藥理學(xué)課件：6-第10章-擬腎上腺素藥

1、第10章 擬腎上腺素藥Adrenergic Drugs受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥受體激動(dòng)藥3腎上腺素受體及效應(yīng)受體 分布 1 血管平滑?。ㄆつw、粘膜、部分內(nèi)臟）、 瞳孔開大肌、肝 2 血管平滑肌、突觸前膜、脂肪細(xì)胞等 效應(yīng) 1：散瞳、血管收縮、肝糖元分解 2：抑制NA釋放4受體分布 1 心臟 2 支氣管、血管平滑?。ü趋兰?、冠狀動(dòng)脈） 3 脂肪效應(yīng) 1：心臟興奮 2：血管擴(kuò)張，支氣管擴(kuò)張 3：脂肪分解5 氨基 CH CH NH2兒茶酚（catecholamines）HOHO3410.1化學(xué)結(jié)構(gòu)和分類基本結(jié)構(gòu)苯乙胺6構(gòu)效關(guān)系兒茶酚胺類：指化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有兒茶酚結(jié)構(gòu) AD，NA，ISO，DA 外周心血管作

2、用明顯，中樞作用弱，容易被COMT代謝 。非兒茶酚胺類：不含兒茶酚基 麻黃堿、間羥胺 中樞作用強(qiáng)，外周弱，不易被COMT代謝 。氨基上的取代基團(tuán)從甲基到叔丁基，對(duì)受體的作用減弱，對(duì)受體的作用增強(qiáng)。7分類代表藥結(jié)構(gòu)式受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素（NA）受體激動(dòng)藥腎上腺素（AD）受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素（Iso）810.2 受體激動(dòng)藥腎上腺素【藥理作用】激動(dòng)受體1. 強(qiáng)大的心臟興奮作用（ 1受體 ） 心率 收縮力 傳導(dǎo) 心輸出量2. 血管 皮膚、粘膜、胃腸道血管（1）收縮 骨骼肌、冠狀血管（2）舒張 冠脈舒張（收縮力， 2 ，腺苷）9 3. 血壓小劑量，收縮壓 ，舒張壓 ，脈壓 （受體對(duì)低濃度Adr較敏感

3、）大劑量，收縮壓 ，舒張壓 （受體對(duì)高濃度Adr較敏感）靜脈注射后，先升后降A(chǔ)dr升壓作用的翻轉(zhuǎn)（Adrenaline reversal）： 預(yù)先給予受體阻斷藥，Adr的升壓作用被翻轉(zhuǎn)為降壓作用。（阻斷 僅表現(xiàn) 的作用）104. 支氣管平滑肌 平滑肌松弛（2受體） 抑制過敏物質(zhì)釋放 支氣管粘膜血管收縮（1受體）5. 眼睛虹膜開大肌（ 受體） 收縮，瞳孔散大6. 增強(qiáng)代謝11【臨床應(yīng)用】1、心臟驟停 心內(nèi)注射；應(yīng)配合除顫器、起搏器和抗心律失常藥（利多卡因等）3、治療支氣管哮喘急性發(fā)作 抑制過敏物質(zhì)，松弛平滑肌，收縮支氣管粘膜血管。4、局部應(yīng)用 收縮局部血管，增強(qiáng)局麻效果。5、青光眼（地匹福林）

4、抑制房水生成，促進(jìn)房水經(jīng)小梁網(wǎng)排出12過敏Adr注射組胺、白三烯釋放抑制釋放小血管擴(kuò)張、通透性收縮、通透性BP心肌收縮力支氣管痙攣松弛2、過敏反應(yīng)和過敏性休克（首選藥）13【不良反應(yīng)】血壓升高，心律失常等禁用于：高血壓、器質(zhì)性心臟病、冠心病、腦血管硬化14多巴胺為NA合成的前體物質(zhì)，是中樞神經(jīng)遞質(zhì)。1.藥理作用 激動(dòng)11，DA1受體（主要在腎臟和腸系膜血管） 心臟：興奮（激動(dòng)1 ） 血管： 小劑量：腎、腸系膜、冠狀血管擴(kuò)張（1和DA1） 大劑量：皮膚粘膜血管收縮（1） 血壓：收縮壓、舒張壓、平均血壓2.臨床應(yīng)用各種休克：尿少、尿閉者更適宜急性腎功能衰竭 （與利尿藥合用）15麻黃堿藥理作用 直接

5、：激動(dòng)1、1、2受體 間接：促進(jìn)交感神經(jīng)末梢釋放NA 中樞興奮 特點(diǎn)：口服，可透過BBB，慢弱持久。臨床應(yīng)用 支氣管哮喘、支氣管炎 鼻塞 0.5-1% 滴鼻液 防止低血壓 （腰麻、硬膜外麻醉引起） 血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹其他常用減鼻充血藥：羥甲唑啉、賽洛唑啉。-腎上腺素能受體激動(dòng)藥，具有收縮鼻黏膜血管的作用，減輕充血，從而改善鼻塞癥狀冰毒麻黃堿1610.3 受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素【藥理作用】激動(dòng)（ 1 2 ）作用強(qiáng)，1受體作用弱1. 血管 收縮 冠脈舒張（腺苷）2. 心臟（ 1受體 ） 離體，興奮心臟；整體，反射性心率3. 血壓 小劑量，收縮壓 舒張壓 大劑量，收縮壓 舒張壓17【臨床應(yīng)用】1

6、、早期神經(jīng)源性休克和藥物中毒低血壓 收縮血管，維持血壓。 禁止劑量過大，時(shí)間過久。2、上消化道出血 口服，收縮血管，局部止血。！NA靜脈點(diǎn)滴不能漏出 強(qiáng)烈收縮局部血管，皮下壞死。（熱敷，受體阻斷劑浸潤治療）1810.4 受體激動(dòng)藥異丙腎上腺素【藥理作用】激動(dòng)受體1. 強(qiáng)大的心臟興奮作用（ 1受體 ） 心率 收縮力 傳導(dǎo) 心輸出量 對(duì)心肌自律性影響弱，致心律失常作用NA NA升高血壓作用明顯，反射性使心率減慢 ，心輸出量不變或減少。232、血管作用不同器官血管1：2不同： 皮膚、粘膜、胃腸 道1 2 ；腦、肺 12 ；骨骼肌、冠狀血管 12。 Adr： 皮膚、粘膜、胃腸道血管（1）收縮 骨骼肌、冠狀血管（2）舒張NA（1）：小動(dòng)脈、小靜脈均強(qiáng)烈收縮，冠脈舒張Iso（2）：血管舒張243、血壓 收縮壓舒張壓平均壓AD（低劑量）-orAD（高劑