頭孢地尼分散片

1、頭抱地尼分散片核準(zhǔn)日期：2007年04月23日藥品名稱：【通用名稱】【商品名稱】【英文名稱】【漢語拼音】成份：頭抱地尼分散片希福尼CefdinirDispersibleTabletsTouBaoDiNiFenSanPian本品主要成份為頭抱地尼化學(xué)名稱：6R-6a,7B（Z）-7-（2-氨基-4-噻唑基）-（肟基）乙?；被?-乙烯基-8-氧-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)420辛-2-烯-2-羧酸化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C14H13N5O5S2分子量：395.42所屬類別：化藥及生物制品抗微生物藥抗細(xì)菌藥抗生素類性狀：本品為淡黃色至黃色片。適應(yīng)癥：對頭抱地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈

2、球菌、丙酸桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染：咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎;中耳炎、鼻竇炎;腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎；附件炎、宮內(nèi)感染、前庭大腺炎；乳腺炎、肛門周圍膿腫、外傷或手術(shù)傷口的繼發(fā)感染；毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮癥；眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎；規(guī)格：(1)50mg(2)O.lg用法用量：用水分散后口服或直接吞服。成人服用的常規(guī)劑量為一次O.lg(效價(jià))，一日3次。兒童服用的常規(guī)劑量為每日9-18mg(效價(jià))/kg，

3、分3次口服。可依年齡、癥狀進(jìn)行適量增減。不良反應(yīng)：在使用本品治療的13,715名患者中，有354例(2.58%)不良反應(yīng)(包括實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)異常)的報(bào)告。主要不良反應(yīng)為消化道癥狀(110例,0.80%)，如腹瀉或腹痛；皮膚癥狀31例,0.23%)，如皮疹或瘙癢。主要的實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)異常包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶(126例，0.92%)和谷草轉(zhuǎn)氨酶(89例,0.65%)升高；嗜酸性粒細(xì)胞增多(41例，0.30%)。1.臨床不良反應(yīng)0.1%荃發(fā)生率V5%發(fā)生率過敏皮疹諄麻疹、瘙癢、發(fā)熱*水腫血液學(xué)嗜酸性粒細(xì)腕增多中性粒細(xì)胞減少血尿累氮升高離腸道腹瀉、腹痛.胃部不適惡心r嘔吐.禺灼熱，食欲減退、便秘撤生物口腔炎維生素缺

4、乏維生出It其它眩蛇、頭病、胸部壓迫感注：若出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。2其它不良反應(yīng)1)皮膚科：可能發(fā)生史-約綜合征(0.1%)或毒性表皮壞死松解癥(0.1%)。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、皮膚或粘膜出現(xiàn)紅斑水泡、皮膚感覺緊繃/灼燒/疼痛，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。2）過敏反應(yīng)：可能發(fā)生過敏反應(yīng)，如呼吸困難、紅斑、血管性水腫、蕁麻疹，發(fā)生率0.1%。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)異常情況，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。3）休克：可能發(fā)生休克，發(fā)生率0.1%。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)感覺不適感、口內(nèi)不適感、喘憋、眩暈、便意、耳鳴或出汗等癥狀，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。4）血液學(xué)：可

5、能發(fā)生全血細(xì)胞減少癥（0.1%）、粒細(xì)胞缺乏癥（0.1%，初期癥狀為發(fā)熱、咽喉痛、頭痛、不適）、血小板減少癥（0.1%，初期癥狀為瘀斑、紫癜）或溶血性貧血（0.1%，初期癥狀為發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血癥狀）。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)異常情況，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。5）結(jié)腸炎：可能發(fā)生嚴(yán)重的結(jié)腸炎（0.1%），如經(jīng)血便證實(shí)的偽膜性結(jié)腸炎。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)腹痛或頻繁腹瀉等癥狀，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。6）間質(zhì)性肺炎或PIE綜合征：可能發(fā)生經(jīng)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X光檢查異?；蚴人崃＜?xì)胞增多證實(shí)的間質(zhì)性肺炎或PIE綜合征（vO.l%）。若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理，如使用腎上

6、腺皮質(zhì)激素類藥物。7）腎臟疾?。嚎赡馨l(fā)生嚴(yán)重腎臟疾病（0.1%），如急性腎衰竭。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)異常情況，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。8）暴發(fā)性肝炎、肝功能異?；螯S疸：可能發(fā)生嚴(yán)重肝炎（0.1%），如伴有明顯谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶或堿性磷酸酶升高的暴發(fā)性肝炎、肝功能異常（0.1%）或黃疸（0.1%）。應(yīng)嚴(yán)密觀察患者，若出現(xiàn)異常情況，應(yīng)立即停藥并進(jìn)行適當(dāng)處理。禁忌：對本品有休克史者禁用。對青霉素或頭孢菌素有過敏史者慎用。注意事項(xiàng)：根據(jù)慣例，應(yīng)在確定微生物對本品的敏感性后，本品的療程應(yīng)限于治療患者所需的最短周期，以防止耐藥菌的產(chǎn)生。建議避免與鐵制劑合用。如果合用不能避免，應(yīng)在服用本品3小時(shí)以后

7、再使用鐵制劑。因有出現(xiàn)休克等過敏反應(yīng)的可能，應(yīng)詳細(xì)詢問過敏史。下列患者應(yīng)慎重使用-對青霉素類抗生素有過敏史者；-本人或親屬中有易發(fā)生支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質(zhì)者；-嚴(yán)重的腎功能障礙者：由于頭抱地尼在嚴(yán)重腎功能障礙患者血清中存在時(shí)間較長，應(yīng)根據(jù)腎功能障礙的嚴(yán)重程度酌減劑量以及延長給藥間隔時(shí)間。對于進(jìn)行血液透析的患者，建議劑量一日1次，一次100mg；-患有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病、不能很好進(jìn)食或非經(jīng)口攝取營養(yǎng)者、高齡者、惡液質(zhì)等患者（因可出現(xiàn)維生素K缺乏，要進(jìn)行嚴(yán)密臨床觀察）。對臨床檢驗(yàn)值的影響-除試紙法尿糖試驗(yàn)之外，在用Benedict試劑、Fehling試劑和Clinitest試驗(yàn)法進(jìn)行尿糖

8、檢查時(shí)，可出現(xiàn)假陽性，要注意。-可出現(xiàn)直接血清抗球蛋白試驗(yàn)陽性，要注意。其它注意事項(xiàng)-與添加鐵的產(chǎn)品（如奶粉或腸營養(yǎng)劑）合用時(shí)，可能出現(xiàn)紅色糞便。-可能出現(xiàn)紅色尿。孕婦及哺乳期婦女用藥：有關(guān)妊娠期的用藥，其安全性尚未確立。對孕婦或懷疑有妊娠的婦女，用藥要權(quán)衡利弊，只有在利大于弊的情況下，才能使用。哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊，只有在利大于弊的情況下，才能使用。兒童用藥：對于體重過低的早產(chǎn)兒、新生兒的用藥安全性尚未確立。老年用藥：老年患者使用本品時(shí)應(yīng)特別注意以下方面，并根據(jù)對患者的臨床觀察調(diào)整劑量和給藥間隔:1由于身體機(jī)能下降，老年患者可能容易出現(xiàn)不良反應(yīng)。2由于維生素K缺乏，老年患者可能會(huì)有出血傾

9、向。藥物相互作用：0.本品與下列藥物合用時(shí)需慎重。蜀物體征，癥狀及治療機(jī)制及鐵制劑生于可能導(dǎo)致頭匏地尼的吸收降低細(xì)0%因磴建儀避免與此類藥物合用，如果合用不能避免，二者的給葯冋廝韻大于3小時(shí)。歡品可與鐵罷合.形成一帀|合物。華濟(jì)樣鉀華法林鉀的作用可備擷強(qiáng)但尚無二書相互作用的報(bào)告U本品可陡抑f生雛生蠱匚抗餞藥1含餡或鎂）扭于可導(dǎo)致頭抱地用的吸收晞低而便JU乍用減弱.因此應(yīng)在服用本晶2個(gè)小肘以后方可俊用抗酸藥物*機(jī)制尚藥物過量：超劑量使用頭抱地尼沒有進(jìn)行研究。在急性、毒性、侵蝕性潰瘍的研究中，單一口服5600mg/kg劑量并未產(chǎn)生副作用。而其他B-內(nèi)酰胺類抗生素，超劑量用藥時(shí)可表現(xiàn)為以下副作用：惡

10、心、嘔吐、腹瀉和驚厥。血清透析可以清除人體內(nèi)的頭抱地尼。對超劑量用藥引起毒性反應(yīng)的患者，血液透析是有用的，尤其是腎功能不全患者。藥理毒理：藥理作用抗菌作用對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌有廣范圍的抗菌譜，特別是對革蘭陽性菌中的葡萄球菌屬、鏈球菌屬等，比以往的口服頭抱菌素有更強(qiáng)的抗菌活性，其作用方式是殺菌性的。對多種細(xì)菌產(chǎn)生的B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對B-內(nèi)酰胺酶的產(chǎn)生菌也具有優(yōu)異的抗菌活性。作用機(jī)制作用機(jī)制為阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，對青霉素結(jié)合蛋白（PBP）l（la,lbs）、2、3的親和力強(qiáng),但對不同細(xì)菌的活性部位有所差異。毒理研究在大鼠和犬等試驗(yàn)動(dòng)物中對頭抱地尼進(jìn)行的急性和慢性毒性研究表明，頭抱地尼可被很

11、好耐受。未發(fā)現(xiàn)頭抱地尼有致畸性和致突變性。藥代動(dòng)力學(xué)：血藥濃度-6名健康成人一次空腹口服50、100、200mg（效價(jià)）頭抱地尼時(shí)，約經(jīng)4小時(shí)后可達(dá)到血藥峰濃度，分別為0.64、1.11和1.74ug/m1,其血漿半衰期為1.61.8小時(shí)。男煙覽廉成人蝕觀口鴉頭惡他尼后的豐荼苗犒東匱泊疑-6名健康成人一次空腹和進(jìn)食后口服100mg（效價(jià)）頭抱地尼，約經(jīng)4小時(shí)后，可達(dá)到血藥峰濃度，分別為1.25、0.79ug/m1。進(jìn)食后給藥，其吸收稍有降低。-腎功能受損患者一次口服100mg（效價(jià)）頭抱地尼，血漿半衰期延長與腎受損程度成正比。肌肝淆除率（mL/min）編號半衰期5（小時(shí)）曲線t(P10031.

12、6651-7012,4131-5032.92卷3024.OS-6名血液透析患者餐后一次口服100mg（效價(jià)）后，本品血漿半衰期延長近11倍。在相同的患者中餐后一次口服100mg（效價(jià)）頭抱地尼，在血藥濃度達(dá)峰值時(shí)血液透析4小時(shí)。進(jìn)行血液透析者的半衰期縮短，約為不進(jìn)行血液透析者的1/6，清除率為61%。未進(jìn)行透折進(jìn)行透析蠅Kl濃度日x(pcj/ml2.362.03達(dá)蜂時(shí)間Tm碼f小時(shí)）9h00半衰期小時(shí)）2.7(3曲線下衙積仃yhr/?？?9.0530.1清除率（%）61分布：在患者痰液、扁桃體、上頜竇粘膜組織、中耳分泌物、皮膚組織和口腔組織等均有分布，尚不知是否在乳汁中有分布。代謝：人體血液、尿及糞便中未發(fā)現(xiàn)有抗菌活性的代謝產(chǎn)物。排泄：頭抱地尼主要經(jīng)腎臟排泄。健康成人（空腹）口服50、1