構(gòu)效關(guān)系和具體分類

1、構(gòu)效關(guān)系和具體分類 基本化學(xué)結(jié)構(gòu): -苯乙胺 苯環(huán) 碳鏈 氨基-苯乙胺HOOH兒茶酚 兒茶酚胺 腎上腺素 去甲腎上腺素 異丙腎上腺素 多巴胺 非兒茶酚胺 間羥胺 麻黃堿 甲氧明 苯腎上腺素 兒茶酚胺藥物作用強(qiáng)，易被COMT滅活,維持時(shí)間短； 非兒茶酚胺藥物作用弱，不易被COMT滅活,維持時(shí)間長(zhǎng)。 胺基上的氫被不同基團(tuán)取代后，藥物對(duì)、受體選擇性產(chǎn)生改變。 H去甲腎上腺素胺基上的氫氫沒(méi)有被取代,對(duì)受體有活性腎上腺素H原子被-CH3取代后對(duì) 、受體有活性 CH3CH3異丙腎上腺素H原子被異丙基取代后,對(duì)受體有活性，對(duì)受體無(wú)活性 碳原子上的氫被-CH3取代后，不被MAO滅活，作用時(shí)間長(zhǎng)，易被神經(jīng)末梢攝

2、取，并促進(jìn)遞質(zhì)釋放。 如間羥胺、麻黃堿。 二 分 類 受體激動(dòng)藥 去甲腎上腺素，間羥胺 、受體激動(dòng)藥 腎上腺素 受體激動(dòng)藥 異丙腎上腺素 第二節(jié) 受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素 (NA, Noradrenaline NE, Norepinephrine)【藥理作用】1.血管: 激動(dòng)受體,血管收縮.2.心臟: 激動(dòng)1受體,心縮力增加,傳導(dǎo)加速, 在整體情況下,由于血壓升高,可使心率減慢3.血壓: 收縮壓和舒張壓均顯著升高.【臨床應(yīng)用】1、休克和低血壓: 僅限于某些休克如早期神經(jīng)原性休克和藥物中毒,腰麻等引起的低血壓. 2、上消化道出血： (1-3 mg適當(dāng)稀釋后口服)【不良反應(yīng)】1、局部組織缺血壞死:

3、因靜滴過(guò)久,藥液濃度過(guò)高或外漏, 用酚妥拉明或普魯卡因局部浸潤(rùn)注射治療2、急性腎功能衰竭: 因用藥過(guò)大過(guò)久,使腎血管收縮. 間羥胺 阿拉明( Aramine)【藥理作用】 直接激動(dòng)受體,對(duì)受體作用弱 促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA 興奮心臟,收縮血管,升壓作用弱而持久.收縮腎血管較弱.【臨床應(yīng)用】 常代替NA用于各型休克早期和藥物中毒或腰麻引起的低血壓. 去氧腎上腺素 甲氧明【藥理作用】 與NA相似而較弱 興奮虹膜受體【臨床應(yīng)用】 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速 去氧腎上腺素用于擴(kuò)瞳檢查眼底,較阿托品弱而短 第 三 節(jié) 、受體激動(dòng)藥 腎上腺素adrenaline【藥理作用】 1 1、心臟: 激動(dòng)心臟1受體,心肌收

4、縮力,心率, 傳導(dǎo),心輸出量【藥理作用】 2 2、血管: (1)皮膚、粘膜和腹腔內(nèi)臟血管收縮 (受體占優(yōu)勢(shì)) (2)骨骼肌和冠脈血管舒張 (2受體占優(yōu)勢(shì))【藥理作用】3 3、血壓: 小劑量:收縮壓,舒張壓不變或略 (受體對(duì)低濃度AD敏感) 大劑量:收縮壓和舒張壓 (1受體對(duì)高濃度AD敏感) AD升壓作用翻轉(zhuǎn): 先給于受體阻斷藥,AD的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用(受體被阻斷后,僅表現(xiàn)受體激動(dòng)的效應(yīng))【藥理作用】 44、支氣管: 舒張平滑肌，消除水腫（1）激動(dòng)支氣管的2受體，舒張平滑肌 （2）抑制過(guò)敏性物質(zhì)釋放（3）受體興奮【藥理作用】 5 5.促進(jìn)代謝: 促進(jìn)脂肪和肝糖原分解; 機(jī)體代謝和耗氧量【

5、臨床應(yīng)用】 11、心跳驟停: 用于溺水,嚴(yán)重疾病,藥物中毒等所致的心跳驟停(靜注或心內(nèi)注射).【臨床應(yīng)用】 2 2、過(guò)敏性疾病 抗過(guò)敏性休克: 搶救過(guò)敏性休克的首選藥 支氣管哮喘發(fā)作 血管神經(jīng)性水腫,蕁麻疹【臨床應(yīng)用】 33、與局麻藥配伍和局部止血.【不良反應(yīng)】 心悸、血壓升高、心律失常等 禁用于器質(zhì)性心臟病、高血壓、冠心病、腦血管硬化多巴胺(Dopamine)【藥理作用】1 1、心血管直接激動(dòng)1受體激動(dòng)受體,皮膚粘膜及骨骼血管收縮,收縮壓升高,舒張壓略升高或不變.激動(dòng)DA受體, 腎、腸系膜和腦血管及冠狀動(dòng)脈舒張促進(jìn)神經(jīng)末梢釋放NA 【藥理作用】2 2、腎:腎血管舒張,腎血流及腎濾過(guò)率增加直接

6、抑制小管對(duì)Na+重吸收,排鈉利尿【臨床應(yīng)用】1、休克: 感染性、心源性和出血性休克, 尤適于心輸出量降低、腎功能不全、 尿量少的休克,是最常用的抗休克藥.2、急性腎功能衰竭： 常與利尿藥合用. 3、充血性心力衰竭麻黃堿(Ephedrine) 【藥理作用】直接激動(dòng),受體間接擬腎上腺素作用：促進(jìn)神經(jīng)末梢釋NA 藥理作用特點(diǎn): 對(duì)心血管和支氣管的作用與AD相似, 但起效慢,作用弱而持久. 對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的興奮作用較AD強(qiáng).【臨床應(yīng)用】1、支氣管哮喘:輕癥和預(yù)防發(fā)作 2、充血性鼻塞 3、防治某些低血壓狀態(tài)如腰麻引起的低血壓4、某些變態(tài)反應(yīng)疾病如蕁麻疹【不良反應(yīng)】 失眠、頭痛等第四節(jié) 受體激動(dòng)藥 異丙腎上腺素 (Isoprenaline)【藥理作用】1 激動(dòng)1和2受體, 對(duì)受體幾乎無(wú)作用 1、心臟: 興奮心臟,心輸出量顯著增加 【藥理作用】22、血管血壓: 舒張冠狀血管及骨骼肌和腹腔內(nèi)臟血管,收縮壓升高,舒張壓略下降,脈壓增大【藥理作用】33.支氣管: 舒張支氣管平滑肌 【藥理作用】4 4.促進(jìn)糖原、脂肪分解,增加組織耗氧量【臨床應(yīng)用】 1、支氣管哮喘: 舌下或氣霧吸入能控制急性發(fā)作 2、II 、III度房室傳導(dǎo)阻滯 3、心跳驟停:心內(nèi)注射 4、休克: 適用于血容量已補(bǔ)足而心輸出較低，外周阻力較高的休克【不良反應(yīng)