第十二章固體制劑-2

1、1、膠囊劑的概念、膠囊劑的概念 膠囊劑膠囊劑(capsules)系指藥物裝于空系指藥物裝于空心硬質膠囊中或密封于彈性軟質膠囊心硬質膠囊中或密封于彈性軟質膠囊中而制成的固體制劑。中而制成的固體制劑。一、概述一、概述（1）能掩蓋藥物的不良嗅味、提高藥物穩(wěn)）能掩蓋藥物的不良嗅味、提高藥物穩(wěn)定性；定性；（2）藥物在體內起效快；）藥物在體內起效快；（3）液體藥物的固體劑型化；）液體藥物的固體劑型化；（4）可延緩藥物的釋放和定位釋藥。）可延緩藥物的釋放和定位釋藥。2.2.膠囊劑的特點：膠囊劑的特點：1.硬膠囊硬膠囊2.軟膠囊軟膠囊3.緩釋膠囊緩釋膠囊4.控釋膠囊控釋膠囊5.腸溶膠囊腸溶膠囊(1)(1)硬膠

2、囊劑硬膠囊劑：系將一定量藥物及適當?shù)妮o：系將一定量藥物及適當?shù)妮o料（也可不加輔料）制成均勻的粉末或料（也可不加輔料）制成均勻的粉末或顆粒，填裝于空心硬膠囊中制成。硬膠顆粒，填裝于空心硬膠囊中制成。硬膠囊呈圓筒形，由上下配套的兩節(jié)緊密套囊呈圓筒形，由上下配套的兩節(jié)緊密套合而成，其大小用號碼表示，可根據(jù)藥合而成，其大小用號碼表示，可根據(jù)藥物劑量的大小而選用。物劑量的大小而選用。(2)(2)軟膠囊劑軟膠囊劑：系將一定量的藥物（或藥材：系將一定量的藥物（或藥材提取物）溶于適當液體輔料中，然后封提取物）溶于適當液體輔料中，然后封閉于軟膠囊中而成的一種圓形或橢圓形閉于軟膠囊中而成的一種圓形或橢圓形制劑。制

3、劑。 但因制備方法不同，軟膠囊劑又但因制備方法不同，軟膠囊劑又可分兩種：用壓制法制成的，中間往往可分兩種：用壓制法制成的，中間往往有壓縫，故稱有縫膠丸；用滴制法制成有壓縫，故稱有縫膠丸；用滴制法制成的，呈圓球形而無縫，則稱無縫膠丸。的，呈圓球形而無縫，則稱無縫膠丸。（3）緩釋膠囊：在規(guī)定的釋放介質中緩慢）緩釋膠囊：在規(guī)定的釋放介質中緩慢地非恒速釋放藥物的膠囊劑。地非恒速釋放藥物的膠囊劑。（4）控釋膠囊：在規(guī)定的釋放介質中緩慢）控釋膠囊：在規(guī)定的釋放介質中緩慢地恒速釋放藥物的膠囊劑。地恒速釋放藥物的膠囊劑。（5）腸溶膠囊：將硬膠囊或軟膠囊用適宜）腸溶膠囊：將硬膠囊或軟膠囊用適宜的腸溶材料制備而得

4、，或用經腸溶材料的腸溶材料制備而得，或用經腸溶材料包衣后的顆?；蛐⊥璩涮钣谀z囊而制成包衣后的顆?；蛐⊥璩涮钣谀z囊而制成的膠囊劑。的膠囊劑。硬膠囊劑的制備一般分空膠囊的制備和填硬膠囊劑的制備一般分空膠囊的制備和填充物料的制備、填充、封口等工藝過程。充物料的制備、填充、封口等工藝過程。 1.空膠囊的制備空膠囊的制備 (1)空膠囊的組成空膠囊的組成( (一一) )硬膠囊的制備硬膠囊的制備明膠是空膠囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解明膠是空膠囊的主要成囊材料，是由骨、皮水解而制得的。而制得的。由酸水解制得的明膠稱為由酸水解制得的明膠稱為A型明膠，型明膠， 等電點等電點pH79；由堿水解制得的明膠稱為由堿

5、水解制得的明膠稱為B型明膠，型明膠， 等電點等電點pH4.75.2。增塑劑（增加韌性與可塑性）增塑劑（增加韌性與可塑性）增稠劑（減少流動性）增稠劑（減少流動性）遮光劑（適用于光敏感性藥物）遮光劑（適用于光敏感性藥物）著色劑（為了美觀和便于識別）著色劑（為了美觀和便于識別）防腐劑（為了防止霉變）防腐劑（為了防止霉變）以上組分并不是任一種空膠囊都必須以上組分并不是任一種空膠囊都必須具備，而應根據(jù)具體情況加以選擇。具備，而應根據(jù)具體情況加以選擇。 溶膠溶膠蘸膠蘸膠(制胚制胚)干燥干燥拔殼拔殼切割切割整理等六個工序，主要由自動化生產線整理等六個工序，主要由自動化生產線完成。完成。 生產環(huán)境應達生產環(huán)境

6、應達10000級，溫度級，溫度1025，RH35%45%?？漳z囊的規(guī)格由大到小分為空膠囊的規(guī)格由大到小分為000、00、0、1、2、3、4、5號共號共8種，一般常用的是種，一般常用的是05號。號。 空膠囊號數(shù)012345溶積（ml)0.750.550.400.300.250.15空膠囊的號數(shù)與容積空膠囊的號數(shù)與容積(1)(1)填充物料的制備填充物料的制備 若純藥物粉碎至適宜粒度就能滿足硬若純藥物粉碎至適宜粒度就能滿足硬膠囊劑的填充要求，即可直接填充。膠囊劑的填充要求，即可直接填充。 若由于藥物流動性差等方面原因，則若由于藥物流動性差等方面原因，則需加一定的稀釋劑、潤滑劑用等輔料。需加一定的稀釋

7、劑、潤滑劑用等輔料。2.2.填充物料的制備、填充與封口填充物料的制備、填充與封口(2) 膠囊規(guī)格的選擇膠囊規(guī)格的選擇 常用的方法是先測定待填充物料的堆密常用的方法是先測定待填充物料的堆密度，然后根據(jù)裝填劑量計算該物料容度，然后根據(jù)裝填劑量計算該物料容積，以確定應選膠囊的號數(shù)。積，以確定應選膠囊的號數(shù)。2.2.填充物料的制備、填充與封口填充物料的制備、填充與封口（3）填充與套合膠囊帽）填充與套合膠囊帽填充方式：螺旋鉆壓進物料；柱填充方式：螺旋鉆壓進物料；柱塞上下往復壓進物料；自由流入塞上下往復壓進物料；自由流入物料；將藥物壓成單位單位量藥物料；將藥物壓成單位單位量藥粉塊，再填充于膠囊中粉塊，再填

8、充于膠囊中套合：鎖口式；非鎖口式套合：鎖口式；非鎖口式1.1.影響軟膠囊成型的因素影響軟膠囊成型的因素 (1) (1) 囊壁組成的影響：囊壁組成的影響：囊壁具有可塑性與囊壁具有可塑性與彈性是軟膠囊的特點，它由明膠、增彈性是軟膠囊的特點，它由明膠、增塑劑、水三者所構成，其重量比通常塑劑、水三者所構成，其重量比通常是，干明膠是，干明膠-干增塑劑干增塑劑-水水=1:（0.40.6) :1。 明膠劑與增塑劑的比例明膠劑與增塑劑的比例對軟膠囊劑的制備及質量有著十分重對軟膠囊劑的制備及質量有著十分重要的影響。要的影響。 常用增塑劑與甘油、山梨常用增塑劑與甘油、山梨醇或二者的混合物。醇或二者的混合物。(2)

9、(2)填充藥物與附加劑的要求填充藥物與附加劑的要求對蛋白質性質無影響的藥物和附加劑才能對蛋白質性質無影響的藥物和附加劑才能填充。填充。 液體藥物若含液體藥物若含5%水或為水溶性、揮發(fā)性、水或為水溶性、揮發(fā)性、小分子有機物均不宜制成軟膠囊。小分子有機物均不宜制成軟膠囊。 液體藥物液體藥物pH以以2.57.5為宜，可選用磷酸鹽、為宜，可選用磷酸鹽、乳酸鹽等緩沖液調整。乳酸鹽等緩沖液調整。影響軟膠囊成型的因素影響軟膠囊成型的因素影響軟膠囊成型的因素影響軟膠囊成型的因素(3)(3) 膠囊劑大小的選擇：膠囊劑大小的選擇： 為求得適宜的軟膠囊大小可用為求得適宜的軟膠囊大小可用“基質吸附基質吸附率率”(ba

10、se adsorption)來計算，既來計算，既1g固體固體藥物制備的混懸液時所需液體基質的克藥物制備的混懸液時所需液體基質的克數(shù)，可按下式計算：數(shù)，可按下式計算： 基質吸附率基質吸附率=基質重量基質重量/固體藥物重量固體藥物重量 根據(jù)基質吸附率，稱取基質與固體藥物，根據(jù)基質吸附率，稱取基質與固體藥物，混合勻化，測定其堆密度，便可決定制混合勻化，測定其堆密度，便可決定制備一定劑量的混懸液所需模具的大小。備一定劑量的混懸液所需模具的大小。常用滴制法和壓制法制備軟膠囊常用滴制法和壓制法制備軟膠囊 (1)滴制法：滴制法由具雙層滴頭的滴丸機完滴制法：滴制法由具雙層滴頭的滴丸機完成。滴制時，膠液、藥液的

11、溫度、滴頭的成。滴制時，膠液、藥液的溫度、滴頭的大小、滴制速度、冷卻液的溫度等因素均大小、滴制速度、冷卻液的溫度等因素均會影響軟膠囊的質量。會影響軟膠囊的質量。 (2)壓制法：目前生產上主要采用旋轉模壓法。壓制法：目前生產上主要采用旋轉模壓法。腸溶膠囊制備有兩種方法：腸溶膠囊制備有兩種方法： 一種方法是明膠與甲醛作用生成甲醛明膠，一種方法是明膠與甲醛作用生成甲醛明膠，但此種處理法受甲醛濃度、處理時間、但此種處理法受甲醛濃度、處理時間、成品貯存時間等因素的影響較大，使其成品貯存時間等因素的影響較大，使其腸溶性極不穩(wěn)定。腸溶性極不穩(wěn)定。 另一種方法是在明膠殼表面包被腸溶衣料，另一種方法是在明膠殼表

12、面包被腸溶衣料，其腸溶性較穩(wěn)定。其腸溶性較穩(wěn)定?！咎幏教幏健繉σ阴０被樱簩σ阴０被樱?00g；維生素維生素C： 100g；膽汁粉：膽汁粉： 100g；咖啡因：咖啡因： 3g；撲爾敏：撲爾敏： 3g；10%淀粉漿：淀粉漿： 適量；適量；食用色素：食用色素： 適量；適量；共制成硬膠囊劑共制成硬膠囊劑1000粒。粒。l取上述各藥物，分別粉碎，過取上述各藥物，分別粉碎，過80目篩；目篩； l將將10%淀粉漿分為淀粉漿分為A、B、C三份，三份，A加入少量加入少量食用胭脂紅制成紅糊，食用胭脂紅制成紅糊，B加入少量食用桔黃（最大加入少量食用桔黃（最大用量為萬分之一）制成黃糊，用量為萬分之一）制成黃糊，C

13、不加色素為白糊不加色素為白糊； l將對乙酰氨基酚分為三份，一份與撲爾敏混勻將對乙酰氨基酚分為三份，一份與撲爾敏混勻后加入紅糊，一份與膽汁粉、維生素后加入紅糊，一份與膽汁粉、維生素C混勻后加混勻后加入黃糊，一份與咖啡因混勻后加入白糊，分別制入黃糊，一份與咖啡因混勻后加入白糊，分別制成軟材后，過成軟材后，過14目尼龍篩制粒，于目尼龍篩制粒，于70干燥至水干燥至水分分3%以下；以下； l將上述三種顏色的顆?；旌暇鶆蚝?，填入空膠將上述三種顏色的顆粒混合均勻后，填入空膠囊中，即得。囊中，即得。 本品為一種復方制劑，所含成分的性質、本品為一種復方制劑，所含成分的性質、數(shù)量各不相同，為防止混合不均勻和填充數(shù)

14、量各不相同，為防止混合不均勻和填充不均勻，采用適宜的制粒方法使制得顆粒不均勻，采用適宜的制粒方法使制得顆粒的流動性良好，經混合均勻后再進行填充，的流動性良好，經混合均勻后再進行填充，這是一種常用的方法；另外，加入食用色這是一種常用的方法；另外，加入食用色素可使顆粒呈現(xiàn)不同的顏色，一方面可直素可使顆粒呈現(xiàn)不同的顏色，一方面可直接觀察混合的均勻程度，另一方面若選用接觀察混合的均勻程度，另一方面若選用透明膠囊殼，將使制劑看上去比較美觀。透明膠囊殼，將使制劑看上去比較美觀。膠囊劑的質量應符合藥典膠囊劑的質量應符合藥典“制劑通則制劑通則”項下項下對膠囊劑的要求：對膠囊劑的要求：1.1.外觀外觀 膠囊外觀

15、應整潔，不得有粘結、變膠囊外觀應整潔，不得有粘結、變形或破裂現(xiàn)象，并應無異臭。硬膠囊劑形或破裂現(xiàn)象，并應無異臭。硬膠囊劑的內容物應干燥、松緊適度、混合均勻。的內容物應干燥、松緊適度、混合均勻。2.2.水分水分 硬膠囊劑內容物的水分，除另有規(guī)硬膠囊劑內容物的水分，除另有規(guī)定外，不得超出定外，不得超出9.0%。( (一一) ) 質量檢查質量檢查3.3.裝量差異裝量差異 每粒裝量與平均裝量相比較，每粒裝量與平均裝量相比較，超出裝量差異限度的不得多于超出裝量差異限度的不得多于2粒，并不粒，并不得有一粒超出限度一倍得有一粒超出限度一倍(平均裝量為平均裝量為0.3g以以下，裝量差異限度為下，裝量差異限度為

16、10.0%；0.3g或或0.3g以上，裝量差異限度為以上，裝量差異限度為7.5%)。4.4.崩解時限崩解時限 膠囊劑作為一種固體制劑，通膠囊劑作為一種固體制劑，通常應作崩解度、溶出度或釋放度檢查，常應作崩解度、溶出度或釋放度檢查， 除除另有規(guī)定外，應符合規(guī)定。另有規(guī)定外，應符合規(guī)定。 凡規(guī)定檢查溶凡規(guī)定檢查溶出度或釋放度的膠囊不再檢查崩解度。出度或釋放度的膠囊不再檢查崩解度。( (一一) ) 質量檢查質量檢查由膠囊劑的囊材性質所決定，包裝材料與由膠囊劑的囊材性質所決定，包裝材料與儲存環(huán)境如濕度、溫度和貯藏時間對膠儲存環(huán)境如濕度、溫度和貯藏時間對膠囊劑的質量都有明顯的影響。囊劑的質量都有明顯的影

17、響。 一般應選用密閉性能良好的玻璃容器、透一般應選用密閉性能良好的玻璃容器、透濕系數(shù)小的塑料容器和泡罩式包裝，在濕系數(shù)小的塑料容器和泡罩式包裝，在小于小于25、相對濕度不超過相對濕度不超過45%的干燥的干燥陰涼處，密閉貯藏。陰涼處，密閉貯藏。 滴丸劑滴丸劑系指固體或液體藥物與適當物系指固體或液體藥物與適當物（一般稱為基質（一般稱為基質)加熱熔化混勻后，滴入不加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的小相混溶的冷凝液中，收縮冷凝而制成的小丸狀制劑，主要供口服使用。丸狀制劑，主要供口服使用。一、滴丸劑一、滴丸劑（一）概念與特點（一）概念與特點特點：特點：設備簡單、操作方便、利于勞動保

18、護，設備簡單、操作方便、利于勞動保護，工藝周期短、生產率高；工藝周期短、生產率高；工藝條件易于控制，質量穩(wěn)定，劑量準工藝條件易于控制，質量穩(wěn)定，劑量準確，受熱時間短，易氧化及具揮發(fā)性的藥確，受熱時間短，易氧化及具揮發(fā)性的藥物溶于基質后，可增加其穩(wěn)定性；物溶于基質后，可增加其穩(wěn)定性；基質容納液態(tài)藥物的量大，故可使液態(tài)基質容納液態(tài)藥物的量大，故可使液態(tài)藥物固形化；藥物固形化；用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅用固體分散技術制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點；發(fā)展了耳、速、生物利用度高的特點；發(fā)展了耳、眼科用藥的新劑型。眼科用藥的新劑型。滴丸劑所用的基質一般具備類似凝膠的不等滴丸劑所用的基質

19、一般具備類似凝膠的不等溫溶膠與凝膠的互變性，分為兩大類：溫溶膠與凝膠的互變性，分為兩大類：1. 水溶性基質水溶性基質 常用的有常用的有PEG類，如類，如PEG6000、 PEG4000，肥皂類，硬脂酸，肥皂類，硬脂酸鈉及甘油明膠等。鈉及甘油明膠等。2. 脂溶性基質脂溶性基質 常用的有硬脂酸、單硬脂酸常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟等。甘油酯、氫化植物油、蟲蠟等。1.制法制法與設備 滴制法是將藥物均勻分散滴制法是將藥物均勻分散在熔融的基質中，再滴入不相混溶的冷在熔融的基質中，再滴入不相混溶的冷卻液里，冷凝收縮成丸的方法。卻液里，冷凝收縮成丸的方法。一般工藝流程：一般工藝流程：常用

20、的冷卻液有：液體石蠟、植物油、二甲基硅常用的冷卻液有：液體石蠟、植物油、二甲基硅油和水等。油和水等。藥藥物物混混懸懸或或熔熔融融滴滴制制冷冷卻卻+基基質質洗洗丸丸干干燥燥選選丸丸質質檢檢分分裝裝在制備過程中保證滴丸圓整成形、丸重差在制備過程中保證滴丸圓整成形、丸重差異合格的關鍵是：異合格的關鍵是： 選擇適宜基質，確定合格的滴管內外選擇適宜基質，確定合格的滴管內外口徑，滴制過程中保持恒溫，滴制液液口徑，滴制過程中保持恒溫，滴制液液壓恒定，及時冷卻等。壓恒定，及時冷卻等。2. 制備要點制備要點【處方處方】灰黃霉素灰黃霉素 1份份 PEG6000 9份份取取PEG6000在油浴上加熱至約在油浴上加熱

21、至約135加入灰黃加入灰黃霉素細粉不斷攪拌使全部熔融趁熱過濾置貯液霉素細粉不斷攪拌使全部熔融趁熱過濾置貯液瓶中瓶中135下保溫用管口內、外徑分別為下保溫用管口內、外徑分別為90mm、98mm的滴管滴制滴速的滴管滴制滴速80滴滴/min滴入含滴入含43煤煤油的液體石蠟外層為冰水浴冷卻液中冷凝成丸油的液體石蠟外層為冰水浴冷卻液中冷凝成丸以液體石蠟洗丸至無煤油味用毛邊紙吸去粘附以液體石蠟洗丸至無煤油味用毛邊紙吸去粘附的液體石蠟即得。的液體石蠟即得?；尹S霉素極微溶于水對熱穩(wěn)定灰黃霉素極微溶于水對熱穩(wěn)定mp為為218-224 PEG6000的的mp為為60左右以左右以1 9比例混合在比例混合在135時可

22、以成為兩者的固態(tài)溶液。因此在時可以成為兩者的固態(tài)溶液。因此在135下保溫、下保溫、滴制、驟冷可形成簡單的低共熔混合物使滴制、驟冷可形成簡單的低共熔混合物使95灰黃霉灰黃霉素均為粒徑素均為粒徑2微米以下的微晶分散因而有較高的生微米以下的微晶分散因而有較高的生物利用度其劑量僅為微粉的物利用度其劑量僅為微粉的1/2?；尹S霉素系口服抗真菌藥對頭癬等療效明顯但不良灰黃霉素系口服抗真菌藥對頭癬等療效明顯但不良反應較多制成滴丸可以提高其生物利用度降低劑量反應較多制成滴丸可以提高其生物利用度降低劑量從而減弱其不良反應、提高療效。從而減弱其不良反應、提高療效。l膜劑（膜劑（FILMS)FILMS)系指藥物溶解或

23、均勻分散于成系指藥物溶解或均勻分散于成膜材料中加工成的薄膜制劑。膜材料中加工成的薄膜制劑。l膜劑可供口服膜劑可供口服 、口含、舌下給藥，也可用于、口含、舌下給藥，也可用于眼結膜囊內或陰道內；外用可作皮膚或粘膜眼結膜囊內或陰道內；外用可作皮膚或粘膜創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面的覆蓋。創(chuàng)傷、燒傷或炎癥表面的覆蓋。l膜劑分為單層膜、多層膜（復合）與夾心膜膜劑分為單層膜、多層膜（復合）與夾心膜等。等。l厚度一般為厚度一般為0.10.2M，面積為，面積為1CM2的可供的可供口服，口服，0.5CM2的供眼用。的供眼用。（1）工藝簡單，生產中沒有粉末飛揚；）工藝簡單，生產中沒有粉末飛揚；（2）成膜材料較其他劑型用量

24、??；）成膜材料較其他劑型用量?。唬?）含量準確；）含量準確；（4）穩(wěn)定性好；）穩(wěn)定性好；（5）吸收快；）吸收快；（6）體積小、質量輕，應用、攜帶及）體積小、質量輕，應用、攜帶及運輸方便。運輸方便。優(yōu)點：優(yōu)點：缺點：缺點：載藥量小，只適合于小劑量的藥物，載藥量小，只適合于小劑量的藥物，而且其重量差異不易控制，收率不高。而且其重量差異不易控制，收率不高。(1) 生理惰性，無毒，無刺激；生理惰性，無毒，無刺激；(2)性能穩(wěn)定，不降低主藥藥效，不干擾含量測定，性能穩(wěn)定，不降低主藥藥效，不干擾含量測定，無不適嗅味；無不適嗅味；(3)成膜、脫膜性能好，成膜后有足夠的強度和柔成膜、脫膜性能好，成膜后有足夠的

25、強度和柔韌性；韌性；(4)用于口服、腔道、眼用膜劑的成膜材料應具有用于口服、腔道、眼用膜劑的成膜材料應具有良好的水溶性，能逐漸降解、吸收或排泄；良好的水溶性，能逐漸降解、吸收或排泄；外用膜劑應能迅速完全釋放藥物；外用膜劑應能迅速完全釋放藥物；(5)來源豐富，價格便宜。來源豐富，價格便宜。 成膜材料應具備的條件：成膜材料應具備的條件：(1)(1)天然高分子化合物：天然高分子化合物： 明膠、蟲膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、糊精明膠、蟲膠、阿拉伯膠、瓊脂、淀粉、糊精 特點：可降解或溶解，但成膜、脫模性能較特點：可降解或溶解，但成膜、脫模性能較差，常與其他材料合用。差，常與其他材料合用。 (2)(2)合成

26、高分子材料：合成高分子材料： 聚乙烯醇類化合物；屏息酸類共聚物；纖維聚乙烯醇類化合物；屏息酸類共聚物；纖維素衍生物類素衍生物類 特點：成膜性能優(yōu)良，成膜后的強度與柔韌特點：成膜性能優(yōu)良，成膜后的強度與柔韌性均較好。性均較好。 來源：醋酸乙烯來源：醋酸乙烯聚醋酸乙烯聚醋酸乙烯+甲醇甲醇PVA 規(guī)格：規(guī)格：PVA 05-88 17-88 聚合度：聚合度：500600和和17001800，分別用，分別用05和和17表表示。示。 分子量：分別為分子量：分別為2200026400和和7840079200。 醇解度：均為醇解度：均為88%2% 。應用：前者水溶性大。應用：前者水溶性大而柔韌性差，后者水溶性

27、小而柔韌性好，兩者以而柔韌性差，后者水溶性小而柔韌性好，兩者以1:3混合使用?；旌鲜褂谩Ｐ再|：對粘膜和皮膚無毒、無刺激性。吸收少，性質：對粘膜和皮膚無毒、無刺激性。吸收少，48小時后小時后80%隨大便排出。隨大便排出。常用品種常用品種(1)(1)聚乙烯醇（聚乙烯醇（PVAPVA）l來源：乙烯來源：乙烯 + 醋酸乙烯醋酸乙烯EVA lEVA的性能與其分子量及醋酸乙烯的的性能與其分子量及醋酸乙烯的 含含量有很大關系。量有很大關系。l本品成膜性能良好，膜柔軟，強度大，本品成膜性能良好，膜柔軟，強度大，常用于制備眼、陰道、子宮等控釋膜劑。常用于制備眼、陰道、子宮等控釋膜劑。常用品種常用品種(2)(2)

28、乙烯乙烯- -醋酸乙烯共聚物醋酸乙烯共聚物(EVA)(EVA)主藥主藥 070%(W/W) 成膜材料成膜材料(PVA )等等 30100%增塑劑增塑劑(甘油、山梨醇甘油、山梨醇) 020% 表面活性劑表面活性劑(聚山梨酯聚山梨酯80、十二烷基硫酸鈉、十二烷基硫酸鈉) 12% 填充劑填充劑(CaCO3、SiO2、淀粉、淀粉) 020%著色劑著色劑(色素，色素，TiO2等等) 02%(W/W)脫膜劑脫膜劑(液體石蠟液體石蠟) 適量適量1. 膜劑的一般組成膜劑的一般組成勻漿制膜法勻漿制膜法熱塑制膜法熱塑制膜法復合制膜法復合制膜法（一般用于緩釋膜的制備）（一般用于緩釋膜的制備）2. 制備方法制備方法l

29、成膜材料成膜材料溶解于水溶解于水 濾過濾過 加加入主藥入主藥 攪拌溶解攪拌溶解 涂膜。不溶性藥涂膜。不溶性藥物物 制成微晶或粉碎成細粉制成微晶或粉碎成細粉攪拌或攪拌或研磨研磨分散于膠體液中分散于膠體液中涂膜涂膜l本法常用于以本法常用于以PVA為載體的膜劑。為載體的膜劑。勻漿流延制膜法：勻漿流延制膜法：l藥物細粉藥物細粉 + 成膜材料成膜材料 混合混合 橡皮滾筒混煉橡皮滾筒混煉 熱壓成膜。熱壓成膜。 或在或在熱融的成膜材料中加藥物細粉，溶熱融的成膜材料中加藥物細粉，溶解或混合均勻，冷卻成膜。解或混合均勻，冷卻成膜。熱塑制膜法熱塑制膜法(壓壓-融制膜法融制膜法)：l不溶性成膜材料不溶性成膜材料 有凹穴的下外膜帶和有凹穴的下外膜帶和上外膜帶上外膜帶l水溶性成膜材料水溶性成膜材料 含藥的內膜帶含藥的內膜帶 剪切剪切