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文檔簡介
1、藥用高分子材料學復習資料緒論1、藥用高分子材料是具有生物相容性且經(jīng)過安全性評價的應用于藥物制劑的一類高分子輔料。2、高分子材料在藥物制劑中的用途藥物制劑的輔料高分子前體藥物藥物制劑的包裝材料CH2CH 高分子結(jié)構(gòu)合成化學反應Cl n1、重復單元(Repeating unit)是高分子鏈的基本 組成單位。鏈節(jié)(link )形成結(jié)構(gòu)單元的小分子化合物稱為單體(Monomer),單體是合成聚合物的原料。n為重復單元數(shù),又稱聚合度( degree ofpolymerization )簡稱DP,平均值,衡量高 分子的一個指標聚合物的分子量M= MO x DP2、均聚物:一種單體聚合而成的聚合物。共聚物:
2、有兩種或兩種以上單體聚合而成的聚合物。3、加聚與縮聚的區(qū)別加聚:由單體加成而聚合起來的反應。無小 分子生成。重復單元等于單體。縮聚:單體間縮合脫去小分子而形成聚合物 的反應。有小分子生成。重復單元不等于單 體。4、高分子化合物與小分子的區(qū)別 巨大的分子量(104107)。分子間作用力。> 無沸點,不能汽化,多以固體或粘稠液體形式存在。獨特的物理-力學性能。大多數(shù)高分子具有機械強度。多分散性,具有平均值的概念。> 溶解前要經(jīng)過溶脹過程,較小分子難溶。5、高分子化合物分類按工藝和使用分類:塑料、橡膠和纖維 按高分子主鏈結(jié)構(gòu)分類:有機高分子、元素 有機高分子、無機高分子按聚合反應分類:均
3、聚物與共聚物按分子形態(tài)分類:線型高分子(高壓卜支化高 分子(低壓)、體型高分 子、星型高分子、梳型高 分子6、高分子的命名習慣命名:淀粉、纖維素按單體名稱命名:聚乙烯、聚丙烯商品名:硅油、普流羅尼系統(tǒng)命名1找全所有結(jié)構(gòu)單元形式。2排次 序,確定重復結(jié)構(gòu)單元。3按有機 小分子的IUPAC命名規(guī)則命名重 復結(jié)構(gòu)單元。4在重復結(jié)構(gòu)單元名 稱前加上聚”。英文縮寫:PE,PVP,PLGA,PEG(PEO),PS,PV A7、高分子結(jié)構(gòu)分子內(nèi)結(jié)構(gòu):近程結(jié)構(gòu)(一次結(jié)構(gòu)):是指單 個大分子鏈結(jié)構(gòu)單元的化學結(jié) 構(gòu)和立體化學結(jié)構(gòu)(化學結(jié)構(gòu)) 遠程結(jié)構(gòu)(二次結(jié)構(gòu)):分子大 小、構(gòu)象。分子間結(jié)構(gòu)(聚集態(tài)):晶態(tài)、非晶
4、態(tài)、織態(tài)、 取向&高分子鏈的近程結(jié)構(gòu)?結(jié)構(gòu)單元的化學組成?鍵接方式 頭頭連接、尾尾連接、頭尾連接無規(guī)共聚、交替共聚、嵌段共聚、接枝共聚?空間排列 間規(guī)共聚物,等規(guī)共聚為,無規(guī) 共聚物?支化?交聯(lián)支鏈、交聯(lián)、互穿、端基9、高分子的柔性主鏈因素:CO、CN、SiO鍵比CC鍵容易旋轉(zhuǎn);雙鍵使得相鄰的鍵容易旋 轉(zhuǎn);共軛雙鍵不易旋轉(zhuǎn)側(cè)鏈:側(cè)鏈的存在一般降低柔性,而且側(cè)鏈越強柔性降低愈多。當側(cè)鏈對稱時柔性增加。交聯(lián)溫度10、 高分子的聚集狀態(tài)結(jié)晶態(tài)與非結(jié)晶態(tài)共存,Tcmax=0.85Tm11、影響結(jié)晶的因素對稱性越咼越容易結(jié)晶鏈規(guī)整性越高越容易結(jié)晶分子間作用力:分子間相互作用較強的聚合物鏈的柔性較
5、差,不易結(jié)晶溫度支化12、取向模型取向:在外力作用下,分子鏈沿外力方向 平行排列形成的結(jié)構(gòu)。分子取向單軸:單方向雙軸:互相垂直整鏈:大尺寸取向鏈段:小尺寸取向性能變化機械強度在取向方向增大應力和收縮13、織態(tài)結(jié)構(gòu)織態(tài)結(jié)構(gòu):不同聚合物之間或聚合物與其他 成分之間堆砌排列問題共混:兩種或兩種以上的高分子材料加以物 理混合的過程高分子合金:共混聚合物,嵌段聚合物和接 枝聚合物內(nèi)聚能:1mol分子聚集在一起的能量。(內(nèi)聚相 近 越 容 易 共 混, 比 例 越 相 近 越 不 易)14、聚合反應分為連鎖聚合、逐步聚合 連鎖聚合:由引發(fā),增長,終止等基元反應 所構(gòu)成的聚合反應。烯類加聚(自由基、離子)逐
6、步聚合:大分子形成的過程是逐步性的,分 子量 逐 步 增 加。15、( 縮 聚) 自由基聚合反應與陰離子型聚合反應有什么區(qū) 另U1.2.活性中心:引發(fā)劑種類自由基聚合:自由基,陰離子陰離子聚合:采用受熱易產(chǎn)生自由基的物質(zhì) 作為引發(fā)劑。包括偶氮類:過 氧類,氧化還原體系(易于 分解、自由基活性高)采用易產(chǎn)生活性離子的物質(zhì)作 引發(fā)劑。親核試劑,主要是堿3.單體結(jié)構(gòu):4.聚合機理:金屬及其有機化合物自由基聚合:帶有弱吸電子基的乙 烯 基 單 體 陰離子聚合:帶有強吸電子取代 基 的 烯 類 單 體 自由基聚合:有終止反應和鏈轉(zhuǎn) 移 反 應和 鏈 轉(zhuǎn) 移 反 應, 添 加 其 它 試 劑 終5.機理特
7、征:止 自由基聚合:慢引發(fā)、快增長、速 終 止 陰離子聚合:快引發(fā)、快增長、無終&溶劑的影響:7.反應溫度:止 自由基聚合:溶劑只參與鏈轉(zhuǎn)移反 應 陰離子聚合:溶劑的極性和溶 劑化能力,影響 聚合反應速率和 產(chǎn)物的立構(gòu)規(guī)整 性。自由基聚合:取決于引發(fā)劑的分解 溫 度50 -80陰離子聚合:引發(fā)活化能很小。為防止鏈轉(zhuǎn) 移、重排等副反 應,在低溫聚8.阻聚劑種類自由基聚合:苯醌、氧 陰離子聚合:極性物質(zhì)水、醇, 酸 性 物 質(zhì), CO2 16論述線型縮聚反應的特點(1) 逐步性: 縮聚反應沒有特定的活性中心反應體系中存在著 分子量遞增的一系列中 間產(chǎn)物;延長聚合時間主 要目的在于提高產(chǎn)物聚
8、 合度官能團的反應活 性只與官能團的種類有 關(guān),而與所連接的分子鏈 的長短無關(guān)。(2) 成環(huán)性:縮聚反應通常在較高溫度和較長時間內(nèi)方能完成,往往伴有一些副反應,成環(huán)反應就是其副 反應之一。成環(huán)反應和成線反 應是一對競爭反應,其與環(huán)的大小、分子鏈柔性、溫度及反 應物濃度有關(guān)。(3)平衡反應。17、反應程度指參加反應的官能團數(shù)目(N) 與 初 始 官 能 團 數(shù) 目(N0 的 比 值。18、凝膠化現(xiàn)象 反應達到一定程度時,體系黏 度突然上升,以致出現(xiàn)不溶的 凝膠,稱為凝膠化現(xiàn)象。19、聚合反應本體聚合、溶液聚合、乳液聚合、懸液聚合(珠狀聚合)、界面縮聚、 輻射聚合縮聚:本體聚合、溶液聚合、界 面
9、縮 聚20、聚合物的化學反應根據(jù)聚合度和側(cè)基或端基的變化,聚合物的 化學反應,可分為三類: 聚合度基本不變(端基) 聚合度變大(交聯(lián)) 聚合度變小(降解、解聚)21、影響官能團反應能力的因素 結(jié)晶效應溶解度效應 臨近基團效應 幾率效應 立構(gòu)效應22、聚合物的降解與老化聚合物降解是指在熱、光、機器力、化 學試劑、微生物等外界因素作用下。聚 合物發(fā)生分子鏈無規(guī)斷裂,側(cè)基和低分 子的消除等反應,致使聚合度和分子量 下降的現(xiàn)象。23、熱降解解聚 末端,鏈增長的逆反應,端基斷 裂, 得 到 產(chǎn) 物 是 原 來 單 體 及 低 聚無規(guī)斷裂 取代基的消除24、其他降解 光降解、機械降解、化學試劑分 解25、
10、 生物降解反應聚合物在生物環(huán)境中(水、酶、微生物等作用下)大 分子的完整性受到破壞, 產(chǎn)生碎片或其他降解產(chǎn) 物的現(xiàn)象。(分子量下降)26、化學降解 主鏈上不穩(wěn)定鍵的斷裂側(cè)鏈斷裂 交聯(lián)鍵斷裂27、物理降解 表面降解(非均勻降解)、本體 降解(均勻降解)28、影響降解的因素化學鍵的類型結(jié)晶度和分子量親水性和疏水性pH共聚物的組成酶降解 殘留單體和其他水分子物質(zhì)的存在爲其它因素29、聚合物使用中存在老化現(xiàn)象(遮光劑、抗氧 化劑)30、生物降解聚合物用于緩控釋制劑物理性質(zhì)?分子量及多分散性?玻璃化溫度玻璃化溫度應大于37 C?機械強度?溶解性?滲透性?可滅菌性?載藥量要適當,一般可加至 30%50%3
11、1、相對分子質(zhì)量(分子量大,多分散)數(shù)均相對分子質(zhì)量、重均相對分子質(zhì)量、黏均相對分子質(zhì)量Mw切 > Mji32、分子量及分子量分布測定方法端基Mn104黏度法M? 104107光散射法Mw 104107凝膠色譜法(分子量分布)1、溶解與溶脹溶脹:溶劑分子滲入高分子內(nèi)部,使其體 積膨脹。溶脹度:一定溫度下,單位重量或體積的 凝膠所能吸收液體的極限量分為有限溶脹和無線溶脹2、影響溶解的因素分子量大,溶解度小交聯(lián)度大,溶解度小與聚集態(tài)有關(guān),非晶態(tài)溶解度大晶態(tài)聚合物,先破壞晶格,方能溶解分子量相同的聚合物,支鏈的比線型 的更易溶解吉布斯能小于零才能溶解3、溶劑的選擇原則溶劑參數(shù)原則(非極性)極性
12、相似原則(極性)溶劑化原則4、為什么極性結(jié)晶高聚物的溶解,除了用加熱 方法使其溶解之外,也可在常溫下加強極性溶劑 使之溶解?因為極性結(jié)晶聚合物中的非晶相部分與強極性溶劑接觸時,產(chǎn)生放熱效應,放出的熱使 結(jié)晶部分晶格被破壞,然后被破壞的晶相部 分就可與溶劑作用而逐步溶解。5、高分子運動的特點?運動單元的多重性?高分子熱運動是松弛過程,它具有時間的依 賴性?高分子熱運動與溫度有關(guān)6、高分子的物理狀態(tài) 玻璃態(tài)、高彈態(tài)、粘流態(tài)7、 玻璃態(tài)轉(zhuǎn)變溫度 聚合物在玻璃態(tài)和高彈態(tài) 之間的轉(zhuǎn)變稱為玻璃化轉(zhuǎn)變,其對應的轉(zhuǎn)變溫度 稱為玻璃化轉(zhuǎn)變溫度,通常以 Tg表示。&高分子的熱一形變曲線圖中分為五個區(qū),分別
13、 為玻璃態(tài)、玻璃化轉(zhuǎn)變區(qū)、咼彈態(tài) 、粘流轉(zhuǎn)變 區(qū)、粘流態(tài)9、影響Tg因素主鏈取代基的空間位阻和側(cè)鏈的柔性分子間作用力側(cè)鏈的極性氫鍵離子鍵?共聚無規(guī)共聚:一個Tg均聚物之間接枝/嵌段共聚:相容,一個Tg?交聯(lián)?分子量?增塑劑(減?。?0、粘流溫度(Tf)11、聚合物粘性流動的特點高分子流動是通過鏈段的位移運動來完 成的高分子流動不符合牛頓流體的流動規(guī)律 高分子流動時伴有高彈形變12、彈性模量應變:材料在受外力作用而又不產(chǎn)生慣性移 動時,物體響應外力所產(chǎn)生的形變稱為應變應力:材料變形時,其內(nèi)部產(chǎn)生與外力相抗衡 的力,稱為應力彈性模量(楊氏模量)=應力/應變13、粘彈性蠕變、應力松弛、內(nèi)耗14、凝膠
14、(gel)是一類溶脹的三維網(wǎng)狀高分子15、凝膠的分類根據(jù)交聯(lián)鍵性質(zhì)的不同分為:化學凝膠,不 熔融,又稱不可逆凝膠;物理凝膠,可溶解, 又稱可逆凝膠。根據(jù)凝膠中含液量的多少分為凍膠,液體含 量多和干凝膠,液體含量少16、膠凝作用高分子溶液轉(zhuǎn)變?yōu)槟z的過程稱 為膠凝作用影響因素高分子溶液濃度、溫度和電解質(zhì) 類型與含量仃、凝膠的性質(zhì)觸變性凝膠與溶膠相互轉(zhuǎn)化的過程稱為觸變性溶脹性凝膠吸收液體后自身體積明顯增大的現(xiàn)象脫水收縮性凝膠在低蒸氣壓下保存,液體 緩慢地自動從凝膠中分離出來的現(xiàn)象透過性凝膠與流體性質(zhì)相似,可以作為擴散介質(zhì)18、水凝膠 是一種能在水中顯著溶脹,并保留大量水分的親水性凝膠(普通水凝 膠
15、、智能水凝膠)19、藥物通過聚合物的擴散儲庫裝置、骨架裝置20、Fick第一定律J=D dc/dxJ溶質(zhì)流量C溶質(zhì)濃度x垂直于有效擴散面 積的位移D溶質(zhì)擴散系數(shù)21、藥物的非Fick擴散非Fick擴散主要發(fā)生在玻璃態(tài)的親水聚合 物體系藥用天然高分子材料一、淀粉多個葡萄糖分子以a -1, 4-糖苷鍵首尾相連而 成,在空間呈螺旋狀結(jié)構(gòu)1、直鏈淀粉以a -1,4苷鍵連接的葡萄糖單元線性聚合物分子量為3.2*104-1.6*105,相當于聚合度n為 200-980直鏈淀粉由于分子內(nèi)氫鍵作用,鏈卷曲成螺旋形每個螺旋圈大約有6個葡萄糖單元2、支鏈淀粉由D-葡萄糖聚合而成分支狀淀粉支鏈淀粉的分子量較大,是直
16、鏈淀粉的3倍以上根據(jù)分支程度的不同,平均分子量范圍在 1000萬-2億,相當于聚合度為5萬-100萬一般認為每隔15個單元,就有一個a -1,6苷 鍵接出的分支小分支50,形狀如高粱穗3、結(jié)構(gòu)性質(zhì)淀粉為半結(jié)晶聚合物線性直鏈淀粉分子為無定型支鏈淀粉為部分結(jié)晶淀粉顆粒中的結(jié)晶區(qū)域散布于連續(xù)的無定型 之中(雙折射現(xiàn)象)4、溶解性不溶于乙醇、多數(shù)有機溶劑和水直鏈淀粉又稱可溶性淀粉,溶于熱水后成膠體溶液,容易被人體消化支鏈淀粉不溶于熱水中5、預膠化(糊化)在60-70C具有從結(jié)晶向無定型的轉(zhuǎn)變的過程 叫做膠化,膠化溫度是一個臨界點長時間存放后出現(xiàn)不透明甚至沉淀的現(xiàn)象稱 為老化6、顯色反應淀粉遇碘呈藍色非
17、化學反應直鏈淀粉為藍色支鏈淀粉為紫紅色由于碘分子進入淀粉螺旋圈中央空穴內(nèi),通過 范德華力,形成淀粉-碘絡合物7、應用主要可作為粘合劑、稀釋劑和崩解劑 &淀粉崩解作用機理與水接觸后膨脹,直鏈淀粉是淀粉膨脹崩 解性質(zhì)的成分(螺旋-線形)淀粉的毛細管作用顆粒與顆粒之間的排斥力與淀粉的親水 性質(zhì)崩解能力弱、淀粉衍生物名稱主要應用性質(zhì)結(jié)構(gòu)備注預膠化淀粉粘合劑(直接 壓片)有干粘 合作用顆粒表 面有裂 隙凹隙崩解劑 (全預 膠化沒 有)、稀 釋劑羧甲基 淀粉鈉CMSNa超級崩 解劑 (直接壓片)吸水膨脹300倍疏水輔 料(潤滑 劑)對其崩解作 用影響 小,少見三、纖維素匍萄糖殘基通;纖維素為直鏈?
18、性質(zhì):化學反丿 溶脹性、機械降解特過?-1, 4糖苷鍵連; 聚合物,結(jié)晶性強 應性、氫鍵作用、吸濕 :性、可水解性接而成顯性、1名稱主要應用性質(zhì)結(jié)構(gòu)備注粉狀纖 維素稀釋劑,助懸纖維素 通性與氧化 劑配伍劑, 助流劑良好的 可壓性禁忌禁忌、微晶纖 維素(MCC)粘合劑、 吸附劑、 稀釋劑(直接 壓片)、 崩解劑可壓性、 粘合作 用、崩解 作用四、纖維素衍生物名稱主要應用性質(zhì)結(jié)構(gòu)備注醋酸纖 維酯(CA)緩釋包 衣(緩控 釋骨架 片直接 壓片)吸濕性 差,耐熱 性好部分或 全部羥 基乙酰 化的纖 維素乙?;?的存在 使得親 水性下 降,水滲 透性下 降醋酸纖 維素酞 酸 酯(CAP)腸溶包 衣有疋的
19、吸濕 性,溶于 某些pH6.0 的半的 羥基被 乙?;?取代度 約為11、作為 腸溶包 衣材料 一般在 其中加緩沖液四分之 一的羥 基被鈦入酞酸 二乙酯 作為增?;?化(有一 個游離 的羧基)塑劑(增 塑劑要 經(jīng)過篩 選選)2、在用 混合溶 劑時,重 要的是 先要將CAP溶 解于溶 解度較 大的溶 劑,然后 再加入 第二種 溶劑;一 定要將CAP 力口入至溶 劑中,而 不能反過來加羧甲基 纖維素 鈉(CMCNa)粘合劑、 助懸劑有增粘 的特性 吸水性 強在任何 溫度的 水中均 易于分 散水溶液 在 pH20穩(wěn)定,在2 以下發(fā) 生沉淀,在10以上溶液 粘度迅 速下降, 通常在pH 7-9粘度
20、最 大交聯(lián)羧 甲基纖 維素鈉超級崩 解劑(直接吸水膨 脹4-8倍交聯(lián)后 的CMCNa(CCNa)壓片)甲基纖粘合劑、有疋高粘度維 素(MC)普通包 衣,助懸 劑粘性的 MC課改進 崩解性乙基纖 維素(EC)疏水包 衣材料不溶于 水水分散 體不須 有機溶 劑羥丙基 纖維素(HPC)38 C以 下易溶 于水,熱 水不溶低取代 羥丙基 纖維素(L-HPC)超級崩 解劑(直接壓片)不溶于 水,但能 在水中 溶 脹(5-7倍)低取代的HPC羥丙基 甲基纖E型用 于普通粘性,良 好的成前兩位 數(shù)字代維素(HPMC)薄膜包 衣K型用膜性表甲氧基的大致百分于緩釋 劑型F型用 于混懸 液粘合劑 (始發(fā) 干法)比
21、后兩位 數(shù)字代 表羥丙 基的大 致百分 數(shù)羥丙基 甲基纖 維素鈦 酸 酯(HPM CP)腸溶包 衣在PH5.0-5. 8以上的 緩沖液 中能溶 解,能溶 脹并迅 速溶解 于小腸 上段是將纖 維素分 子上的 一些羥 基甲醚 化、2-羥 丙醚化 或鄰苯 二甲酰 酯五、其它天然藥用高分子材料名稱主要應用性質(zhì)結(jié)構(gòu)備注阿拉伯 膠助懸劑、 乳化劑、 粘合劑粘性、表 面活性 劑明膠囊材 片劑包 衣的隔 離層材 料。明膠的 溶脹和 溶解性 明膠溶 液可因 溫度降 低而形 成具有 一疋硬 度、不能 流動的 凝膠分為酸 法明膠(A型) 和堿法 明膠(B 型) 等電點 以上帶 負電,以 下帶正 電(和阿 拉伯膠 做
22、微囊) 在等電 點時,溶 脹吸水 量最小瓜爾豆 膠助懸劑、粘合劑、瓜爾豆 膠比淀應用量 為崩解劑、 增稠劑粉有5-8倍的增 稠1%-10%殼多糖N-乙酰- 氨基葡 萄糖以3-1,4-苷鍵結(jié) 合而成 的一種 氨基多 糖又稱甲 殼素、幾 丁質(zhì) 僅次纖 維素的 天然來 源聚合 物脫乙酰 殼多糖 (殼聚 糖)植入劑生物生 理適應 性、生物 可完全 降解性 和生物 相容性是殼多 糖在堿 性條件 下,脫乙 ?;?的水解 產(chǎn)物稀釋劑、 控釋制 劑載體 和膜材 手術(shù)的 縫合材 料微囊和 微球的 囊材藥用合成高分子名稱主要應用性質(zhì)結(jié)構(gòu)備注聚丙烯 酸(PPAPAA及 鈉鹽的水聚丙烯 酸 鈉(PPA-Na)溶液呈
23、 現(xiàn)假塑 性流體 性交聯(lián)聚 丙烯酸 鈉巴布劑 的基質(zhì) 軟膏或 乳膏的 水性基 質(zhì)吸水機 理與其 聚電解 質(zhì)性質(zhì) 有關(guān),而 非一般 的毛細 管現(xiàn)象水中不 溶但可 以溶脹 高吸水 性樹脂卡波沫(Carbo mer)粘合劑、 包衣材 料、外用 基質(zhì)、乳 化劑、增 稠劑、助 懸劑、緩溶解、溶脹及凝 膠特性 用堿中 和時,在 水、醇中 逐漸溶分子中 存在的 大量羧 基基團低濃度 時形成 澄明溶 液高濃度 時形成 具有一釋控釋 材(卡波解,粘度 迅速增 大定強度 和彈性 的半透沫完全 水化時, 其內(nèi)部 的滲透 壓使結(jié) 構(gòu)破裂 降低了 凝膠密 度,但仍 能保持 完整性) 生物粘 附劑粘性特 征乳化及 穩(wěn)定作
24、 用明狀凝 膠pH<3或 pH >12 粘度顯 著降低 pH在6-11 之間達到 最大粘 度或稠 度且十 分穩(wěn)定 高pH時 粘度反 而下降: 過多的 中和劑起抑制解離 的作用丙烯酸樹脂(Eudragit )E胃溶包 衣(胃溶 型)L S腸溶 包衣(腸 溶型)RL RS 控 釋包衣(滲透 型)Tg腸溶型 滲透型 胃溶型(與丙 烯酸酯 比例有 關(guān))性質(zhì)-最 低成膜 溫度(MFT丙烯酸 酯比例 越高,MF越 低E丙烯酸 酯比例 最高RL RS丙 烯酸酯 比例次 之L S丙烯 酸酯比 例最低丙烯酸 酯的作 用如同 內(nèi)增塑 劑RL RS包 衣要加 入增塑 劑聚乙烯膜劑的具有強聚醋酸PVA特
25、征醇(pva成膜材 料、增粘 劑的親水 性,溶于 熱水或乙烯醇 解值:聚合 度+醇解 度冷水中 具有良 好的成 膜性能聚維酮(PVP粘合劑 (干粘合劑)、 包衣材 料、增溶 劑、固體 分散體 載體、致 孔劑易溶于水交聯(lián)聚 維酮(PVPP超級崩解劑吸水膨脹 1.52倍乙烯-醋 酸乙烯(酯)共植入劑、 經(jīng)皮給 藥的控柔韌性好聚物(EVA釋膜或背襯聚乙二 醇(peg注射劑 溶 劑(300400 600) 栓劑基 質(zhì) 4000 6000 固體分 散體、滴 丸基質(zhì)(固態(tài)PEG 水溶性 潤滑劑:PEG4000 -6000 軟膠囊 稀釋劑:具有微 弱的表 面活性 低粘度濁點(曇 點):聚 乙二醇 水溶液 發(fā)
26、生混 濁或沉 淀的溫 度,亦稱 沉淀溫 度。1000以 上常溫 為固體PEG300-600聚氧乙乳化劑、表面活曇占 八、烯蓖麻 油衍生 物潤濕劑、 增溶劑性劑泊洛沙 姆(聚氧 乙烯/聚 氧丙烯 共聚物)唯 合 成靜注 用乳化 劑 親水基 質(zhì)增溶劑、 乳化劑凝膠作 用 凝膠化 作用是 泊洛沙 姆分子 間形成 氫鍵的 結(jié)果表面活 性劑在 poloxam er后附 以三位 數(shù)字組 成的編 號,前二 位數(shù)為 聚氧 丙烯鏈 段的分 子量,后 一位數(shù) 為聚氧 乙烯鏈 段分子量在共 聚物中所占比例。曇占八、二甲基硅油潤滑作 用抗靜電硅膜硅橡膠人工器 官生物不降解PLG(聚乳酸羥 基乙酸 共聚物)注射用 微球
27、給 藥系統(tǒng) 載體的 首選骨 架材料生物相容性 生物降解性由乳酸(LA)和 羥基乙 酸(GA 經(jīng)縮聚 反應制 得親水 性隨著 聚合物 中GA單 元數(shù)的 增加而增加六、藥用高分子制品1、壓敏膠PSA分類 丙烯酸酯壓敏膠(國際通用水性丙烯 酸酯壓敏膠)、硅橡膠壓敏膠、聚異丁烯類壓敏 膠(我國主要使用) 新型壓敏膠(水凝膠型)質(zhì)量要求 初粘性、剝離強度、剪切強度2、離子交換樹脂(1)分類陽離子交換樹脂:聚合物鏈上的酸 性基團-SO3-、-COO、- PO32 負電性基團陰離子交換樹脂:聚合物鏈上堿性基團-NH3+ -NH2+ -NH+正電性基團(2)重要特征參數(shù)A、交換容量離子交換樹脂具有的交換反離子的能力,包括聚 合物鏈結(jié)構(gòu)中所有荷電基團或可能荷電基團的 總交換能力表示方法重量交換容量(mmol/g干樹脂)體積交換容量(mmol/ml濕樹脂)實際有效交換容量取決于聚合物的聚合度和聚合物的物理結(jié)構(gòu)B、酸堿強度聚合物酸堿強度顯著影響樹脂載藥速度藥物從胃腸液中釋放的速度C溶脹度、交聯(lián)度、粒徑、孔隙率(3)口服藥物樹脂液體控釋系統(tǒng)-特點特點 采取特殊浸漬技術(shù)和微囊化技術(shù)使其不同于 一般藥物樹脂,在存貯期間及在胃腸道中不發(fā)生因樹脂膨脹、控釋膜破裂而出現(xiàn)藥物的“崩釋” 現(xiàn)象 藥物的釋放不依賴于腸道的pH值、酶活性、 溫度以
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