競(jìng)爭(zhēng)性抑制藥物

1、競(jìng)爭(zhēng)性抑制的藥物藥物（抑制劑）被抑制的酶競(jìng)爭(zhēng)底物臨床應(yīng)用及機(jī)理 磺胺藥二氫葉酸合成酶對(duì)氨基苯甲酸抗菌作用（抑制四氫葉酸合成）氨基喋呤、氨甲喋呤二氫葉酸還原酶二氫葉酸抗白血病（抑制四氫葉酸合成）5-氟尿嘧啶尿嘧啶核苷磷酸化酶尿嘧啶抗癌作用（抑制核苷酸合成）胸嘧啶核苷磷酸化酶胸嘧啶5-氟尿嘧啶脫氧核苷胸嘧啶核苷酸合成酶尿嘧啶脫氧核苷酸抗癌作用（抑制DNA合成）酸（-5FUMP） 6-巰基嘌呤（6-MP）次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖次黃嘌呤、鳥嘌呤抗白血病（抑制核苷酸合成）轉(zhuǎn)移酶6-巰代次黃嘌呤核次黃嘌呤核苷酸脫氫酶次黃嘌呤核苷酸抗白血?。ㄒ种坪塑账岷铣桑┸账幔═hio-IMP）腺苷酸代琥珀酸合成酶別嘌呤

2、醇黃嘌呤氧化酶黃嘌呤、次黃嘌呤抗痛風(fēng)（抑制尿酸生成）-氨基己酸 纖溶酶-賴氨酰-氨基酰- 止血（抑制纖溶酶）苯丙胺、麻黃堿單胺氧化酶腎上腺素、去甲腎上腺素中樞興奮（擬交感）抗哮1 磺胺藥 。 應(yīng)運(yùn)：1磺胺藥物抗菌譜較廣，對(duì)于多種球菌如腦膜炎雙球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些桿菌如痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、鼠疫桿菌都有抑制作用，對(duì)某些真菌（如放線菌）和瘧原蟲也有抑制作用。 2 臨床上應(yīng)用于治療流行性腦脊髓膜炎、上呼吸道感染(如咽喉炎、扁桃體炎、中耳炎、肺炎等)、泌尿道感染（如急性或慢性尿道感染、輕癥腎盂腎炎）、腸道感染（如細(xì)菌性痢疾、腸炎等）、鼠疫、局部軟組織或創(chuàng)面感染、

3、眼部感染(如結(jié)膜炎、沙眼等)、瘧疾等。 藥理：磺胺藥結(jié)構(gòu)與對(duì)氨基苯甲酸相似,當(dāng)前者濃度在體內(nèi)遠(yuǎn)大于后者時(shí)，可在二氫葉酸合成中取代對(duì)氨基苯甲酸，阻斷二氫葉酸的合成.這導(dǎo)致微生物的葉酸合成受阻，生命不能延續(xù)2氨基喋呤、氨甲喋呤 性狀：橙黃色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)185-204。易溶于稀堿、酸或堿金屬的碳酸鹽溶液，微溶于稀鹽酸，幾乎不溶于水、乙醇、氯仿、乙醚用途：生化研究。葉酸激動(dòng)劑。依靠阻斷合成胸腺嘧啶核苷必須的四氫葉酸輔助因子來阻斷DNA的合成。氨甲蝶呤靠葉酸轉(zhuǎn)運(yùn)體轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)細(xì)胞。在細(xì)胞里，它被葉酰聚谷氨酸合成酶（folylpolyglutamate synthase）轉(zhuǎn)化成高分子量的聚谷氨酸代謝物，又結(jié)

4、合到二氫葉酸還原酶（dihydrofolate reductase）上，從而抑制了它的活性。氨甲喋呤-聚谷氨酸被-谷氨酰水解酶（-glutamyl hydrolasen）在細(xì)胞內(nèi)降解。保存：-20 34氟尿嘧啶和5-氟尿嘧啶脫氧核苷 酸氟尿嘧啶是5-氟尿嘧啶溶于注射用水并加氫氧化鈉的無菌溶液，溶液的pH約為8.9。氟尿嘧啶是尿嘧啶的同類物，尿嘧啶是核糖核酸的一個(gè)組分。藥理作用：5-FU通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶而抑制DNA的合成。此酶的作用可能把甲酰四氫葉酸的一碳單位轉(zhuǎn)移給脫氧尿嘧啶核苷-磷酸合成胸腺嘧啶核苷一酸。 作用與用途本品為嘧啶類的氟化物，屬于抗代謝抗腫瘤藥，能抑制胸腺嘧啶核苷酸合成

5、酶，阻斷脫氧嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)換成胸腺嘧啶核苷核，干擾DNA合成。對(duì)RNA的合成也有一定的抑制作用。 臨床用于結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌、惡性葡萄胎、頭頸部鱗癌、皮膚癌、肝癌、膀胱癌等。 56-巰基嘌呤和6-巰代次黃嘌呤核苷酸 藥理：6-巰基嘌呤 在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-巰基嘌呤核糖核苷酸, 在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等產(chǎn)物1)通過負(fù)反饋?zhàn)饔靡种契０忿D(zhuǎn)移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(RRPP)轉(zhuǎn)為1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的過程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段；(2)抑制復(fù)雜的嘌呤物間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺

6、嘌呤核苷酸及黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程，抑制輔酶(NAD+)的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥苷(dGTP)，對(duì)處于S增值周期的細(xì)胞較敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)細(xì)胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。功效：抗白血病67別嘌醇 簡(jiǎn)介： 別嘌醇，藥名?？捎幸种泣S嘌呤氧化酶使尿酸酸成減少，降低血中尿酸濃度等功效 作用和用途：別嘌醇主要在痛風(fēng)發(fā)作間期和慢性期使用，適用于尿酸生成過多、對(duì)排尿酸藥過敏或無效，以及不宜使用排尿酸藥物（如有腎功能不全）的原發(fā)性和繼發(fā)性痛風(fēng)病人，以控制高尿酸血癥。本藥也可與排尿酸藥合用，以加強(qiáng)療效，特別適用

7、于痛風(fēng)石嚴(yán)重而腎功能尚好的病人 8藥理藥效本品及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇通過抑制黃嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黃嘌呤轉(zhuǎn)為黃嘌呤，再使黃嘌呤轉(zhuǎn)變成尿酸)，使尿酸生成減少，血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平，從而防止尿酸結(jié)石的沉積， 有助于痛風(fēng)結(jié)節(jié)及尿酸結(jié)晶的重新溶解。 9適應(yīng)癥：本品為抗痛風(fēng)藥臨床新用途慢性心力衰竭大量研究結(jié)果證實(shí)別嘌醇可以減少冠脈搭橋及其他心胸外科手術(shù)術(shù)中術(shù)后并發(fā)癥(如心肌梗死和心律失常等)的發(fā)生并改善手術(shù)患者心功能。而近年的研究也證實(shí)別嘌醇的確可以改善慢性心力衰竭患者的心功能及其預(yù)后。 進(jìn)行性肌營(yíng)養(yǎng)不良20世紀(jì)80 年代初期國(guó)外作者發(fā)現(xiàn)別嘌醇能使部分患兒的肌無力癥狀改善。

8、非細(xì)菌性前列腺炎由前列腺尿液反流所致的非細(xì)菌性前列腺炎，其前列腺液中的尿酸水平明顯升高。使用別嘌醇可降低尿酸水平，從而改善前列腺癥狀。Persson報(bào)道證實(shí)：應(yīng)用別嘌醇，每日300 mg，共治療240天，對(duì)慢性非細(xì)菌性前列腺炎安全有效，在3個(gè)月內(nèi)能減輕、緩解前列腺炎的主要癥狀。 佐治腎臟疾病10116-氨基己酸藥品名稱 6-氨基己酸;-氨基己酸;氨基己酸;抗血纖溶酸 ,氨己酸適應(yīng)癥 用于纖溶性出血，如腦、肺、子宮、前列腺、腎上腺、甲狀腺等外傷或手術(shù)出血。術(shù)中早期用藥或術(shù)前用藥，可減少手術(shù)中滲血，并減少輸血量。藥理藥效:為止血藥，能抑制纖維蛋白溶酶原的激活酶，使纖維蛋白酶原不能被激活為纖維蛋白溶

9、酶，從而抑制纖維蛋白的溶解，達(dá)到止血的作用。高濃度情況下，對(duì)纖維蛋白溶酶也有直接作用 1213苯丙胺和麻黃堿 簡(jiǎn)介：甲基苯丙胺是一種危害性很大的化學(xué)成分,一般用來制作毒品，我國(guó)不生產(chǎn)苯丙胺類藥物,也嚴(yán)禁在臨床上使用;麻黃是一種常用藥,許多治療感冒,鼻炎的藥品中含有麻黃的成分，目前市場(chǎng)上含有麻黃堿成分的藥物主要有：氨酚偽麻美芬片、白加黑、復(fù)方鹽酸偽麻黃堿緩釋膠囊（新康泰克膠囊）、傷濕祛痛膏、天一止咳糖漿等。注意：甲基苯丙胺屬于苯丙胺類中樞神經(jīng)興奮劑,是我國(guó)規(guī)定管制的精神藥品。麻黃堿類成分是從中藥麻黃中提取出來的，具有解熱發(fā)汗作用臨床應(yīng)運(yùn)：臨床主要用于減輕感冒、過敏性鼻炎、鼻炎及鼻竇炎引起的鼻充血

10、癥狀。藥理：苯丙胺、麻黃堿與單胺氧化酶競(jìng)爭(zhēng)腎上腺素、去甲腎上腺素達(dá)到令中樞興奮（擬交感）抗哮喘 14苯丙胺和麻黃堿中毒 1毒理 本品吸收迅速排泄亦快，約在24小時(shí)內(nèi)排除；中樞興奮作用較強(qiáng)，較大劑量既能興奮大腦皮質(zhì)，亦能興奮皮質(zhì)下中樞和血管運(yùn)動(dòng)中柢；興奮心血管系統(tǒng)，抑制平滑??；中毒癥狀由其興中樞和周圍擬腎上腺素作用引起。成人最小致死量為600mg。 2臨床表現(xiàn)中毒表現(xiàn)有：面部潮紅、口干、出汗、神經(jīng)過敏、煩躁不安、大聲喊叫、譫妄、震顫、痙攣、眩暈、頭痛、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、瞳孔擴(kuò)大、嗜睡、軟弱無力、吞咽不能、呼吸困難、血壓上升、心前疼痛、心動(dòng)過帶及其它心律失常、血糖升高、濕疹樣和紅斑樣皮疹。 3治療 催吐、洗胃、導(dǎo)瀉；鎮(zhèn)靜抗驚厥