關(guān) 隨著劑量增加，興奮范圍擴(kuò)大精選ppt興奮大腦皮層的藥物興奮延腦呼吸中樞的藥物興奮脊髓的藥物分 類精選ppt 第一節(jié) 主要興奮大腦皮層的藥物咖啡因 咖啡豆和茶葉提取的生物堿 屬于黃嘌呤類精選ppt作用機(jī)制： 競(jìng)爭(zhēng)性阻斷腺苷受體，對(duì)抗 腺苷的作用精選ppt藥理作用中樞興奮作用： 小劑量：主要興奮大腦皮層 消除疲勞，提高學(xué)習(xí)和工作效率 較大劑量：興奮延髓呼吸中樞 興奮血管運(yùn)動(dòng)中樞 呼吸加快，血壓升高 中毒量：興奮脊髓 引起

9、驚厥 精選ppt心血管作用： 心臟興奮 外周血管平滑肌松弛、收縮腦血管 其他：舒張支氣管平滑肌 利尿、刺激胃酸分泌等精選ppt臨床應(yīng)用苯甲酸鈉咖啡因 嚴(yán)重傳染病和藥物中毒引起的中樞抑制 與麥角胺配伍治療偏頭痛 與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍治療一般性頭痛精選ppt不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、胃酸增多等中樞興奮癥狀：失眠、不安、肌肉震顫、 甚至發(fā)生驚厥耐受性和依賴性嬰兒高熱、消化道潰瘍患者慎用孕婦慎用精選ppt 第三節(jié) 主要興奮延髓呼吸中樞的藥物尼可剎米(nikethamide) 洛貝林(lobeline)精選ppt作用特點(diǎn)： 直接興奮延腦呼吸中樞 反射性興奮呼吸中樞 提高呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性 對(duì)大腦、血管運(yùn)動(dòng)中樞和脊髓作用弱 尼可剎米(可拉明)精選ppt臨床應(yīng)用各種原因引起的呼吸抑制: 對(duì)肺心病和嗎啡中