執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識（一）2023年基礎(chǔ)知識必備

1、執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學專業(yè)知識（一）2023年基礎(chǔ)知識必備1.表面活性劑的應(yīng)用（ ）。A.乳化劑B.潤濕劑C.增溶劑D.去污劑E.起泡劑和消泡劑【答案】:A|B|C|D|E【解析】:表面活性劑系指具有很強的表面活性、加入少量就能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)。它可用作增溶劑、乳化劑、潤濕劑、去污劑、殺菌劑、起泡和消泡劑等。2.（共用備選答案）A.丙磺舒B.克拉維酸C.舒巴坦鈉D.他唑巴坦E.甲氧芐啶(1)天然來源的-內(nèi)酰胺酶抑制劑，臨床上常與阿莫西林組成復(fù)方制劑的藥物是（ ）?！敬鸢浮?B【解析】:克拉維酸是從鏈霉菌的發(fā)酵液中分離得到的不可逆-內(nèi)酰胺酶抑制劑。其抗菌活性微弱，單獨使用無效，臨床上

2、使用克拉維酸鉀和阿莫西林組成復(fù)方制劑，用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染。(2)因口服吸收差，可與氨芐西林以1:1的形式以次甲基相連，得到舒他西林的藥物是（ ）。【答案】:C【解析】:舒巴坦鈉口服吸收差，為了改變其口服吸收能力，將舒巴坦鈉與氨芐西林以1:1的形式以次甲基相連形成雙酯結(jié)構(gòu)的前體藥物，稱為舒他西林。(3)與青霉素合用，可降低青霉素的排泄速度，從而增強青霉素抗菌活性的藥物是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:丙磺舒主要在痛風發(fā)作間期和慢性期使用以控制高尿酸血癥。此外，丙磺舒可抑制青霉素及頭孢菌素類從腎小管中排泌，增加它們的血藥濃度，故可作為一些需維持長期高濃度青霉素和頭孢菌素血濃度的疾病的

3、輔助治療，增強其抗菌活性。(4)本身具有廣譜抗菌作用，與磺胺類藥物合用可顯著增強抗菌作用的藥物是（ ）。【答案】:E【解析】:甲氧芐啶為廣譜抗菌藥，抗菌譜與磺胺藥類似，有抑制二氫葉酸還原酶的作用，但細菌較易產(chǎn)生耐藥性，很少單獨使用?；前匪巹t抑制二氫葉酸合成酶。兩者合用，可使細菌的葉酸代謝受到雙重阻斷，因而抗菌作用大幅度提高（可增效數(shù)倍至數(shù)十倍），故甲氧芐啶有磺胺增效劑之稱，并可減少耐藥菌株的出現(xiàn)。3.不屬于葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的類型是（ ）。A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄糖醛苷化【答案】:E【解析】:葡萄糖醛酸的結(jié)合反應(yīng)有O-、N-、

4、S-和C-的葡萄糖醛苷化四種類型。4.（共用備選答案）A.腎上腺素B.重酒石酸間羥胺C.沙丁胺醇D.沙美特羅E.鹽酸麻黃堿(1)含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，易被氧化變質(zhì)的腎上腺素能藥物是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:腎上腺素含有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)，遇空氣或日光接觸即緩慢氧化變?yōu)榈奂t色，最后成棕色。用于心臟驟停和過敏性休克的搶救，也可用于其他過敏性疾病（如支氣管哮喘、蕁麻疹）的治療。(2)含有叔丁氨基結(jié)構(gòu)，選擇性激動2受體的腎上腺素能藥物是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:沙丁胺醇的化學名稱為1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇，結(jié)構(gòu)中含有叔丁氨基。沙丁胺醇為選擇性2受體激動劑，能有效地抑制組胺

5、等致過敏性物質(zhì)的釋放，防止支氣管痙攣。適用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、支氣管痙攣、肺氣腫等癥。(3)結(jié)構(gòu)中不含有酚羥基，易通過血腦屏障，會產(chǎn)生較強中樞興奮副作用的腎上腺素能藥物是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:麻黃素的化學名稱為（1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇，故其結(jié)構(gòu)不含酚羥基。麻黃堿為、受體激動劑，能興奮大腦皮層和皮層下中樞，產(chǎn)生精神興奮、失眠、不安和震顫等作用。5.不宜制成硬膠囊的藥物（ ）。A.具有不良嗅味的藥物B.吸濕性強的藥物C.易溶性的刺激性藥物D.藥物水溶液或稀乙醇溶液E.難溶性藥物【答案】:B|C|D【解析】:一些藥物不適宜制備成膠囊劑。例如：會導(dǎo)致囊壁溶化的水溶液

6、或稀乙醇溶液藥物；會導(dǎo)致囊壁軟化的風化性藥物：會導(dǎo)致囊壁脆裂的強吸濕性的藥物；會導(dǎo)致明膠變性的醛類藥物；會導(dǎo)致囊材軟化或溶解的含有揮發(fā)性、小分子有機物的液體藥物；會導(dǎo)致囊壁變軟的O/W型乳劑藥物。6.堿性藥物的解離度與藥物的pKa和液體pH的關(guān)系式為lg（B/HB）pHpKa，某藥物的pKa8.4，在pH7.4生理條件下，以分子形式存在的比例為（ ）。A.1%B.10%C.50%D.90%E.99%【答案】:B【解析】:lg（B/HB）pHpKa，代入相應(yīng)數(shù)值，lg（B/HB）7.48.41，計算得B/HB10%。7.（共用題干）溴化異丙托品氣霧劑【處方】溴化異丙托品0.374g無水乙醇150

7、.000gHFA-134a 844.586g檸檬酸0.040g蒸餾水5.000g共制1000g(1)處方中拋射劑為（ ）。A.HFA-134aB.無水乙醇C.蒸餾水D.檸檬酸E.溴化異丙托品【答案】:A【解析】:AE兩項，該制劑為溶液型氣霧劑，溴化異丙托品為主藥，HFA-134a為拋射劑。B項，無水乙醇作為潛溶劑，增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度，使藥物溶解達到有效治療量。C項，加入少量水可以降低藥物因脫水引起的分解。D項，檸檬酸調(diào)節(jié)體系pH，抑制藥物分解。(2)下列物質(zhì)，哪種不屬于拋射劑（ ）。A.四氟乙烷B.七氟丙烷C.丙烷D.二氧化碳E.一氧化碳【答案】:E【解析】:AB兩項，氫氟烷烴：

8、是目前最有應(yīng)用前景的一類氯氟烷烴的替代品，主要為HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷）。C項，碳氫化合物：主要品種有丙烷、正丁烷和異丁烷。D項，壓縮氣體：主要有二氧化碳、氮氣、一氧化氮等。(3)處方中潛溶劑為（ ）。A.蒸餾水B.溴化異丙托品C.HFA-134aD.無水乙醇E.檸檬酸【答案】:D【解析】:無水乙醇作為潛溶劑增加藥物和拋射劑在制劑中的溶解度，使藥物溶解達到有效治療量。(4)溴化異丙托品氣霧劑的臨床適應(yīng)證為（ ）。A.支氣管哮喘B.支氣管炎C.喘息型支氣管炎D.心絞痛E.急性咽炎【答案】:A【解析】:溴化異丙托品氣霧劑臨床適應(yīng)證：可逆性支氣管痙攣如支氣管哮喘、伴發(fā)

9、肺氣腫的慢性支氣管炎。尤其適用于因用受體激動劑產(chǎn)生肌肉震顫、心動過速而不能耐受此類藥物的患者。本品與受體激動劑合用可相互增強療效。8.片劑常用的崩解劑有（ ）。A.羧甲基淀粉鈉B.聚乙二醇C.交聯(lián)聚維酮D.交聯(lián)羧甲基纖維素鈉E.羥丙甲纖維素【答案】:A|C|D【解析】:片劑常用崩解劑有：干淀粉、羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、泡騰崩解劑。9.關(guān)于非無菌液體制劑特點的說法，錯誤的是（ ）。A.分散度大，吸收慢B.給藥途徑廣泛，可內(nèi)服也可外用C.易引起藥物的化學降解D.攜帶運輸不方便E.易霉變，常需加入防腐劑【答案】:A【解析】:液體制劑的優(yōu)點：藥物以分子

10、或微粒狀態(tài)分散在介質(zhì)中，分散程度高，吸收快，作用較迅速；給藥途徑廣泛，可以內(nèi)服、外用；易于分劑量，使用方便，尤其適用于嬰幼兒和老年患者；藥物分散于溶劑中，能減少某些藥物的刺激性，通過調(diào)節(jié)液體制劑的濃度，避免固體藥物（溴化物、碘化物等）口服后由于局部濃度過高引起胃腸道刺激作用。液體制劑的缺點：藥物分散度較大，易引起藥物的化學降解，從而導(dǎo)致失效；液體制劑體積較大，攜帶運輸不方便；非均相液體制劑的藥物分散度大，分散粒子具有很大的比表面積，易產(chǎn)生一系列物理穩(wěn)定性問題；水性液體制劑容易霉變，需加入防腐劑。10.關(guān)于眼膏劑的說法，錯誤的是（ ）。A.是供眼用的無菌制劑B.用于眼部手術(shù)的眼膏劑不得加入抑菌劑

11、C.常用1:1:8的黃凡士林、液體石蠟和羊毛脂的混合物作為基質(zhì)D.難溶性藥物制備眼膏劑時，應(yīng)先研成極細粉末并通過九號篩E.眼膏劑的缺點是有油膩感并使視力模糊【答案】:C【解析】:A項，眼膏劑是指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合，制成供眼用的無菌軟膏劑。眼用軟膏應(yīng)均勻、細膩、易于涂布；無刺激性；無微生物污染，成品不得檢驗出金黃色葡萄球菌和銅綠假單胞菌。B項，用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的眼膏劑不得加入抑菌劑或抗氧劑。C項，常用8:1:1的黃凡士林、液體石蠟和羊毛脂的混合物作為基質(zhì)。D項，難溶性藥物制備眼膏劑時需粉碎過九號篩（極細粉）以減少對眼睛的刺激。E項，眼膏劑在眼中保留時間長，療效持久，并能減輕眼瞼對眼球的摩擦

12、，但其有油膩感并使視力模糊。11.TDDS制劑中常用的壓敏膠材料是（ ）。A.聚乙烯醇B.羥丙甲纖維素C.聚乙烯D.聚異丁烯E.聚丙烯【答案】:D【解析】:經(jīng)皮給藥制劑（TDDS制劑）常用的壓敏膠材料有聚異丁烯、聚丙烯酸酯和聚硅氧烷類。12.苯甲酸鈉和葡萄糖的CRH值分別為88和82，根據(jù)Elder假說，兩者混合物的CRH值約為（ ）。A.66B.72C.78D.84E.90【答案】:B【解析】:根據(jù)Elder假說可知，水溶性藥物混合物的CRH約等于各成分CRH的乘積，而與各成分的量無關(guān)。13.下列輔料中不可作為片劑潤滑劑的是（ ）。A.微粉硅膠B.糖粉C.月桂醇硫酸鎂D.滑石粉E.氫化植物油

13、【答案】:B【解析】:潤滑劑是一個廣義的概念，是助流劑、抗黏劑和（狹義）潤滑劑的總稱，主要包括：硬脂酸鎂；微粉硅膠；滑石粉；氫化植物油；聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂。14.具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酶活性，且無致心律失常不良反應(yīng)的促胃腸動力藥物是（ ）。A.多潘立酮B.西沙必利C.伊托必利D.莫沙必利E.甲氧氯普胺【答案】:C【解析】:伊托必利是一種具有阻斷多巴胺D2受體活性和抑制乙酰膽堿酯酶活性的促胃腸動力藥，其在中樞神經(jīng)系統(tǒng)分布少，無致室性心律失常作用及其他嚴重藥物不良反應(yīng)和實驗室異常，在相當于30倍西沙必利的劑量下不導(dǎo)致Q-T間期延長和室性心律失常。15.某藥在下列5種制藥的標

14、示量為20mg，不需要檢查均勻度的是（ ）。A.片劑B.硬膠囊劑C.內(nèi)容物為均一溶液的軟膠囊D.注射用無菌粉末E.單劑量包裝的口服混懸液【答案】:C16.理想的成膜材料應(yīng)具備（ ）。A.無毒B.質(zhì)量輕C.性質(zhì)穩(wěn)定D.無刺激性E.與藥物不起作用【答案】:A|C|D|E【解析】:成膜材料及其輔料應(yīng)無毒、無刺激性、性質(zhì)穩(wěn)定、與藥物不起作用。常用的成膜材料有聚乙烯醇、丙烯酸樹脂類、纖維素類及其他天然高分子材料。17.適用于各類高血壓，也可用于預(yù)防心絞痛的藥物是（ ）。A.卡托普利B.可樂定C.氯沙坦D.硝苯地平E.哌唑嗪【答案】:D【解析】:硝苯地平為對稱結(jié)構(gòu)的二氫吡啶類藥物，能抑制心肌對鈣離子的攝取

15、，降低心肌興奮-收縮偶聯(lián)中ATP酶的活性，使心肌收縮力減弱，降低心肌耗氧量，增加冠脈血流量，用于治療冠心病，緩解心絞痛。硝苯地平適用于各種類型的高血壓，對頑固性、重度高血壓和伴有心力衰竭的高血壓患者也有較好療效。18.下列輔料中，可作為栓劑油脂性基質(zhì)的是（ ）。A.聚乙二醇B.聚乙烯醇C.椰油酯D.甘油明膠E.聚維酮【答案】:C【解析】:半合成脂肪酸甘油酯是由天然植物油經(jīng)水解、分餾所得C12C18游離脂肪酸，部分氫化后再與甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯混合物。這類基質(zhì)具有適宜的熔點，不易酸敗，為目前取代天然油脂的較理想的栓劑基質(zhì)，如椰油酯等。19.某栓劑空白栓重2.0g，含藥栓重2.075

16、g，含藥量為0.2g，其置換價是（ ）。A.1.6B.1.5C.1.4D.1.3E.1.2【答案】:A【解析】:置換價是指藥物的重量與同體積基質(zhì)的重量之比。置換價的測定方法：取基質(zhì)作空白栓，稱得平均重量為G，另取基質(zhì)與藥物混合制成含藥栓，稱得含藥栓平均重量為M，每粒栓劑的平均含藥量為W，根據(jù)fW/G（MW）可計算得出置換價。帶入數(shù)值，得f0.2/2.0（2.0750.2）1.6。20.栓劑常用的附加劑有（ ）。A.硬化劑B.抗氧劑C.乳化劑D.助懸劑E.絮凝劑【答案】:A|B|C【解析】:栓劑中往往采用如下一些附加劑：表面活性劑；抗氧劑；防腐劑；硬化劑；乳化劑；著色劑；增稠劑；吸收促進劑。21

17、.下列可作氣霧劑拋射劑的物質(zhì)是（ ）。A.氟里昂B.壓縮空氣C.壓縮氮氣D.碳氫化合物E.七氟丙烷【答案】:A|C|D|E【解析】:拋射劑是噴射藥物的動力，有時兼有藥物的溶劑作用。拋射劑一般可分為氯氟烷烴、氫氟烷烴（HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷）碳氫化合物（丙烷、正丁烷和異丁烷）及壓縮氣體（二氧化碳、氮氣、一氧化氮等）四大類。壓縮空氣不可以作為拋射劑使用。22.下列關(guān)于利培酮的說法錯誤的是（ ）。A.非經(jīng)典型抗精神病藥B.錐體外系副作用小C.口服吸收完全D.代謝產(chǎn)物帕利哌酮仍具有藥理活性E.屬于三環(huán)類抗精神病藥【答案】:E【解析】:利培酮屬于第二代抗精神病藥物中的苯異

18、噁唑類。23.部分激動劑的特點是（ ）。A.與受體親和力高但無內(nèi)在活性B.與受體親和力弱，但內(nèi)在活性較強C.與受體親和力和內(nèi)在活性均較弱D.與受體親和力高但內(nèi)在活性較弱E.對失活態(tài)的受體親和力大于活化態(tài)【答案】:D【解析】:部分激動藥有很高的親和力，但內(nèi)在活性較弱（1）。24.具有磺酰脲結(jié)構(gòu)，通過促進胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有（ ）。A.格列本脲B.格列吡嗪C.格列齊特D.那格列奈E.米格列奈【答案】:A|B|C【解析】:磺酰脲類胰島素分泌促進劑：都有磺酰脲類基本結(jié)構(gòu)，例如：格列本脲、格列吡嗪、格列齊特。25.下列哪些藥物可用于治療心絞痛？（ ）A.硝酸甘油B.普萘洛爾C.維拉帕米D.洛

19、伐他汀E.卡托普利【答案】:A|B|C【解析】:A項，硝酸酯類藥物是最早用于臨床的抗心絞痛藥物；BC兩項，受體阻滯劑鹽酸普萘洛爾和鈣通道拮抗劑維拉帕米平可用于治療心絞痛；D項，他汀類是調(diào)血脂藥；E項，卡托普利是ACEI類抗高血壓藥物。26.起效最快的片劑是（ ）。A.口腔貼片B.咀嚼片C.舌下片D.腸溶片E.分散片【答案】:C【解析】:舌下片是指置于舌下能迅速溶化，藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑。舌下片中的藥物與輔料具有易溶性，主要適用于急癥的治療。由于舌下片中的藥物未經(jīng)過胃腸道，所以可以避免藥物受胃腸液酸堿性的影響以及酶的破壞，同時也避免了肝臟對藥物的破壞作用（首過效應(yīng)），如硝酸甘油舌

20、下片用于心絞痛的治療，吸收迅速、起效很快。27.關(guān)于線性藥物動力學的說法，錯誤的是（ ）。A.單室模型靜脈注射給藥，lgC對t作用圖，得到直線的斜率為負值B.單室模型靜脈滴注給藥，在滴注開始時可以靜注一個負荷劑量，使血藥濃度迅速達到或接近穩(wěn)態(tài)濃度C.單室模型口服給藥，在血藥濃度達峰瞬間，吸收速度等于消除速度D.多劑量給藥，血藥濃度波動與藥物半衰期，給藥間隔時間有關(guān)E.多劑量給藥，相同給藥間隔下，半衰期短的藥物容易蓄積【答案】:E【解析】:多劑量給藥，相同給藥間隔下，半衰期較大的藥物容易產(chǎn)生蓄積。28.（共用題干）某種藥物具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抑制血小板聚集等作用，其分子結(jié)構(gòu)中含有羧基。(1)根

21、據(jù)其藥理作用及結(jié)構(gòu)特征，可推斷該藥物是（ ）。A.對乙酰氨基酚B.阿司匹林C.美洛昔康D.塞來昔布E.羅非昔布【答案】:B【解析】:A項，對乙酰氨基酚沒有抗炎作用，且無羧基；B項，阿司匹林具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用，分子結(jié)構(gòu)中含有羧基；C項，美洛昔康常用于類風濕性關(guān)節(jié)炎的治療；DE兩項，塞來昔布和羅非昔布為環(huán)氧化酶-2（COX-2）抑制劑，通過抑制COX-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用，但其分子結(jié)構(gòu)中不含羧基。(2)該藥最常見的不良反應(yīng)是（ ）。A.耳毒性B.腎毒性C.肝毒性D.降低正常人體溫E.胃腸道刺激【答案】:E【解析】:E項，使用阿司匹林時，最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)是

22、胃腸道刺激。(3)下列哪種患者不宜使用該種藥物？（ ）A.高血壓患者B.心肌梗死患者C.胃潰瘍患者D.肺間質(zhì)纖維化炎癥患者E.心絞痛患者【答案】:C【解析】:阿司匹林通過抑制前列腺素合成，具有胃腸道刺激作用，胃潰瘍患者禁用。29.下列方法中，不屬于包合物驗證方法的是（ ）。A.相溶解度法B.X-射線衍射法C.熱分析法D.氣體吸附法E.紅外光譜法【答案】:D【解析】:藥物與環(huán)糊精是否形成包合物，可根據(jù)包合物的性質(zhì)和結(jié)構(gòu)狀態(tài)，采用下述的一種或多種方法進行驗證：相溶解度法；X-射線衍射法；熱分析法；紅外光譜法；核磁共振譜法；熒光光譜法。30.關(guān)于藥品有效期的說法，正確的是（ ）。A.有效期可用加速試

23、驗預(yù)測，用長期試驗確定B.根據(jù)化學動力學原理，用高溫試驗按照藥物降解1%所需的時間計算確定有效期C.有效期按照藥物降解50%所需時間進行推算D.有效期按照t0.10.1054/k公式進行推算，用影響因素試驗確定E.有效期按照t0.90.693/k公式進行推算，用影響因素試驗確定【答案】:A【解析】:有效期用降解10%所需要的時間表示，記作t0.9，公式為t0.90.1054/k。加速試驗可以預(yù)測產(chǎn)品常溫條件下的穩(wěn)定性，加速試驗法是以化學動力學理論為依據(jù)的，即認為藥物制劑內(nèi)成分的含量降低與該成分的分解速度有關(guān)，分解的速度愈快，則在一定的時間內(nèi)該成分的濃度下降愈多，因此可以用該成分的分解速度來推算

24、該成分的濃度降低到某一程度所需時間，即用來預(yù)測有效期。將樣品在接近實際貯存條件下貯藏，通過長期試驗，每隔一定時間取樣，按規(guī)定的考察項目，觀察測試樣品的外觀質(zhì)量和內(nèi)在質(zhì)量，根據(jù)考察結(jié)果，確定樣品的有效期。31.下列屬于耐酶青霉素的是（ ）。A.苯唑西林B.阿莫西林C.青霉素V鉀D.氨芐西林E.哌拉西林【答案】:A【解析】:耐酶青霉素：以含有3-苯基-5-甲基異嚼唑結(jié)構(gòu)側(cè)鏈引入青霉素6位得到苯唑西林，該基團具有較大的體積阻止了藥物與-內(nèi)酰胺酶活性中心的結(jié)合，保護-內(nèi)酰胺環(huán)不被破壞，成為耐-內(nèi)酰胺酶的半合成青霉素。同時異嚼唑環(huán)的吸電子效應(yīng)使得苯唑西林對酸穩(wěn)定，可以口服。32.在片劑中兼有黏合作用和崩

25、解作用的輔料是（ ）。A.PEGB.PVPC.HPMCD.MCCE.L-HPC【答案】:D【解析】:微晶纖維素（MCC）具有良好的可壓性和較強的黏合力，壓成的片劑有較大硬度，可作為粉末直接壓片的“干黏合劑”使用。片劑中含20微晶纖維素時崩解作用較好。33.胃溶型包衣材料是（ ）。A.MCCB.HPMCC.PEG400D.CAPE.CMC-Na【答案】:B【解析】:胃溶型包衣材料即在胃中能溶解的一些高分子材料，適用于一般的片劑薄膜包衣。包括羥丙基甲基纖維素（HPMC）、羥丙基纖維素（HPC）、丙烯酸樹脂號、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。34.關(guān)于空膠囊和硬膠囊劑的說法錯誤的是（ ）。A.吸濕性很強

26、的藥物不宜制成硬膠囊劑B.明膠是空膠囊的主要材料C.空膠囊的規(guī)格號數(shù)越大，容量越大D.硬膠囊劑可以掩蓋藥物的不良臭味E.硬膠囊劑可以提高藥物的穩(wěn)定性【答案】:C【解析】:空膠囊的容量與規(guī)格均有明確規(guī)定，空膠囊共有8種規(guī)格，常用的為05號，隨著號數(shù)由小到大，容量由大到小。35.下列不屬于干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)而產(chǎn)生心臟毒性的是（ ）。A.干擾Mg2通道B.干擾Na通道C.干擾K通道D.干擾Ca2通道E.影響細胞內(nèi)Ca2的穩(wěn)態(tài)【答案】:A【解析】:心臟靜息電位的形成、動作電位的產(chǎn)生以及興奮-收縮偶聯(lián)的完成等都依賴于心肌細胞內(nèi)外離子的穩(wěn)態(tài)和細胞膜上離子通道的正常開閉，任何影響心肌細胞內(nèi)離子的穩(wěn)定或干擾

27、心肌離子通道的藥物都可以產(chǎn)生心臟毒性，主要表現(xiàn)為各種類型的心律失常。這類藥物的作用機制包括：干擾Na通道，如奎尼丁、普魯卡因胺、丙吡胺、氟卡尼、普羅帕酮、利多卡因、苯妥英鈉和美西律等；干擾K通道，如胺碘酮、索他洛爾和溴芐胺等；干擾Ca2通道，如維拉帕米等；影響細胞內(nèi)Ca2的穩(wěn)態(tài)，如強心苷等。36.（共用備選答案）A.羧甲基纖維素B.聚山梨酯80C.硝酸苯汞D.蒸餾水E.硼酸醋酸可的松滴眼劑（混懸液）的處方組成包括醋酸可的松（微晶）聚山梨酯80、硝酸苯汞、硼酸、羧甲基纖維素、蒸餾水等。(1)處方中作為滲透壓調(diào)節(jié)劑是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑有硼酸、硼砂、氯化鈉、葡萄糖等。處

28、方中硼酸為pH與等滲調(diào)節(jié)劑，因氯化鈉能使羧甲基纖維素鈉黏度顯著下降，促使結(jié)塊沉降，改用2%的硼酸后，不僅改善降低黏度的缺點，且能減輕藥液對眼黏膜的刺激性。(2)處方中作為助懸劑的是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:常用的助懸劑：甲基纖維索、羧甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素、聚維酮、聚乙烯醇等。處方中羧甲基纖維素鈉為助懸劑，配液前需精制。(3)處方中作為抑菌劑的是（ ）。【答案】:C【解析】:常用的抑菌劑有苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞等。處方中硝酸苯汞為抑菌劑。37.（共用備選答案）A.氟達拉濱B.卡莫司汀C.順鉑D.環(huán)磷酰胺E.培美曲塞(1)能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶等

29、多靶酶，發(fā)揮抗腫瘤活性的藥物是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:培美曲塞能夠抑制胸苷酸合成酶、二氫葉酸還原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰轉(zhuǎn)移酶的活性，通過破壞細胞內(nèi)葉酸依賴性的正常代謝過程，抑制細胞復(fù)制，從而抑制腫瘤的生長。(2)是阿糖腺苷的衍生物，在體內(nèi)生成三磷酸酯的形式，發(fā)揮抗腫瘤活性的藥物是（ ）。【答案】:A(3)含亞硝基脲結(jié)構(gòu)，易通過血腦屏障進入腦脊液的藥物是（ ）?！敬鸢浮?B【解析】:卡莫司汀屬于亞硝基脲類藥物，易通過血腦屏障進入腦脊液中，因此，適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤及惡性淋巴瘤等治療，并且與其他抗腫瘤藥物合用時可增強療效。38.（共用備選答案）A.伐昔洛韋B.阿奇霉素

30、C.特非那定D.酮康唑E.沙丁胺醇(1)通過寡肽藥物轉(zhuǎn)運體（PEPT1）進行體內(nèi)轉(zhuǎn)運的藥物是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:伐昔洛韋為開環(huán)核苷類抗病毒藥物，其能夠通過寡肽藥物轉(zhuǎn)運體（PEPT1）進行體內(nèi)轉(zhuǎn)運。(2)對hERG K通道具有抑制作用，可誘發(fā)藥源性心律失常的是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:特非那定為H1受體拮抗劑。此外，其對hERG K通道具有抑制作用，可誘發(fā)藥源性心律失常。39.下列治療流行性腦膜炎首選藥物是（ ）。A.磺胺嘧啶B.磺胺甲噁唑C.甲氧芐啶D.丙磺舒E.克拉維酸【答案】:A【解析】:磺胺嘧啶臨床上用于腦膜炎雙球菌、肺炎球菌、淋球菌感染的治療，是治療流行性腦膜炎的首選藥。

31、40.生物樣品中的藥物分析常用的方法有（ ）。A.免疫分析法B.限量檢查法C.特性檢查法D.生物檢查法E.色譜分析法【答案】:A|E【解析】:生物樣品中的藥物分析常用的方法有免疫分析法和色譜分析法。限量檢查法、特性檢查法和生物檢查法屬于一般藥品的檢查方法。41.洛伐他汀含有的手性碳個數(shù)是（ ）。A.5個B.6個C.7個D.8個E.9個【答案】:D【解析】:洛伐他汀結(jié)構(gòu)中有8個手性中心，有旋光性。42.（共用備選答案）A.天然水B.飲用水C.純化水D.注射用水E.滅菌注射用水(1)主要是作普通藥物制劑溶劑的制藥用水是（ ）?！敬鸢浮?C(2)主要是作注射用無菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑的制藥用水

32、是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:AB兩項，制藥用水的原水通常為飲用水（天然水經(jīng)凈化處理所得的水）。C項，純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水，不含任何附加劑。純化水不得用于注射劑的配制與稀釋；D項，注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水，是最常用的注射用溶劑。注射用水可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑；E項，滅菌注射用水為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得，不含任何添加劑。主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。43.（共用備選答案）A.半衰期（t1/2）B.表觀分布容積（V）C.藥物濃度-時間曲線下面積（AUC）D.清除率（CL）E.達峰時

33、間（tmax）(1)某藥物具有非線性消除的藥動學特征，其藥動學參數(shù)中，隨著給藥劑量增加而減小的是（ ）?！敬鸢浮?D【解析】:非線性消除的藥動學，隨著給藥劑量增加藥物向體外的消除速度會明顯減慢，故清除率減小。(2)反映藥物在體內(nèi)吸收速度的藥動學參數(shù)是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:達峰時間（tmax）反映藥物在體內(nèi)吸收速度，達峰時間越快，體內(nèi)吸收速度越快。44.具有苯并咪唑結(jié)構(gòu)特征，可抑制H/K-ATP酶，以光學活性異構(gòu)體上市的抗?jié)兯幨牵?）。A.法莫替丁B.鹽酸雷尼替丁C.雷貝拉唑鈉D.泮托拉唑E.埃索美拉唑【答案】:E【解析】:埃索美拉唑是一種質(zhì)子泵抑制劑，通過抑制胃壁細胞的H/K-ATP

34、酶來降低胃酸分泌，防止胃酸的形成，是以光學活性異構(gòu)體上市的抗?jié)兯帯?5.下列屬于膠體溶液型的是（ ）。A.藥物以分子或離子狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系B.藥物以高分子形式分散在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系C.藥物油溶液以液滴狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系D.固體藥物以微粒狀態(tài)分散在分散介質(zhì)中所形成的非均勻分散體系E.固體藥物以聚集體狀態(tài)存在的分散體系【答案】:B【解析】:膠體溶液型：是藥物以高分子形式分散在分散介質(zhì)中所形成的均勻分散體系，也稱為高分子溶液，如膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等。46.（共用備選答案）A.氟達拉濱B.喜樹堿C.順鉑D.環(huán)磷酰胺E.培美曲塞(1)

35、通過抑制胸苷酸合酶、二氫葉酸還原酶等多個靶酶，發(fā)揮抗腫瘤活性的藥物是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:培美曲塞是具有多靶點抑制作用的抗腫瘤藥物，通過運載葉酸的載體和細胞膜上的葉酸結(jié)合蛋白運輸系統(tǒng)進入細胞。培美曲塞臨床上主要用于非小細胞肺癌和耐藥性間皮瘤的治療。(2)使腫瘤細胞DNA復(fù)制停止，阻礙細胞分裂，發(fā)揮抗腫瘤活性的藥物是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:順鉑的作用機制是使腫瘤細胞DNA復(fù)制停止，阻礙細胞分裂。(3)抑制拓撲異構(gòu)酶，發(fā)揮抗腫瘤活性的藥物是（ ）?！敬鸢浮?B【解析】:喜樹堿及其衍生物屬于拓撲異構(gòu)酶的抑制劑。47.腎上腺素的藥理作用包括（ ）。A.促進糖原合成B.骨骼肌血管血流增加C

36、.收縮壓下降D.心率加快E.擴張支氣管【答案】:B|C|D|E【解析】:腎上腺素為、受體激動藥。A項，腎上腺素能促進糖原分解；B項，因為骨骼肌中以2為主，腎上腺素激動2，使骨骼肌血管擴張；C項，腎上腺素使收縮壓和舒張壓均下降；E項，腎上腺素激動支氣管平滑肌的2受體，使支氣管擴張。48.普萘洛爾降低血壓的作用機制包括（ ）。A.阻斷心臟1受體B.阻斷中樞受體C.減少腎素分泌D.阻斷突觸前膜2受體E.減少前列環(huán)素（PGI2）合成【答案】:A|B|C|D【解析】:普萘洛爾的降壓機制包括：阻斷心臟1受體，使心輸出量減少；抑制腎臟2受體，減少腎素分泌，降低心肌收縮力，阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，減

37、少血管緊張素生成，導(dǎo)致血管張力降低，血容量減少；阻斷交感神經(jīng)末梢突觸前膜2受體，抑制其正反饋作用，減少釋放；阻斷中樞受體，減少NA分泌，影響交感神經(jīng)系統(tǒng)的活性。49.關(guān)于辛伐他汀性質(zhì)的說法，正確的有（ ）。A.辛伐他汀是由洛伐他汀結(jié)構(gòu)改造得到的藥物B.辛伐他汀是前體藥物C.辛伐他汀是HMG-CoA還原酶抑制劑D.辛伐他汀是通過全合成得到的藥物E.辛伐他汀是水溶性藥物【答案】:A|B|C【解析】:AC兩項，辛伐他汀是由洛伐他汀結(jié)構(gòu)改造得到的藥物，作用和適應(yīng)證與洛伐他汀相同，競爭性抑制HMG-CoA還原酶。B項，辛伐他汀為前體藥物，內(nèi)酯環(huán)在體內(nèi)水解，轉(zhuǎn)化為活性形式的-羥基酸而顯效。D項，辛伐他汀是

38、半合成藥物。E項，辛伐他汀在乙腈、乙醇或甲醇中易溶，在水中不溶。50.（共用備選答案）A.潑尼松B.炔雌醇C.苯丙酸諾龍D.甲羥孕酮E.甲睪酮(1)雄激素類藥物（ ）。【答案】:E【解析】:雄激素類代表藥物有丙酸睪酮和甲睪酮。(2)同化激素（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:同化激素類代表藥物有苯丙酸諾龍和司坦唑醇。51.同時具有16位-甲基和9位氟原子，抗炎活性強，鈉潴留作用小的藥物是（ ）。A.醋酸氟輕松B.醋酸地塞米松C.醋酸氫化可的松D.醋酸潑尼松龍E.醛固酮【答案】:B【解析】:16-甲基衍生物在皮質(zhì)激素中引入16-甲基也是結(jié)構(gòu)改變的重要手段，它使抗炎活性增加，鈉潴留減少。在其他位結(jié)構(gòu)改變

39、的基礎(chǔ)上（1，9-氟），再引入16-甲基的化合物得到地塞米松和倍他米松。引入16-甲基后使抗炎活性增加的原因，主要是由于立體位阻妨礙了17-位的氧化代謝。52.緩釋、控釋制劑的釋藥原理有（ ）。A.擴散原理B.溶出原理C.溶蝕與溶出、擴散結(jié)合原理D.滲透壓驅(qū)動原理E.離子交換原理【答案】:A|B|C|D|E【解析】:緩釋、控釋制劑所涉及的釋藥原理主要有溶出、擴散、溶蝕、滲透壓或離子交換等。溶出原理；擴散原理；溶蝕與溶出、擴散結(jié)合原理；滲透壓驅(qū)動原理；離子交換作用。53.下列輔料中，可作為膠囊殼遮光劑的是（ ）。A.明膠B.羧甲基纖維素鈉C.微晶纖維素D.硬脂酸鎂E.二氧化鈦【答案】:E【解析】

40、:加入遮光劑的目的是增加藥物對光的穩(wěn)定性，常用材料為二氧化鈦等。54.下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)，屬于第相反應(yīng)的有（ ）A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英B.對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙?；畻钏酑.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物D.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮E.硫噴妥鈉經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥【答案】:A|C|D|E【解析】:第相生物轉(zhuǎn)化（官能團化反應(yīng)）是體內(nèi)的酶對藥物分子進行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團，如羥基、羧基、巰基、氨基等。如苯妥英在體內(nèi)代謝后生成羥基苯妥英失去生物活性；卡馬西平，在體內(nèi)代謝生成有活性的1

41、0,11-環(huán)氧化物，然后經(jīng)進一步代謝水解產(chǎn)生10S,11S-二羥基化合物，經(jīng)由尿排出體外；地西泮在羰基的-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮或發(fā)生N-脫甲基和-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮；硫噴妥經(jīng)氧化脫硫生成戊巴比妥，脂溶性下降，作用強度減弱。B項，屬于第相生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)。55.（共用備選答案）A.微囊B.滴丸C.栓劑D.微球E.軟膠囊(1)藥物與適當基質(zhì)加熱熔化后，在冷凝液中收縮冷凝而制成的小丸狀制劑稱為（ ）?！敬鸢浮?B(2)藥物溶解或者分散在高分子材料基質(zhì)中形成的微小球狀實體稱為（ ）?！敬鸢浮?D(3)藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑稱為（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:A項，微囊：將固態(tài)藥物或液態(tài)藥物包裹在天然的或合成的高分子材料（稱為囊材）中而形成的微小囊狀物。B項，滴丸：固體或液體藥物與適宜的基質(zhì)加熱熔融混勻，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介質(zhì)中制成的球形或類球形制劑。C項，栓劑：藥物與適宜基質(zhì)等制成供腔道給藥的固體外用