衛(wèi)生資格主管藥師考試知識(shí)點(diǎn)

1、衛(wèi)生資格主管藥師考試知識(shí)點(diǎn)衛(wèi)生資格主管藥師考試知識(shí)點(diǎn)量效關(guān)系在一定的范圍內(nèi)，藥物的效應(yīng)與靶部位的濃度成正相關(guān)，而后者 決定于用藥劑量或血中藥物濃度，定量地分析與闡明兩者間的變化 規(guī)律稱為量效關(guān)系。它有助于了解藥物作用的性質(zhì)，也可為臨床用 藥提供參考資料。量效曲線在藥理學(xué)上有重要意義，分析S形量效曲線，可解釋如 下概念：希望掌握這些概念的定義和意義。(1)最小有效量(minimaleffectivedose)或最小有效濃度(minimaleffectiveconcentration)系指能引起效應(yīng)的最小藥量或最 小藥物濃度，亦稱閾劑量或閾濃度(thresholddoseorconcentrati

2、on)。(2)效價(jià)：指某一藥物能夠引起生物反應(yīng)的功效單位。(3)效能(efficacy是指藥物分子與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。 具有高效能的完全激動(dòng)劑(fullagonist)占領(lǐng)很少部分受體可產(chǎn)生很 大效應(yīng);具有低效能的部分激動(dòng)劑(partialagonist)或拮抗劑(antagonist),即使占領(lǐng)極大部分受體，僅能產(chǎn)生較小或不產(chǎn)生效 應(yīng)。(4)半數(shù)有效量(50%effectivedose, ED50)在量反應(yīng)中指能引起50%最大反應(yīng)強(qiáng)度的藥量，在質(zhì)反應(yīng)中指引起50%實(shí)驗(yàn)對(duì)象出現(xiàn)陽性 反應(yīng)時(shí)的藥量。以此類推，如效應(yīng)為驚厥或死亡，則稱為半數(shù)驚厥 量(50%convulsion)或半數(shù)致死量

3、(50%lethaldose LD50)。藥物的ED50越小，LD50越大說明藥物越安全，一般常以藥物的LD50與ED50的.比值稱為治療指數(shù)(therapeuticindex, TI),用以表示藥 物的安全性。但如果某藥的量效曲線與其劑量毒性曲線不平行，則TI值不能完全反映藥物安全性，故有人用LD5與ED95值或LD1與ED99之間的距離表示藥物的安全性。表示藥物的安全性的指標(biāo)有兩 個(gè)：治療指數(shù)和安全范圍(更可靠)。(5)最大效應(yīng)(maximaleffect, Emax)在反應(yīng)系統(tǒng)中,隨著劑量或 濃度的增加，效應(yīng)強(qiáng)度也隨之增加，當(dāng)效應(yīng)增強(qiáng)到最大程度后雖再 增加劑量或濃度，效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng)，這

4、一藥理效應(yīng)的極限稱為最 大效應(yīng)或效能(efficacy)。(6)個(gè)體差異(individualvarlability)量效曲線上的某個(gè)點(diǎn)是在 該條件時(shí)一組實(shí)驗(yàn)動(dòng)物產(chǎn)生效應(yīng)的平均值。非極性溶劑常用的非極性溶劑包括：1.脂肪油：為常用非極性溶劑，如麻油、豆油、花生油、橄欖油 等植物油。植物油不能與極性溶劑混合，而能與非極性溶劑混合。 脂肪油能溶解油溶性藥物，如激素、揮發(fā)油、游離生物堿和許多芳 香族藥物。脂肪油容易酸敗，也易受堿性藥物的影響而發(fā)生皂化反 應(yīng)，影響制劑的質(zhì)量。脂肪油多為外用制劑的溶劑，如洗劑、擦劑、 滴鼻劑等。2.液體石蠟：是從石油產(chǎn)品中分離得到的液狀怪的混合物，分為 輕質(zhì)和重質(zhì)兩種。

5、前者相對(duì)密度為0.8280. 860,后者為0.8600. 890.液體石蠟為無色澄明油狀液體，無色無臭，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，但接觸空氣能被氧化，產(chǎn)生不快臭味，可加入油性抗氧劑。本品能 與非極性溶劑混合，能溶解生物堿、揮發(fā)油及一些非極性藥物等。 木品在腸道中不分解也不吸收，能使糞便變軟，有潤腸通便作用。 可作口服制劑和搽劑的溶劑。3.醋酸乙酯： 無色油狀液體， 微臭。 相對(duì)密度(20C)為0.8970. 906.有揮發(fā)性和可燃性。在空氣中容易氧化、變色，需加入抗氧 劑。木品能溶解揮發(fā)油、當(dāng)體藥物及其他油溶性藥物。常作為搽劑 的溶劑?？缒まD(zhuǎn)運(yùn)1.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：從高濃度的一側(cè)向低濃度的一側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)的過程。

6、多數(shù)藥物屬于被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。不需要載體，不消耗能量，受膜兩側(cè)的藥 物濃度差、藥物理化性質(zhì)的影響。（1）簡單擴(kuò)散：分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易 通過生物膜轉(zhuǎn)運(yùn)，反之難跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。（2）濾過：水溶性小分子借助滲透壓差被水?dāng)y帶。（3）易化擴(kuò)散：需要載體，有飽和性。2.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：是一種逆濃度（或電位）差的轉(zhuǎn)運(yùn)。需要載體，消耗 能量，有飽和現(xiàn)象和競(jìng)爭性抑制。3.膜動(dòng)作用：某些大分子物質(zhì)的吸收。藥效學(xué)概述（一）作用于受體藥物激動(dòng)藥：有親和力，強(qiáng)內(nèi)在活性部分激動(dòng)藥：有親和力，弱內(nèi)在活性拮抗藥：有親和力，無內(nèi)在活性競(jìng)爭性拮抗藥：與受體可逆結(jié)合，最大效應(yīng)不變非競(jìng)爭性拮抗藥：與受體不可逆結(jié)合，最大效應(yīng)降低（二）藥物作用機(jī)制非特異性藥物作用：藥物理化性質(zhì)有關(guān)特異性藥物作用：與機(jī)體生物大分子功能基團(tuán)結(jié)合（三）構(gòu)效關(guān)系與量效關(guān)系1.構(gòu)效關(guān)系：結(jié)構(gòu)與活性的聯(lián)系，用于藥物設(shè)計(jì)、新藥研制。2.量效關(guān)系：藥理效應(yīng)與劑量在一定范圍內(nèi)成比例，這就是劑量 -效應(yīng)關(guān)系量效曲線。量反應(yīng)：藥理效應(yīng)強(qiáng)度呈連續(xù)性變化，可用數(shù)量表示質(zhì)反應(yīng)：藥理效應(yīng)表現(xiàn)出反應(yīng)性質(zhì)變化，用全或無表示最小有效量：出現(xiàn)療效所需的最小劑量半數(shù)有效量(ED50):產(chǎn)生50%最大效應(yīng)時(shí)的劑量半數(shù)致死量(LD50):引起半數(shù)動(dòng)物死亡的劑量效應(yīng)強(qiáng)度：藥物達(dá)到一定效應(yīng)所需劑量