藥劑學(xué)文字講義

1、藥圈會員合買資料，僅供個人學(xué)習(xí)使用西藥藥劑學(xué)總體概述第一章緒論第一節(jié)概述藥圈 藥圈人員的圈子！一、藥學(xué)專業(yè)知識（二）包含：藥劑學(xué)占 60%分值，藥物化學(xué)占 40%分值 二、藥劑學(xué)分值分配：60 分A（24 題、24 分）、B（48 題，24 分）、X（12 題、12 分）三、藥劑學(xué)考試內(nèi)容： 1、藥劑學(xué)的重要概念與常用術(shù)語2、常用劑型的特點、制備、質(zhì)量要求與檢查3、常用輔料品種的性質(zhì)、特點與應(yīng)用4、制劑新技術(shù)與新型給藥系統(tǒng)的概念、特點和應(yīng)用5、影響中藥藥劑穩(wěn)定性的因素及生物藥劑學(xué)和藥物動力學(xué)的基本概念和內(nèi)容6、藥物制劑的配伍變化等第二節(jié)學(xué)習(xí)方法一、有抓有放，不求甚解知識點舉例：中國藥典規(guī)定篩號

2、與目號的對應(yīng)關(guān)系一號篩-10 目 二號篩-24 目 三號篩-50 目 四號篩-65 目 五號篩-80 目 六號篩-100 目 七號篩-120 目 八號篩-150 目 九號篩-200 目【例題】A.50 目B.80 目C.100 目D.120 目E.200 目 1.中國藥典規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)五號篩相當(dāng)于工業(yè)篩 YaoQ 答案B 2.中國藥典規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)九號篩相當(dāng)于工業(yè)篩 YaoQ 答案E 3.中國藥典規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)六號篩相當(dāng)于工業(yè)篩YaoQ 答案C 二、多看多記多總結(jié)，提早準(zhǔn)備 知識點舉例：片劑的輔料三、有技巧的記憶知識點舉例：中國藥典2010 年版二部凡例中把固體粉末分為六個等級背記技巧：粗中不超過，細(xì)粉不少于；

3、先過一二四；再過五六八A.最粗粉 B.粗粉 C.中粉 D.細(xì)粉 E.極細(xì)粉1.全部通過一號篩，但混有能通過三號篩不超過 20%的粉末 YaoQ 答案A 2.全部通過五號篩，并含能通過六號篩不少于 95%的粉末 YaoQ 答案D 3.全部通過八號篩，并含能通過九號篩不少于 95%的粉末 YaoQ 答案E四、理解性記憶知識點舉例：藥物穩(wěn)定性實驗經(jīng)典恒溫法 例：預(yù)測某維生素 C 注射液在室溫（25）的有效期。1、選擇 4 個試驗溫度，各實驗溫度按 4 個間隔時間進(jìn)行取樣測定藥物濃度。解：作圖法： 做實驗：A. 實驗設(shè)計：選定 4 個實驗溫度、4 個間隔時間溫度 取樣時間65 20h 40h 60h

4、80h75 10h 20h 30h 40h85 5h10h 15h 20h 95 3h6h9h 12h2、以濃度對數(shù) logC 對時間 T 作圖得一直線，進(jìn)行線性回歸，求各溫度下的反應(yīng)速度常 KK=-2.303x 斜率3、以 logK 對 1/T 作圖得一直線，外推求室溫時的 K 值，求各實驗溫度下的 K 值：由回歸所得直線方程，可得斜率 m K = -m×2.3034、求室溫時的有效期 t0.9 求室溫 25時的 K 值：-5 -1由圖讀出 lgK25=-4.9 則 K25=1.26×10 h求室溫時的有效期： t0.9=0.1054/ K25 =8365h=0.95 年

5、在制劑穩(wěn)定性研究中，藥物含量降低 10%所需的時間（即 t0.9）為有效期 t0.9=0.1054/K 一級反應(yīng)的有效期與制劑中藥物的初濃度無關(guān)，而與速度常數(shù) K 值成反比第一章緒論 歷年所占分?jǐn)?shù)：1-2 分· 內(nèi)容：一、緒論基本要求1.常用術(shù)語劑型、制劑及藥劑學(xué)2.劑型的重要性與分類（1）劑型的重要性（2）劑型的分類方法及其特點3.藥劑學(xué)的研究藥劑學(xué)的研究內(nèi)容·考點摘要第一節(jié)重要概念一、劑型：為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要而制備的藥物應(yīng)用形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型。如片劑、丸劑等。藥物劑型與給藥途徑相適應(yīng)；給藥途徑和藥物性質(zhì)決定劑型 二、制劑：根據(jù)藥典或藥政管理部門批準(zhǔn)的標(biāo)準(zhǔn)，

6、為適應(yīng)治療或預(yù)防的需要，而制備的藥物應(yīng)用形式的具體品種，稱為藥物制劑，簡稱制劑。如阿司匹林片、維生素 C 注射液等。 劑型：形式；制劑：品種例 下列關(guān)于劑型的錯誤敘述是： A.藥物用于防病治病，必須制成適宜的給藥形式，即為藥物的劑型 B.劑型是一類制劑的集合名詞C.同一種藥物可以制成不同的劑型，用于不同的給藥途徑 D.劑型可以改變藥物的作用性質(zhì)E.劑型是根據(jù)國家藥品標(biāo)準(zhǔn)將某種藥物制成適合臨床需要與要求，并符合一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的藥物的具體產(chǎn)品 YaoQ 答案E 三、藥劑學(xué)：研究藥物制劑的基本理論、處方設(shè)計、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用的綜合性技術(shù)科學(xué)。 X 型題藥劑學(xué)的研究內(nèi)容是：基本理論、處方設(shè)計

7、、制備工藝、質(zhì)量控制和合理應(yīng)用第二節(jié)劑型的重要性一、劑型可改變藥物的作用性質(zhì)例如，硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥，但 5%注射液靜脈滴注，能抑制大腦中樞神經(jīng)，有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痙作用。 二、劑型能改變藥物的作用速度 注射劑、吸入氣霧劑等，發(fā)揮藥效很快，常用于急救；丸劑、緩釋控釋制劑、植入劑等屬長效制劑三、改變劑型可降低（或消除）藥物的毒副作用氨茶堿治療哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的不良反應(yīng)，若改成栓劑則可消除這種毒副作用 四、劑型可產(chǎn)生靶向作用 如靜脈注射的脂質(zhì)體新劑型是具有微粒結(jié)構(gòu)的制劑，在體內(nèi)能被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，使藥物在肝、脾等器官濃集性分布，即發(fā)揮出藥物劑型的肝、脾靶向作用。 五、劑

8、型可影響療效 固體劑型如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同，會對藥效產(chǎn)生顯著的影響第三節(jié)劑型的分類（常用劑型有 40 余種） 一、按給藥途徑分類與臨床使用密切結(jié)合 1、經(jīng)胃腸道給藥的劑型。有肝臟首過效應(yīng)，如：口服給藥。2、不經(jīng)胃腸道給藥的劑型。無肝臟首過效應(yīng)，如：注射給藥劑型、呼吸道給藥劑型、皮膚給藥劑型和黏膜給藥 劑型、腔道給藥劑型。滴眼劑及舌下片屬于黏膜給藥 二、按分散系統(tǒng)分類便于應(yīng)用物理化學(xué)原理闡明制劑特征 溶液型：芳香水劑、溶液劑、糖漿劑、甘油劑、醑劑、注射劑等膠體溶液型：膠漿劑、火棉膠劑、涂膜劑等 乳劑型：口服乳劑、靜脈注射乳劑、部分搽劑等 混懸型：合劑、洗劑、混懸劑等 氣體分散型：氣

9、霧劑 微粒分散型：微球劑、微囊劑、納米囊等固體分散型：片劑、散劑、顆粒劑、丸劑等 三、按形態(tài)分類： 液體劑型：芳香水劑、溶液劑、注射劑、合劑、洗劑、搽劑等固體劑型：散劑、片劑、丸劑、膜劑 半固體劑型：軟膏劑、糊劑等 氣體劑型：氣霧劑、噴霧劑等考點：以下屬于按照給藥途徑分類/按分散系統(tǒng)分類/按形態(tài)分類 例：按形態(tài)分類的藥物劑型不包括A.氣體劑型 B.固體劑型C.乳劑型 D.半固體劑型E.液體劑型 YaoQ 答案C例：下列關(guān)于劑型分類方法不包括 A.按形態(tài)分類B.按分散系統(tǒng)分類C.按治療作用分類 D.按給藥途徑 E.按制法分類 YaoQ 答案C第四節(jié)藥劑學(xué)的分支學(xué)科 一、工業(yè)藥劑學(xué)：是研究制劑工業(yè)

10、生產(chǎn)的基本理論、工藝技術(shù)、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量管理的科學(xué)。 二、物理藥劑學(xué)：是運用物理化學(xué)原理、方法和手段，研究藥劑學(xué)中有關(guān)處方設(shè)計、制備工藝、劑型特點、質(zhì)量控制等內(nèi)容的邊緣科學(xué)三、生物藥劑學(xué)：是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄機(jī)制與過程，闡明藥物、劑型和生理因素與藥 效間關(guān)系的科學(xué)。四、藥物動力學(xué)：采用數(shù)學(xué)方法，研究藥物吸收、分布、代謝與排泄的體內(nèi)經(jīng)時過程與藥理強(qiáng)度之間關(guān)系的科學(xué)。五、臨床藥劑學(xué)：以病人為對象，研究合理、有效、安全用藥的科學(xué)。 例：A.生物藥劑學(xué) B.工業(yè)藥劑學(xué) C.劑型 D.臨床藥學(xué) E.藥劑學(xué)1.以患者為對象，研究合理、有效與安全用藥的科學(xué) YaoQ 答案D2.研究藥物制

11、劑在工業(yè)生產(chǎn)中的基本理論、技術(shù)工藝、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量管理的科學(xué) YaoQ 答案B歷年所占分?jǐn)?shù)：2-3 分· 內(nèi)容第二章散劑和顆粒劑大單 元小單元細(xì)目要點二散 劑 和 顆 粒 劑（一）粉體學(xué)粉體的性質(zhì)與應(yīng)用（1）粉體粒子大小、粒度分布及測定方法（2）粉體的比表面積、孔隙率、密度、流動性、 吸濕性、潤濕性（3）粉體學(xué)在藥劑學(xué)中的應(yīng)用（二）散劑1.散劑的特點與分類（1）特點（2）分類2.散劑的制備（1）物料前處理（2）粉碎、篩分、混合的目的意義、方法3.散劑的質(zhì)量檢查與散劑的 吸濕性及實例（1）質(zhì)量檢查項目及限度要求（2）散劑的吸濕性及防范措施（3）散劑的處方分析、制備工藝及操作要點（三）顆

12、粒劑1.顆粒劑的特點與分類（1）特點（2）分類2.顆粒劑的制備制備工藝3.顆粒劑質(zhì)量檢查質(zhì)量檢查項目及限度要求· 考點摘要第一節(jié)粉體學(xué)簡介粉體學(xué)是研究固體粒子集合體（稱為粉體）的表面性質(zhì)、力學(xué)性質(zhì)、電學(xué)性質(zhì)等內(nèi)容的應(yīng)用科學(xué)。 一、粉體的性質(zhì) 粉體最基本的性質(zhì)：粒子的大小、粒度分布與形狀、粉體的比表面積、密度、孔隙率、流動性、潤濕性等。1、粒子大小影響粉體：溶解性、可壓性、密度、流動性等 影響藥物：溶出、吸收等 粒子大小的常用表示方法有：定方向徑：即在顯微鏡下按同一方向測得的粒子徑等價徑：粉體粒子外接圓的直徑體積等價徑：即與粒子的體積相同球體的直徑，可用庫爾特計數(shù)器測得有效徑：根據(jù)沉降

13、公式（stocks）方程計算所得的直徑篩分徑2、粒徑分布 （分布不均會導(dǎo)致制劑的分劑量不準(zhǔn)、可壓性變化）常用頻率分布表示各個粒徑相對應(yīng)的粒子占全體粒子群中的百分比。粉體粒徑的測定方法：顯微鏡法：測定 0.5100m 級粒徑電感應(yīng)法（如庫爾特計數(shù)法）：用于測定混懸劑、乳劑、脂質(zhì)體、粉末藥物等的粒徑分布。沉降法：適用于 100m 以下的粒徑的測定篩分法：常用測定范圍在 45m 以上 3、粉體的比表面積比表面積表征：粉體中粒子粗細(xì)、固體吸附能力的一種量度。 粒子的表面積不僅包括粒子的外表面積，還包括由裂縫和孔隙形成的內(nèi)部表面積。 接測定粉體比表面積的常用方法：氣體吸附法和氣體透過法，后者只能測外比表

14、面積4、粉體的孔隙率孔隙率是粉體中總空隙所占有的比率?？偪障栋ǚ垠w內(nèi)孔隙和粉體間空隙。5、粉體的密度6、粉體的流動性（1）評價參數(shù)：休止角和流速 應(yīng)用：流速大、休止角越小流動性越好（2）休止角是粉體堆積層的自由斜面與水平面形成的最大夾角。休止角越小，流動性越好。越小，表明粉體的流動性越好，40°，流動性滿足生產(chǎn)的需要。40°，流動性不好。45°，流動性差。 粉體吸濕后，；細(xì)粉率高，。（3）改善粉體流動性的措施通過制粒，減少粒子間的接觸，降低粒子間的吸著力加入粗粉可改善粉體的流動性改進(jìn)粒子的表面及形狀（球形的流動性好于支狀或是針狀）適當(dāng)干燥可改善粉體的流動性在粉體

15、中加入助流劑可改善粉體的流動性 7、粉體的吸濕性吸濕性：粉體置于相對濕度較大的空氣中，吸附水分，出現(xiàn)流動性降低或成團(tuán)塊的現(xiàn)象水溶性藥物粉末的吸濕水溶性藥物粉末在相對濕度較低的環(huán)境中吸濕量較小，但當(dāng)相對濕度提高到某一定值時，吸濕量急劇增加，此 時的相對濕度稱為臨界相對濕度（CRH）1-尿素 2-枸櫞酸 3-酒石酸 4-對氨基水楊酸鈉水溶性藥物均有固定的 CRH，CRH 越小，越易吸濕，反之則不易吸濕 混合水溶性藥物臨界相對濕度約等于各水溶性藥物臨界相對濕度的乘積 CRHABCRHA×CRHB。水不溶性藥物的吸濕水不溶性藥物吸濕沒有臨界點，混合水不溶性藥物吸濕性具有加和性1-合成硅酸鋁

16、2-淀粉 3-硅酸鎂 4-天然硅酸鋁 5-氧化鎂 6-白陶土 7-滑石8、粉體的潤濕性固體的潤濕性由接觸角表示。 接觸角越小，潤濕性越好第二節(jié)散劑一、散劑的概念和分類概念：一種或多種藥物均勻混合而制成的粉末狀制劑分類： 1、組成藥味多少來分類，可分為單散劑與復(fù)散劑2、按劑量情況來分類，可分為分劑量散與不分劑量散3、按用途來分類，可分為溶液散、煮散、吹散、內(nèi)服散、外用散等 二、散劑的特點1、比表面積大、易分散、起效快2、外用有保護(hù)和收斂等作用3、工藝簡單，劑量易控，便于嬰幼兒服4、貯運、攜帶比較方便 三、散劑的制備 工藝流程：1、粉碎（1）目的：減少粒徑、增加比表面積（2）方法：閉塞粉碎與自由粉

17、碎：a 閉塞粉碎：已達(dá)到粉碎要求的粉末不能及時排出而繼續(xù)和粗粒一起重復(fù)粉碎的操作。 b 自由粉碎：已達(dá)到粉碎粒度要求的粉末能及時排出而不影響粗粒的繼續(xù)粉碎的操作開路粉碎與循環(huán)粉碎：a 開路粉碎：連續(xù)把粉碎物料供給粉碎機(jī)的同時不斷地從粉碎機(jī)中把已粉碎的細(xì)物料取出的操作 b 循環(huán)粉碎:經(jīng)粉碎機(jī)粉碎的物料通過篩子或分級設(shè)備使粗顆粒重新返回到粉碎機(jī)反復(fù)粉碎的操作干法粉碎與濕法粉碎 濕法粉碎:避免操作時粉塵飛揚(yáng)，減輕某些有毒藥物或刺激性藥物對人體的危害低溫粉碎： 固體石蠟粉碎過程中加入干冰混合粉碎：（3）粉碎設(shè)備球磨機(jī)：既可進(jìn)行干法粉碎也可進(jìn)行濕法粉碎；既可粉碎毒劇藥品、貴重藥品、吸濕性或刺激性強(qiáng)的藥品

18、， 也可對易氧化藥品在充入惰性氣體條件下進(jìn)行粉碎，還可以在無菌條件下粉碎眼用、注射用藥物。沖擊式粉碎機(jī)具有“萬能粉碎機(jī)”之稱氣流式粉碎機(jī)高壓氣體噴射使藥物的顆粒之間及顆粒與器壁之間產(chǎn)生碰撞力，而具有“微粉機(jī)”之稱， 有湯姆遜冷卻效應(yīng)，粉碎與篩分同時進(jìn)行，適于抗生素、酶、低熔點及不耐熱物料的粉碎膠體磨為濕法粉碎機(jī)，物料在定子和轉(zhuǎn)子之間的縫隙受剪切力的作用，用于混懸劑與乳劑等分散系的粉碎滾壓粉碎機(jī)常用于半固體分散系的粉碎，如軟膏劑、栓劑等基質(zhì)中物料的粉碎等 2、篩分 篩分是將粒子群按粒子的大小、比重、帶電性以及磁性等粉體學(xué)性質(zhì)進(jìn)行分離的方法。（1）篩的規(guī)格：藥典標(biāo)準(zhǔn)篩 19 號（內(nèi)孔徑由大到?。┕?/p>

19、業(yè)篩 10200 目（目表示每英寸長度上的篩孔數(shù)目）中國藥典所用的藥篩與目號的關(guān)系： 一號篩-10 目二號篩-24 目 三號篩-50 目 四號篩一 65 目五號篩一 80 目 六號篩-100 目 七號篩-120 目 八號篩-150 目 九號篩-200 目A.50 目B.80 目C.100 目D.120 目E.200 目 1.中國藥典規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)五號篩相當(dāng)于工業(yè)篩 YaoQ 答案B 2.中國藥典規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)九號篩相當(dāng)于工業(yè)篩 YaoQ 答案E 3.中國藥典規(guī)定標(biāo)準(zhǔn)六號篩相當(dāng)于工業(yè)篩 YaoQ 答案C中國藥典規(guī)定固體粉末的等級背記技巧：粗中不超過，細(xì)粉不少于；先過一二四；再過五六八。 A.最粗粉B.粗粉

20、C.中粉 D.細(xì)粉 E.極細(xì)粉1.全部通過一號篩，但混有能通過三號篩不超過 20%的粉末 YaoQ 答案A2.全部通過五號篩，并含能通過六號篩不少于 95%的粉末 YaoQ 答案D3.全部通過八號篩，并含能通過九號篩不少于 95%的粉末 YaoQ 答案E3、混合組分的比例：組分比例相差過大時，應(yīng)采用等量遞加混合法組分的密度：若密度差異較大時，應(yīng)將密度小者先放入混合容器中，再放入密度大者形成低共熔混合物： 兩種或更多種藥物經(jīng)混合后有時出現(xiàn)潤濕或液化的現(xiàn)象常見的可發(fā)生低共熔現(xiàn)象的藥物有水合氯醛、薩羅（水楊酸芐酯）、樟腦、冰片、麝香草酚等，它們以一定比例混合研磨時極易潤濕、液化 其程度與混合物的組成

21、比和溫度密切相關(guān)例題關(guān)于含低共熔混合物散劑的陳述，正確的是：A 低共熔現(xiàn)象是藥物混合后出現(xiàn)潤濕或液化的現(xiàn)象 B 低共熔現(xiàn)象的發(fā)生與藥物的品種及比例量有關(guān)C 低共熔藥物混合時全都迅速產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象 D 薄荷腦與樟腦混合時能產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象E 若低共熔物藥效增強(qiáng)則可直接用共熔法混合 YaoQ 答案ABDE組分的吸附性 先將量大且不易吸附的藥粉或輔料墊底，飽和乳缽組分的帶電性 可加入抗靜電劑克服含液體組分 用固體組分或吸收劑吸收該液體，至不顯濕潤為止，常用吸收劑有磷酸鈣、白陶土、蔗糖和葡萄 糖等4、分劑量分劑量的方法：目測法、重量法、容量法 5、質(zhì)量檢查粒度：局部用散劑，取供試品 10g，置 7 號篩

22、，按藥典單分散法操作，通過 7 號篩的粉末應(yīng)不低于 95%干燥失重：干燥失重不得超過 2.0外觀裝量差異 6、散劑的吸濕性及防范措施 重點在于防潮，密閉貯藏、密閉包裝測定 CRH 的意義:值越大，越不易吸濕；生產(chǎn)及貯藏環(huán)境的相對濕度控制在藥物的 CRH 值以下；一般應(yīng)選擇 CRH 值大的物料作輔料7、舉例冰硼散朱砂，水飛法可獲極細(xì)粉痱子粉麝香草酚、薄荷和樟腦研磨形成低共熔物先混合倍散劑量 0.10.O1g 可配成 10 倍散（即 9 份稀釋劑與 1 份藥物均勻混合的散劑），0.010.001g 配成 100 倍散，0.001g 以下應(yīng)配成 1000 倍散0.000591000 倍散第三節(jié)顆粒劑

23、1、顆粒劑的概念藥物與適宜的輔料配合而制成的顆粒狀制劑 2、顆粒劑的分類 可溶性、混懸型、泡騰型、腸溶型、緩釋型、控釋型 3、顆粒劑的特點使用方便，可以直接吞服，也可沖水飲用，藥效較快 4、顆粒劑的制備制軟材 制濕顆粒 濕顆粒干燥 整粒與分級 裝袋 5、顆粒劑的質(zhì)量檢查外觀 顆粒應(yīng)干燥、均勻、色澤一致，無吸潮、軟化、結(jié)塊、潮解等現(xiàn)象。粒度 不能通過一號篩和能通過五號篩的總和不得超過 15%干燥失重：減失重量不得超過 2%溶化性可溶型顆粒劑 10g，加熱水 200ml，攪拌 5 分鐘，可溶性顆粒應(yīng)全部溶化，或輕微渾濁，但不得有異物 泡騰型顆粒劑：取單劑量包裝 3 袋，放置 200ml 燒杯中，水

24、溫 1525，應(yīng)立即產(chǎn)生 CO2 氣體，并呈泡騰狀，5min內(nèi)全部溶解裝量差異 最佳選擇題題1.下列哪一條不符合散劑制備方法的一般規(guī)律A.組分?jǐn)?shù)量差異大者，采用等量遞加混合法 B.組分堆密度差異大時，堆密度小者先放人混合器中，再放入堆密度大者 C.含低共熔組分時，應(yīng)避免共熔D.組分有帶電性，可加入抗靜電劑克服 E.含液體組分，可用處方中其他組分或吸收劑吸收 YaoQ 答案C2.比重不同的藥物在制備散劑時，采用何種混合方法最佳 A.等量遞加法B.多次過篩 C.將輕者加在重者之上D.將重者加在輕者之上 E.攪拌YaoQ 答案D 3.顆粒劑質(zhì)量檢查不包括 A.干燥失重B.粒度 C.溶化性 D.熱原檢

25、查 E.裝量差異 YaoQ 答案D4.對散劑特點的錯誤表述是A.比表面積大、易分散、奏效快 B.便于小兒服用 C.制備簡單、劑量易控制 D.外用覆蓋面大，但不具保護(hù)、收斂作用 E.貯存、運輸、攜帶方便YaoQ 答案D 5.粉體學(xué)中，用包括粉粒自身孔隙和粒子間孔隙在內(nèi)的體積計算的密度稱為 A.堆密度B.粒密度 C.真密度 D.高壓密度 E.空密度 YaoQ 答案A 多項選擇題與粉體流動性有關(guān)的參數(shù)有 A.休止角B.比表面積 C.內(nèi)摩擦系數(shù) D.孔隙率 E.流出速度 YaoQ 答案AE歷年所占分?jǐn)?shù)：8-10 分第三章片 劑三片 劑（一）基本要求片劑的特點、種類及質(zhì)量 要求（1）特點（2）種類（3）

26、質(zhì)量要求（二）片劑的常用輔料填充劑、黏合劑、潤濕劑、崩解劑、潤滑劑（1）作用（2）常用的品種、縮寫、性質(zhì)、特點和應(yīng)用（三）片劑的制備工 藝1.濕法制粒壓片（1）制粒目的（2）濕法制粒工藝過程（3）濕顆粒的干燥（4）整粒、總混與壓片（含片重計算）2.干法壓片（1）結(jié)晶直接壓片和干法制粒壓片的方法和適用對象（2）粉末直接壓片的特點及對輔料的要求3.片劑的成型及影響因素（1）片劑的成型過程（2）影響片劑成型的主要因素4.片劑制備中可能發(fā)生的問題及解決辦法裂片、松片、黏沖、片重差異超限、崩解遲緩、溶出超限、含量均勻度不合格的原因及解決辦法（四）包衣1.包衣的目的和種類（1）目的（2）種類2.包衣方法常

27、用包衣方法及特點3.包衣材料與工序（1）常用包衣材料的品種、縮寫、性質(zhì)、特點和應(yīng)用（2）工藝流程與操作要點（五）片劑的質(zhì)量檢 查及處方設(shè)計1.片劑的質(zhì)量檢查質(zhì)量檢查項目及限度要求2.片劑的處方設(shè)計舉例片劑的處方分析、制備工藝及操作要點考點摘要第一節(jié)概述一、概念：片劑系將一種或數(shù)種藥物與賦形劑混合均勻后，制成顆粒，用壓片機(jī)壓制成圓片狀或異形片狀的分劑量的固體制劑，可供內(nèi)服或外用。 二、分類 1、含片：30 分內(nèi)全部崩解2、舌下片：藥物經(jīng)舌下黏膜吸收發(fā)揮全身作用的片劑，避免了肝臟對藥物的破壞作用（首過作用） ，5 分內(nèi)全 部溶化3、口腔貼片：經(jīng)黏膜吸收后起局部或全身作用的片劑4、咀嚼片：應(yīng)選擇甘露

28、醇、山梨醇、蔗糖等水溶性輔料作填充劑和黏合劑，事宜小兒服用5、分散片：藥物應(yīng)是難溶性的6、可溶片：指臨用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片劑7、泡騰片：系指含有碳酸氫鈉和有機(jī)酸，遇水可產(chǎn)生氣體而呈泡騰狀的片劑8、陰道片與陰道泡騰片：具有刺激性的藥物不得制成陰道片，陰道片應(yīng)符合融變時限檢查的規(guī)定， 陰道泡騰 片應(yīng)符合發(fā)泡量檢查的規(guī)定9、緩釋片：緩慢釋放藥物10、控釋片：恒速釋放藥物11、腸溶片：防止藥物在胃內(nèi)分解失效、對胃刺激或控制藥物腸道定位釋放第二節(jié) 片劑的常見輔料一、片劑的常用輔料 系指片劑中除藥物以外的所有附加物料的總稱，亦稱賦形劑二、作用1、填充作用2、潤濕或粘合作用3、崩解作用4、潤

29、滑作用 三、常見片劑輔料 1、填充劑片劑的直徑一般不能小于 6mm、片重多在 100mg 以上 如果片劑中的主藥只有幾毫克或幾十毫克時，不加入適當(dāng)?shù)奶畛鋭?，將無法制成片劑 填充劑（或稱為稀釋劑）的主要作用是用來填充片劑的重量或體積（1）淀粉（玉米淀粉） 用途：填充劑、崩解劑（2）糖粉 用途：稀釋劑、矯味劑、黏合劑其他：增加硬度，吸濕性較強(qiáng)，一般不單獨用，與淀粉和糊精同用（3）糊精 用途：稀釋劑、黏合劑（4）乳糖 噴霧干燥乳糖可選作粉末直接壓片輔料（5）可壓性淀粉：亦稱為預(yù)膠化淀粉用途：填充劑、粘合劑、崩解劑 其他：適于粉末直接壓片，可作填充劑，具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性，并

30、有較好的崩解作用（6）微晶纖維素（MCC） 纖維素部分水解而制得的聚合度較小的結(jié)晶性纖維素 用途：粘合劑、崩解劑、填充劑，有干燥粘合劑之稱（7）甘露醇和山梨醇： 性質(zhì)：溶解時吸熱，在口腔中有涼爽和甜味感（甘露醇）；山梨醇甜度為蔗糖一半 用途：稀釋劑、矯味劑，適宜于咀嚼片（8）無機(jī)鹽類 硫酸鈣、碳酸鈣口訣：片劑填充劑（填充淀可糖糊乳，微晶無機(jī)鹽甘露）淀粉、可壓性淀粉、湯粉、糊精、乳糖、微晶纖 維素、甘露醇2、濕潤劑與粘合劑（1）潤濕劑：本身無粘性，但能潤濕并誘發(fā)藥粉粘性的液體，稱為潤濕劑。適用于具有一定粘性的藥料制粒壓 片。蒸餾水：不耐熱、易溶于水或易水解的藥物則不宜采用。乙醇 ：醇的濃度一般為

31、 30%-70%（2）粘合劑：適用于沒有粘性或粘性不足的藥料制粒壓片淀粉漿：黏合性好最常用的黏合劑，以 10%淀粉漿最為常用纖維素衍生物· 甲基纖維素（MC）· 羥丙基纖維素（HPC）· 羥丙基甲基纖維鈉素（HPMC）· 羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）· 乙基纖維素（EC）不溶于水，可溶于乙醇，可用于對水敏感性藥物的粘合劑 黏性強(qiáng)，阻滯藥物的崩解和釋放，常做控、緩釋制劑 的包衣材料（3）其他：明膠、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、PEG 口訣：片劑黏合劑（黏合餾水乙淀漿，羧甲乙基羥丙甲）蒸餾水、乙醇、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、羥丙基纖維素、

32、羥丙基甲基纖維素3、崩解劑 崩解劑是使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細(xì)小顆粒的輔料。除了緩（控）釋片以及某些特殊用途的片劑（如口含片、咀嚼片、舌下片、植入片）以外，一般的片劑中都應(yīng)加入崩解劑干淀粉羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCNa）有交聯(lián)鍵，不同于水，但可膨脹低取代羥丙基纖維素（L-HPC）交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）有交聯(lián)鍵，不同于水，但可膨脹泡騰崩解劑聚山梨酯 80、月桂醇硫酸鈉 口訣：片劑崩解劑（崩解羧甲干淀照，低羥交聯(lián)聚羧泡）羧甲基淀粉鈉、干淀粉、低取代羥丙基纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、聚山梨酯 80、泡騰崩解劑4、潤滑劑（1）分類助流劑：是降低顆

33、粒或粉末之間摩擦力從而改善顆?；蚍勰┝鲃有缘奈镔|(zhì)抗粘劑：防止原輔料粘著于沖頭表面的物質(zhì)（狹義）潤滑劑：降低藥片與沖?？妆谥g摩擦力的物質(zhì)，保證壓片時力分布均勻（2）常見潤滑劑硬脂酸鎂 易與顆?；靹颍瑝浩笃婀饣烙^，應(yīng)用最廣比重小，附著性好，潤滑性強(qiáng)，疏水性，用量過大時，會造成片劑的崩解（或溶出）遲緩；不宜用于乙酰水楊酸、某些抗生素藥物及多數(shù)有機(jī)堿鹽類藥物的片劑。滑石粉 優(yōu)良的助流劑，也可以用于抗粘劑和潤滑劑比重大，黏附力差，親水性 注意：由于壓片過程中的機(jī)械震動，會使之與顆粒相分離。微粉硅膠：潤滑劑、稀釋劑 為優(yōu)良的片劑助流劑，可用作粉末直接壓片的助流劑，吸附力強(qiáng)，流動性強(qiáng)。氫化植物油聚乙

34、二醇類：粘合劑、潤滑劑月桂醇硫酸鈉（鎂）：崩解劑、潤滑劑 口訣：片劑潤滑劑（潤滑硬脂滑硅膠，聚乙植物月桂調(diào)）硬脂酸鎂、滑石粉、微分硅膠、聚乙二醇、植物油、月桂醇硫酸鈉 片劑輔料總結(jié)填充劑崩解劑潤濕劑或粘合劑潤滑劑淀粉（淀粉漿）糖粉（口含片、咀嚼片、纖維性、質(zhì)地疏松片 劑）糊精微晶纖維素預(yù)膠化淀粉乳糖糖漿甘露醇（口含、咀嚼的矯味劑）羧甲基纖維素鈉羥丙基纖維素羥丙甲纖維素乙基纖維素甲基纖維素聚乙二醇類聚乙烯吡咯烷酮羧甲基淀粉鈉交聯(lián)羧甲基纖維素鈉低取代羥丙基纖維素交聯(lián)聚維酮硬脂酸鎂滑石粉氫化植物油微粉硅膠月桂醇硫酸鈉A 型題1.片劑輔料中，可用作稀釋劑、粘合劑、崩解劑的是 A.微晶纖維素B.糊精C.

35、甘露醇 D.低取代羥丙基纖維素 E.微粉硅膠【正確答案】A 2.制備咀嚼片時應(yīng)選用的稀釋劑為（ ） A.微粉硅膠B.滑石粉 C.硬脂酸鎂 D.硬脂酸 E.甘露醇【正確答案】E B 型題 A.潤濕劑B.潤滑劑 C.吸收劑 D.黏合劑 E.崩解劑1.水在片劑中作為（ ）【正確答案】A 2.磷酸氫鈣（磷酸鈣）在片劑中作為（ ）【正確答案】C 3.滑石粉在片劑制備中作為（ ）【正確答案】B第三節(jié)片劑的制備工藝一、壓片方法二、濕法制粒壓片法流程1、制粒（1）擠壓制粒 擠壓制粒方法：先將藥物粉末與處方中的輔料混勻后加入粘合劑制成軟材，然后將軟材用強(qiáng)制擠壓的方式通具有一定大小的篩孔而制粒的方法 若軟材過軟、

36、過黏、太干，都不行（2）流化床噴霧制粒：亦稱為“一步制粒法”物料的混合、黏結(jié)成粒、干燥等過程在同一設(shè)備內(nèi)一次完成流化室呈倒錐形，底部裝有 60100 目的不銹鋼篩網(wǎng)，它支撐物料（藥物與輔料的粉末）并將熱空氣均勻分配。 為了防止粉塵飛揚(yáng)，設(shè)備頂部裝有回收細(xì)粉的裝置（濾袋）。此過程連續(xù)不斷地進(jìn)行，即可得到大小均勻、含水量適宜的干燥顆粒。 這種流化沸騰制粒法的缺點是動力消耗較大，另外，當(dāng)處方中含有密度差別較大的多種組分時，可能會造成片劑的重量差異較大或含量不均勻。（3）噴霧制粒法：是把藥物溶液或混懸液噴霧于干燥室內(nèi)，在熱氣流的作用下使霧滴中的水分迅速蒸發(fā)以直接 獲得球狀干燥細(xì)顆粒的方法，液體藥物的一

37、步制粒（4）高速攪拌制粒：高速旋轉(zhuǎn)的粉碎切刀的粉碎作用，即可形成大小適宜的、近似球形的顆粒2、干燥（1）定義：加熱汽化，用氣流或真空帶走汽化水獲得干燥產(chǎn)品的操作（2）目的：提高藥物的穩(wěn)定性（防水解、霉變）（3）干燥的方法 按操作方式 連續(xù)式和間歇式按操作壓力 真空干燥和常壓干燥按熱量傳遞方式 傳導(dǎo)、對流、輻射、介電加熱干燥。其中對流是最常用的干燥方式 對流干燥：將熱能以對流方式由熱氣體傳給與其接觸的濕物料，物料中的水分汽化并被熱氣流帶走（4）干燥設(shè)備常壓箱式干燥： 干燥速度過快時，很容易造成外殼干而顆粒內(nèi)部殘留水分過多的“虛假干燥”現(xiàn)象，有時也會造成可溶性成分在顆粒間的“遷移”而影響片劑的含量

38、均勻度。流化床干燥濕顆粒在強(qiáng)熱空氣的吹動下，上下翻騰，處于流化狀態(tài)快速的與熱氣流進(jìn)行交換 效率高，速度快，時間短，對某些熱敏感物料亦可采用，一般不會發(fā)生可溶性成分的“遷移”現(xiàn)象。噴霧干燥噴霧干燥的蒸發(fā)面積大、干燥時間非常短（數(shù)秒至數(shù)十秒），溫度一般為 50左右，對熱敏物料及無菌操作時 較適合。干燥的制品多為松脆的顆粒，溶解性好。噴霧干燥器內(nèi)送入的料液及熱空氣經(jīng)過除菌高效濾過器濾過可獲 得無菌干品，如抗生素粉針的制備、奶粉的制備都可利用該干燥方法。紅外干燥微波干燥：水分子劇烈轉(zhuǎn)動，產(chǎn)生碰撞和摩擦，而轉(zhuǎn)化成熱量冷凍干燥：是利用固體冰升華除去水分的干燥方法。（5）干燥的基本原理及影響因素 基本原理

39、濕物料得到熱量后，其中的水分不斷氣化，并向熱空氣中移動傳質(zhì)過程 二者水蒸氣分壓力之差動力干燥過程得以進(jìn)行的必要條件是被干物料表面所產(chǎn)生的水蒸氣分壓 pw 大于干燥介質(zhì)（熱空氣）的水蒸氣分壓 p， 即 pw-p>0；如果 pw-p=0，表示干燥介質(zhì)與物料中水蒸氣達(dá)到平衡，干燥即行停止；如果 pw-p0，物料不僅不能干 燥反而吸潮。物料中水分的性質(zhì)： 平衡水分：指在一定空氣狀態(tài)下，物料表面產(chǎn)生的水蒸氣壓與空氣中水蒸氣分壓相等時物料中所含的水分，該部分水是干燥所除不去的水分。物料的平衡水分含量與空氣相對濕度有關(guān)，隨空氣的濕度上升而增大。 自由水分：指物料中所含大于平衡水分的那部分水或稱游離水。

40、自由水可在干燥過程中除去。結(jié)合水分：指主要以物理方式結(jié)合的水分，結(jié)合水分與物料性質(zhì)有關(guān)。 非結(jié)合水分：主要指以機(jī)械方式結(jié)合的水分，與物料的結(jié)合力很弱。干燥速率及影響因素 干燥分恒速干燥階段和降速干燥階段A 恒速干燥階段：物料中水分含量較多，物料表面的水分氣化并擴(kuò)散到空氣中時，物料內(nèi)部的水分及時補(bǔ)充到表面，保持充分潤濕的表面狀態(tài)，因此物料表面的水分氣化過程完全與純水的氣化情況相同，此時的干燥速率主要 受物料外部條件的影響，取決于水分在物料表面的氣化速率。其強(qiáng)化途徑有：a 提高空氣溫度或降低空氣中濕度（或水蒸氣分壓 p），以提高傳熱和傳質(zhì)的推動力 b 改善物料與空氣的接觸情況，提高空氣的流速使物料

41、表面氣膜變薄，減少傳熱和傳質(zhì)的阻力B 降速干燥階段：當(dāng)水分含量低于 X0 之后，物料內(nèi)部水分向表面的移動已不能及時補(bǔ)充表面水分的氣化，因此隨著干燥過程的進(jìn)行，物料表面逐漸變干，溫度上升，物料表面的水蒸氣壓低于恒速段時的水蒸氣壓，因而傳質(zhì)推 動力（pw-p）下降，干燥速率也降低，其速率主要由物料內(nèi)部水分向表面的擴(kuò)散速率所決定，內(nèi)部水分的擴(kuò)散速率 主要取決于物料本身的結(jié)構(gòu)、形狀、大小等。其強(qiáng)化途徑有： a 提高物料的溫度；b 改善物料的分散程度，以促進(jìn)內(nèi)部水分向表面擴(kuò)散。 3、壓片（1）片重的計算乙酰螺旋霉素片中每片含乙酰螺旋霉素 0.1g，制成顆粒后，測得顆粒中的含主藥量為 48.5%，本品含乙

42、酰螺旋 霉素應(yīng)為標(biāo)示量的 95.0%105.5%，計算片重范圍。（2）壓片機(jī)單沖壓片機(jī) 由轉(zhuǎn)動輪、加料斗、模圈、上下兩個沖頭、三個調(diào)節(jié)器（壓力、片重、出片）和一個能左右移動的飼料器組成。下沖連接出片調(diào)節(jié)器和片重調(diào)節(jié)器（調(diào)整?？兹莘e而調(diào)整片重） 上沖連接壓力調(diào)節(jié)器（厚度、硬度）（上沖單側(cè)加壓） 壓力調(diào)節(jié)器調(diào)節(jié)上沖下降的深度，用以控制壓力深度壓力 片重調(diào)節(jié)器調(diào)節(jié)下沖在?？字邢陆瞪疃?，深度片重 出片調(diào)節(jié)器調(diào)節(jié)下沖在模孔上升的高度，與模面平行多沖旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)目前生產(chǎn)中廣泛使用的壓片機(jī) 雙流程，旋轉(zhuǎn)一圈，壓兩個片 4、影響片劑成型的因素藥物的可壓性藥物的熔點及結(jié)晶形態(tài) ：藥物的熔點低，片劑的硬度大，但熔

43、點過低，壓片時容易黏沖；立方晶、樹枝狀結(jié) 晶可壓性好，后者流動性極差；鱗片狀或針狀結(jié)晶不能直接壓片黏合劑和潤滑劑水分壓力（X 型題） 影響片劑成型的主要因素有 A.藥物性狀B.沖模大小 C.結(jié)晶水及含水量 D.壓片機(jī)的類型 E.黏合劑與潤滑劑【正確答案】ACE 5、壓片過程中可能發(fā)生的問題及解決辦法（1）松片 片劑硬度不夠，即將其置中指和食指間，用拇指輕壓就碎裂的現(xiàn)象稱為松片同片劑成形性（2）裂片 片劑受到震動或經(jīng)放置后，從腰間開裂或頂部脫落一層，稱裂片原因：彈性復(fù)原率不同，壓力分布不均；細(xì)分太多、顆粒太干、粘合劑用量少等。 解決：選用彈性小、可塑性強(qiáng)的輔料。（3）黏沖 壓片時因沖頭和模圈上黏

44、著細(xì)粉，致片劑表面不光、不平或有凹痕，稱為黏沖顆粒不夠干燥或物料易于吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足以及沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等 壓片時造成黏沖原因的錯誤表述是A.壓力過大 B.顆粒含水量過多 C.沖表面粗糙 D.顆粒吸濕 E.潤滑劑用量不當(dāng)【正確答案】（4）片重差異超限 即片劑的重量超出藥典規(guī)定的片重差異允許范圍，產(chǎn)生的原因及解決辦法是：顆粒流動性不好，改善顆粒流動性顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊加料斗內(nèi)的顆粒時多時少，應(yīng)保持加料斗內(nèi)始終有 1/3 量以上的顆粒沖頭與?？孜呛闲圆缓茫?）崩解時間超限 1）片劑的崩解機(jī)理：有些片劑中含有較多的可溶性成分，遇水后，這些可溶性成分迅速溶解，

45、形成很多溶蝕性孔洞，致使片劑難以繼續(xù)維持其片狀形式而蝕解潰碎。有些片劑之所以能固結(jié)成片狀，與其中的可溶性成分在顆粒間形成“固體橋”有關(guān)，當(dāng)水分透入片劑后，這 些“固體橋”溶解，結(jié)合力消失，片劑作為一個整體就難以繼續(xù)存在，從而發(fā)生崩解有些片劑中含有遇水可產(chǎn)生氣體的物質(zhì)，例如：泡騰片中含有的碳酸氫鈉與枸櫞酸，遇水后產(chǎn)生二氧化碳?xì)?體造成片劑的崩解崩解劑在干燥狀態(tài)時具有吸水性，當(dāng)水分透入片劑中的毛細(xì)管網(wǎng)絡(luò)（即縱橫分布的孔隙）時，這些崩解劑將 吸收水分并發(fā)生體積膨脹，使片劑的結(jié)合力被瓦解，從而發(fā)生崩解現(xiàn)象。濕潤熱：片劑吸水后，其中的成分被濕潤產(chǎn)生濕潤熱，這種濕潤熱使片劑中的空氣膨脹，從而造成片劑的崩解

46、。2）原因原輔料的可壓性：可壓性強(qiáng)的片劑孔隙率較小，水透入少，崩解較慢顆粒的硬度：越大，崩解度越慢壓片力：壓力大，崩解速度慢表面活性劑：加快崩解潤滑劑：使用疏水性強(qiáng)的潤滑劑，水分不易進(jìn)入片劑，不利于片劑的崩解，硬脂酸鎂；粘合劑與崩解劑貯存條件：吸濕，減慢崩解（6）溶出超限改善的辦法：藥物微粉化，增加表面積制備研磨混合物，疏水性藥物與大量水溶性敷料共同研磨，防止疏水性藥物粒子聚集制成固體分散物，使難溶性藥物以分子或離子形式分散在易溶性的高分子載體中吸附于“載體”后壓片（薄荷油吸附在滑石粉）（7）片劑含量不均勻 所有造成片重差異過大的因素，均可造成片劑中藥物含量不均勻 混合不均勻；可溶性成分在顆粒

47、之間的遷移：如是色素，會形成色斑 最佳選擇題不影響片劑成型的原、輔料的理化性質(zhì)是 A.可壓性B.熔點 C.粒度 D.顏色E.結(jié)晶形態(tài)與結(jié)晶水【正確答案】D 配伍選擇題 A.裂片B.黏沖 C.片重差異超限 D.均勻度不符合要求E.崩解超限或溶出速度降低 以下各題所述的原因在片劑制備中可能產(chǎn)生的問題分別是 1.潤滑劑用量不足【正確答案】B 2.混合不均勻或可溶性成分的遷移【正確答案】D3.片劑的彈性復(fù)原及壓力分布不均勻【正確答案】A 4.壓力過大【正確答案】E 二、干法壓片1、結(jié)晶壓片法 如氯化鉀、氯化鈉、硫酸亞鐵等 2、干法制粒壓片 三、粉末直接壓片微晶纖維素、噴霧干燥乳糖、磷酸氫鈣二水合物、可

48、壓性淀粉、微粉硅膠等第四節(jié)片劑的包衣一、包衣的目的1、控制藥物在胃腸道的釋放部位2、控制藥物在胃腸道的釋放速度3、掩蓋苦味或不良?xì)馕?、防潮避光隔離空氣以增加藥物的穩(wěn)定性5、防止藥物的配伍變化6、改善片劑的外觀 二、包衣方法 1、滾轉(zhuǎn)包衣法2、流化包衣法3、壓制包衣法濕、熱敏感藥物的包衣二、包衣的材料和工序 1、薄膜衣在片心之外包一層比較穩(wěn)定的高分子聚合物薄膜高分子包衣材料（1）普通型薄膜包衣材料改善吸潮和防止粉塵污染 1）羥丙基甲基纖維素（HPMC）：應(yīng)用廣，可溶解于任何 ph 胃腸液中 粘合劑、助懸劑、增稠劑2）羥丙基纖維素（HPC）：性質(zhì)同 HMPC，包衣時易發(fā)粘，加入少量滑石粉改善粘合

49、劑、助懸劑、增稠劑3）丙烯酸樹脂共聚物：商品名Eudragit，根據(jù)溶解度的不同，有胃溶型、腸溶型、不溶型，其中 Eudragit E 為胃溶型，國內(nèi)研制號丙烯酸樹脂與其相似4）聚乙烯吡咯烷酮（PVP）（2）腸溶型薄膜衣腸溶衣在胃酸中（pH1.53.5）不溶解，在腸液中（pH 4.76.7）可溶解，這樣就保證了藥物在胃酸中不被 破壞，不對胃產(chǎn)生刺激作用，而在腸液中崩解釋放出藥物，被腸道吸收，發(fā)揮療效。腸溶衣所用包衣材料： 1）鄰苯二甲酸醋酸纖維素（CAP）；2）鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素（HPMCP）；3）鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）；4） 苯乙烯馬來酸共聚物（StyMA）；5）丙烯酸樹脂

50、、（甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物 Eudragit L 和 S 型）（3）水不溶型薄膜衣 1）乙基纖維素（EC）2） 醋酸纖維素 口訣：胃溶羥丙甲聚，不溶醋酸乙基敘，腸溶鄰苯苯乙一二三 胃溶型：羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、號丙烯酸樹脂 不溶型：醋酸纖維素、乙基纖維素腸溶型：鄰苯二甲酸醋酸纖維素、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素、鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯、苯乙烯馬來酸共聚 物、丙烯酸樹脂、2、薄膜衣的制備制備3、糖衣（1）隔離層防止糖衣被破壞；不透水，防止后續(xù)操作有水浸入片芯，玉米朊、蟲膠、鄰苯二甲酸醋酸纖維 素（CAP 的）乙醇溶液（2）粉衣層盡快消除片劑的棱角，糖漿和滑石粉（3）糖衣層使其表

51、面光滑平整、細(xì)膩堅實，加入稍稀的糖漿（4）打光增加片劑的光澤和表面的疏水性 4、包糖衣的方法包衣過程應(yīng)選擇的材料A.丙烯酸樹脂號 B.羥丙基甲基纖維素 C.蟲膠D.滑石粉 E.川蠟 1.隔離層【正確答案】C 2.胃溶型薄膜衣【正確答案】B3.粉衣層【正確答案】D 4.腸溶衣【正確答案】A 5.打光【正確答案】E第五節(jié)質(zhì)量檢查一、外觀性狀 應(yīng)完整光潔、色澤均勻、無雜斑、無異物 二、片重差異：糖衣片的片芯應(yīng)檢查重量差異并符合規(guī)定，包糖衣后不再檢查重量差異。薄膜衣片應(yīng)在包薄膜衣后檢查重量差異并符合規(guī)定。凡規(guī)定檢查含量均勻度的片劑，一般不再進(jìn)行重量差異檢查。 三、脆碎度 用 Roche 脆碎度測定儀，

52、通常脆碎度1%為合格。四、崩解時限 凡規(guī)定檢查溶出度、釋放度或融變時限的制劑，不再進(jìn)行崩解時限檢查。普通壓制片：應(yīng)在 15min 內(nèi)全部崩解 薄膜衣片：應(yīng)在 30min 內(nèi)全部崩解 糖衣片：應(yīng)在 60min 內(nèi)全部崩解 泡騰片：應(yīng)在 5min 內(nèi)全部崩解腸衣片：先在鹽酸溶液（9100）中檢查 2h，每片不得有裂縫崩解或軟化現(xiàn)象，于 pH 為 6.8 的磷酸鹽緩沖液 中 1h 內(nèi)應(yīng)全部崩解。含片：應(yīng)在 30min 內(nèi)全部崩解或溶化。舌下片：應(yīng)在 5min 內(nèi)全部崩解或溶化。 可溶片：水溫 1525，應(yīng)在 3min 內(nèi)全部崩解或溶化。結(jié)腸定位腸溶片：pH 為 7.88.0 的磷酸鹽緩沖液中 60m

53、in 內(nèi)全部釋放或崩解。 五、溶出度或釋放度 溶出度檢查用于一般的片劑，而釋放度檢查用于緩控釋制劑 凡檢查溶出度或釋放度的制劑，不在進(jìn)行崩解時限的檢查。六、含量均勻度含量均勻度系指小劑量或單劑量的固體制劑、半固體制劑和非均相液體制劑的每片（個）含量符合標(biāo)示量的程 度。凡檢查含量均勻度的制劑不再檢查重（裝）量差異 七、舉例1、性質(zhì)穩(wěn)定、易成型藥物的片劑復(fù)方磺胺甲基異噁唑片濕法制粒壓片2、不穩(wěn)定藥物的片劑復(fù)方乙酰水楊酸片 本品中加入乙酰水楊酸量 1%的酒石酸，有效地減少乙酰水楊酸水解，避免水楊酸對胃黏膜的刺激； 本品中三種主藥（乙酰水楊酸、對乙酰氨基酚、咖啡因）混合易產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象，所以采用分別制粒的方