河北高等教育自學考試課程考試大綱

1、河北省高等教育自學考試課程考試大綱課程名稱：藥物化學（二） 課程代碼： 01759第一部分 課程性質與學習目的一、課程性質與特點 本課程是高等教育自學考藥學專業(yè)所開設的專業(yè)基礎課之一。該門課系統(tǒng)地介紹了治療各類 疾病的代表藥物的結構、理化性質、合成、代謝和用途，闡述了藥物的結構和活性的關系以及新 藥設計的基本途徑和方法。二、課程設置的目的和要求 設置本課程，使學生掌握藥物研究與開發(fā)的基本理論和基本方法，藥物的作用機制、構效關 系，代表性藥物的結構特點、合成方法和應用。了解目前藥物治療中尚待解決的問題及新的治療 領域及發(fā)展趨勢。通過本課程學習，要求考生掌握藥物的化學結構與生物活性間的關系，以及結

2、構改造的基本 原理。熟悉藥物的化學穩(wěn)定性，體內(nèi)化學轉化及藥物合成的基本知識，新藥開發(fā)的基本途徑和方 法。了解現(xiàn)代藥物化學理論的應用進展與前景。三、與本專業(yè)其它課程的關系 藥物化學是一門發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學藥物、闡明藥物的理化性質和生物學性質、研究 藥物分子與機體細胞 （生物大分子） 之間相互作用規(guī)律的綜合性學科。 藥物化學既是以有機化學、 藥物合成反應等為基礎，同時也是對兩門課程的深化和應用。藥物化學學科是藥物科學研究中的 龍頭學科，為藥物研究的基礎學科，它與藥物分析、藥物制劑、藥理學、天然藥物化學、藥事管 理有著密切的聯(lián)系，共同構成藥學的專業(yè)課。第二部分 課程內(nèi)容與考核要求第一章 緒論一

3、、學習目的與要求 通過本章學習，要認識藥物化學的概念及其研究內(nèi)容，掌握藥物三種名稱及其特點，了解藥物化學的發(fā)展過程。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 藥物化學的起源與發(fā)展1 藥物化學的概念及其研究內(nèi)容。 （次重點）2 藥物化學的發(fā)展。 （一般）第二節(jié) 藥物的命名1藥物的三種名稱及其特點。 （重點）第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、學習目的與要求 通過本章學習，要求熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥和中樞興奮藥的分 類，掌握代表藥物的化學結構、理化性質、體內(nèi)代謝、構效關系，了解各類藥物的結構改造方法、 合成及作用機制。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥1. 鎮(zhèn)靜催眠藥的分類。 （重點

4、）2. 異戊巴比妥的結構、性質、合成及構效關系。 （重點）3. 地西泮的結構、代謝。 （重點）4. 酒石酸唑吡坦的結構、合成。 （一般）第二節(jié) 抗癲癇藥1. 抗癲癇藥的分類。 （次重點）2. 苯妥英鈉的結構、性質及作用。 （重點）3. 卡馬西平的結構、性質、合成及作用。 （一般）4. 鹵加比的作用機制。 （重點）第三節(jié) 抗精神病藥1. 抗精神病藥的分類。 （次重點）2. 鹽酸氯丙嗪的結構、性質、合成及作用。 （重點）3. 氟哌啶醇的結構及作用。 （次重點）4. 氯氮平的結構、代謝及作用。 （一般）第四節(jié) 抗抑郁藥1. 抗抑郁藥的分類及代表藥物。 （重點）2. 鹽酸丙咪嗪的結構、合成、代謝及作用

5、機制。 （一般）3. 氟西汀的結構及作用機制。 （次重點）第五節(jié) 鎮(zhèn)痛藥1. 合成鎮(zhèn)痛藥的分類及代表藥物。 （重點）2. 鹽酸嗎啡的結構、性質及作用。 （重點）3. 鹽酸嗎啡的結構改造。 （一般）4. 鹽酸哌替啶、美沙酮、噴他佐辛的結構、性質、代謝及用途。 （一般）5. 鎮(zhèn)痛藥共同的結構特征。 （重點）第六節(jié) 中樞興奮藥1. 咖啡因的結構、性質及作用。 （次重點）2. 吡拉西坦的結構、作用及合成。 （一般）第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物一、學習目的與要求 通過本章學習，要求掌握組織胺H1 受體結抗劑的結構類型，掌握擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥、 組織胺 H1 受體結抗劑和局部麻醉藥的代表藥物的化

6、學結構、理化性質、 構效關系。 了解各類藥物的結構改造方法、合成和藥物作用的靶點。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 擬膽堿藥1. 擬膽堿藥的分類。 （一般）2. 氯貝膽堿的結構、作用及構效關系。 （重點）3. 毛果蕓香堿的結構、性質及作用。 （一般）4. 溴新斯的明的結構、性質及作用機制。 （重點）5. 鹽酸多奈哌齊的結構及用途。 （次重點）第二節(jié) 抗膽堿藥1. 硫酸阿托品的結構、性質、用途。 （重點）2. 溴丙胺太林的結構、性質及作用。 （一般）3. M受體拮抗劑的構效關系。（次重點）4. 苯磺阿曲庫胺的代謝及作用機制。（重點）5. 泮庫溴銨的結構、合成及作用。（一般）第三節(jié)腎上腺素受體激動劑

7、1. 腎上腺素的結構、性質、代謝、作用。（重點）2. 麻黃堿的結構及作用。（次重點）3. 沙丁胺醇的結構、合成及作用靶點。（一般）4. 腎上腺素受體激動劑的構效關系。（重點）第四節(jié)組胺H受體拮抗劑1. 組胺H受體拮抗劑分類及代表藥物。（重點）2. 馬來酸氯苯那敏的結構、性質、合成及作用。（重點）3. 氯雷他定的結構、作用。（次重點）4. 鹽酸西替利嗪和咪唑斯汀的結構、合成及作用。（一般）第五節(jié)局部麻醉藥1. 局麻藥的發(fā)現(xiàn)過程。（一般）2. 局麻藥的結構及構效關系。（重點）3. 鹽酸普魯卡因的結構、性質、結構改造、合成及作用。（重點）般）熟悉各類藥物的分類、（重點）4. 鹽酸利多卡因和鹽酸達克羅

8、寧的結構、代謝、合成及作用。（-第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物一、學習目的與要求通過本章學習，要求掌握各類藥物的化學結構、理化性質和作用靶點,構效關系、合成。了解強心藥的代表藥物及相關性質。二、考核知識點與考核要求 第一節(jié)受體阻滯劑1. 受體阻滯劑的分類及構效關系。（一般）2. 鹽酸普萘洛爾的結構、合成、作用機制及用途。（重點）第二節(jié)鈣通道阻滯劑1. 鈣通道阻滯劑的分類及代表藥物。（次重點）2. 硝苯地平的結構、性質、合成、作用機制、用途及構效關系。3. 鹽酸地爾硫卓的結構、代謝、合成及作用。（一般）第三節(jié)鈉通道阻滯劑1.硫酸奎尼丁的結構、性質、代謝及作用。（一般）2.鹽酸美西律的結構、性質、合成及作用靶

9、點。（重點）3.鹽酸胺碘酮的結構、性質、合成及作用靶點。（一般）第四節(jié) 血管緊張素轉化酶抑制劑及血管緊張素II受體拮抗劑1. 卡托普利的結構、作用機制、合成及用途。（重點）2. 氯沙坦的結構、作用機制及用途。（次重點）第五節(jié) NO供體藥物1. 硝酸甘油的結構、作用機制和用途。（重點）第六節(jié)強心藥1. 地高辛的結構、作用機制及用途。（一般）第七節(jié)調(diào)血脂藥1. 調(diào)血脂藥的分類及代表藥物。（重點）2. 洛伐他汀的結構、代謝、作用機制及用途。（重點）3. 吉非貝齊的結構、作用機制、合成及用途。（次重點） 第八節(jié) 抗血栓藥1. 抗血栓藥的分類及代表藥物。 （次重點）2. 氯吡格雷的結構、作用機制、合成及

10、用途。 （重點）3. 華法林鈉的結構、代謝、作用機制及用途。 （一般）第九節(jié) 其他心血管系統(tǒng)藥物 不作要求。第五章 消化系統(tǒng)藥物一、學習目的與要求 通過本章學習，要求熟悉抗?jié)兯?、止吐藥、促動力藥和肝膽疾病輔助治療藥物的分類及代 表藥物，掌握代表藥物的化學結構、作用機制、合成及用途。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 抗?jié)兯?. 抗?jié)兯幍姆诸惣鞍l(fā)展。 （一般）2. 西咪替丁的結構、作用機制、合成和用途。 （重點）3. 雷尼替丁的結構、作用機制和用途。 （次重點）4. 奧美拉唑的結構、作用機制、合成及用途。 （重點）第二節(jié) 止吐藥1. 止吐藥的分類及代表藥物。 （重點）2. 昂丹司瓊的結構、發(fā)現(xiàn)

11、、合成、作用機制及用途。 （次重點）3. 鹽酸地芬尼多的結構、作用機制、合成及用途。 （一般）4. 馬來酸硫乙拉嗪的結構、作用機制及用途。 （一般）第三節(jié) 促動力藥1. 促動藥的分類及代表藥物。 （次重點）2. 西沙必利的結構、作用機制及用途。 （重點）3. 甲氧氯普胺和多潘立酮的結構、合成、作用機制和用途。 （一般）第四節(jié) 肝膽疾病輔助治療藥物1. 聯(lián)苯雙酯的結構、發(fā)現(xiàn)、合成及用途。 （次重點）2. 水飛薊賓的結構、用途。 （一般）3. 熊去氧膽酸的結構、合成及用途。 （一般）第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥一、學習目的與要求 通過本章學習，要了解解熱鎮(zhèn)痛藥的發(fā)展歷史，認識解熱鎮(zhèn)痛藥的機理，

12、與鎮(zhèn)痛藥的區(qū)別， 掌握解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥的化學名、結構、理化性質、體內(nèi)代謝、合成及用途。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥1. 阿司匹林、對乙酰氨基酚的化學名、結構、理化性質、體內(nèi)代謝、合成及用途。（重點）2. 苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥代謝化學與毒性的關系。 （次重點）3. 阿司匹林衍生物的結構和特點。 （一般）第二節(jié) 非甾體抗炎藥1. 非甾體抗藥物的分類及代表藥物的化學名、結構、理化性質、體內(nèi)代謝、合成及用途。（重點）2. 芳基丙酸類鎮(zhèn)痛抗炎藥的構效關系及布洛芬光學異構體代謝的活性變化。（次重點）3.3 ，5- 吡唑烷二酮類藥物的結構與活性的關系。 （次重點）4. 滅酸類藥物立體結構特

13、征。（一般）5. 選擇性C0X-2抑制劑的作用，了解塞來昔布的化學名、結構及結構與活性的關系。（一般）第七章抗腫瘤藥一、學習目的與要求通過本章學習，要求熟悉抗腫瘤藥的分類，掌握代表藥物的結構、理化性質、代謝、合成及 作用機制，了解各類藥物的發(fā)展及合成。二、考核知識點與考核要求 第一節(jié)生物烷化劑1. 生物烷化劑的概念、分類及代表藥物。（重點）2. 鹽酸氮芥的結構及用途。（次重點）3. 環(huán)磷酰胺的結構、代謝、合成及用途。（重點）4. 卡莫司汀、白消安、順鉑的結構、性質、作用機制及用途。（一般）第二節(jié)抗代謝藥1. 抗代謝藥的概念、分類及代表藥物。（重點）2. 氟尿嘧啶的結構、合成、作用機制及用途。（

14、重點）3. 鹽酸阿糖胞苷的結構、合成及用途。（次重點）4. 巰嘌呤、甲氨蝶呤的結構、作用機制及用途。（一般）第三節(jié)抗腫瘤抗生素1. 抗腫瘤抗生素的種類及用途。（一般）第四節(jié) 抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物1. 抗腫瘤的植物藥的種類、作用機制及用途。（一般）第八章抗生素一、學習目的與要求通過本章學習，要求熟悉 '-內(nèi)酰胺抗生素、四環(huán)素類抗生素、氨基糖苷類抗生素、大環(huán)內(nèi)酯 類抗生素和氯霉素類抗生素的種類，掌握代表藥物的化學結構、理化性質、作用機制，了解各類 藥物的發(fā)展、合成及構效關系。二、考核知識點與考核要求 第一節(jié) '-內(nèi)酰胺抗生素1. '-內(nèi)酰胺抗生素的分類、結構特點

15、、作用機制。（重點）2. 青霉素鈉、頭孢氨芐的結構、性質及用途。（重點）3. 青霉素的結構改造。（次重點）4. 阿莫西林、苯唑西林鈉、頭孢噻肟鈉、克拉維酸鉀、氨曲南的結構和用途。（一般）第二節(jié)四環(huán)素類抗生素1. 四環(huán)素類抗生素的代表藥物。（一般）2. 四環(huán)素的理化性質。（重點） 第三節(jié)氨基糖苷類抗生素1. 氨基糖苷類抗生素的代表藥物。（次重點）第四節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素1. 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的代表藥物。（次重點）2. 紅霉素的結構改造。（一般）第五節(jié)氯霉素類抗生素1. 氯霉素的結構、性質、合成及用途。（重點）第九章化學治療藥、學習目的與要求通過本章學習，要求掌握喹諾酮類抗菌藥物的研究進展，喹諾酮類

16、構效關系，典型藥物環(huán)丙沙星、氧氟沙星化學結構與合成；磺胺類抗菌藥物的作用機理及TMP的增效作用，磺胺類藥物的結構與活性的關系。認識本章其它臨床常用化療藥物。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥1. 喹諾酮類藥物發(fā)展概況，三代喹諾酮類藥物的化學結構特征與藥效特點。 （一般）2. 吡哌酸、環(huán)丙沙星、諾氟沙星的化學名、結構、理化性質及合成。 （重點）3. 喹諾酮抗菌藥物的作用機制、構效關系和結構與毒性的關系。 （次重點）4. 萘啶酸、左氟沙星、加替沙星、斯帕沙星的化學結構。 （一般）第二節(jié) 抗結核藥物1. 抗結核藥物的化學結構分類。 （一般）2. 異煙肼、乙胺丁醇的化學名、結構、理化性質。

17、 （次重點）3. 對氨基水楊酸、利福平的結構和用途。 （一般）4. 利福霉素抗生素類結構和活性的關系。 （一般）第三節(jié) 磺胺類藥物及抗菌增效劑1. 磺胺嘧啶、甲氧芐啶的化學名、結構、理化性質、體內(nèi)代謝、合成及用途。（重點）2. 磺胺類藥物的發(fā)現(xiàn)過程。 （一般）3. 磺胺類藥物的作用機制，抗代謝理論，磺胺類藥物的結構與活性關系。 （重點）4. 甲氧芐啶的作用機制。 （次重點）第四節(jié) 抗真菌藥物1. 抗真菌抗生素的結構及藥效特點。 （一般）2. 硝酸益康唑、氟康唑的化學名、結構、理化性質、合成及用途。 （次重點） 第五節(jié) 抗病毒藥物1. 鹽酸金剛烷胺、利巴韋林、阿昔洛韋的化學名、結構、理化性質、體

18、內(nèi)代謝、合成及用 途。（重點）2. 抗病毒藥物的分類和研究進展。 （一般）第六節(jié) 抗寄生蟲藥物1. 阿苯達唑、磷酸氯喹的化學名、結構、理化性質、體內(nèi)代謝及用途。 （一般）2. 抗瘧藥物的發(fā)展及對天然產(chǎn)物的結構改造發(fā)現(xiàn)新藥的過程。 硫酸奎寧、 青蒿素的結構和 作用特點。（一般）第十章 利尿藥及合成降血糖藥物一、學習目的與要求通過本章學習，要掌握口服降血糖藥的結構類型及作用機制，各類代表藥物的化學結構、理 化性質和用途，掌握磺酰脲類口服降血糖藥結構與代謝的關系；掌握利尿藥的分類及各類藥物的 作用機制，代表藥物的結構、化學名、理化性質、體內(nèi)代謝、臨床應用及合成路線。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 口

19、服降血糖藥1. 口服降血糖藥的結構類型及作用機制。 （次重點）2. 甲苯磺丁脲、格列本脲、鹽酸二甲雙胍、馬來酸羅格列酮的化學名、結構、理化性質和 用途。（重點）3. 磺酰脲類口服降血糖藥的發(fā)展、結構與代謝的關系。 （次重點） 第二節(jié) 利尿藥1. 利尿藥的分類及各類藥物的作用機制。 （次重點）2. 氫氯噻嗪的結構、化學名、理化性質、體內(nèi)代謝、臨床應用及合成路線。（重點）3. 呋噻米、螺內(nèi)酯的結構、化學名、代謝及應用。（次重點）4. 依他尼酸、乙酰唑胺、氨苯蝶啶的結構及應用。（一般）第十一章 激 素一、學習目的與要求 通過本章學習，要了解前列腺素、肽類激素；掌握甾體激素的分類、化學結構、理化性質、

20、 結構修飾和體內(nèi)代謝；掌握皮質激素藥物研究進展、構效關系及典型藥物。 二、考核知識點與考核要求 第一節(jié) 前列腺素1. 前列腺素類化合物的基本化學結構。 （一般）2. 前列腺素類藥物在臨床上的用途。 （一般）3. 米索前列醇的結構特點及用途。 （次重點）第二節(jié) 肽類激素1. 多肽類藥物的結構特點和特殊的理化性質。（一般）2. 胰島素和降鈣素的結構特點及用途。 （一般）第三節(jié) 甾體激素1. 甾體激素藥物的分類和結構特征。 （重點）2. 甾體藥物的結構改造。 （次重點）3. 各種激素藥物的作用機制。 （一般）4. 雌二醇、丙酸睪酮、醋酸甲羥孕酮和氫化可的松的結構、化學名稱、理化性質、體內(nèi)代 謝及用途

21、。（重點）5. 己烯雌酚、枸櫞酸他莫昔芬、米非司酮、炔諾酮和醋酸地塞米松的結構、化學名稱及用 途。（次重點）6. 雌二醇、丙酸睪酮和醋酸地塞米松的合成路線。 （一般）7. 孕激素的構效關系和糖皮質激素的結構修飾。 （次重點）8. 抗雌激素、抗孕激素的構效關系。 （一般）第十二章 維生素一、學習目的與要求通過本章學習，掌握維生素 A、D E和C的結構和穩(wěn)定性。熟悉維生素D的體內(nèi)代謝。了解臨床常用藥物：維生素 A 0、0、E、C及H的用途。二、考核知識點與考核要求第一節(jié) 脂溶性維生素1. 維生素A的化學結構、理化性質、各自的活性形式及用途。（次重點）2. 維生素D的化學結構、理化性質、各自的活性形式及用途。（重點）3. 維生素E的化學結構、理化性質、各自的活性形式及用途。（次重點）第二節(jié) 水溶性維生素1. 維生素C的化學結構，理化性質，活性形式及用途。（重點）2. 維生素H的結構特點及用途。（一般）第十三章 新藥設計與開發(fā)一、學習目的與要求通過本章學習， 要掌握新藥設計中的有關概念 , 化學結構與藥效的關系。 掌握新藥開發(fā)的基 本途徑與方法，認識計算機輔助藥物設計和新藥上市的整個過程。二、考核知識點與考核要求 第一節(jié)藥物作用的生物學基礎1.藥物作用的生物靶點，藥物