化藥班鹽酸普魯卡因合成路線

1、會計學1化藥班鹽酸普魯卡因合成路線化藥班鹽酸普魯卡因合成路線第1頁/共18頁COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第1頁/共18頁第2頁/共18頁2.氯代乙醋法3.苯佐卡因法鹽酸普魯卡因COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第2頁/共18頁第3頁/共18頁COClO2NSOCl2POCl3COOHO2NHOCH2CH2N(C2H5)2COOCH2CH2NO2NC2H5C2H5COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5HHClCOOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl氯化亞砜有強烈腐蝕性氯化亞砜有強烈腐蝕性, 對設備要求高。對設備要求高。同時氯化亞砜又有毒性同時氯

2、化亞砜又有毒性, 對勞動保護存在對勞動保護存在問題。問題。COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第3頁/共18頁第4頁/共18頁除了要用到氯化亞砜外除了要用到氯化亞砜外, 還要用到還要用到98%氯乙醇氯乙醇, 對硝基苯甲酸氯代乙酯與二乙對硝基苯甲酸氯代乙酯與二乙胺縮合要用高壓胺縮合要用高壓.COClO2NHOCH2CH2ClCOOCH2CH2ClO2NHNC2H5C2H5COOCH2CH2NO2NC2H5C2H5COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5HHClCOOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第4頁/共18頁第5頁/共18頁還原后還原后, 苯佐卡因不溶于水與鐵泥不

3、易苯佐卡因不溶于水與鐵泥不易分離分離, 須用有機溶媒提取。同時收率亦須用有機溶媒提取。同時收率亦低（約低（約78%）。酯交換后普魯卡因與）。酯交換后普魯卡因與雜質不易分離雜質不易分離, 影響成品質量。影響成品質量。COOHO2NCH3CH2OHH2SO4COOC2H5O2NHC2H5OH CH3COOHCOOC2H5H2NHOCH2CH2NC2H5C2H5COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5HClCOOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第5頁/共18頁第6頁/共18頁COOHO2NCH3CH2OHH2SO4COOC2H5O2NHOCH2CH2NC2H5C2H5COOCH2CH2

4、NO2NC2H5C2H5HClCOOCH2CH2NO2NC2H5C2H5.HClHCOOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第6頁/共18頁第7頁/共18頁對硝基苯甲對硝基苯甲酸酸乙醇乙醇濃硫酸酯化反酯化反應應回收乙醇冷卻結晶冷卻結晶二乙胺基二乙胺基乙醇乙醇酯交換酯交換飲用水，堿洗飲用水，鹽酸分層分層鹽酸硝基卡鹽酸硝基卡因因回收原料回收二甲苯廢水處理COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第7頁/共18頁第8頁/共18頁鹽酸硝基卡鹽酸硝基卡因因飲用水飲用水鐵粉，氯化鐵粉，氯化銨銨還原反還原反應應堿液堿液廢氣處理過濾過濾離心離心飲用水鐵泥處理堿液廢水處理鹽酸普魯卡鹽酸普魯卡因因

5、鹽酸酸化，重結晶COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第8頁/共18頁第9頁/共18頁酯化鍋乙醇硫酸對硝基苯甲酸結晶釜離心洗滌精制酯交換鍋二乙胺基乙醇6%HCL水溶液過濾洗滌離心機鹽酸硝基卡鹽酸硝基卡因因COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第9頁/共18頁第10頁/共18頁反應釜鐵粉鹽酸硝基卡因過濾結晶釜離心機洗滌過濾重結晶乙醇保險粉鹽酸鹽酸普魯普魯卡因卡因抽濾，干燥母液回收COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第10頁/共18頁第11頁/共18頁, 即得成品。COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第11頁/共18頁第12頁/共18頁合適的。COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第12頁/共18頁第13頁/共18頁COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第13頁/共18頁第14頁/共18頁第14頁/共18頁第15頁/共18頁2.氯代乙醋法3.苯佐卡因法鹽酸普魯卡因COOCH2CH2NH2NC2H5C2H5.HCl第15頁/共18頁第16頁/共18頁2.氯代乙醋法3.苯佐卡因法鹽酸普魯卡因COOCH