《藥物化學(xué)練習(xí)題》word版

1、藥物化學(xué)練習(xí)題一、名詞解釋 1、前藥 2、穩(wěn)定PH 3、藥效構(gòu)象 4、聚合反應(yīng) 5、鄰助作用 6、離去酸 7、雜質(zhì)限量8、特異性結(jié)構(gòu)藥物 9、藥物自動(dòng)氧化反應(yīng) 二、單選題1.下列藥物中哪種具有丙二酰脲結(jié)構(gòu) A.地西泮 B苯巴比妥 C.甲丙氨酯 D.卡馬西平 E舒寧2巴比妥類(lèi)藥物具有弱酸性的主要原因是 A.分子中含有羰基 B分子中含有氨基C分子中含有雙鍵 D分子中含有其他取代基 E.分子中含有內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)，存在烯醇互變異構(gòu)體3.下面哪條不是苯巴比妥的性質(zhì) A.具有互變異構(gòu)現(xiàn)象，呈酸性 B難溶于水但可溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液 C.與吡啶硫酸銅試液作用生成綠色 D在適當(dāng)堿性條件下，與硝酸銀試液反應(yīng)生成

2、白色沉淀，振搖沉淀即溶解 滴加硝酸銀試液生成不溶性的白色沉淀 E與吡啶硫酸銅試液反應(yīng)生成紫色配合物4將氟奮乃靜制成氟奮乃靜癸酸酯目的是 A.降低藥物的毒副作用 B延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間 C.改善藥物的組織選擇性 D提高藥物的穩(wěn)定性 E. 提高藥物的活性 5. 鹽酸普魯卡因與NaNO2液反應(yīng)后再與堿性-萘酚偶合成紅色沉淀，其依據(jù)為因?yàn)楸江h(huán) B.酯基的水解 C第三胺的氧化 D因有芳伯氨基 E.苯環(huán)上有亞硝化反應(yīng)6巴比妥類(lèi)藥物5，5位取代基的碳原子總數(shù)多少為好 A2-4個(gè)碳原子 B3-5個(gè)碳原子 C. 4-7個(gè)碳原子 D4-8個(gè)碳原子 E6-8個(gè)碳原子 7地西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)中所含母核是 A.1，4-二氮草環(huán)

3、 B. 1，3苯二氮草環(huán) C.1，3-二氮草環(huán) D. 1，4-苯二氮草環(huán) E. 1，5-苯二氮草環(huán) 8.苯巴比妥鈉注射劑須制成粉針劑應(yīng)用的原因是 A苯巴比妥鈉不溶于水 B運(yùn)輸方便 C. 水溶液不穩(wěn)定，放置時(shí)易發(fā)生水解反應(yīng) D苯巴比妥鈉對(duì)熱敏感 E水溶液對(duì)光敏感9. 苯二氮草類(lèi)化學(xué)結(jié)構(gòu)中1,2位駢入三唑 環(huán)，活性增強(qiáng)的原因是 A藥物對(duì)代謝的穩(wěn)定性增加 B，藥物對(duì)受體的親和力增加 C藥物的極性增大 D藥物的親水性增大 E. 藥物對(duì)代謝的穩(wěn)定性及對(duì)受體的親和力均增大10.藥典中采用下列哪種方法檢查阿司匹林中游離的水楊酸 A.與三氯化鐵溶液反應(yīng)呈紫堇色 B檢查水溶液的酸性 C檢查Na2CO3中不溶物

4、D是否有醋酸味 E與乙醇在濃硫酸存在下反應(yīng)生成具有香味的化合物11鹽酸嗎啡注射液放置過(guò)久，顏色變深是發(fā)生了以下哪種化學(xué)反應(yīng) A水解反應(yīng) B還原反應(yīng) C加成反應(yīng) D氧化反應(yīng) E聚合反應(yīng)12(-)-去甲腎上腺素水溶液，室溫放置或加熱時(shí)，使效價(jià)降低，是因?yàn)榘l(fā)生了以下哪種反應(yīng)水解反應(yīng) B還原反應(yīng) C氧化反應(yīng) D開(kāi)環(huán)反應(yīng) E消旋化反應(yīng)13異丙腎上腺素易被氧化變色不穩(wěn)定的部分為A側(cè)鏈上的羥基 B側(cè)鏈上的氨基 C烴氨基側(cè)鏈 D兒茶酚胺結(jié)構(gòu) E苯乙胺結(jié)構(gòu)14苯乙胺類(lèi)擬腎上腺素藥，側(cè)鏈氨基上被非極性較大烷基(例如異丙基或叔丁基)取代 A對(duì)1受體親和力增大 B對(duì)2受體親和力增大 C對(duì)受體親和力增大 D對(duì)受體親和力

5、減小 E對(duì)和-受體親和力均增大15下列有關(guān)莨菪類(lèi)藥物構(gòu)效關(guān)系的敘述，哪個(gè)是錯(cuò)的 A阿托晶結(jié)構(gòu)中6，7位上無(wú)三元氧橋 B東莨菪堿結(jié)構(gòu)中6，7位上有三元氧橋 C山莨菪堿結(jié)構(gòu)中有6-羥基 D中摳作用：阿托品東莨菪堿山莨菪堿 E中樞作用；東莨菪堿阿托品山莨菪堿16馬來(lái)酸氯苯那敏屬于下列哪類(lèi)抗過(guò)敏藥 A.氨基醚類(lèi) B.乙二胺類(lèi) C.丙胺類(lèi) D三環(huán)類(lèi) E，哌啶類(lèi)17下列藥物中哪個(gè)不具有抗高血壓作用A氯貝丁酯 B甲基多巴 C鹽酸普萘洛爾 D利血平 E卡托普利18阿托品在堿性水溶液中易被水解，因?yàn)榛瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中含有以下哪種結(jié)構(gòu)，酰胺鍵 B內(nèi)酯鍵 C亞酰胺鍵 D酯鍵 E內(nèi)酰胺鍵19關(guān)于擬腎上腺素藥的一般構(gòu)效關(guān)系的敘

6、述下列說(shuō)法不正確的是A.常用的擬腎上腺素具有一個(gè)苯環(huán)和乙胺側(cè)鏈的基本結(jié)構(gòu)B苯環(huán)上引入羥基，作用強(qiáng)度增強(qiáng)C左旋體活性通常大于右旋體D碳原子上引入甲基，通常作用強(qiáng)度增強(qiáng)E通常p受體效應(yīng)隨著側(cè)鏈胺基上烴基的增大而增大20關(guān)于麻黃堿的敘述不正確的是A.具有與腎上腺素相似的升壓作用B.不能口服 C平喘作用緩慢而溫和D.性質(zhì)較穩(wěn)定E平喘作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)21在喹諾酮類(lèi)抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，哪個(gè)是必要基團(tuán) A1位有乙基取代，2位有羧基 B2位有羰基，3位有羧基 C5位有氟 D3位有羧基，4位有氧基 E8位有哌嗪22. 加入氨制硝酸銀試液在試管壁有銀鏡生成的藥物是 A環(huán)丙沙星 B阿昔洛韋 C乙胺丁醇 D，利福平

7、E異煙肼青霉素G在堿性溶液中加熱生成 A.青霉素G鈉 B青霉二酸鈉鹽 C生成6-氨基青霉烷酸(6-APA) D-內(nèi)酰胺環(huán)水解開(kāi)環(huán) E青霉醛和D-青霉胺23. 化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)手性中心的藥物是 A.青霉素G B頭孢羥氨芐 C氨芐西林 D氯霉素 E多西環(huán)素24. 下列藥物中哪個(gè)是內(nèi)酰胺酶抑制劑 A阿莫西林 B阿米卡星 C克拉維酸 D頭孢羥氨芐 E.多西環(huán)素25. 羅紅霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)與下列哪個(gè)藥物相類(lèi)似 A.克林霉素 B氯霉素 C紅霉素 D阿米卡星 E多西環(huán)素26下列藥物中哪個(gè)不具酸、堿兩性 A磺胺甲惡唑 B諾氟沙星 C.青霉素G D多西環(huán)素 E.米諾環(huán)素27. 氯霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個(gè)手性碳原子,

8、其絕對(duì)構(gòu)型是 A.1S, 2S B. 1R,2R C.1S,2R D. 1R, 2S E. 1R, 3R28. 環(huán)磷酰胺經(jīng)體內(nèi)代謝活化,在腫瘤組織中生成具有烷化劑作用的是 A4-羥基環(huán)磷酰胺 B4-酮基環(huán)磷酰胺 C.羧基磷酰胺 D磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 E醛基磷酰胺29. 環(huán)磷酰胺毒性較小的原因是 A在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無(wú)毒代謝物B烷化作用強(qiáng) C.體內(nèi)代謝快D抗瘤譜廣 E注射給藥30. 按化學(xué)結(jié)構(gòu)環(huán)磷酰胺屬于哪種類(lèi)型 A氮芥類(lèi) B乙撐亞胺類(lèi) C磺酸酯類(lèi) D.多元醇類(lèi) E亞硝基脲類(lèi)31在具有較強(qiáng)抗炎作用的氫化可的松的化學(xué)結(jié)構(gòu)中，哪個(gè)位置上引入雙鍵可使抗炎作用增強(qiáng)，副作用減少 A5位 B

9、7位 C11位 D1位 E15位32. 以下哪個(gè)是米非司酮的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征 A11位為羥基，17位為丙炔基 B11位為羰基，17位為丙炔基 C11位為4-二甲氨基苯基，17-乙炔基 D11-羥基，17-乙炔基 E11-4-二甲氨基苯基，17丙炔基33. .睪酮口服無(wú)效，結(jié)構(gòu)修飾后口服有效，其方法為 A將17羥基酯化 B將17羥基氧化為羰基 C引入17-甲基 D.將17羥基修飾為醚 E引入17-乙炔基34. .維生素C的化學(xué)結(jié)構(gòu)式中含有2個(gè)手性 中心，有4個(gè)異構(gòu)體，臨床上用其 AL(+)異構(gòu)體 BL(-)異構(gòu)體 CD(-)異構(gòu)體 DD(+)異構(gòu)體 E混旋體35. 下列維生素中哪個(gè)本身不具有生物活性

10、,須經(jīng)體內(nèi)代謝活化后才有活性 A維生素C B維生素D C維生素K D. 維生素A E維生素E36. 下列哪個(gè)藥物具有多烯結(jié)構(gòu)，側(cè)鏈上含有4個(gè)雙鍵，目前僅有6個(gè)異構(gòu)體 A維生素A1 B維生素C C維生素B6 D維生素B2 E，維生素Bl37下列性質(zhì)與多數(shù)磺胺類(lèi)藥物不符的是 A.具酸性 B具銅鹽反應(yīng) C具銀鏡反應(yīng) D.具堿性 E.具重氮化偶合反應(yīng)38. 磺胺類(lèi)藥物的基本結(jié)構(gòu)是對(duì)羥基苯磺酰胺 B對(duì)甲基苯磺酰胺 C對(duì)氨基苯璜酰胺 D對(duì)氨基苯甲酰胺 E苯磺酰胺39水解后具有麥芽酚反應(yīng)的藥物是 A.慶大霉素 B.鏈霉素 C阿米卡星 D.卡那霉素 C阿米卡星40. 下列哪種為青霉素的基本母核縮寫(xiě) A. 6-

11、APA B. 7-ACA C. 7-ADCA D.SN E6-MP41.巴比妥類(lèi)藥物的藥效主要受以下哪種因素的影響 A.電子密度分布 B體內(nèi)的解離度 C.水中的溶解度 D分子量 E.立體因素42.將氟奮乃靜制成氟奮乃靜癸酸酯目的是 A.降低藥物的毒副作用 B延長(zhǎng)藥物作用時(shí)間 C.改善藥物的組織選擇性 D提高藥物的穩(wěn)定性 E. 提高藥物的活性 43巴比妥類(lèi)藥物5位上含有哪種取代基，具有抗癲癰作用 A直鏈脂肪烴基 D烯烴基 C苯基 D環(huán)烯烴基 E. 支鏈脂肪烴基 44下列哪種性質(zhì)與布洛芬相符 A在酸性或堿性條件下均易水解 B因結(jié)構(gòu)中含有手性中心，不用消旋體供臨床使用 C不溶于水，味微苦 D可溶于N

12、aOH或Na2CO3水溶液中 E在空氣中放置可被氧化，顏色可發(fā)生變化45嗎啡易被氧化變色是由于分子結(jié)構(gòu)中含有以下哪種基團(tuán) A.醇羥基 B雙鍵 C醚鍵 D哌啶環(huán) E酚羥基46. 嗎啡具有堿性，與酸可生成穩(wěn)定的鹽，例如鹽酸嗎啡，這是由于嗎啡結(jié)構(gòu)中含有哪種功能基團(tuán) A.酚羥基 B叔胺基團(tuán) C叔胺基團(tuán) D.雙鍵 E苯基47.洛伐他汀主要用于A治療心律不齊 B，抗高血壓 C降低血中甘油三酯含量D降低血中膽固醇含量 E治療心絞痛48馬來(lái)酸氯苯那敏又名為A.苯那君 B.撲爾敏 C.非那根 D.息斯敏 E泰胃美49溴新斯的明的化學(xué)名為 A.溴化-N，N，N-三甲基-3- (二甲氨基)甲酰氧基苯胺B.溴化-N，

13、N，N-三甲基-3- (三甲氨基)甲酰氧基苯胺C.溴化-N，N，N-三甲基-1- (二甲氨基)甲酰氧基苯胺D.溴化-N，N，N-三甲基-2- (三甲氨基)甲氧基苯胺E. 溴化-N，N，N-三甲基-3-(二甲氨基)甲氧基苯胺50.抗瘧藥氯喹屬于下列哪種結(jié)構(gòu)類(lèi)型A為8-氨基喹啉衍生物 B為2-氨基喹啉衍生物 C為2-氨基喹啉衍生物D為4-氨基喹啉衍生物 E為6-氨基喹啉衍生物51. 抗瘧藥乙胺嘧啶的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)為 A分子中含有2-氨基嘧啶結(jié)構(gòu)部分 C分子中含有2-氨基-4-乙基嘧啶結(jié)構(gòu)部分 B分子中含有4-氨基嘧啶結(jié)構(gòu)部分 D分子中含有2-乙基-4-氨基嘧啶結(jié)構(gòu)部分 E分子中含有2，4-二氨基嘧啶結(jié)構(gòu)

14、部分52 下列哪個(gè)是甲硝唑的化學(xué)名 A2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇 C5-甲基-2-硝基咪唑-l-乙醇 B2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇 D2-甲基-5-硝基咪唑-1-甲醇 E2-甲基-4-硝基咪唑-1-乙醇53青蒿素加氫氧化鈉試液加熱后，加鹽酸和鹽酸羥胺及三氯化鐵試液，生成深紫紅色的 異羥肟酸鐵，這是由于青蒿素化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有哪種基團(tuán)羰基 B羧基 C羥基 D酯鍵 E內(nèi)酯結(jié)構(gòu)54加入氨制硝酸銀試液在試管壁有銀鏡生成的藥物是 A環(huán)丙沙星 B阿昔洛韋 C乙胺丁醇 D，利福平 E異煙肼55. .維生素B6 的化學(xué)名為 A. 5-羥基-6-甲基-3，4-吡啶二甲醇鹽酸鹽 B. 3-羥基-2-甲基-

15、4，5-吡啶二甲醇鹽酸鹽 C. 5-甲基-6-羥基-3，4-吡啶二甲醇鹽酸鹽 D. 3-羥基-2-甲基-4，5-吡啶二乙醇鹽酸鹽 E.5-羥基-6-甲基-3，4-吡啶二乙醇鹽酸鹽56. 維生素c又稱(chēng)抗壞血酸，指出分子中哪個(gè)羥基酸性最強(qiáng) A2-位羥基 B3-位羥基 C4-位羥基 D5-位羥基 E6-位羥基57環(huán)磷酰胺屬于哪一類(lèi)抗腫瘤藥A.生物堿 B.抗代謝物 C.烷化劑 D.抗生素 E.金屬配合物58. 環(huán)磷酰胺在體內(nèi)的哪種代謝物起烷化作用A甲氮芥與丙烯醛 B丙烯醛和磷酰氮芥 C丙烯醛與丙酸 D.丙烯酸和磷酸 E雜環(huán)氮芥和甲氮芥59黃體酮屬于哪一類(lèi)甾體藥物A.雌激素 B.雄激素 C孕激素 D.鹽

16、皮質(zhì)激素 E糖皮質(zhì)激素60與阿米卡星結(jié)構(gòu)相似的是 A.米諾環(huán)素 B.羅紅霉素 C.慶大霉素 D.林可霉素 E螺旋霉素三、填空酯類(lèi)藥物水解產(chǎn)物為_(kāi)和_。影響藥物水解的外界因素主要有_、_、_等。根據(jù)局部麻醉藥的特點(diǎn)，可將其化學(xué)結(jié)構(gòu)概括為三部分，既包括_、_和_。阿司匹林與堿溶液共熱，可發(fā)生_反應(yīng)，酸化后產(chǎn)生_的酸臭，并析出白色_沉淀。7氨基頭孢烷酸是抗菌活性的_，主要由_與_并合而成。取苯巴比妥鈉0.1，加入10_試液5ml，將一條濕潤(rùn)的紅色石蕊試紙蓋在試管口，在沸水浴上加熱，石蕊試紙變成_并有_的臭味。立體異構(gòu)對(duì)藥效的影響有_、_、_。8、 藥物的水解最常見(jiàn)的是_、_和_的水解。9、 藥物的變

17、質(zhì)反應(yīng)主要有_、_、_。等10、二氧化碳對(duì)藥物質(zhì)量也有一定的影響，常會(huì)引起藥物_的改變和 _、 _ 等變化。11.區(qū)別鹽酸哌替啶和鹽酸嗎啡時(shí)，常用_試液，反應(yīng)后，前者顯_色，后著顯_色。四、問(wèn)答題1利用前藥原理對(duì)藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，可以改變藥物的哪些性質(zhì)？2簡(jiǎn)述擬腎上腺素藥的構(gòu)效關(guān)系.3、寫(xiě)出擬腎上腺素藥的基本結(jié)構(gòu),簡(jiǎn)述其構(gòu)效關(guān)系。4、在苯二氮卓環(huán)上的1.2位駢 和上三唑環(huán)，其目的是什么？寫(xiě)出代表藥參考答案一、名詞解釋 原藥（母藥）經(jīng)修飾后得到的化合物為藥物前體，又稱(chēng)前體藥物，簡(jiǎn)稱(chēng)前藥。 藥物溶液的酸堿度調(diào)節(jié)至水解反應(yīng)速度最小的PH，此PH稱(chēng)為穩(wěn)定PH.被受體識(shí)別并與受體結(jié)構(gòu)互補(bǔ)的構(gòu)象，才能產(chǎn)生

18、特定的藥理效應(yīng)，稱(chēng)為藥效構(gòu)象。由同種藥物的分子相互結(jié)合而成為大分子的反應(yīng)，稱(chēng)為聚合反應(yīng)。鄰助作用是指在?；泥徑恢糜杏H核基團(tuán)，能引起分子內(nèi)催化，使水解反應(yīng)加速。二、單選題1.B 2 E. 3. C. 4B 5. D 6 D 7D. 8. C. 9. E. 10. A. 11D12E 13D 14 C 15D 16C. 17 .A18D 19D 20B. 21D 22. E 23. D24 .C 25. C 26 C. 27. B. 28. D 29. A 30. A 31. D 32. E 33. C34. A 35. B36. A37C 38. C 39B. 40. A. 41. B 42. B 43 C 44D45 E 46. B 47.D 48B. 49A. 50.A 51E 52B 53 E54 E 55. A. 56. B 57C. 58. B 59C 60C.三、填空羧酸 醇水分 溶液的酸堿度 溫度3、親脂部分、中間鏈_、親水部分4、水解、醋酸、水楊酸5、基本母核、內(nèi)酰胺環(huán)、氫化噻嗪環(huán)6、_NaOH、藍(lán)色、氨氣7、幾何異構(gòu)、光學(xué)異構(gòu)、構(gòu)象異構(gòu)四、問(wèn)答題1（1）