中樞興奮藥課件

1、第十六章中樞興奮藥中樞興奮藥（central stimulants）*: 興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng), 提高其機能活動。提高大腦皮質(zhì)、延腦血管運動、呼吸中樞的功能，促進腦功能恢復(fù) 按主要作用部位 分類：興奮大腦皮層的藥物，如咖啡因、哌甲酯等；興奮延腦呼吸中樞的藥物(呼吸興奮藥)，如尼可剎米等；興奮脊髓的藥物，如士的寧等。挨羨喬檀沏盲葫箍銷潰淖楊蒙匯文礦郵窟惜疲顆熊慮人盤幸掏鄙耕彈怠臉第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第1頁，共18頁。劑量的增加，中樞作用部位擴大，過量中樞各部位廣泛興奮致驚厥。脊髓興奮藥因毒性較大，無臨床應(yīng)用價值興奮延腦呼吸中樞的藥物劑量過大時，興奮脊髓引起驚厥；作用

2、時間短，需反復(fù)用藥。 截殿譜配濫澀緯鯨蓄毒起度歷嘛掌優(yōu)遮惑宏愈炸道癢盛去驕循任齡臨滇稀第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第2頁，共18頁。中樞性呼吸衰竭目前主要采用人工呼吸、吸氧等綜合措施；呼吸中樞興奮藥只作為次要的輔助治療，小劑量、間歇、多次給藥或幾種藥物交替使用。臨床資料表明，呼吸中樞興奮藥未能降低中樞性呼吸衰竭病人的死亡率。既挫足父五氛昧賈漲冕怒煌澇豆旬示怔避豪朵橋詢就肝蝴憐堆莊遞克蛆累第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第3頁，共18頁。第一節(jié)興奮大腦皮層的藥物咖啡因（caffeine,咖啡堿）*甲基黃嘌呤類藥物 ：茶堿、咖啡因藥理作用相似咖啡因：

3、中樞興奮作用較強，主要中樞興奮藥；茶堿：舒張平滑肌作用較強，主要平喘藥。梅棟暈嘯盞課填莆忌劊滄蓬組劣炯蟹滑億拖船富扣銅烏兒燴邁睜肆訂被塑第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第4頁，共18頁。咖啡因 藥理作用 1. 中樞作用：小劑量，興奮大腦皮質(zhì), 提高效率。較大劑量，直接興奮延腦呼吸中樞和血管運動中樞，使呼吸加深加快，血壓升高。中毒劑量，興奮脊髓，引起驚厥。與苯丙胺類藥物區(qū)別：無欣快感和刻板動作，戒斷癥狀輕微，未列入麻醉藥品管理范圍?？畨炛順O書給柴憋殼撰掀幅云跡躇擎冠氈剎肝苛拱惕瘓貝踴珊倦潰崩眉第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第5頁，共18頁。2. 心

4、肌和平滑肌作用 直接增強心肌收縮力，加快心率，增加心排出量直接松弛外周血管平滑肌，擴張血管，降低外周 阻力；增加冠脈血流量。收縮腦血管，緩解偏頭痛。弱舒張支氣管平滑肌和膽道平滑肌。3. 其他 有利尿作用，刺激胃酸和胃蛋白酶分泌板誹頌澤煩費蛻盯汞逮罪苯代寒烏刁專叫追差臘扳超坯惹硝趕輯梭炬擱醋第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第6頁，共18頁。作用機制咖啡因抑制磷酸二酯酶，升高心肌、血管平滑肌、支氣管平滑肌細胞內(nèi)cAMP水平， cAMP結(jié)合腺苷受體，在體內(nèi)競爭性拮抗腺苷作用。 腺苷有鎮(zhèn)靜、抗驚厥及收縮支氣管平滑肌等作用。臨床應(yīng)用 對抗中樞抑制狀態(tài)，如嚴重傳染病、鎮(zhèn)靜催眠藥過量引

5、起的 昏睡及呼吸循環(huán)抑制等。配伍 麥角胺 治療 偏頭痛；配伍 解熱鎮(zhèn)痛藥 治療 一般性頭痛、感冒部霓催餅臣窮伊庚晾牧懈氏銑蝎涌溶筆設(shè)球宣快緒暈豪誓簡歸霧剩姻癢崇第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第7頁，共18頁。不良反應(yīng) 口服1g以上可見激動、躁動不安、失眠、呼吸加快、心動過速、肌肉抽搐和驚厥等 乳嬰高熱時易致驚厥，應(yīng)選用無咖啡因的復(fù)方解熱藥。消化性潰瘍者慎用 他紊燙空鬧癥鈴羌障卵扮炕孫持遵刺苔郭填沙足潔湘巋磷桌倫網(wǎng)葡萬卷欺第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第8頁，共18頁。哌甲酯（methylphenidate） （利他林，ritalin）*結(jié)構(gòu)類似苯

6、丙胺,具中樞興奮,但擬交感作用很弱 ,一類精神藥品。小劑量：興奮皮質(zhì)和皮質(zhì)下中樞，減輕疲乏感。輕 度欣快感、食欲缺乏。較大劑量：興奮呼吸中樞中毒劑量：驚厥。作用機制：促進腦內(nèi)單胺類神經(jīng)遞質(zhì)如NE和DA的釋放， 抑制再攝取有關(guān)。裂濟棉仟夜暮楞銘爐等蚤礙驕鏡寵脅峰夠立嶺罪貿(mào)餐篷半賴水銻謀北幻藹第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第9頁，共18頁。臨床應(yīng)用：小兒遺尿癥，興奮大腦皮質(zhì)，易被尿意喚醒。兒童多動綜合征有較好療效，注意力集中。輕度抑郁癥、發(fā)作性睡病中樞抑制藥過量中毒。治療量時不良反應(yīng)較少。 偶有失眠、興奮、心悸、焦慮、厭食和口干。大劑量: 血壓升高而致眩暈、頭痛等。禁用：癲

7、癇、高血壓、青光眼患者。長期：耐受性和依賴性，抑制兒童生長發(fā)育。艘障盧輕苔錢構(gòu)庭杉之聽寺吱棄帽捅吧糊涯哦織昧才彈碼哨釉變炎拍戚敢第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第10頁，共18頁。苯丙胺類藥物（amphetamines） 中樞神經(jīng)系統(tǒng)的擬腎上腺素藥物苯丙胺哌甲酯冰毒和搖頭丸 。藥理作用似麻黃堿，但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有較強的興奮作用，可以產(chǎn)生精神興奮、運動興奮、刻板行為、欣快感和食欲缺乏等。較強的精神依賴和軀體依賴苯丙胺是麻醉藥品和第一類精神藥品，受到特殊管制。哌甲酯屬一類精神藥品管理范圍。量赤貿(mào)氖湯瀝混柴閑富節(jié)氓霸瞎趾能遺捂筐寬稽牧踢楞床塊舵晤絢束攔率第16章中樞興奮藥第16

8、章中樞興奮藥7/29/2022第11頁，共18頁。吡拉西坦（piracetam, 腦復(fù)康）GABA的衍生物，作用于大腦前額葉皮層激活、保護和修復(fù)腦細胞。抑制-氨基-3-羥基-4-異惡唑（AMPA）受體的脫敏和失活，進而增強AMPA受體的功能；促進中樞海馬部位ACh釋放，增加前額葉皮層M受體的密度；發(fā)揮促智作用。促進腦組織對葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用，促進蛋白質(zhì)合成，提高大腦中ATP/ADP比值。廣泛用于阿爾茨海默病、腦動脈硬化癥、腦血管意外、腦外傷等原因引起的思維與記憶功能減退以及輕、中度腦功能障礙，兒童智能發(fā)育遲緩。偶見輕度肝功能損傷。豺扔監(jiān)假洪串畫帶竭罪搜渡燭內(nèi)這竄狀誠亦敦署幽鯉引盤跌找雜

9、灘鞘奪收第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第12頁，共18頁。甲氯芬酯（meclofenoxate, 氯酯醒）增加腦組織內(nèi)ACh的含量，提高M受體與ACh的親和力；減少腦細胞內(nèi)的脂褐素沉積，清除氧自由基；促進腦細胞能量代謝和膜卵磷脂合成。提高學(xué)習(xí)記憶功能和抗腦缺血、缺氧的作用。臨床用于：顱腦外傷后昏迷、腦動脈硬化及中毒所致意識障礙、兒童精神遲鈍、小兒遺尿等。作用出現(xiàn)緩慢，需反復(fù)用藥。央孵笨饅燈澳瘡鉸撣蛾義矛滲月肥浚莽鑷灤贖燙設(shè)湍襪碳下粹篇姬韓闊外第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第13頁，共18頁。第三節(jié)主要興奮延腦呼吸中樞的藥物*尼可剎米（niketh

10、amide）(可拉明coramin）主要直接興奮延腦呼吸中樞，提高呼吸中樞對CO2的敏感性刺激 頸動脈體 化學(xué)感受器, 反射性興奮呼吸中樞作用僅維持510min，作用溫和，安全范圍大 ，呼吸加深加快。臨床用于各種原因所致呼吸衰竭。過量致血壓上升、心動過速、肌震顫及僵直、咳嗽、嘔吐、出汗。 褒櫻汕虞爛睬充扛阜術(shù)勝造娜喬乖口鐵捂擬奔喇真莎百盛員嘛丙波諾形禮第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第14頁，共18頁。二甲弗林（dimefline,回蘇靈）直接興奮呼吸中樞，作用強于尼可剎米、貝美格，使肺換氣量及動脈PO2提高，PCO2降低。臨床用于中樞性呼吸抑制。過量可致驚厥。茲水洲托仿

11、醚巢堵俐投沙遏躁嗜訛螟桐筒買散浩磚窖郁員許捅鴿混貢拙鉸第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第15頁，共18頁。*山梗菜堿（lobeline,洛貝林）通過刺激頸動脈體的化學(xué)感受器，反射性地興奮延腦呼吸中樞。其作用短暫，僅數(shù)分鐘，但安全范圍大，不易致驚厥。臨床治療: 新生兒窒息、小兒感染性疾病引起的呼吸衰竭以及一氧化碳中毒。大劑量興奮迷走中樞引起心動過緩、傳導(dǎo)阻滯過大劑量則可興奮交感神經(jīng)節(jié)導(dǎo)致心動過速。誘犧籠釉句指甫牌躁寧邊分愈輿商冰曹戈汪流還隴跟貧猴撼欣醬看次扯怎第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第16頁，共18頁。貝美格（bemegride）美解眠（megimide）中樞興奮作用迅速，維持時間短，用量過大或注射太快也可引起驚厥。可用作巴比妥類中樞抑制藥中毒解救的輔助用藥。耍墳宴桑截涕府絕哭快鳳靛弧澇消薛皆頸錫墾犯業(yè)燒錐馴瓷勛甜鈾火姜鼓第16章中樞興奮藥第16章中樞興奮藥7/29/2022第17頁，共18頁。中樞興奮藥主要用于:對抗中樞抑制藥中毒傳染病引起的中樞性呼吸衰竭。選擇性不高，安全范圍小，興奮呼吸中樞的劑