《抗菌藥物總結(jié)》word版

1、作用機制抗菌藥物作用部位主要作用環(huán)節(jié)抗菌作用抗菌譜臨床應用不良反應1、抑制細胞壁合成環(huán)絲氨酸胞漿內(nèi)抑制丙氨酸消旋酶和合成酶繁殖期殺菌二線抗結(jié)核藥磷霉素胞漿內(nèi)抑制N-乙酰胞壁酸的形成酶系繁殖期殺菌萬古霉素胞漿膜阻斷胞壁粘肽多聚酶，與前體肽聚糖形成復合物，抑制細胞壁合成；抑制RNA合成繁殖期殺菌對G+菌有強大的殺滅作用，可殺滅MRSA和耐多種藥的球菌、厭氧菌，以及白喉桿菌、炭疽桿菌、破傷風桿菌。去甲萬古霉素比萬古霉素作用略強嚴重G+菌感染（MRSA，MRSE），偽膜性腸炎毒性較大。1、胃腸道反應2、過敏反應3、紅人綜合征4、耳毒性5、腎毒性桿菌肽胞漿膜抑制脂質(zhì)焦磷酸酶（脫磷酸化）繁殖期殺菌G+菌、

2、G球菌、螺旋體、放線菌等敏感菌引起的皮膚傷口、軟組織、眼、耳、鼻、喉和口腔等感染嚴重腎毒性，僅作局部應用青霉素類細胞壁抑制轉(zhuǎn)肽酶繁殖期殺菌1、天然青霉素（青霉素G）：窄譜。G+球菌“兩對半”（溶血性鏈球菌、金葡菌/草綠色鏈球菌、表葡菌/肺炎球菌）；G+桿菌（白喉、炭疽、破傷風、肉毒、放線菌）；G球菌（腦膜炎奈瑟菌、淋球菌）；螺旋體（梅毒、鉤端螺旋體、鼠咬熱）。2、半合成青霉素：（1）口服耐酸青霉素（青霉素V）：窄譜，同青霉素G，耐酸不耐酶。（2）耐酶青霉素（甲氧西林、苯唑西林、雙氯西林、氯唑西林）：用于耐青霉素G的葡萄球菌，耐酸耐酶（但甲氧西林不耐酸）。（3）廣譜青霉素（氨芐西林、阿莫西林）：

3、廣譜，對G桿菌有效，對產(chǎn)酶金葡菌和綠膿桿菌無效，耐酸不耐酶。（4）抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素（羧芐西林、哌拉西林）：廣譜，抗菌譜與氨芐西林相似，對綠膿桿菌和變形桿菌作用強，不耐酸不耐酶。（5）抗G桿菌青霉素（美西林、替莫西林）：窄譜，對綠膿桿菌無效，抑菌藥，不耐酸，耐酶。1、天然青霉素（青霉素G）：敏感的G+球菌，G球菌，螺旋體感染為首選（鏈球菌感染；腦膜炎雙球菌；螺旋體感染；白喉、破傷風、炭疽）。2、半合成青霉素：（1）口服耐酸青霉素：G+球菌引起的輕度感染，風濕熱的預防。（2）耐酶青霉素：耐青霉素G的葡萄球菌所致感染。（3）廣譜青霉素：氨芐西林治療傷寒、副傷寒，尿道、呼吸道感染；阿莫西林同氨

4、芐西林，還治療肺炎雙球菌和流感嗜血桿菌引起的慢性支氣管炎、潰瘍。（4）抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素：G菌引起的嚴重感染，其中羧芐西林可用于燒傷時綠膿桿菌感染。（5）抗G桿菌青霉素：用于大腸埃希菌和某些敏感菌引起的尿路感染。天然青霉素（青霉素G）：過敏反應；肌注疼痛；高血鉀；青霉素腦??；赫氏反應頭孢菌素類細胞壁抑制轉(zhuǎn)肽酶繁殖期殺菌（1）第一代頭孢（頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢氨芐、頭孢唑林、頭孢環(huán)己烯、頭孢匹林、頭孢羥氨芐等）：與青霉素G相似，抗G+菌強，抗G桿菌弱，抗綠膿桿菌無效，抗厭氧菌無效。（2）第二代頭孢（頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢尼西、頭孢克洛等）：廣譜，抗G+菌中等，抗G桿菌中等，抗綠膿桿菌無

5、效，抗厭氧菌弱。（3）第三代頭孢（頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮等）：廣譜，抗G+菌弱，抗G桿菌強，抗綠膿桿菌較強，抗厭氧菌較強。（4）第四代頭孢（頭孢匹羅、頭孢吡肟等）：廣譜，抗G+菌中等，抗G桿菌很強，抗綠膿桿菌較強，抗厭氧菌較強。（1）第一代頭孢：用于耐青霉素的葡萄球菌感染，敏感菌引起的呼吸道和尿路感染。（2）第二代頭孢：用于G桿菌所致的肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官感染。（3）第三代頭孢：重癥耐藥菌引起的感染，或以G桿菌為主要致病菌，兼有厭氧菌和G+菌的混合感染。用于治療嚴重的綠膿桿菌感染（頭孢他啶最強），治療危及生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎及尿路感染等。（4）第

6、四代頭孢：用于對第三代頭孢耐藥的G桿菌引起的重癥感染。1、過敏反應（與青霉素G有交叉反應）2、腎毒性（第一代頭孢大劑量，第二代亦可）3、二重感染（第三代和第四代，由腸球菌、綠膿桿菌和念珠菌引起二重感染）4、低凝血酶原血癥（頭孢孟多、頭孢哌酮）5、雙硫侖樣反應（抑制乙醛脫氫酶，服用后不可飲酒）6、大劑量引發(fā)抽搐2、影響胞漿膜通透性多粘菌素胞漿膜堿性肽類，為陽離子表面活性劑，與磷脂中的磷酸根迅速結(jié)合，破壞脂質(zhì)雙層結(jié)構(gòu)靜止期殺菌只對某些G菌（如銅綠假單胞菌）有效敏感菌引起的眼、耳、皮膚、粘膜及燒傷感染強烈腎毒性，僅作局部應用制霉菌素胞漿膜與固醇類物質(zhì)結(jié)合（真菌）靜止期殺菌對念珠菌、隱球菌等真菌有效抗

7、淺部真菌感染毒性很大，只能作口服和局部用藥兩性霉素B胞漿膜與固醇類物質(zhì)（麥角固醇）結(jié)合，使胞膜通透性增加低濃度抑菌高濃度殺菌幾乎對所有真菌有效，敏感菌有白色念珠菌、新生隱球菌、皮炎芽生菌、組織胞漿菌、球孢子菌屬、孢子絲菌屬等深部真菌感染為首選，用于全身性念珠菌病及肺炎、新生隱球菌?。[球菌性腦膜炎）、預防AIDS病人隱球菌病復發(fā)?？诜糜谀c道真菌感染局部用藥用于皮膚粘膜真菌感染毒性大。（1）初次使用會出現(xiàn)流感樣毒性反應，如寒戰(zhàn)、發(fā)熱、頭痛、嘔吐、厭食。與藥物含致熱源或單核巨噬細胞釋放細胞因子有關(guān)（2）腎損害3、抑制蛋白質(zhì)合成四環(huán)素30s亞基1、抑制蛋白質(zhì)合成：與核糖體30s亞基結(jié)合，阻止始動復

8、合物的形成；阻止氨酰基tRNA向30s亞基A位結(jié)合，阻止肽鏈延長2、膜通透性增加，使生命物質(zhì)外漏速效抑菌高濃度殺菌1、總體：廣譜，抗G+菌強于G菌?？笹+菌不如青霉素G，可抗肺炎支原體、立克次體、螺旋體、放線菌和阿米巴。2、半合成四環(huán)素類：（1）多西環(huán)素（強力霉素）：與四環(huán)素類似，作用比四環(huán)素強210倍，已取代四環(huán)素（2）米諾環(huán)素（美滿霉素）：長效，高效，作用最強。對耐四環(huán)素、青霉素等的金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌等都有效（3）美他環(huán)素：對耐四環(huán)素、土霉素的細菌有效1、總體：立克次體病、斑疹傷寒和恙蟲病；支原體肺炎，衣原體引起的鸚鵡熱；性病性淋巴肉芽腫，回歸熱；霍亂、布氏菌病；腸道阿米巴病?，F(xiàn)在多

9、用半合成四環(huán)素類，四環(huán)素偶用，金霉素已被淘汰，土霉素基本不用2、半合成四環(huán)素類：（1）多西環(huán)素（強力霉素）：用于呼吸道、泌尿道、膽道感染等（2）米諾環(huán)素（美滿霉素）：用于呼吸道、泌尿道、腸道感染、耳鼻喉等感染、痤瘡3）美他環(huán)素：痤瘡1、總體：（1）胃腸道反應（2）二重感染（真菌感染和偽膜性腸炎）（3）對骨、牙齒生長的影響（4）肝、腎毒性（5）光毒性（6）腦假瘤（7）前庭反應2、半合成四環(huán)素類：（1）多西環(huán)素（強力霉素）：二重感染、過敏反應少見，但有光毒性（2）米諾環(huán)素（美滿霉素）：肝、腎毒性較小，能影響前庭功能氯霉素50s亞基與核糖體50s亞基結(jié)合，抑制肽酰轉(zhuǎn)移酶等速效抑菌廣譜，抗G菌強于G+

10、菌，抗G+菌不如青霉素G和四環(huán)素，G菌可抗傷寒桿菌、流感嗜血桿菌、副流感桿菌、百日咳桿菌等，亦可抗螺旋體、衣原體、立克次體1、傷寒、副傷寒及其他沙門菌屬感染為首選，但有被喹諾酮類和頭孢曲松取代傾向。2、與青霉素合用治療嚴重細菌性腦膜炎、腦膿腫3、敏感菌引起的眼內(nèi)炎和全眼球炎4、立克次體感染引起的Q熱1、抑制骨髓造血系統(tǒng)，可致血細胞減少（可逆）和再障（不可逆），具有個體特異敏感性。2、灰嬰綜合征3、溶血性貧血（G6PD缺乏者）4、胃腸道反應5、二重感染6、過敏反應（藥疹）7、肝損害大環(huán)內(nèi)酯類50s亞基與核糖體50s亞基的23s結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽作用和mRNA的移位速效抑菌(高濃度殺菌)1、總體：窄譜

11、（與青霉素G相似），效較青霉素G弱，可抗G+菌（金葡菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌、白喉桿菌）、G+菌（百日咳桿菌、軍團菌、彎曲桿菌）、厭氧菌、支原體（肺炎支原體）、衣原體（肺炎衣原體、沙眼衣原體）、軍團菌、螺旋體（梅毒）。2、第一代（紅霉素等）：窄譜，基本同總體。不耐酸，常酯化制成腸溶片等口服劑型3、第二代（羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素等）：（1）阿奇霉素較紅霉素廣譜，強效。可抗螺旋體及鳥分支桿菌（AIDS下）（2）克拉霉素對G+菌、嗜肺軍團菌、肺炎衣原體效果最強。對沙眼衣原體、流感嗜血桿菌、厭氧菌強于紅霉素。（3）羅紅霉素抗菌譜與紅霉素相似，對肺炎支原體、衣原體的作用較強4、第三代（泰利霉素）

12、：與紅霉素相似1、總體：呼吸道、皮膚軟組織等感染。2、第一代（紅霉素等）：主要用于耐青霉素的金葡菌感染或?qū)η嗝顾剡^敏患者的治療?？勺鳛榻鹌暇?、肺炎球菌、鏈球菌屬等G+菌引起的感染；亦可用于支原體肺炎、衣原體尿道炎及回歸熱，沙眼衣原體引起的感染，螺桿菌所致的敗血癥或腸炎；還可用于治療軍團菌病、白喉及白喉帶菌者、百日咳等。3、第二代（羅紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素等）：（1）阿奇霉素用于呼吸道、泌尿道、皮膚、組織感染，以及AIDS的鳥分枝桿菌感染（2）克拉霉素用于呼吸道、泌尿道和軟組織感染（3）羅紅霉素用于呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染4、第三代（泰利霉素）：用于大環(huán)內(nèi)酯類藥物耐藥菌的治療1、總體：

13、（1）胃腸道反應（2）肝損害（由酯化大環(huán)內(nèi)酯類引起，如羅紅霉素、阿奇霉素等），長期大量應用可致阻塞性黃疸和轉(zhuǎn)氨酶升高（3）心臟毒性（快速大量滴注課引發(fā)心律失常、昏厥、猝死）（4）耳毒性（5）過敏反應（6）局部刺激，血栓性靜脈炎2、第一代（紅霉素等）：（1）胃腸道反應（口服大劑量，28.5%）（2）肝損害（硬脂酸、依托、乙琥紅霉素）（3）過敏反應：藥疹（4）局部刺激、血栓性靜脈炎林可霉素類50s亞基抑制轉(zhuǎn)肽作用和mRNA的移位（與紅霉素競爭同一結(jié)合部位，產(chǎn)生拮抗作用，不宜合用）速效抑菌G菌對其天然耐藥。對G+菌作用較強（耐青霉素金葡菌、鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌），亦可抗厭氧菌（克林霉素作用最

14、強，強于滅滴靈，是抗厭氧菌標準藥）、支原體、衣原體、惡性瘧原蟲、弓形蟲。克林霉素抗菌活性比林可霉素強48倍1、-內(nèi)酰胺類無效或青霉素過敏的金葡菌感染（金葡菌引起的急、慢性骨髓炎，關(guān)節(jié)感染）2、厭氧菌或與需氧菌的混合感染（腹膜炎、盆腔炎、吸入性肺炎、肺膿腫）3、與伯氨喹合用可治療AIDS輕、中度卡氏囊蟲性肺炎1、胃腸道反應（口服或肌注）2、偽膜性腸炎（難辨梭狀芽孢桿菌引起， 2%，需用萬古霉素、甲硝唑治療）3、偶見中性粒細胞減少、肝功能異常4、靜脈炎5、過敏性休克氨基糖苷類30s亞基1、阻礙蛋白質(zhì)合成全過程：與30s亞基P10蛋白不可逆結(jié)合，抑制70s始動復合物，合成異?；驘o功能的蛋白質(zhì)，阻礙肽

15、鏈釋放因子與核糖體A位結(jié)合2、吸附在菌體表面，使細胞膜通透性增加1、靜止期殺菌（與-內(nèi)酰胺類有協(xié)同作用）2、低濃度抑菌，高濃度殺菌3、PAE4、FEE5、堿性環(huán)境中抗菌作用增強1、總體：較青霉素G廣譜，對G桿菌（包括綠膿桿菌）作用強，對G+菌效果不如青霉素，對耐酸性結(jié)核分枝桿菌有抑制作用2、鏈霉素：抗G菌作用強大3、慶大霉素：對G+菌鏈球菌屬的作用強于鏈霉素，但對結(jié)核分枝桿菌無效4、卡那霉素：與鏈霉素相似，抗結(jié)核二線藥5、阿米卡星：氨基糖苷類中最廣譜，耐藥少6、妥布霉素：與慶大霉素相似，抗綠膿桿菌強于慶大霉素25倍7、小諾米星：抗菌譜與慶大霉素相似，抗G桿菌感染8、奈替米星：抗菌譜廣，對耐氨基

16、糖苷類，青霉素類細菌有效9、新霉素：與卡那霉素相似10、大觀霉素（淋必治）：僅對淋球菌有高效11、異帕米星：抗G桿菌活性強，不易耐藥1、總體：（1）敏感G桿菌感染（大腸桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌、克雷伯菌屬摩氏桿菌屬、枸櫞酸桿菌屬、志賀菌屬、傷寒沙門菌屬）。用于細菌性敗血癥、CNS感染、泌尿道感染、呼吸道感染、皮膚軟組織感染、胃腸道感染、骨關(guān)節(jié)感染、燒傷感染（2）對青霉素耐藥的金葡菌感染（3）結(jié)核病2、鏈霉素：鼠疫（聯(lián)合四環(huán)素）和兔熱病為首選，與青霉素合用治療感染性心內(nèi)膜炎，與氨芐西林合用預防細菌性心內(nèi)膜炎，抗結(jié)核病，與四環(huán)素合用治療布氏桿菌病3、慶大霉素：嚴重G桿菌感染，與羧芐西林合用治療

17、綠膿桿菌感染，腸道術(shù)前準備和治療腸道感染4、卡那霉素：抗結(jié)核二線藥，少用5、阿米卡星：氨基糖苷類耐藥菌感染，與-內(nèi)酰胺類聯(lián)合抗綠膿桿菌6、妥布霉素：治療綠膿桿菌感染，嚴重G菌感染7、小諾米星：中耳炎，膽道感染，局部滴眼8、奈替米星：耐氨基糖苷類，青霉素類細菌感染9、新霉素：腸道感染，腸道術(shù)前消毒，皮膚粘膜感染10、大觀霉素：耐青霉素的淋球菌感染或青霉素過敏者1、總體：（1）耳毒性（毛細胞糖代謝和能量利用障礙，導致毛細胞退變，可同時損害前庭神經(jīng)和耳蝸神經(jīng)）（2）腎毒性（近曲小管上皮細胞損傷，腎功能損害，可致蛋白尿、血尿、血清肌酐值升高）（3）過敏反應（休克率僅次于青霉素）（4）神經(jīng)肌肉阻斷（使用

18、需避免靜脈推注或過快靜脈滴注，不能與肌松藥合用，一旦發(fā)生需靜注新斯的明搶救）2、鏈霉素：過敏反應多，耳毒性、腎毒性較低3、慶大霉素：腎毒性較高，前庭損傷為主4、卡那霉素：毒性大、耐藥性產(chǎn)生快5、阿米卡星：毒性較卡那霉素低6、妥布霉素：耳、腎毒性較慶大霉素低7、小諾米星：耳、腎毒性比慶大霉素低，不良反應少8、奈替米星：耳、腎毒性最低9、新霉素：毒性大10、大觀霉素：不良反應少11、異帕米星：毒性較小4、抑制DNA或RNA合成喹諾酮類DNA螺旋酶抑制DNA的解鏈和再接合，誘導DNA的SOS修復導致DNA錯誤復制，激活肽聚糖水解酶或自溶酶使細菌自溶靜止期殺菌現(xiàn)使用第三代和第四代藥物。1、第三代：廣譜

19、，作用強大。對G+菌和G菌（包括綠膿桿菌），結(jié)核分枝桿菌，支原體，衣原體，厭氧菌均有作用，具有PAE。2、環(huán)丙沙星：廣譜，可抗G+菌、G菌（包括綠膿桿菌）、軍團菌、彎曲菌、耐藥綠膿桿菌、MRSA、淋球菌以及對氨基糖苷類和第三代頭孢耐藥的G+菌和G菌，但對厭氧菌無效3、諾氟沙星：抗G+菌、G菌（包括綠膿桿菌）。對結(jié)核分枝桿菌、支原體、衣原體、軍團菌均無效4、依諾沙星：與諾氟沙星相似5、氧氟沙星：較諾氟沙星和依諾沙星廣、強。能抗肺炎支原體和結(jié)核菌6、司氟沙星：對厭氧菌、支原體、衣原體作用強，對多種耐藥菌有效1、第三代：（1）呼吸道感染（慢支、肺炎）（2）胃腸道感染（腸炎、痢疾、傷寒、潰瘍）（3）泌

20、尿生殖系統(tǒng)感染（前列腺炎、盆腔感染）（4）骨髓炎、關(guān)節(jié)腔炎（5）五官、皮膚、軟組織等感染2、環(huán)丙沙星：同上3、諾氟沙星：用于泌尿道感染、腸道感染、急性淋病4、依諾沙星：用于泌尿道感染、肺部感染、淋病5、氧氟沙星：抗結(jié)核二線藥6、司氟沙星：可用于厭氧菌、支原體、衣原體的治療1、第三代：（1）胃腸道反應（2）過敏反應（藥疹，光敏感）（3）CNS作用（阻斷GABA受體導致興奮）（4）軟骨關(guān)節(jié)損害2、環(huán)丙沙星：一般均可耐受3、諾氟沙星：（不詳）4、依諾沙星：偶有過敏和CNS毒性5、氧氟沙星：（不詳）6、司氟沙星：嚴重光敏反應絲裂霉素雙股DNA烷化引起DNA雙鏈間交叉聯(lián)接靜止期殺菌利福平RNA聚合酶抑制

21、以DNA為模板的RNA聚合酶亞基，干擾RNA形成靜止期殺菌廣譜，可抗G+球菌、G球菌和桿菌、結(jié)核桿菌、麻風桿菌、沙眼衣原體抗結(jié)核一線藥?？菇Y(jié)核病、麻風病、耐藥金葡菌、眼部感染胃腸道反應肝損害過敏反應（皮疹、藥熱、血小板和白細胞數(shù)下降）致畸5、抗葉酸代謝磺胺類二氫蝶酸合成酶與對氨基苯甲酸（PABA）競爭二氫蝶酸合成酶慢效抑菌廣譜，對G+菌和G菌均有良好抗菌活性流行性腦脊髓膜炎首選，亦可用于泌尿道感染、呼吸道感染、細菌性痢疾、傷寒、潰瘍性結(jié)腸炎、眼部感染等胃腸道反應過敏反應（藥疹）造血系統(tǒng)障礙（溶血性貧血、粒細胞減少、再障）腎損害（導致血尿、結(jié)晶尿、管型尿）甲氧芐氨嘧啶二氫葉酸還原酶抑制二氫葉酸還原酶慢效抑菌大多數(shù)G+菌和G菌均敏感一般不單用，常與磺胺類合用，達到增效、擴譜和減緩耐藥性產(chǎn)生可致畸胎和造血系統(tǒng)毒性其他-內(nèi)酰胺類抗生素（作用部位、主要作用環(huán)節(jié)和抗菌作用同青霉素類；-內(nèi)酰胺酶抑制藥除外）：藥物種類藥物名稱抗菌譜臨床應用不良反應碳青霉烯類亞胺培南廣譜高效，對G+菌和G菌均有強效，可殺滅絕大部分G+和G的需氧和厭氧菌，耐酶、抑酶、不耐酸腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌引起的多重耐藥感染