執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識（一）刷題電子版

1、執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識（一）刷題電子版1.含有三氮唑環(huán)，可口服的抗真菌藥物有（ ）。A.伊曲康唑B.伏立康唑C.硝酸咪康唑D.酮康唑E.氟康唑【答案】:A|B|E【解析】:含有三氮唑環(huán)，可口服的抗真菌藥物有：氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等。2.（共用備選答案）A.嗎啡B.可待因C.納洛酮D.哌替啶E.芬太尼(1)鎮(zhèn)痛活性為嗎啡的十分之一的藥物是（ ）?！敬鸢浮?B【解析】:可待因鎮(zhèn)痛活性為嗎啡的十分之一，同時(shí)具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)咳作用。(2)用于嗎啡過量的解毒劑的藥物是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:納洛酮，無鎮(zhèn)痛作用，是阿片受體阻斷藥，它們在臨床上可用于服用嗎啡或海洛因中毒的成癮者的解救。(3)第

2、一個(gè)合成類鎮(zhèn)痛藥的藥物是（ ）?！敬鸢浮?D【解析】:哌替啶為阿片受體激動劑，是第一個(gè)合成類鎮(zhèn)痛藥。3.不屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型是（ ）。A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄糖醛苷化【答案】:E【解析】:葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)有O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化四種類型。4.（共用備選答案）A.特比萘芬B.制菌霉素C.氟康唑D.氟胞嘧啶E.咪康唑(1)屬于烯丙胺類抗真菌藥的是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:特比萘芬屬于烯丙胺類抗真菌藥。(2)屬于多烯類抗真菌藥的是（ ）?！敬鸢浮?B【解析】:多烯類抗真菌抗生素的代表藥物有制菌霉素、兩

3、性霉素B，曲古霉素等。(3)屬于三氮唑類抗真菌藥的是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:三氮唑類抗真菌藥物有氟康唑、伊曲康唑和特康唑等。(4)屬于咪唑類抗真菌藥的是（ ）。【答案】:E【解析】:咪咪唑類藥物的代表藥物為噻康唑、益康唑、酮康唑等。5.關(guān)于散劑特點(diǎn)的說法，錯(cuò)誤的是（ ）。A.粒徑小、比表面積大B.易分散、起效快C.尤其適宜濕熱敏感藥物D.包裝、貯存、運(yùn)輸、攜帶較方便E.便于嬰幼兒、老人服用【答案】:C【解析】:散劑比表面積大，分散度較大，往往對制劑的吸濕性、化學(xué)活性、氣味、刺激性等性質(zhì)影響較大，所以對光、濕熱敏感的藥物一般不宜制備成散劑。6.廣義潤滑劑具有哪些性質(zhì)？（ ）A.潤濕性B.抗

4、黏性C.崩解性D.助流性E.潤滑性【答案】:B|D|E【解析】:在藥劑學(xué)中，潤滑劑是一個(gè)廣義的概念，是助流劑、抗黏劑和（狹義）潤滑劑的總稱。7.關(guān)于固體分散物的說法，錯(cuò)誤的是（ ）。A.固定分散物中藥物通常是以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)分散B.固體分散物作為制劑中間體可以進(jìn)一步制備成顆粒劑、片劑或膠囊劑C.固體分散物不易發(fā)生老化現(xiàn)象D.固體分散物可提高藥物的溶出度E.固體分散物利用載體的包蔽作用，可延緩藥物的水解和氧化【答案】:C【解析】:A項(xiàng)，固體分散物通常是一種藥物以分子、膠態(tài)、微晶或無定形狀態(tài)，分散在另一種水溶性材料或難溶性、腸溶性載體材料中。BD兩項(xiàng)，固體分散物可進(jìn)一步制成各種劑型，

5、還可直接制成滴丸，改善難溶藥物的溶出度，提高藥物的生物利用度。C項(xiàng)，固定分散物的主要缺點(diǎn)是藥物的分散狀態(tài)穩(wěn)定性不高，久貯往往發(fā)生老化現(xiàn)象。E項(xiàng)，利用載體的包蔽作用，固體分散物可延緩藥物的水解和氧化。8.下列輔料中，屬于腸溶性載體材料的是（ ）。A.聚乙二醇類B.聚維酮類C.醋酸纖維素酞酸酯D.膽固醇E.磷脂【答案】:C【解析】:腸溶性載體材料包括：纖維素類：常用的有羧甲乙纖維素（CMEC）、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）等；聚丙烯酸樹脂：常用的有國產(chǎn)號及號聚丙烯酸樹脂等。9.當(dāng)1,4-二氫吡啶類藥物的C-2位甲基改成CH2OCH2CH2NH2后活性得到加強(qiáng)，臨床常

6、用其苯磺酸鹽的藥物是（ ）。A.硝苯地平B.尼群地平C.尼莫地平D.氨氯地平E.尼卡地平【答案】:D【解析】:氨氯地平為鈣通道阻滯劑，阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子進(jìn)入細(xì)胞。其制劑有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、馬來酸左旋氨氯地平片等。10.關(guān)于洛伐他汀性質(zhì)和結(jié)構(gòu)的說法，錯(cuò)誤的是（ ）。A.洛伐他汀是通過微生物發(fā)酵制得的HMG-CoA還原酶抑制劑B.洛伐他汀結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)C.洛伐他汀在體內(nèi)水解后，生成的3,5-二羥基羧酸結(jié)構(gòu)是藥物活性必需結(jié)構(gòu)D.洛伐他汀在臨床上通常以鈣鹽的形式制成注射劑使用E.洛伐他汀具有多個(gè)手性中心【答案】:D【解析】:洛伐他汀可競爭性抑制HMG-CoA還原酶，選

7、擇性高，能顯著降低LDL水平，并能提高血漿中HDL水平。臨床上通常以口服方法使用。11.患者，男，60歲。誤服大量的對乙酰氨基酚，為防止肝壞死，可選用的解毒藥物是（ ）。A.谷氨酸B.甘氨酸C.纈氨酸D.谷胱甘肽E.胱氨酸【答案】:D【解析】:大量服用對乙酰氨基酚可耗竭肝內(nèi)儲存的谷胱甘肽，進(jìn)而與某些肝臟蛋白的巰基結(jié)合形成共價(jià)加成物，引起肝壞死，應(yīng)用含有巰基結(jié)構(gòu)的藥物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。12.片劑包糖衣時(shí)，包隔離層的目的是（ ）。A.為形成一層不透水的屏障，防止糖漿中的水分浸入片芯B.消除片劑棱角C.使其表面光滑平整、細(xì)膩堅(jiān)實(shí)D.為了美觀和便于識別E.增加片劑光澤和表面疏水性【答案】:

8、A【解析】:糖包衣主要包括隔離層、粉衣層、糖衣層。隔離層是在片芯外起隔離作用的衣層，以防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、鄰苯二甲酸醋酸纖維素乙醇溶液以及明膠漿等。粉衣層是用于消除片芯邊緣棱角的衣層，常用材料包括滑石粉、蔗糖粉、明膠、阿拉伯膠或蔗糖的水溶液等，包粉衣層后的片面比較粗糙、疏松。糖衣層是在粉衣層外包上蔗糖衣膜，使其表面光滑、細(xì)膩，用料主要是適宜濃度的蔗糖水溶液。最后一層是有色糖衣層，即在蔗糖水溶液中加入適宜適量的色素。13.根據(jù)釋藥類型，按生物時(shí)間節(jié)律特點(diǎn)設(shè)計(jì)的口服緩控釋制劑是（ ）。A.定速釋藥系統(tǒng)B.胃定位釋藥系統(tǒng)C.小腸定位釋藥系統(tǒng)D.結(jié)腸定位釋藥系統(tǒng)E.包衣脈沖釋藥

9、系統(tǒng)【答案】:E【解析】:定時(shí)釋藥系統(tǒng)又稱脈沖釋放，系指根據(jù)時(shí)辰藥理學(xué)研究的原理，按生物時(shí)間節(jié)律特點(diǎn)設(shè)計(jì)，口服給藥后能定時(shí)定量脈沖釋放有效劑量藥物的劑型。按照制備技術(shù)不同，脈沖釋藥系統(tǒng)可分為滲透泵脈沖釋藥系統(tǒng)、包衣脈沖釋藥系統(tǒng)和定時(shí)脈沖塞膠囊等。14.不能除去熱原的方法是（ ）。A.高溫法B.酸堿法C.冷凍干燥法D.吸附法E.反滲透法【答案】:C【解析】:除去熱原的方法有：高溫法；酸堿法；吸附法；蒸餾法；離子交換法；凝膠過濾法；反滲透法；超濾法；其他：采用二次以上濕熱滅菌法，或適當(dāng)提高滅菌溫度和時(shí)間。微波也可破壞熱原。15.下列屬于肝藥酶誘導(dǎo)劑的是（ ）。A.苯巴比妥B.利福平C.氯醛比林D.

10、西咪替丁E.氯霉素【答案】:A|B|C【解析】:肝藥酶誘導(dǎo)劑有苯巴比妥、氯醛比林、利福平等。肝藥酶抑制劑有氯霉素、西咪替丁等。16.在體內(nèi)經(jīng)代謝可轉(zhuǎn)化為骨化三醇的藥物是（ ）。A.維生素D2B.維生素CC.維生素ED.維生素AE.維生素K1【答案】:A【解析】:維生素D2又稱麥角骨化醇，維生素D3又稱膽骨化醇，兩者均能在體內(nèi)代謝生成骨化三醇，對治療人體佝僂病有相同的效果。17.增加藥物溶解度的方法不包括（ ）。A.加入增溶劑B.加入助溶劑C.制成共晶D.加入助懸劑E.使用混合溶劑【答案】:D【解析】:增加藥物溶解度的方法：加入增溶劑、加入助溶劑、制成鹽類、使用混合溶劑、制成共晶等。助懸劑是指能

11、增加混懸劑分散介質(zhì)的黏膜，降低藥物微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑，無增加藥物溶解度的作用。18.屬于過飽和注射液的是（ ）。A.葡萄糖氯化鈉注射液B.甘露醇注射液C.等滲氯化鈉注射液D.右旋糖酐注射液E.靜脈注射用脂肪乳劑【答案】:B【解析】:甘露醇注射液含20%甘露醇，為過飽和溶液。這種溶液中如加入某些藥物如氯化鉀、氯化鈉溶液，能引起甘露醇結(jié)晶析出。19.口服卡馬西平的癲癇病患者同時(shí)口服避孕藥可能會造成避孕失敗，其原因是（ ）。A.聯(lián)合用藥易導(dǎo)致用藥者對避孕藥產(chǎn)生耐受性B.聯(lián)合用藥導(dǎo)致避孕藥首過效應(yīng)發(fā)生改變C.卡馬西平和避孕藥互相競爭血漿蛋白結(jié)合部位D.卡馬西平為肝藥酶誘導(dǎo)藥，加快避

12、孕藥的代謝E.卡馬西平為肝藥酶抑制藥，減慢避孕藥的代謝【答案】:D20.抑制細(xì)菌DNA依賴的RNA聚合酶發(fā)揮作用，口服后尿液呈橘紅色的是（ ）。A.異煙肼B.鹽酸乙胺丁醇C.吡嗪酰胺D.利福平E.對氨基水楊酸鈉【答案】:D【解析】:利福平的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌DNA依賴的RNA聚合酶（DDRP），其代謝物具有色素基團(tuán)，因而尿液、糞便、唾液、淚液、痰液及汗液常呈橘紅色。21.不屬于經(jīng)皮給藥制劑類型的是（ ）。A.充填封閉型B.復(fù)合膜型C.中空分散型D.聚合物骨架型E.微儲庫型【答案】:C【解析】:經(jīng)皮給藥制劑（TDDS）類型有：充填封閉型TDDS、復(fù)合膜型TDDS、黏膠分散型TDDS、聚合物骨架型

13、TDDS及微儲庫型TDDS。22.影響因素試驗(yàn)包括（ ）。A.高溫試驗(yàn)、高濕度試驗(yàn)、強(qiáng)光照射試驗(yàn)B.高溫試驗(yàn)、高壓試驗(yàn)、高濕度試驗(yàn)C.高濕度試驗(yàn)、高酸度試驗(yàn)、強(qiáng)光照射試驗(yàn)D.高濕度試驗(yàn)、高堿度試驗(yàn)、強(qiáng)光照射試驗(yàn)E.高溫試驗(yàn)、高酸度試驗(yàn)、高濕度試驗(yàn)【答案】:A【解析】:影響因素試驗(yàn)又稱強(qiáng)化試驗(yàn)，是在高溫、高濕、強(qiáng)光的劇烈條件下考察影響藥物穩(wěn)定性的因素及可能的降解途徑與降解產(chǎn)物，為制劑工藝的篩選、包裝材料的選擇、貯存條件的確定等提供依據(jù)。同時(shí)為加速試驗(yàn)和長期試驗(yàn)應(yīng)采用的溫度和濕度等條件提供依據(jù)。影響因素試驗(yàn)包括：高溫試驗(yàn)、高濕度試驗(yàn)和強(qiáng)光照射試驗(yàn)。23.非天然來源的乙酰膽堿酯酶抑制劑是（ ）。A.

14、長春西汀B.鹽酸多奈哌齊C.石杉堿甲D.茴拉西坦E.吡拉西坦【答案】:B【解析】:鹽酸多奈哌齊和石杉堿甲均屬于乙酰膽堿酯酶抑制劑，石杉堿甲是從我國石杉屬植物中分離得到的一種新生物堿，鹽酸多奈哌齊為合成藥物。24.膠囊劑不檢查的項(xiàng)目是（ ）A.裝量差異B.崩解時(shí)限C.硬度D.水分E.外觀【答案】:C【解析】:膠囊劑的質(zhì)量要求：外觀整潔；中藥硬膠囊劑應(yīng)檢查水分，硬膠囊內(nèi)容物為液體或半固體者不檢查水分；檢查裝量差異，凡規(guī)定檢查含量均勻度的膠囊劑不再檢查裝量差異；檢查崩解時(shí)限，凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度的膠囊劑不再檢查崩解時(shí)限；應(yīng)密封貯存。25.患者，男，65歲，患高血壓病多年，近三年來一直服用氨氯地平

15、和阿替洛爾，血壓控制良好。近期因治療肺結(jié)核，服用利福平、乙胺丁醇。兩周后血壓升高。引起血壓升高的原因可能是（ ）。A.利福平促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄B.利福平誘導(dǎo)了肝藥酶，促進(jìn)了氨氯地平的代謝C.乙胺丁醇促進(jìn)了阿替洛爾的腎臟排泄D.乙胺丁醇誘導(dǎo)了肝藥酶，促進(jìn)了氨氯地平的代謝E.利福平與氨氯地平結(jié)合成難溶的復(fù)合物【答案】:B【解析】:一些藥物能增加肝微粒體酶的活性，即酶的誘導(dǎo)，它們通過這種方式加速另一種藥的代謝而干擾該藥的作用。肝微粒體酶的活性也能被某些藥物抑制，稱酶抑制。酶的誘導(dǎo)藥物包括：苯巴比妥、水合氯醛、格魯米特、甲丙氨酯、苯妥英鈉、撲米酮、卡馬西平、尼可剎米、灰黃霉素、利福平、螺內(nèi)酯。酶

16、的抑制藥物包括：氯霉素、西咪替丁、異煙肼、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、紅霉素、甲硝唑等。本題中引起血壓升高的原因是由于利福平的誘導(dǎo)作用促進(jìn)了氨氯地平的代謝。26.關(guān)于蛋白多肽類藥物的說法，正確的是（ ）。A.口服吸收好B.副作用少C.穩(wěn)定性好D.作用時(shí)間長E.藥理活性低【答案】:B【解析】:A項(xiàng)，大多數(shù)蛋白多肽類藥物都不能自由透過體內(nèi)的各種生物屏障系統(tǒng)，因而蛋白多肽類藥物本身通過口服、透皮或黏膜吸收的生物利用率很低，幾乎必須采用注射給藥。BE兩項(xiàng)，蛋白多肽類藥物的特點(diǎn)有：基本原料簡單易得；藥效高，副作用低，不蓄積中毒；用途廣泛，品種繁多，新型藥物層出不窮；研發(fā)過程目標(biāo)明確，針對性強(qiáng)。

17、C項(xiàng)，由于蛋白多肽類的結(jié)構(gòu)和功能對溫度、pH、離子強(qiáng)度及酶等條件極為敏感，因此很容易被降解或失活。D項(xiàng)，蛋白多肽類藥物大多與體內(nèi)的內(nèi)源性生物分子的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)相似，具有良好的生物相容性和生物降解性，因此在體內(nèi)作用時(shí)間短。27.腎臟排泄的機(jī)制包括（ ）。A.腎小球?yàn)V過B.腎小管濾過C.腎小球分泌D.腎小管分泌E.腎小管重吸收【答案】:A|D|E【解析】:藥物的腎排泄是指腎小球?yàn)V過、腎小管分泌和腎小管重吸收的總和。28.受體與配體結(jié)合的復(fù)合物可以被另一種配體置換，體現(xiàn)（ ）。A.選擇性B.可逆性C.特異性D.飽和性E.靈敏性【答案】:B【解析】:受體與配體所形成的復(fù)合物可以解離，也可以被另一特異性配

18、體所置換是屬于可逆性。29.下列屬于糖蛋白GP b/a受體阻斷藥的是（ ）。A.阿昔單抗B.依替巴肽C.華法林D.達(dá)比加群酯E.替羅非班【答案】:A|B|E【解析】:糖蛋白GP b/a受體阻斷藥主要分為肽類和小分子非肽類阻斷藥，用于臨床的肽類藥物主要包括單克隆抗體阿昔單抗和依替巴肽；小分子非肽類藥物有替羅非班。30.通過阻滯鈣離子通道發(fā)揮藥理作用的藥物是（ ）。A.維拉帕米B.普魯卡因C.奎尼丁D.胺碘酮E.普羅帕酮【答案】:A【解析】:按化學(xué)結(jié)構(gòu)特征可把鈣通道阻滯劑分為四類：二氫吡啶類、芳烷基胺類、苯硫氮類和三苯哌嗪類。A項(xiàng)，維拉帕米屬于芳烷基胺類，通過阻滯鈣通道發(fā)揮藥理作用。31.中國藥典

19、2015年版規(guī)定，脂質(zhì)體的包封率不得低于（ ）。A.50B.60C.70D.80E.90【答案】:D【解析】:中國藥典2015年版規(guī)定，微粒制劑的包封率一般不得低于80%。微粒分散體系包括：納米分散體系：分散相粒徑小于1000nm，主要包括脂質(zhì)體、納米乳、納米粒、聚合物膠束等；粗（微米）分散體系：分散相粒徑在1500m范圍，主要包括微囊、微球、亞微乳等。（注：本題做了修改，將原題中國藥典2010年版改為了中國藥典2015年版。）32.生物藥劑學(xué)研究的廣義劑型因素不包括（ ）。A.藥物的化學(xué)性質(zhì)B.藥物的物理性狀C.藥物的劑型及用藥方法D.制劑的工藝過程E.種族差異【答案】:E【解析】:廣義劑型

20、不僅是指注射劑、片劑、軟膏劑，還包括與劑型有關(guān)的藥物的各種理化因素、所加的輔料、附加劑等的性質(zhì)及用量、制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件等。33.下列給藥途徑中，一次注射量應(yīng)在0.2mL以下的是（ ）。A.靜脈注射B.脊椎腔注射C.肌內(nèi)注射D.皮內(nèi)注射E.皮下注射【答案】:D【解析】:皮內(nèi)注射是將藥物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于診斷與過敏試驗(yàn)，一次劑量在0.2mL以下。34.下列敘述正確的是（ ）。A.LD50越大，越容易發(fā)生毒性反應(yīng)B.LD50越大，藥物越安全C.LD50越小，越容易發(fā)生過敏反應(yīng)D.LD50越大，毒性越小E.LD50越小，毒性越大【答案】:B【解析】:藥物的

21、安全性一般與其LD50（半數(shù)致死量）的大小成正比，與ED50（半數(shù)有效量）成反比。故常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)，此數(shù)值越大越安全。35.凝膠劑的常用基質(zhì)是（ ）。A.卡波姆B.白凡士林C.固體石蠟D.冷霜E.類脂類【答案】:A【解析】:凝膠劑的常用基質(zhì)是水性凝膠，水性凝膠一般由水、甘油或丙二醇與纖維素衍生物、卡波姆和海藻酸鹽等高分子材料構(gòu)成。36.以下藥物具有抗抑郁作用的是（ ）。A.文拉法辛B.丙米嗪C.去甲氟西汀D.西酞普蘭E.舍曲林【答案】:A|B|C|D|E【解析】:抗抑郁藥分為去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑，如丙米嗪、氯米帕明等；5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，

22、如去甲氟西汀、舍曲林、西酞普蘭、文拉法辛等。37.（共用備選答案）A.期臨床試驗(yàn)B.期臨床試驗(yàn)C.期臨床試驗(yàn)D.期臨床試驗(yàn)E.0期臨床試驗(yàn)(1)可采用試驗(yàn)、對照、雙盲試驗(yàn)，對受試藥的有效性和安全性做出初步藥效學(xué)評價(jià)，推薦給藥劑量的新藥研究階段是（ ）?！敬鸢浮?B(2)新藥上市后在社會人群大范圍內(nèi)繼續(xù)進(jìn)行的安全性和有效性評價(jià)，在廣泛、長期使用的條件下考察其療效和不良反應(yīng)的新藥研究階段是（ ）?！敬鸢浮?D(3)一般選2030例健康成年志愿者，觀察人體對于受試藥的耐受程度和人體藥動學(xué)特征，為制定后續(xù)臨床試驗(yàn)的給藥方案提供依據(jù)的新藥研究階段是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:受試藥的臨床研究應(yīng)當(dāng)符合藥

23、品臨床試驗(yàn)質(zhì)量管理規(guī)范（GCP）的有關(guān)規(guī)定，試驗(yàn)依次分、期，臨床試驗(yàn)的受試者數(shù)應(yīng)符合統(tǒng)計(jì)學(xué)要求。期臨床試驗(yàn)：為人體安全性評價(jià)試驗(yàn)，一般選2030例健康成年志愿者，觀察人體對于受試藥的耐受程度和人體藥動學(xué)特征，為制定臨床研究的給藥方案提供依據(jù)。期臨床試驗(yàn)：為初步藥效學(xué)評價(jià)試驗(yàn)，采用隨機(jī)、雙盲、對照試驗(yàn)，完成例數(shù)大于100例，對受試藥的有效性和安全性做出初步評價(jià)，推薦臨床給藥劑量。期臨床試驗(yàn)：為擴(kuò)大的多中心臨床試驗(yàn)，試驗(yàn)應(yīng)遵循隨機(jī)、對照的原則，進(jìn)一步評價(jià)受試藥的有效性、安全性、利益與風(fēng)險(xiǎn)。完成例數(shù)大于300例，為受試藥的新藥注冊申請?zhí)峁┮罁?jù)。期臨床試驗(yàn)：為批準(zhǔn)上市后的監(jiān)測，又稱售后調(diào)研，是受試新藥

24、上市后在社會人群大范圍內(nèi)繼續(xù)進(jìn)行的安全性和有效性評價(jià)，在廣泛、長期使用的條件下考察其療效和不良反應(yīng)，該期對最終確立新藥的臨床價(jià)值有重要意義。38.為貼膏劑質(zhì)量要求的是（ ）。A.均勻細(xì)膩，具有適當(dāng)?shù)酿こ硇裕淄坎接谄つw或黏膜上并無刺激性B.膏體應(yīng)細(xì)膩、光亮、老嫩適度、灘涂均勻、無飛邊缺口，加溫后能粘貼于皮膚上且不移動C.膏料應(yīng)涂布均勻，膏面應(yīng)光潔，色澤一致，無脫膏、失黏現(xiàn)象D.外觀應(yīng)完整光潔，有均一的應(yīng)用面積，沖切口應(yīng)光滑、無鋒利的邊緣E.軟化點(diǎn)、重量差異等應(yīng)符合規(guī)定【答案】:C【解析】:貼膏劑的質(zhì)量要求包括：貼膏劑所用材料及輔料應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)有關(guān)規(guī)定，并應(yīng)考慮到對貼膏劑局部刺激性和藥物性質(zhì)的

25、影響；據(jù)需要可加入透皮促進(jìn)劑、表面活性劑、穩(wěn)定劑、保濕劑、防腐劑、抗過敏劑或抗氧劑；膏料應(yīng)涂布均勻，膏面應(yīng)光潔，色澤一致，無脫膏、失黏現(xiàn)象；背襯面應(yīng)平整、潔凈、無漏膏現(xiàn)象。涂布中若使用有機(jī)溶劑，必要時(shí)應(yīng)檢查有機(jī)溶劑殘留量；除另有規(guī)定或來源于動植物多組分且難以建立測定方法的貼膏劑外，貼膏劑的含量均勻度、釋放度、黏附力等應(yīng)符合要求；除另有規(guī)定外，貼膏劑應(yīng)密封貯存。C項(xiàng)正確。39.（共用備選答案）A.辛伐他汀B.氟伐他汀C.普伐他汀D.西立伐他汀E.阿托伐他汀(1)含有3,5-二羥基戊酸和吲哚環(huán)的第一個(gè)全合成他汀類調(diào)血脂藥物是（ ）?！敬鸢浮?B【解析】:氟伐他汀是第一個(gè)通過全合成得到的他汀類藥物，

26、用吲哚環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán)，并將內(nèi)酯環(huán)打開與鈉成鹽后得到氟伐他汀鈉。(2)含有3-羥基-內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)片段，需要在體內(nèi)水解成3,5-二羥基戊酸，才能發(fā)揮作用的HMG-CoA還原酶抑制劑是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:洛伐他汀是天然的HMG-CoA還原酶抑制劑，但由于分子中是內(nèi)酯結(jié)構(gòu)，所以體外無HMG-CoA還原酶抑制作用，需進(jìn)入體內(nèi)后分子中的羥基內(nèi)酯結(jié)構(gòu)水解為3,5-二羥基戊酸才表現(xiàn)出活性；辛伐他汀是在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側(cè)鏈上改造得到的藥物，也為前藥。(3)他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應(yīng)，因該不良反應(yīng)而撤出市場的藥物是（ ）?！敬鸢浮?D【解析】:羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑作

27、為調(diào)節(jié)血脂藥物，分子中均含有3,5-二羥基羧酸藥效團(tuán)，屬于“他汀”類藥物。他汀類藥物會引起肌肉疼痛或橫紋肌溶解的副作用，特別是西立伐他汀由于引起橫紋肌溶解，導(dǎo)致病人死亡的副作用而撤出市場。40.（共用備選答案）A.搽劑B.甘油劑C.露劑D.涂膜劑E.醑劑(1)涂抹患處后形成薄膜的液體制劑是（ ）?！敬鸢浮?D【解析】:涂膜劑系指原料藥物溶解或分散于含有膜材料溶劑中，涂搽患處后形成薄膜的外用液體制劑。(2)供無破損皮膚揉擦用的液體制劑是（ ）。【答案】:A【解析】:A項(xiàng)，搽劑系指原料藥物用乙醇、油或適宜的溶劑制成的溶液、乳狀液或混懸液，供無破損皮膚揉擦用的液體制劑。B項(xiàng)，甘油劑系指藥物溶于甘油中

28、制成的專供外用的溶液劑，用于口腔、耳鼻喉科疾病。C項(xiàng)，露劑是指芳香性植物藥材經(jīng)水蒸氣蒸餾法制得的內(nèi)服澄明液體制劑。E項(xiàng)，醑劑是指含有揮發(fā)性藥物的濃乙醇溶液，可內(nèi)服、外用。41.（共用備選答案）A.乙醇B.七氟丙烷C.聚山梨酯D.維生素CE.液狀石蠟(1)可作為氣霧劑抗氧劑的是（ ）?！敬鸢浮?D【解析】:氣霧劑由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門系統(tǒng)四部分組成。氣霧劑中還可加入抗氧劑（常用維生素C），以增加藥物的穩(wěn)定性。(2)可作為氣霧劑拋射劑的是（ ）?！敬鸢浮?B【解析】:常用的拋射劑可分為三類：氟氯烷烴、碳?xì)浠衔锖蛪嚎s氣體。在開發(fā)的氫氟烴類產(chǎn)品中，以四氟乙烷和七氟丙烷應(yīng)用較多，主要用

29、于吸入型氣霧劑。(3)可作為氣霧劑表面活性劑的是（ ）。【答案】:C【解析】:固體藥物制成混懸型氣霧劑時(shí)，應(yīng)先將藥物微粉化，為了使藥物分散混懸于拋射劑中，常加入表面活性劑如聚山梨酯類，特別是聚山梨酯85，以及卵磷脂衍生物。(4)可作為氣霧劑潛溶劑的是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:藥物制成溶液型氣霧劑時(shí)，可利用拋射劑作溶劑，必要時(shí)可加入適量乙醇、丙二醇或聚乙二醇等潛溶劑，使藥物和拋射劑混溶成均相溶液。42.（共用備選答案）A.防腐劑B.矯味劑C.乳化劑D.抗氧劑E.助懸劑(1)制備靜脈注射脂肪乳時(shí)，加入的豆磷脂是作為（ ）。【答案】:C【解析】:靜脈注射用脂肪乳劑的乳化劑，常用的有卵磷脂、豆磷脂

30、等。(2)制備維生素C注射液時(shí)，加入的亞硫酸氫鈉是作為（ ）?！敬鸢浮?D【解析】:亞硫酸氫鈉是還原劑（抗氧劑），可以防止藥品被氧化。(3)制備醋酸可的松滴眼液時(shí)，加入的羧甲基纖維素鈉是作為（ ）。【答案】:E【解析】:醋酸可的松滴眼液（混懸液）中羧甲基纖維素鈉為助懸劑，配液前需精制。43.環(huán)磷酰胺的毒性比其他抗腫瘤藥物的毒性小的原因（ ）。A.環(huán)磷酰胺在正常組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的4-酮基環(huán)磷酰胺和羧基化合物B.環(huán)磷酰胺在正常組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的羥基化合物C.在腫瘤組織中代謝產(chǎn)物可經(jīng)非酶水解生成去甲氮芥D.在腫瘤組織中代謝生成丙烯醛E.在腫瘤組織中代謝生成磷酰氮芥【答案】:A|C|D|E

31、【解析】:由于正常組織與腫瘤組織所含酶的不同導(dǎo)致代謝產(chǎn)物不同，環(huán)磷酰胺在正常組織中的代謝產(chǎn)物是無毒的4-酮基環(huán)磷酰胺和羧基化合物，而腫瘤組織中缺乏正常組織中的酶，代謝途徑不同，經(jīng)非酶促反應(yīng)-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者經(jīng)非酶水解生成去甲氮芥，這三個(gè)代謝產(chǎn)物都是較強(qiáng)的烷化劑。故環(huán)磷酰胺的毒性較其他抗腫瘤藥物毒性小。44.（共用備選答案）A.繼發(fā)反應(yīng)B.耐受性C.耐藥性D.特異質(zhì)反應(yīng)E.藥物依賴性(1)由藥物的治療作用引起的不良后果（治療矛盾），稱為（ ）。【答案】:A【解析】:繼發(fā)性反應(yīng)是由于藥物的治療作用所引起的不良后果，又稱治療矛盾，不是藥物本身的效應(yīng)，而是藥物主要作用的間接結(jié)果。(2)重

32、復(fù)用藥后，機(jī)體對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的現(xiàn)象，稱為（ ）。【答案】:B【解析】:藥物耐受性指人體在重復(fù)用藥條件下形成的一種對藥物的反應(yīng)性逐漸減弱的狀態(tài)，在此狀態(tài)下，該藥原用劑量的效應(yīng)明顯減弱，必須增加劑量才能獲得原用劑量的相同效應(yīng)。(3)精神活性藥物在濫用的情況下，機(jī)體出現(xiàn)一種特殊精神狀態(tài)和身體狀態(tài)，稱為（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:藥物依賴性是精神活性藥物的一種特殊毒性，指在這類藥物濫用的條件下，藥物與機(jī)體相互作用所形成的一種特殊精神狀態(tài)和身體狀態(tài)，也叫做藥物成癮。45.（共用備選答案）A.乳劑分層、混懸劑結(jié)晶生長、片劑溶出速度改變B.藥物水解、結(jié)晶生長、顆粒結(jié)塊C.藥物氧化、顆粒結(jié)塊、溶出速

33、度改變D.藥物降解、乳液分層、片劑崩解度改變E.藥物水解、藥物氧化、藥物異構(gòu)化(1)三種現(xiàn)象均屬于藥物制劑化學(xué)穩(wěn)定性變化的是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:藥物制劑化學(xué)穩(wěn)定性變化包括：氧化、還原、分解、水解、藥物異構(gòu)化等。(2)三種現(xiàn)象均屬于藥物制劑物理穩(wěn)定性變化的是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:藥物制劑物理穩(wěn)定性變化包括：溶解度改變；潮解、液化和結(jié)塊；分散狀態(tài)或粒徑變化（分層或析出）等。46.下列哪個(gè)藥物是借鑒氨芐西林的成功經(jīng)驗(yàn)設(shè)計(jì)出來的？（ ）A.頭孢氨芐B.頭孢克洛C.頭孢匹羅D.頭孢呋辛E.頭孢克肟【答案】:A【解析】:頭孢氨芐是借鑒氨芐西林的成功經(jīng)驗(yàn)設(shè)計(jì)的可口服半合成頭孢菌素類藥物。在

34、頭孢氨芐的結(jié)構(gòu)中，C-7位的氨基上為苯甘氨酸側(cè)鏈，C-3位為甲基而不是乙酰氧甲基，使得頭孢氨芐在酸性條件下穩(wěn)定，不會產(chǎn)生水解，因而可以口服。47.地西泮經(jīng)肝臟代謝后，代謝物仍有活性，由此研究得到的藥物是（ ）。A.氯氮平B.三唑侖C.艾司唑侖D.奧沙西泮E.勞拉西泮【答案】:D【解析】:地西泮，1位N-去甲基代謝產(chǎn)物，即去甲西泮，3位羥基化的代謝產(chǎn)物即替馬西泮，二者的進(jìn)一步代謝產(chǎn)物為奧沙西泮，這些代謝產(chǎn)物均已廣泛用于臨床。48.發(fā)揮局部作用的栓劑是（ ）。A.阿司匹林栓B.鹽酸克倫特羅栓C.吲哚美辛栓D.甘油栓E.雙氯芬酸鈉栓【答案】:D【解析】:局部作用的栓劑藥物通常不需要吸收，將栓劑置入直

35、腸或乙狀結(jié)腸內(nèi)，藥物與直腸或結(jié)腸黏膜密切接觸，并在病灶維持較高的藥物濃度，可以起到滑潤、收斂、抗菌消炎、殺蟲、止癢、局麻等作用，例如用于通便的甘油栓和用于治療陰道炎的蛇黃栓均為局部作用的栓劑。49.從天然產(chǎn)物中得到的乙酰膽堿酯酶抑制劑是（ ）。A.鹽酸美金剛B.石杉堿甲C.長春西汀D.酒石酸利斯的明E.鹽酸多奈哌齊【答案】:B【解析】:A項(xiàng)，美金剛是一種非競爭性的N-甲基-D-門冬氨酸（NMDA）受體拮抗劑。B項(xiàng)，石杉堿甲是從中草藥蛇足石杉中分離所得到的天然產(chǎn)物，是一種具有選擇性高、毒性低和藥效時(shí)間長等特點(diǎn)的乙酰膽堿酯酶可逆性抑制劑。C項(xiàng)，長春西汀屬于其他結(jié)構(gòu)類型的神經(jīng)退行性疾病治療藥物，為腦

36、血管擴(kuò)張藥。DE兩項(xiàng)，酒石酸利斯的明和鹽酸多奈哌齊均為新型選擇性膽堿酯酶抑制劑，為第2代治療阿爾茨海默癥的藥物，是人工合成的藥物。50.（共用備選答案）A.效能B.閥劑量C.治療量D.治療指數(shù)E.效價(jià)(1)反映藥物最大效應(yīng)的指標(biāo)是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:最大效應(yīng)是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增加至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)或效能。(2)產(chǎn)生藥理效應(yīng)的最小藥量是（ ）?！敬鸢浮?B【解析】:最小有效量是指引起藥理效應(yīng)的最小劑量，也稱閾劑量。(3)反映藥物安全性的指標(biāo)是（ ）?！敬鸢浮?D【解析】:用LD50與E

37、D50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)（TI），治療指數(shù)越大，越安全。51.適用于老年女性骨質(zhì)疏松癥患者的藥物有（ ）。A.利塞膦酸鈉B.依替膦酸二鈉C.阿法骨化醇D.骨化三醇E.鹽酸雷洛昔芬【答案】:A|B|C|D|E【解析】:A項(xiàng)，利塞膦酸鈉能夠與骨中羥磷灰石結(jié)合，具有抑制骨吸收的作用，常用于治療和預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。B項(xiàng)，依替膦酸二鈉為骨代謝調(diào)節(jié)藥，對體內(nèi)磷酸鈣有較強(qiáng)的親和力，能抑制人體異常鈣化和過量骨吸收，減輕骨痛，適用于絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松癥和增齡性骨質(zhì)疏松癥。C項(xiàng)，阿法骨化醇在體內(nèi)起調(diào)節(jié)鈣、磷的平衡作用，并能增加鈣和磷在腸道的吸收，降低血漿中甲狀旁腺激素水平，以及改善婦女絕經(jīng)

38、和使用激素類藥物引起的骨質(zhì)疏松。D項(xiàng)，骨化三醇的作用同維生素D3，口服即可恢復(fù)腸道對鈣的正常吸收，糾正低血鈣，緩解肌肉疼痛，適用于絕經(jīng)后及老年性骨質(zhì)疏松癥。E項(xiàng)，雷洛昔芬是一種選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑（SERM），能干擾雌激素的某些活動，模擬雌激素的其他作用，在預(yù)防絕經(jīng)期骨質(zhì)疏松癥方面有效，因其能代替雌激素提高骨質(zhì)密度，主要用于預(yù)防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。52.適用于熱敏物料和低熔點(diǎn)物料的粉碎設(shè)備是（ ）。A.球磨機(jī)B.膠體磨C.沖擊式粉碎機(jī)D.氣流式粉碎機(jī)E.液壓式粉碎機(jī)【答案】:D【解析】:氣流式粉碎機(jī)的粉碎特點(diǎn)包括：細(xì)度高：可進(jìn)行粒度要求為320m超微粉碎；由于高壓空氣從噴嘴噴出時(shí)產(chǎn)生焦耳

39、-湯姆遜冷卻效應(yīng)，因此氣流式粉碎機(jī)適用于熱敏性物料和低熔點(diǎn)物料粉碎；設(shè)備簡單，易于對機(jī)器及壓縮空氣進(jìn)行無菌處理，可用于無菌粉末的粉碎；粉碎費(fèi)用高，適用于粉碎粒度要求高的藥物。53.抗皰疹病毒的首選藥物是（ ）。A.阿昔洛韋B.齊多夫定C.奈非那韋D.金剛烷胺E.利巴韋林【答案】:A【解析】:阿昔洛韋是抗各種皰疹病毒的首選藥物。54.臨床治療藥物的藥動學(xué)參數(shù)通?；谘帩舛全@得，常用的血藥濃度測定方法有（ ）。A.紅外分光光度法（IR）B.薄層色譜法（TLC）C.酶免疫法（ELISA）D.高效液相色譜法（HPLC）E.液相色譜質(zhì)譜聯(lián)用法（LCMS）【答案】:C|D|E55.下列輔料中，水不溶型包

40、衣材料是（ ）。A.聚乙烯醇B.醋酸纖維素C.羥丙基纖維素D.聚乙二醇E.聚維酮【答案】:B【解析】:包制薄膜衣的材料分為：胃溶型：羥丙基甲基纖維素（HPMC），羥丙基纖維素（HPC），丙烯酸樹脂號，聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等；腸溶型：乙酸纖維素肽酸酯（CAP），羥丙甲纖維素鄰苯二甲酸酯（HPMCP），聚醋酸乙烯苯二甲酸酯（PVAP）等；水不溶型：乙基纖維素，醋酸纖維素等。56.含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生以下哪種代謝？（ ）A.還原代謝B.氧化代謝C.脫羥基代謝D.開環(huán)代謝E.水解代謝【答案】:B【解析】:含芳環(huán)的藥物主要發(fā)生氧化代謝，是在體內(nèi)肝臟CYP 450酶系催化下，首先將芳香化合物氧化成環(huán)氧化合物，然后在質(zhì)子的催化下發(fā)生重排生成酚，或被環(huán)氧化物水解酶水解生成二羥基化合物。生成的環(huán)氧化合物還會在谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶的作用下和谷胱甘肽生成硫醚，促進(jìn)代謝產(chǎn)物的排泄。但是環(huán)氧化物若和體內(nèi)生物大分子如DNA或RNA中的親核基團(tuán)反應(yīng)，生成共價(jià)鍵的結(jié)合物，而使生物大分子失去活性，則產(chǎn)生毒性。57.（共用備選答案）A.輕質(zhì)液體石蠟B.淀粉漿（1517）C.滑