呋塞米注射液說(shuō)明書(shū)

1、呋塞米注射液說(shuō)明書(shū)【藥品名稱】通用名：呋塞米注射液 英文名：Furosemide Injecti on 漢語(yǔ)拼音： Fusaimi Zhusheye【成份】1.本品主要成份為呋塞米，化學(xué)名稱為:2-（2-呋喃甲基）氨基卜5-（氨磺?；?4-氯苯甲酸。結(jié)構(gòu)式為:分子式：C12H11CIN2O5S分子量：330.74CAS No. : 54-31-92.輔料：氫氧化鈉、鹽酸、無(wú)水亞硫酸鈉、注射用水。【性狀】本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。【適應(yīng)癥】1水腫性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能

2、有效。 與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。2高血壓在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類 藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。3. 預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小 管壞死的機(jī)會(huì)。4. 高鉀血癥及高鈣血癥。5稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于 120mmoI/L時(shí)。6. 抗利尿激素分泌過(guò)多癥（SIADH ）。7. 急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等?！疽?guī)格】2mI:20mg【用法用量】1. 成人 （1）

3、治療水腫性疾病。緊急情況或不能口服者，可靜脈注射，開(kāi)始 2040mg，必要時(shí)每2小時(shí)追加劑量，直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。治 療急性左心衰竭時(shí)，起始 40mg靜脈注射，必要時(shí)每小時(shí)追加80mg，直至出現(xiàn)滿意療效。治療急性腎功能衰竭時(shí)，可用200400mg加于氯化鈉注射液 100ml內(nèi)靜脈滴注，滴注速度每分鐘不超過(guò) 4mg。有效者可按原劑量重復(fù)應(yīng)用或酌情調(diào)整劑量，每日總劑量不超過(guò)1g。利尿效果差時(shí)不宜再增加劑量，以免出現(xiàn)腎毒性，對(duì)急性腎衰功能恢復(fù)不利。治療慢性腎 功能不全時(shí)，一般每日劑量 40120mg。（2）治療高血壓危象時(shí)，起始4080mg靜注，伴急性左心衰竭或急性腎功能衰竭時(shí)

4、，可酌情增加劑量。(3) 治療高鈣血癥時(shí)，可靜脈注射，一次2080mg。2. 小兒 治療水腫性疾病，起始按 1mg/kg 靜脈注射，必要時(shí)每隔 2 小時(shí)追加 1mg/kg 。 最大劑量可達(dá)每日 6mg/kg 。新生兒應(yīng)延長(zhǎng)用藥間隔。【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏 力、肌肉酸痛、心律失常等。少見(jiàn)者有過(guò)敏反應(yīng) (包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟 停)、視覺(jué)模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺 炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血

5、小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功 能損害，指 ( 趾)感覺(jué)異常，高糖血癥，尿糖陽(yáng)性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、 聽(tīng)力障礙多見(jiàn)于大劑量靜脈快速注射時(shí)(每分鐘劑量大于415mg) ，多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。 尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫?！窘砂Y】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠文獻(xiàn)參考，故尚不明確?！咀⒁馐马?xiàng)】( 1)交叉過(guò)敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過(guò)敏者，對(duì)本藥可能亦過(guò)敏。( 2)對(duì)診斷的干擾 :可致血糖升高、尿糖陽(yáng)性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na +、Cl、K+、Ca2+

6、和Mg2+濃度下降。(3) 下列情況慎用：無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用：糖尿?。桓吣蛩嵫Y或有痛風(fēng)病史者；嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；急性心肌梗死，過(guò)度利尿可促發(fā)休克；胰腺炎或有此病史者；有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常 者;紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng)；前列腺肥大。(4) 隨訪檢查：血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者；血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人：腎功能；肝功能；血糖；血尿酸：酸堿平衡情況：聽(tīng)力。( 5)藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開(kāi)始，然后根據(jù)

7、利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電 解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。( 6)腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時(shí)間應(yīng)超過(guò)1 2分鐘，大劑量靜脈注射時(shí)每分鐘不超過(guò)4mg。靜脈用藥劑量的1/2時(shí)即可達(dá)到同樣療效。( 7)本藥為加堿制成的鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時(shí)宜用氯化鈉注射液稀 釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。( 8)存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí)，應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。( 9)與降壓藥合用時(shí)，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。(10) 少尿或無(wú)尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時(shí)仍無(wú)效時(shí)應(yīng)停藥?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】( 1)本藥可通過(guò)胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前 3 個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對(duì)妊娠高血 壓綜合征無(wú)

8、預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。( 2)本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用?！緝和盟帯勘舅幵谛律鷥旱陌胨テ诿黠@延長(zhǎng)，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng)?！纠夏昊颊哂盟帯?老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多?！舅幬锵嗷プ饔谩浚?1）腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用， 并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會(huì)。（ 2）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機(jī)會(huì)也增加，這與前者抑 制前列腺素合成，減少腎血流量有關(guān)。（3）與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。 （4）與氯貝丁酯（安妥明）合用

9、，兩藥的作用均增強(qiáng)，并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。（5）與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。（ 6）飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用；與 巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。（ 7 ）本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風(fēng)的藥物合用時(shí)，后者的劑 量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。（8）降低降血糖藥的療效。（ 9 ）降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因 子濃度升高，以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。（10）本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。（11）與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤

10、其是原有腎損害時(shí)。（12）與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。（13）與鋰合用腎毒性明顯增加，應(yīng)盡量避免。（14）服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結(jié) 合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多，導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。（15）與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。 【藥物過(guò)量】未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠文獻(xiàn)參考，故尚不明確。 【藥理毒理】（ 1）對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與 噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量 -效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效 果明顯增強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過(guò)抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)

11、 NaCl 的 主動(dòng)重吸收，結(jié)果管腔液Na*、C濃度升高，而髓質(zhì)間液Na I C濃度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、Na*、C排泄增多。由于 Na*重吸收減少，遠(yuǎn)端小管 Na*濃度升高，促進(jìn) Na *-K*和Na*-H*交換增加，K*和H*排出增多。至于 呋塞米抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收C l 的機(jī)制，過(guò)去曾認(rèn)為該部位存在氯泵，目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na *-K * ATP酶有關(guān)的Na*、C配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，呋塞米通過(guò)抑制該系統(tǒng)功能而減少Na*、C的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對(duì) Na 、 Cl 的重吸收，促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌 K 。呋塞

12、米通過(guò)抑制亨氏袢對(duì)Ca2 、Mg2*的重吸收而增加 Ca2*、Mg2*排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長(zhǎng)期用藥則可引起 高尿酸血癥。（2）對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮 質(zhì)深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰 竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V 過(guò)率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左

13、心室舒 張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細(xì)血管通透性，為 其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】口服吸收率為 60%70% ，進(jìn)食能減慢吸收，但不影響吸收率及其療效。終末期腎臟 病患者的口服吸收率降至 43%46% 。充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí)，由于 腸壁水腫，口服吸收率也下降，故在上述情況應(yīng)腸外途徑用藥。主要分布于細(xì)胞外液，分 布容積平均為體重的 11.4%，血漿蛋白結(jié)合率為 91%97% ，幾乎均與白蛋白結(jié)合。本藥能 通過(guò)胎盤屏障，并可泌入乳汁中?？诜挽o脈用藥后作用開(kāi)始時(shí)間分別為 3060 分鐘和 5 分鐘，達(dá)峰時(shí)間為 12小時(shí)和0