藥物化學(xué)形考作業(yè)(一)、(二)、(三)、(四)及參考解答

1、藥物化學(xué)形考作業(yè)（一）（1-5章）一、寫(xiě)出下列結(jié)構(gòu)式的藥物名稱(chēng)及主要藥理作用。1. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及誘導(dǎo)麻醉2. Cl2CH-CF2OCH3 甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、鎮(zhèn)痛及肌肉松弛作用較氟烷強(qiáng)，麻醉誘導(dǎo)期長(zhǎng)，持續(xù)時(shí)間也較長(zhǎng)，對(duì)呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，對(duì)心、肝、腎也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于門(mén)診病人、兒童、燒傷病人的麻醉4. 鹽酸普魯卡因：用于局部麻醉5.鹽酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常6. 苯妥因鈉：用于治療癲癇大發(fā)作和三叉神經(jīng)痛及洋地黃引起的心律不齊7. 苯巴比妥：用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作8. 地西泮：用于治療焦慮癥和一般性失眠，還可用于

2、抗癲癇和抗驚厥9. 艾司唑侖：新型高效的鎮(zhèn)靜催眠抗焦慮藥，具有光譜抗癲癇作用10. 鹽酸美沙酮：用于各種劇烈疼痛，還用于海洛因成癮的戒除治療 11. 對(duì)乙酰氨基酚：用于感冒發(fā)熱、頭痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛及痛經(jīng)等12. 布洛芬：消炎鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕病藥物13·. 吡羅昔康：用于風(fēng)濕性和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等，也用于術(shù)后、創(chuàng)傷后疼痛及急性痛風(fēng) 14. 阿司匹林：用于感冒發(fā)燒、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、急性和慢性風(fēng)濕痛，也用于心血管系統(tǒng)疾病的預(yù)防和治療15. 枸櫞酸芬太尼：用于各種劇痛，如外科手術(shù)中和手術(shù)后的陣痛和癌癥的陣痛，與麻醉藥合用作為輔助麻醉用藥。16. 鹽酸氯丙嗪：用于治療精神分裂癥

3、和躁狂癥，亦用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠17. 氯普噻噸：用于治療有抑郁和焦慮的精神分裂癥、更年期抑郁癥、焦慮性神經(jīng)官能癥等18. 吲哚美辛：用于治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性關(guān)節(jié)炎等，也可用于癌癥發(fā)熱及其它不易控制的發(fā)熱19. 鹽酸嗎啡：用于抑制劇烈疼痛，亦用于麻醉前給藥20. 雙氯芬酸鈉：用于各種炎癥所致的疼痛及發(fā)熱21. 鹽酸哌替啶：用于各種劇烈疼痛，如創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期等引起的疼痛，也用于分娩痛及內(nèi)臟絞痛等。二、單選題1. 下列藥物中，（ C ）為靜脈麻醉藥。A. 甲氧氟烷 B.布比卡因 C. 硫噴妥鈉 D. 七氟烷2. 鹽酸普魯卡因是通過(guò)對(duì)（A ）的結(jié)構(gòu)進(jìn)行簡(jiǎn)化而得到的。A. 可卡因

4、B. 嗎啡 C. 奎寧 D. 阿托品3. 下列藥物中，（ B）不用于表面麻醉。A. 鹽酸丁卡因 B. 鹽酸普魯卡因 C. 達(dá)克羅寧 D. 二甲異喹4.抗精神病藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)不包括（D ）。A. 吩噻嗪類(lèi) B. 丁酰苯類(lèi) C. 塞噸類(lèi) D. 苯二氮卓類(lèi)5. 卡馬西平的臨床用途主要為（ C）。A. 抗精神分裂癥 B. 抗抑郁 C. 抗癲癇 D. 鎮(zhèn)靜催眠6. 奧沙西泮是（ A ）的體內(nèi)活性代謝產(chǎn)物。A. 地西泮 B. 硝西泮 C. 氟西泮 D. 啊普唑侖7. 解熱鎮(zhèn)痛藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型不包括( B )。A. 水楊酸類(lèi) B. 苯并咪唑類(lèi) C. 乙酰苯胺類(lèi) D. 吡唑酮類(lèi)8. 下列藥物中，（ D）不是環(huán)氧

5、合酶抑制劑。A. 阿西匹林 B. 吲哚美辛 C. 布洛芬 D. 舒必利9. 萘普生屬于（D ）非甾體抗炎藥。A. 鄰氮基苯甲酸類(lèi) B. 3.5吡唑烷二酮類(lèi) C. 吲哚乙酸類(lèi) D. 芳基丙酸類(lèi)10. 噴他佐辛為（ B ）類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥。A. 哌啶類(lèi) B. 苯嗎喃類(lèi) C. 氨基酮類(lèi) D. 嗎啡喃類(lèi)11. 下列藥物中，（ A）為非麻醉性鎮(zhèn)痛藥。A. 鹽酸美沙酮 B. 鹽酸哌替啶 C. 噴他佐辛 D. 枸櫞酸芬太尼12. 下列藥物中，（ A ）為阿片受體拮抗劑。A. 納洛酮 B. 可待因 C. 曲馬朵 D. 舒芬太尼13. 下列藥物中，（ C ）可發(fā)生重氮偶合反應(yīng)。A. 丁卡因 B. 利多卡因 C. 普

6、魯卡因 D. 布比卡因14. 下列藥物中，（ D ）以左旋體供藥用。A. 氯胺酮 B. 鹽酸美沙酮 C. 右丙氧芬 D. 鹽酸嗎啡15.下列藥物中，（ B ）不具有酸性。 A. 苯巴比妥 B. 氯普噻噸 C. 吲哚美辛 D. 吡羅昔康三、填空題1. 藥物的雜質(zhì)是指 在生產(chǎn)、貯存過(guò)程中引進(jìn)或產(chǎn)生的藥物以外的其它化學(xué)物質(zhì)，包括由于分子手性的存在而產(chǎn)生的非治療活性的光學(xué)異構(gòu)體 。2. 麻醉藥主要分為 吸入性麻醉藥 和 靜脈麻醉藥 兩大類(lèi)。3. 鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)中含有 芳伯氨基 基，會(huì)發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)。4. 鹽酸利多卡因可用于各種局部麻醉，也可用于 心率失常 。5. 巴比妥類(lèi)藥物都是 巴比妥酸 的衍

7、生物，屬于結(jié)構(gòu)特異性藥物，其作用的強(qiáng)弱和快慢與藥物的 解離常數(shù) 和 脂溶性 有關(guān)。6. 苯巴比妥鈉水溶液放置易分解，產(chǎn)生 藥物 沉淀而失去活性。因此苯巴比妥鈉注射劑須制成 粉針 劑型。7. 抗精神病藥物按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)主要有 吩噻嗪類(lèi)、 噻噸類(lèi) 、丁酰苯類(lèi)和二苯并氮雜卓等。8. 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥是通過(guò)抑制 花生四烯酸環(huán)氧 酶、阻斷 前列腺素 的生物合成而達(dá)到解熱、鎮(zhèn)痛、消炎作用的。9. 非甾體抗炎藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為 3，5-吡唑烷二酮、鄰氨基苯甲酸類(lèi)、 吲哚乙酸類(lèi)、芳基烷酸類(lèi)及1、2苯并噻嗪類(lèi)等。10. 阿司匹林臨床上除廣泛用于解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎、抗風(fēng)濕外，還可用于 抗血栓形成 疾病的預(yù)防

8、和治療。11. 烴布宗是 保泰松 在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物。12. 布洛芬有一對(duì)對(duì)映異構(gòu)體，其S異構(gòu)體的活性比R異構(gòu)體 強(qiáng) （強(qiáng)或弱），臨床用其 右旋 （左旋體、右旋體或外消旋體）。13.全合成鎮(zhèn)痛藥主要有 嗎啡喃類(lèi) 、 苯嗎喃類(lèi) 、 哌啶類(lèi) 、 氨基酮類(lèi) 等結(jié)構(gòu)類(lèi)型。14. 嗎啡結(jié)構(gòu)中有 5 個(gè)手性碳原子，天然存在的嗎非為 左旋 （左旋體或右旋體）。15. 可待因是 嗎啡 的衍生物，床主要用作 鎮(zhèn)咳 。三、問(wèn)答題1. 什么事藥物的雜質(zhì)？藥物的雜質(zhì)限度制定的依據(jù)是什么？答：藥物的雜質(zhì)是指在生產(chǎn)、貯存過(guò)程中引進(jìn)或產(chǎn)生的藥物以外的其它化學(xué)物質(zhì)，包括由于分子手性的存在而產(chǎn)生的非治療活性的光學(xué)異構(gòu)體。雜質(zhì)

9、限度制定的依據(jù)是在不影響療效、不產(chǎn)生毒副作用的原則下，便于制造、貯存和生產(chǎn)，允許某些雜質(zhì)的存在有一定的限量。2. 試從藥物的不穩(wěn)定角度解釋為什么苯巴比妥鈉要做成粉針劑。答：由于本類(lèi)藥物的酸性比碳酸弱，其鈉鹽與酸性藥物或吸收空氣中的CO2，可析出藥物沉淀。鈉鹽水溶液放置還會(huì)發(fā)生水解，主要是易開(kāi)環(huán)脫羧，受熱逐步分解生成雙取代乙酸鈉和氨。本類(lèi)藥物還不能預(yù)先配置進(jìn)行加熱滅菌，所以必須做成粉針劑。3. 如何用化學(xué)方法區(qū)分地西泮和奧沙西泮？說(shuō)明其原理。答：地西泮：具有酰胺及烯胺結(jié)構(gòu)，遇酸或堿液易水解生成2-甲氨基5-二苯酮和甘氨酸。本品溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀試液，產(chǎn)生橘紅色沉淀，放置后顏色變深。奧沙西泮：

10、本品在酸、堿中加熱水解，生成2-苯甲?；?4-氯苯胺，乙醛酸和氨，前者由于含有芳伯胺基，經(jīng)重氮化后與B-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。4. 抗精神病藥物主要有哪些結(jié)構(gòu)類(lèi)型？各舉一例藥物。答：吩噻嗪類(lèi)，如氯丙嗪噻噸類(lèi)，如氯普噻噸丁酰苯類(lèi)，如氟哌啶醇苯酰胺類(lèi)，如舒必利二苯并氮雜卓類(lèi)，如氯氮平5. 簡(jiǎn)述非甾體抗炎藥的作用機(jī)理。答：解熱是由于選擇性地抑制了中樞花生四烯酸環(huán)氧酶的活性，阻斷或減少了前列腺素在丘腦下部的生物合成。鎮(zhèn)痛是抑制受損或發(fā)炎組織細(xì)胞內(nèi)前列腺素的合成而減低疼痛。6. 阿司匹林及撲熱息痛在保存時(shí)顏色加深的原因是什么？答：阿司匹林成品中由于原料殘留或貯存時(shí)保管不當(dāng)，可能含有過(guò)多水楊酸雜

11、質(zhì)，該雜質(zhì)不僅對(duì)人體有毒性，而且較易氧化成一系列醌式有色物質(zhì)，因此顏色逐漸變?yōu)榈S、紅棕甚至黑色。撲熱息痛在酸性及堿性條件下穩(wěn)定性較差，水解產(chǎn)物為對(duì)氨基酚，可進(jìn)一步發(fā)生氧化降解，生成醌亞胺類(lèi)化合物，顏色逐漸變成粉紅色、棕色、最后成黑色。7. 非甾體抗炎藥根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為哪幾大類(lèi)？各舉一例藥物。答：3,5-吡唑烷二酮類(lèi)，如保泰松鄰氨基苯甲酸，如甲氯芬那酸吲哚乙酸類(lèi)，如吲哚美辛芳基烷酸類(lèi)：芳基烷酸類(lèi)，如雙氯芬酸鈉a- 芳基苯酸類(lèi)，如布洛芬1,2-苯并噻嗪類(lèi)，如吡羅昔康8. 簡(jiǎn)述鎮(zhèn)痛藥物的構(gòu)效關(guān)系。答：?jiǎn)岱妊苌铮?嗎啡3位酚羥基別?；蛲榛?，導(dǎo)致鎮(zhèn)痛活性降低，同時(shí)成癮性也降低。嗎啡6位醇羥

12、基被烴化、?；?，鎮(zhèn)痛活性和成癮性均增加。將嗎啡7,8位雙鍵氫化，6位羥基化成酮，得雙氫嗎啡酮，鎮(zhèn)痛作用較嗎啡強(qiáng)8倍。在雙氫嗎啡酮的14位引入羥基，得羥嗎啡酮，鎮(zhèn)痛作用10倍于嗎啡，但成癮性更高。在雙氫嗎啡酮的5位引入甲基得到美托酮，其鎮(zhèn)痛作用于成癮性分化較為顯著，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)3倍，而且成癮性小。嗎啡17位氮原子上得甲基被烯丙基、環(huán)丙烷甲基或環(huán)丁烷甲基等3-5個(gè)碳的取代基取代后，則鎮(zhèn)痛作用減弱，有較強(qiáng)的拮抗嗎啡作用，且無(wú)成癮性。嗎啡喃類(lèi)：將嗎啡結(jié)構(gòu)中的4,5位氧橋出去，即得到嗎啡喃類(lèi)合成鎮(zhèn)痛藥。苯嗎喃類(lèi)：將嗎啡喃類(lèi)進(jìn)一步出去C環(huán)，僅保留A、B、D環(huán)，則得到苯嗎喃類(lèi)衍生物。哌啶類(lèi)：可以看做是嗎

13、啡僅保留A和D環(huán)的類(lèi)似物。氨基同類(lèi)：只保留嗎啡結(jié)構(gòu)中的苯環(huán)與堿性氮原子，將其余的四個(gè)環(huán)均斷開(kāi)，為開(kāi)鏈類(lèi)鎮(zhèn)痛藥。9. 解熱鎮(zhèn)痛藥和麻醉性鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛作用有什么不同？答：解熱鎮(zhèn)痛藥的作用部位主要是在外周，只對(duì)頭痛、壓痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等慢性鈍痛有良好的作用，而對(duì)創(chuàng)傷性劇痛和內(nèi)臟絞痛等急性銳痛幾乎無(wú)效，而且這類(lèi)藥物不易產(chǎn)生耐受性及成癮性。麻醉性鎮(zhèn)痛藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，一般用于嚴(yán)重創(chuàng)傷或燒傷等急性銳痛，但副作用較為嚴(yán)重，反復(fù)應(yīng)用后易產(chǎn)生成癮性、耐受性以及呼吸抑制等。藥物化學(xué)形考作業(yè)（二）一、 根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫(xiě)出其藥名及其主要臨床用途1. 咖啡因：用于中樞性呼吸衰

14、竭、循環(huán)衰竭、神經(jīng)衰弱和精神抑制2. 吡拉西坦：用于老年性精神衰退癥、老年性癡呆、腦動(dòng)脈硬化癥、腦血管意外所致記憶及思維功能減退及兒童智力下降等3.鹽酸甲氯芬酯：用于外傷性昏迷、新生兒缺氧、兒童遺尿癥、老年性精神病、酒精中毒及某些中樞和周?chē)窠?jīng)癥狀4. 氫氯噻嗪：中等程度水腫的首選藥，用于各類(lèi)型水腫及高血壓的治療5. 呋塞米：用于治療心因性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水等6 依他尼酸：用于治療慢性充血性心力衰竭、肝硬化水腫、肺水腫、腦水腫、腎水腫等 7. 螺內(nèi)酯：用于治療醛固酮增多而引起的頑固性水腫8.鹽酸苯海拉明：用于治療過(guò)敏性疾病，也可用于乘車(chē)、船引起的惡心、嘔吐和暈動(dòng)病的治療9. 馬來(lái)酸氯苯

15、那敏：用于蕁麻疹、枯草熱、過(guò)敏性鼻炎等10. 鹽酸賽庚啶：用于治療蕁麻疹、濕疹、皮膚瘙癢及其它過(guò)敏性疾病，也可用于治療偏頭痛11. 西咪替丁：用于治療胃及十二指腸潰瘍12. 鹽酸雷尼替?。河糜谑改c潰瘍、良性胃潰瘍、術(shù)后潰瘍和反流性食管炎13. 法莫替?。河糜谥委熚讣笆改c潰瘍、消化道出血、胃炎、反流性食管炎及卓-艾氏綜合癥14. 腎上腺素：用于過(guò)敏性休克、支氣管哮喘、心搏驟停的急救，還可以制止鼻粘膜和牙齦出血和局麻藥合用時(shí)可以延緩局麻藥的擴(kuò)散及吸收，延長(zhǎng)作用時(shí)間，并能減少中毒危險(xiǎn)15.重酒石酸去甲腎上腺素：靜滴用于治療各種休克，口服用于治療胃粘膜出血16. 鹽酸異丙腎上腺素：用于支氣管哮

16、喘、過(guò)敏性哮喘、心搏驟停及中毒性休克等17. 鹽酸多巴胺：用于各種類(lèi)型的休克，如中毒性休克、內(nèi)源性休克、出血性休克、中樞性休克及急性心肌梗死、心臟手術(shù)等休克18. 鹽酸麻黃堿：用于支氣管哮喘、過(guò)敏性反應(yīng)、低血壓及鼻粘膜出血腫脹引起的鼻塞19. 鹽酸克倫特羅：用于預(yù)防和治療支氣管哮喘、慢性支氣管炎20. 毛果蕓香堿：用于緩解或消除青光眼的各種癥狀21. 毒扁豆堿：用于治療青光眼22. 溴新斯的明：用于重癥肌無(wú)力及手術(shù)后腹脹氣、尿潴留等23. 溴吡斯的明：用于重癥肌無(wú)力及手術(shù)后腹脹氣、尿潴留等24. 硫酸阿托品：用于治療各種內(nèi)臟絞痛和散瞳，還可用于有機(jī)磷農(nóng)藥中毒的解救25. 氫溴酸東莨膽堿：用作鎮(zhèn)

17、靜藥，用于全身麻醉前給藥，還可用于暈動(dòng)病、震顫麻痹、狂躁性精神病及有機(jī)磷農(nóng)藥中毒27. 氫溴酸山莨菪堿：用于感染性中毒休克和解痙，也用于治療腦血栓、腦血管痙攣、血管性神經(jīng)頭痛、血栓閉塞性脈管炎等28. 溴丙胺太林：用于胃腸道痙攣、胃及十二指潰瘍的治療29. 鹽酸苯海索：用于治療震顫麻痹和震顫麻痹綜合征，也可用于斜頸、顏面痙攣等，為老年人帕金森病的常用藥30. 氯化琥珀膽堿：用于全身麻醉的輔助藥二、 單選題1. 咖啡因、可可堿、茶堿均為（ B ）衍生物。A. 吲哚類(lèi) B. 黃嘌呤類(lèi) C. 苯并噻嗪類(lèi) D. 嘧啶類(lèi)2. 吡拉西坦的臨床用途主要為（ A ）。A. 改善腦功能和促智 B. 興奮呼吸中樞

18、 C. 利尿作用 D. 肌肉松弛作用3. 下列藥物中，（ C ）具有甾體結(jié)構(gòu)。A. 依他尼酸 B. 呋塞米 C. 螺內(nèi)酯 D. 氫氯噻嗪4. 下列藥物中，（ A ）是通過(guò)對(duì)磺胺類(lèi)藥物進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造而得到的。A. 氫氯噻嗪 B. 依他尼酸 C. 螺內(nèi)酯 D. 氫氯噻嗪5. 馬來(lái)酸氯苯那敏屬于（ 丙胺類(lèi) ）H1受體拮抗體。A. 乙二胺類(lèi) B. 氨基醚類(lèi) C. 哌啶類(lèi) D. 氨苯蝶啶6. 奧美拉唑?yàn)椋?A ）A.質(zhì)子泵抑制劑 B. H1受體拮抗劑 C. H2受體拮抗劑 D. ACE抑制劑7. 暈海寧是由（ C ）所組成。A. 氯苯那敏和8氯茶堿 B. 氯苯那敏和咖啡因 C. 苯海拉明和8氯茶堿 D.

19、苯海拉明和咖啡因8. 下列藥物中，（ D）不是非鎮(zhèn)靜劑H1受體拮抗體。A. 西替利嗪 B. 阿伐斯啶汀 C. 氯雷他啶 D. 異丙嗪9. 下列藥物中，（ C ）不具有兒茶酚結(jié)構(gòu)。A. 腎上腺素 B. 多巴胺 C. 麻黃堿 D. 異丙腎上腺素10. 下列藥物中，（ D ）為2受體激動(dòng)劑。A. 多巴酚丁胺 B. 甲氧明 C. 去甲腎上腺素 D. 克倫特羅11. 下列藥物中，（ A ）不是膽堿酯酶抑制劑。A. 毛果蕓香堿 B. 毒扁豆堿 C. 溴新斯的明 D. 溴吡斯的明12. 氯琥珀膽堿的主要臨床用途為（ A ）。A. 肌松藥 B. 治療青光眼 C. 抗老年性癡呆 D. 治療重癥肌無(wú)力13. 下列

20、藥物中，（ B ）不是季銨類(lèi)化合物。A. 氯琥珀膽堿 B. 鹽酸苯海索 C. 溴丙胺太林 D. 盤(pán)庫(kù)修按三、 填空題1.中樞興奮藥按藥物的作用部位可分為 主要興奮大腦皮層的藥物 、 主要興奮延髓呼吸中樞的藥物和 促進(jìn)大腦功能恢復(fù)的藥物 。2. 咖啡因、可可堿、茶堿均為 黃嘌呤 衍生物，三者的中樞興奮作用的強(qiáng)弱順序?yàn)?咖啡因茶堿可可堿 。3.螺內(nèi)酯加入一定量的濃硫酸并緩緩加熱，有 硫化氫 氣體產(chǎn)生，遇濕潤(rùn)的 乙酸鉛 試紙呈暗黑色。4. 利尿藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為 磺酰胺類(lèi)及苯并噻嗪類(lèi) 、 苯氧乙酸類(lèi) 、 甾類(lèi) 及其他類(lèi)。5. 目前臨床使用的藥物中以組胺受體為作用靶的主要有 H1 和 H2 兩種亞型，

21、 H2 拮抗劑臨床用作抗?jié)兯帲?H1 拮抗劑臨床用作抗過(guò)敏藥。6. 鹽酸苯海拉明為 氨基醚類(lèi) 類(lèi)H1受體拮抗劑，主要副作用是 中樞抑制 。7. H1受體拮抗劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可以分為 乙二胺類(lèi) 、 氨基醚類(lèi) 、 丙胺類(lèi) 、 三環(huán)類(lèi) 和哌啶類(lèi)等8.馬來(lái)酸氯苯那敏又名 撲爾敏 ，其S構(gòu)型的右旋體的活性比R構(gòu)型的左旋體的活性 高 （高或低），臨床用其 外消旋體 （左旋體、右旋體或外消旋體）。9. H2受體拮抗體主要有 咪唑類(lèi) 、 呋喃類(lèi) 、 噻唑類(lèi) 和哌啶甲苯類(lèi)等。10. 鹽酸雷尼替丁用小火緩緩加熱產(chǎn)生 硫化氫 氣體，與 醋酸鉛 反應(yīng)生成黑色沉淀。11. 擬腎上腺素藥在代謝過(guò)程中主要有四種酶催化，分別為

22、 單胺氧化酶 、 兒茶酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶 、 醛氧化酶 和醛還原酶。12. 腎上腺素含有兒茶酚結(jié)構(gòu)，與空氣或日光接觸會(huì)自動(dòng)氧化生成紅色的 腎上腺素紅 ，進(jìn)一步聚合生成棕色的 多聚物 。13. 鹽酸麻黃堿的結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子，有四個(gè)光學(xué)異構(gòu)體。其中 （-）麻黃堿（1R，2S） 為臨床主要要用異構(gòu)體。14. 擬膽堿藥根據(jù)作用機(jī)制的不同可分為 膽堿受體激動(dòng)劑 和 膽堿酯酶抑制劑 兩種類(lèi)型。15. 硫酸阿托品經(jīng)水解可生成莨菪酸，用法煙硝酸處理后，在加入氫氧化鉀醇溶液和一小粒氫氧化鉀，則生成有顏色的醌式化合物，初顯深紫色，后轉(zhuǎn)暗紅色，最后顏色消失，此反應(yīng)稱(chēng)為 瓦特雷 反應(yīng)。四、 簡(jiǎn)答題1. 利尿藥有哪

23、些結(jié)構(gòu)類(lèi)型？各舉一例藥物。答：根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)可分：磺酰胺類(lèi)及苯并噻嗪類(lèi)，如氫氯噻嗪 苯氧乙酸類(lèi)，如依他尼酸 甾類(lèi)，如螺內(nèi)酯其他類(lèi)，如甘露醇；喋啶類(lèi)衍生物，如氨苯蝶啶2. 咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？答：本品堿性極弱，為近中性藥物，不能和強(qiáng)酸如鹽酸、氫溴酸形成穩(wěn)定的鹽，即不能通過(guò)成鹽的方法來(lái)解決其水中溶解度小得問(wèn)題。可和有機(jī)酸或其堿金屬鹽如苯甲酸、水楊酸鈉、枸櫞酸鈉等形成復(fù)鹽而增加水中溶解度。3. H1受體拮抗劑主要有哪些結(jié)構(gòu)類(lèi)型？各舉一例藥物。答：乙二胺類(lèi)，如曲吡那敏氨基醚類(lèi)，如苯海拉明 丙胺類(lèi)，如氯苯那敏三環(huán)類(lèi)，如異丙嗪 哌啶類(lèi)，如特非那定4. 苯海拉明的主要副反應(yīng)是

24、什么？為什么將其和8氯茶堿成鹽作用？答：主要副反應(yīng)為嗜睡和中樞抑制8氯茶堿為中樞興奮藥，與苯海拉明結(jié)合成鹽，可以減少苯海拉明的副作用。5. 從結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分析為什么麻黃堿的作用比腎上腺素弱，但作用持久？答：麻黃堿由于其分子中不含兒茶酚結(jié)構(gòu)，性質(zhì)穩(wěn)定，所以作業(yè)持久，但作業(yè)較弱。腎上腺素具有兒茶酚的結(jié)構(gòu)，活性較大，但該藥的缺點(diǎn)是不穩(wěn)定，口服后間位羥基迅速被COMT甲基化代謝失活，而且作用時(shí)間短暫。藥物化學(xué)形考作業(yè)（三）一、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫(xiě)出其藥名及主要臨床用途 藥名 主要臨床用途CH3CH31 NNNCH2OHCCH2NNNFF青霉素：用于臨床的抗生素2 氟康唑：抗真菌譜廣，副作用小。OOHO

25、OHHCOHHCH2OH3. 維生素C：臨床上主要用于敗血病的預(yù)防和治療 4. HNNNNOCH2OCH2CH2OHH2N雌二醇：主要用于卵巢功能不全或雌激素不足引起 v 的各種癥狀5.阿昔洛韋：臨床用于開(kāi)環(huán)核苷類(lèi)抗病毒藥物，為廣譜抗病毒藥。 6 NCH3OOCCHCH2OHC6H5HOHBr氯霉素：臨床用于呼吸道感染、尿道感染、敗血癥、腦炎和傷寒等。7.氫溴酸山莨菪堿：用于感染性中毒休克和解痙，也用于治療腦血栓、腦血管痙攣、血管性神經(jīng)頭痛、血栓閉塞性脈管炎等8.甲羥孕酮：臨床上用于痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能 性子宮出血 、先兆流產(chǎn)或習(xí)慣性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位 等 的治療，大劑量可用作長(zhǎng)效避孕針。

26、9 硝酸異山梨酯：臨床用于心絞痛、冠狀循環(huán)功能不全、 心肌梗賽等的預(yù)防。10卡鉑：臨床治療抗瘤二、寫(xiě)出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及主要臨床用途（化學(xué)符號(hào)不好寫(xiě)，可以不用上傳作業(yè)）1 諾氟沙星化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 主要臨床用途：臨床主要用于治療尿道、胃腸道及盆腔的感染，也可用于耳鼻喉及皮膚、軟組織的感染。2 硝苯地平化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 主要臨床用途：臨床用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛、也適用于患有呼吸道阻塞疾病的心絞痛病人，特別適用于冠脈痙攣所致的心絞痛。 3. 環(huán)磷酰胺 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 主要臨床用途：臨床上常用于抗瘤4. 氯貝丁酯 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 主要臨床用途：具有明顯的降低甘油三酯作用 三、根據(jù)下列藥物的化學(xué)名寫(xiě)出其

27、化學(xué)結(jié)構(gòu)式、藥名及主要臨床用途（化學(xué)符號(hào)不好寫(xiě)，可以不用上傳化學(xué)結(jié)構(gòu)式）1、 4-氨基-N-（5-甲基-3-異噁唑基）苯磺酰胺 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 藥名：磺胺甲噁唑 主要臨床用途：臨床主要用于泌尿道和呼吸道感染、傷寒及布氏桿菌病等。2、4-吡啶甲酰肼化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 藥名： 異煙肼 主要臨床用途：抗結(jié)核病藥 四、選擇題（每題只有一個(gè)正確答案）1、下列藥物中，（ A ）為脂溶性維生素。 A、維生素E B、維生素CC、維生素B1 D、維生素B62、甲氧芐啶為（ B ）。A、二氫葉酸合成酶抑制劑 B、二氫葉酸還原酶抑制劑C、磷酸二酯酶抑制劑 D、碳酸酐酶抑制劑3、下列藥物中，（ A ）主要用于凝血酶原過(guò)低癥、

28、新生兒出血癥的防治。 A、維生素K3 B、維生素B1C、維生素A D、維生素B24、利巴韋林臨床主要作用（ D ）。A、抗真菌藥 B、抗腫瘤藥C、抗病毒藥 D、抗結(jié)核病藥5、下列藥物中，（ C ）不是抗代謝抗腫瘤藥物。 A、氟尿嘧啶 B、甲氨喋呤C、洛莫司汀 D、巰嘌呤6、下列藥物中，（ C ）不具有兒茶酚結(jié)構(gòu)。A、腎上腺素 B、鹽酸多巴胺C、鹽酸克侖特羅 D、去甲腎上腺素7、下列藥物中，（ B ）與堿性酒石酸銅共熱，生成氧化亞銅的橙紅色沉淀。 A、黃體酮 B、地塞米松C、炔雌醇 D、甲睪酮8、下列藥物中，（ B ）主要用作抗真菌藥。A、阿昔洛韋 B、氟康唑C、鹽酸乙胺丁醇 D、氧氟沙星9、氨

29、基糖甙類(lèi)抗生素產(chǎn)生耐藥性的主要原因是由于細(xì)菌產(chǎn)生了鈍化酶。這些鈍化酶中不包括（ A ）。A、-內(nèi)酰胺酶 B、磷酸轉(zhuǎn)移酶C、核苷轉(zhuǎn)移酶 D、乙酰轉(zhuǎn)移酶10、下列藥物中，（ C ）不具有酸性。A、阿司匹林 B、維生素CC、氯丙嗪 D、吲哚美辛五、填充題1、青霉素藥物可抑制 粘肽 酶，從而抑制細(xì)菌 細(xì)胞壁 的合成，使細(xì)菌不能生長(zhǎng)繁殖。2、氯琥珀膽堿為 受體阻斷劑，臨床作為 藥。3、環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中的代謝產(chǎn)物有丙烯醛、 磷酰氮芥 及 去甲氮芥 ，三者都是較強(qiáng)的烷化劑。4、異煙肼又名 雷米封 ，主要臨床用途為 抗結(jié)核病 。5、磺胺甲噁唑常與抗菌增效劑 甲氧芐啶 合用，稱(chēng)為 復(fù)方新諾明 。6可減少 內(nèi)

30、源性膽固醇 的生物合成，臨床用作 藥。7、血脂調(diào)節(jié)藥主要包括煙酸類(lèi)， 苯氧乙酸 類(lèi)、羥甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑 類(lèi)及其他類(lèi)型。8、螺內(nèi)酯加入一定量的濃硫酸并緩緩加熱，有 氣體產(chǎn)生，遇濕潤(rùn)的 試紙呈暗黑色。9、維生素B2的臨床用途為 因維生素B2 缺乏所引起的各種粘膜及皮膚炎癥 ，屬于 水溶性 維生素。10、諾氟沙星的母核為 哇諾酮類(lèi) ，臨床用作 抗菌 藥。六、簡(jiǎn)答題1、試寫(xiě)出下列藥物在相應(yīng)條件下的分解產(chǎn)物（以結(jié)構(gòu)式表示）。（化學(xué)符號(hào)不好寫(xiě)，可以不用上傳作業(yè)）H2O/H+（1）、H2OCl- -OCH2COOCH2CH2N(CH3)2 （2）、2、為什么磺胺甲噁唑（SMZ）和甲氧芐啶（TMP）

31、常常組成復(fù)方制劑使用？（請(qǐng)簡(jiǎn)要回答其作用原理）。 答：TMP對(duì)SMZ藥物有增效作用，原因是磺胺類(lèi)藥物抑制二氫喋酸合成酶，阻斷二氫葉酸的合成，而TMP抑制二氫葉酸還原酶，阻斷二氫葉酸還原四氫葉酸，合用時(shí)可使細(xì)菌體內(nèi)的四氫葉酸合成受到雙重阻斷，產(chǎn)生協(xié)同抗議作用，作用可增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。 3、分別說(shuō)明-受體拮抗劑、鈣拮抗劑、ACE抑制劑及磷酸二酯酶抑制劑的主要臨床用途。答： -受體拮抗劑：抗高血壓或抗心絞痛或抗心律失常 鈣拮抗劑：抗高血壓或抗心絞痛或抗心律失常 ACE抑制劑：抗高血壓或充血性心衰 磷酸二酯酶抑制劑 ：抗心力衰竭4、氮芥類(lèi)抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)是由哪兩部分組成？各自發(fā)揮什么作用？答

32、： 氮芥類(lèi)抗腫瘤藥物的結(jié)構(gòu)是由氮芥基（雙-氯乙胺基部分）和載體兩部分組成的。氮芥基為烷基化部分，是抗腫瘤活性的功能基，載體部分主要影響藥物在體內(nèi)的吸收、分布等藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，也會(huì)影響藥物的選擇性、抗腫瘤活性及毒性。5、試舉出四例合成類(lèi)抗真菌藥物。（只需寫(xiě)出藥名）。答：伊曲康唑、酮康酮、萘替芬、特比萘芬藥物化學(xué)形考作業(yè)（四）一、 根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫(xiě)出藥名及主要臨床用途。1. 環(huán)磷酰胺：本品的抗瘤譜較廣，主要用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌、神經(jīng)母細(xì)胞等，對(duì)乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效，毒性比其它氮芥類(lèi)藥物小。2.塞替哌：臨床上主要用于治療卵巢癌、乳腺癌、膀胱

33、癌和消化道癌，是治療膀胱癌的首選藥物，可直接注射到膀胱，效果最好。3. 卡莫司?。罕酒肪哂休^強(qiáng)的親脂性，主要用于腦瘤及中區(qū)神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤，對(duì)惡性淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤、急性白血病及何杰金氏病也有療效，與其他抗腫瘤藥合用可增強(qiáng)療效。4.洛莫司?。罕酒放R床上主要用于何杰金氏病、肺癌及若干轉(zhuǎn)移性腫瘤。5.氟尿嘧啶：本品為尿嘧啶衍生物，抗瘤普較廣。6.鹽酸阿糖胞苷：臨床上主要用于治療急性粒細(xì)胞敗血病。7.疏嘌吟：臨床對(duì)絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎有顯著療效，對(duì)急性和慢性粒細(xì)胞白血病也有效。8.甲氨喋吟：臨床主要用于治療白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎，堆頭頸部腫瘤、乳腺癌、宮頸癌、消化道癌和惡性淋巴癌也有一定

34、療效。9.順鉑：臨床主要用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等。10.卡鉑：臨床治療小細(xì)胞肺癌、卵巢癌的效果好。11.雌二醇：主要用于卵巢功能不全或雌激素不足引起的各種病狀。12.決雌醇：臨床用于月經(jīng)紊亂、功能性子宮出血、絕經(jīng)綜合癥、子宮發(fā)育不全等病癥的治療。13.尼爾雌醇：臨床用于雌激素缺乏引起的絕經(jīng)期或更年期中綜合癥。14.乙烯雌酚：臨床用于卵巢功能不全或垂體功能異常引起的各種疾病、閉經(jīng)、子宮發(fā)育不全、功能性子宮出血絕經(jīng)期綜合征、老年性陰道炎及退奶等。也用于前列腺癌15.甲睪酮：臨床主要用于男性雌激素缺乏所引起的各種疾病，亦可用于女性功能性子宮出血、老年性骨

35、質(zhì)疏松等病癥的治療。16.丙酸睪酮：增加脂溶性17.苯丁酸諾龍：臨床用于慢性消耗性疾病、嚴(yán)重灼傷、手術(shù)前后、骨折不愈愈合的骨質(zhì)疏松癥、早產(chǎn)兒、兒童發(fā)育不良等疾病的治療。18.達(dá)那唑：臨床主要用于子宮內(nèi)膜異位癥，還用于纖維性乳腺炎、男性乳房發(fā)育、痛經(jīng)、性早熟、血友病、白發(fā)性血小板減少性紫癜等疾病的治療。19.黃體酮：臨床主要用于黃體酮不足的先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)、月結(jié)不調(diào)等癥狀。20.甲羥孕酮:臨床用于痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位等的治療，大劑量可用作長(zhǎng)效避孕藥。21.醋酸甲地孕酮：本品為高效孕激素，單獨(dú)使用也可用做速效避孕藥。22.訣諾酮：?jiǎn)为?dú)使用較大量時(shí)可作為速效

36、探親避孕藥，還可用做功能性子宮出血、不孕癥、痛經(jīng)等癥的治療。23.左訣諾孕酮：應(yīng)用較為廣泛的一種避孕藥24.氫化潑尼松：抗炎、抗過(guò)敏較強(qiáng)。25.醋酸地塞米松：抗炎作用較強(qiáng)。26.曲安西龍：適用于類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、其他結(jié)締組織疾病、支氣管哮喘、過(guò)敏性皮炎、神經(jīng)性皮炎、濕疹等疾病的治療，尤適用于對(duì)皮質(zhì)激素禁忌的伴有高血壓或浮腫的關(guān)節(jié)炎患者。27.曲安奈德：臨床上使用的注射劑、氣霧劑、軟膏、乳膏、滴眼液及洗劑。28.氟輕松：治療各種皮膚病，使用濃度低，療效快。29.維生素D3：臨床上主要用于因維生素D的缺乏引起的佝僂病或軟骨病、嬰兒手足抽搐癥、老年性骨質(zhì)疏松癥等的治療和預(yù)防。30.維生素D2：臨床上主

37、要用于因維生素D的缺乏引起的佝僂病或軟骨病、嬰兒手足抽搐癥、老年性骨質(zhì)疏松癥等的治療和預(yù)防。31.維生素B1：臨床上常見(jiàn)的維生素B1制劑有維生素B1片劑及其注射劑，用于因維生素B1缺乏引起的腳氣病及消化不良等疾病的治療。32.吡哆醇：臨床上用于治療引放射治療引起的惡心、妊辰嘔吐。33.維生素C：臨床上主要用于壞血病的預(yù)防和治療。二、 單選題1. 烷化劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)不包括（D ）。A. 氮芥類(lèi) B. 乙撐亞胺類(lèi) C. 亞硝基脲類(lèi) D. 乙二胺類(lèi)2. 下列藥物中，（ C ）不是烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥物。A. 阿糖胞苷 B. 環(huán)磷酰胺 C. 美法侖 D. 洛莫司汀3. 脂肪氮芥類(lèi)藥物的烷化歷程為（D ）

38、。A. 單分子親電取代反應(yīng) B. 雙分子親電反應(yīng) C. 單分子親核取代反應(yīng) D. 雙分子親核取代反應(yīng)。4. 環(huán)磷脂胺在腫瘤組織中的代謝產(chǎn)物不包括（ B ）。A. 丙烯醛 B. 4-酮基環(huán)磷酰胺 C. 磷酰氮芥 D. 去甲氮芥5. 下列藥物中，（A ）為抗代謝藥物。A. 磺巰嘌呤鈉 B. 絲裂霉素C C. 米托蒽醌 D. 苯丁酸氮芥6. 睪酮為（B ）類(lèi)化合物。A. 雌甾烷 B. 雄甾烷 C. 孕甾烷 D. 膽甾烷7. 下列藥物中，（ B ）遇硝酸銀試液產(chǎn)生白色的沉淀。A. 乙烯雌酚 B. 甲睪酮 C. 炔雌醇 D. 苯丙酸諾龍8. 下列藥物中，（ D ）違抗孕激素。A. 黃體酮 B. 甲地孕酮

39、 C. 炔諾酮 D. 米非司酮9. 下列藥物中，（ A ）中含有氟原子。A. 地塞米松 B. 氫化潑尼松 C. 羥甲烯龍 D. 達(dá)那唑10. 下列藥物中，（ B ）與堿性酒石酸銅共熱，生成氧化亞銅的橙紅色沉淀。A. 黃體酮 B. 地塞米松 C. 雌二醇 D. 甲睪酮11. 下列藥物中，（ A ）不是水溶性維生素。A. 維生素E B. 維生素C C. 維生素B12 D. 維生素B212. 維生素B1的主要臨床用途為（ B ）。A. 防治夜盲癥、角膜軟化癥及皮膚粗糙等。B. 防治腳氣病及消化不良。C. 防治各種粘膜及皮膚炎癥。D. 防治凝血酶原過(guò)低癥、新生嬰兒出血癥等。三、 填空題1. 烷化劑按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為 氮芥類(lèi) 、 乙撐亞胺類(lèi) 、 甲磺酸脂及多元醇類(lèi) 和 亞硝基脲 等。2. 氮芥類(lèi)藥物是由 烷基化部分 和 載體部分 這兩部分組成。3. 六甲嘧胺的作用機(jī)理是 干擾腫瘤細(xì)胞核酸的含成 。4. 環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中的代謝產(chǎn)物有 丙烯醛 、 磷酸氮芥 及 去甲氮芥 。5. 洛莫司汀又名 環(huán)已亞硝脲 ，屬于 亞硝基脲類(lèi) 類(lèi)烷