第五章 抗變態(tài)反應(yīng)藥

1、第七章 抗變態(tài)反應(yīng)藥# 組胺組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自身活性物質(zhì)，是最早發(fā)現(xiàn)的自身活性物質(zhì)，廣泛存在于人體各組織中，在體內(nèi)廣泛存在于人體各組織中，在體內(nèi)是以無(wú)活性的結(jié)合形式存在于是以無(wú)活性的結(jié)合形式存在于肥大肥大細(xì)胞細(xì)胞和和嗜堿性粒細(xì)胞嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中。的顆粒中。 當(dāng)機(jī)體受到理化因素刺激或發(fā)生變當(dāng)機(jī)體受到理化因素刺激或發(fā)生變態(tài)反應(yīng)時(shí)，這些細(xì)胞態(tài)反應(yīng)時(shí)，這些細(xì)胞便釋放便釋放組胺，組胺，組胺組胺通過(guò)與效應(yīng)細(xì)胞的組胺受體結(jié)通過(guò)與效應(yīng)細(xì)胞的組胺受體結(jié)合，興奮組胺受體而產(chǎn)生相應(yīng)的效合，興奮組胺受體而產(chǎn)生相應(yīng)的效應(yīng)應(yīng)#一、組胺一、組胺1 1、來(lái)源：、來(lái)源：組氨酸組氨酸 組胺組胺組氨酸脫羧酶組氨酸脫羧酶2 2、

2、存在位置、形式：、存在位置、形式：肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞 無(wú)活性無(wú)活性3 3、釋放：、釋放：變態(tài)反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、機(jī)體受機(jī)體受刺激刺激 肥大細(xì)肥大細(xì)胞脫顆粒胞脫顆粒 組胺釋放組胺釋放#二、組胺受體二、組胺受體 受體受體 存在位置存在位置H1受體：受體：支氣管、胃腸道、子宮平滑??；皮膚支氣管、胃腸道、子宮平滑?。黄つw 血管、心房肌、房室結(jié)血管、心房肌、房室結(jié)H2受體：受體：胃壁細(xì)胞、血管、心室肌、竇房結(jié)胃壁細(xì)胞、血管、心室肌、竇房結(jié)H3受體：受體：支氣管、胃腸道平滑肌支氣管、胃腸道平滑肌#三、組胺效應(yīng)三、組胺效應(yīng)（一）興奮（一）興奮H1受體受體1、支氣管平滑肌收縮、支氣管平滑

3、肌收縮過(guò)敏過(guò)敏 組胺釋放組胺釋放 支氣管平滑肌支氣管平滑肌收縮收縮呼吸不暢呼吸不暢 過(guò)敏性哮喘過(guò)敏性哮喘#2 2、胃腸道平滑肌收縮、胃腸道平滑肌收縮過(guò)敏過(guò)敏 組胺釋放組胺釋放 胃腸道平滑肌收縮胃腸道平滑肌收縮 胃、腹痛胃、腹痛3 3、血管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張、血管平滑肌松弛、血管擴(kuò)張、毛細(xì)血管通毛細(xì)血管通透性增加透性增加 19:46一、組胺一、組胺組組 氨氨 酸酸脫羧脫羧組組 胺胺貯存肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞顆粒中貯存肥大細(xì)胞、嗜堿性粒細(xì)胞顆粒中過(guò)敏原刺激過(guò)敏原刺激脫顆粒脫顆粒 釋放釋放 組胺組胺H1受體受體興奮興奮血管擴(kuò)張血管擴(kuò)張 通透增加通透增加局部：組織滲出水腫局部：組織滲出水腫全身：休克

4、全身：休克血管外平血管外平 滑肌收縮滑肌收縮 消化道消化道 腹痛、腹瀉腹痛、腹瀉呼吸道呼吸道 哮喘哮喘H2受體受體興奮興奮胃酸分泌量增加胃酸分泌量增加#根據(jù)藥物選擇性不同，抗組胺藥可分為根據(jù)藥物選擇性不同，抗組胺藥可分為 H1受體阻斷藥受體阻斷藥 H2受體阻斷藥受體阻斷藥 H3受體阻斷藥受體阻斷藥 本節(jié)僅介紹本節(jié)僅介紹H1受體阻斷藥受體阻斷藥#H1受體阻斷藥受體阻斷藥 是用于是用于治療變態(tài)反應(yīng)性疾病治療變態(tài)反應(yīng)性疾病的一類藥物，的一類藥物，與組胺競(jìng)爭(zhēng)與組胺競(jìng)爭(zhēng)H1受體，阻斷組胺的受體，阻斷組胺的H1型效型效應(yīng)應(yīng) 常用的常用的H1受體阻斷藥有苯海拉明、異丙受體阻斷藥有苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、

5、賽庚啶、特非那啶、阿嗪、氯苯那敏、賽庚啶、特非那啶、阿司咪唑等。司咪唑等。#【作用及應(yīng)用】【作用及應(yīng)用】 1抗組胺作用抗組胺作用 本藥能阻斷本藥能阻斷H1受體，對(duì)抗組胺激受體，對(duì)抗組胺激動(dòng)動(dòng)H1受體引起的胃腸、支氣管、子宮平滑肌的收受體引起的胃腸、支氣管、子宮平滑肌的收縮作用?？s作用。 效果較好效果較好：主要用于主要用于皮膚黏膜過(guò)敏性疾病皮膚黏膜過(guò)敏性疾病如如 蕁麻疹、花粉癥、過(guò)敏性鼻炎蕁麻疹、花粉癥、過(guò)敏性鼻炎等。等。 有一定的療效有一定的療效：對(duì)藥疹、接觸性皮炎及昆蟲咬傷：對(duì)藥疹、接觸性皮炎及昆蟲咬傷引起皮膚瘙癢和水腫引起皮膚瘙癢和水腫 無(wú)效無(wú)效：哮喘哮喘#蕁麻疹蕁麻疹 蕁麻疹是一種常見的

6、皮膚病。蕁麻疹是一種常見的皮膚病。 由由過(guò)敏、自身免疫、藥物、飲食、吸入物、感過(guò)敏、自身免疫、藥物、飲食、吸入物、感染、物理刺激、昆蟲叮咬等原因所致的一種皮染、物理刺激、昆蟲叮咬等原因所致的一種皮膚粘膜血管反應(yīng)性疾病。表現(xiàn)為時(shí)隱時(shí)現(xiàn)的、膚粘膜血管反應(yīng)性疾病。表現(xiàn)為時(shí)隱時(shí)現(xiàn)的、邊緣清楚的、紅色或白色的瘙癢性風(fēng)團(tuán)。邊緣清楚的、紅色或白色的瘙癢性風(fēng)團(tuán)。 主要癥狀：主要癥狀： 皮膚發(fā)紅，劇癢，全身皮膚充血皮膚發(fā)紅，劇癢，全身皮膚充血 #花粉癥花粉癥 主要由花粉引起的呼吸道變態(tài)反應(yīng)病主要由花粉引起的呼吸道變態(tài)反應(yīng)病 臨床主要表現(xiàn)為鼻癢、噴嚏連續(xù)發(fā)作、臨床主要表現(xiàn)為鼻癢、噴嚏連續(xù)發(fā)作、流大量清水樣鼻涕、鼻

7、阻塞等；有的患流大量清水樣鼻涕、鼻阻塞等；有的患者還可發(fā)生眼癢、流淚、結(jié)膜充血、哮者還可發(fā)生眼癢、流淚、結(jié)膜充血、哮喘等。喘等。#2中樞抑制作用中樞抑制作用表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡等。表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、嗜睡等。可治療帕金森病、失眠可治療帕金森病、失眠，尤其適用于變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的煩尤其適用于變態(tài)反應(yīng)性疾病引起的煩躁、失眠。躁、失眠。3抗暈止吐作用抗暈止吐作用具有較強(qiáng)中樞抗乙酰膽堿作用具有較強(qiáng)中樞抗乙酰膽堿作用（對(duì)前庭神經(jīng)的抑制作用）（對(duì)前庭神經(jīng)的抑制作用）對(duì)對(duì)乘車、船乘車、船等引起的暈動(dòng)病、妊娠嘔吐和放射病嘔吐有效等引起的暈動(dòng)病、妊娠嘔吐和放射病嘔吐有效。4. 其他其他對(duì)子宮、膀胱平滑肌有直接抑制作用對(duì)子

8、宮、膀胱平滑肌有直接抑制作用#【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】 1中樞癥狀中樞癥狀 嗜睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍、注嗜睡、頭暈、乏力、反應(yīng)遲鈍、注意力不集中等中樞抑制癥狀最為常見。意力不集中等中樞抑制癥狀最為常見。 2消化系統(tǒng)反應(yīng)消化系統(tǒng)反應(yīng) 可見口干、畏食、惡心、嘔吐、可見口干、畏食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。便秘或腹瀉等。 3心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng) 胸悶、心悸、胸悶、心悸、 心動(dòng)過(guò)速、高血壓、心動(dòng)過(guò)速、高血壓、低血壓低血壓 4. 其他其他 視物模糊、耳鳴、皮疹、光敏感、排尿視物模糊、耳鳴、皮疹、光敏感、排尿困難、陽(yáng)痿等困難、陽(yáng)痿等#【用藥護(hù)理用藥護(hù)理】1.使用本類藥物前應(yīng)告知患者可

9、能出現(xiàn)的副作用，副作用嚴(yán)重使用本類藥物前應(yīng)告知患者可能出現(xiàn)的副作用，副作用嚴(yán)重時(shí)及時(shí)告知醫(yī)師時(shí)及時(shí)告知醫(yī)師2.使用使用苯海拉明、異丙嗪及氯苯那敏苯海拉明、異丙嗪及氯苯那敏期間不宜從事高空作業(yè)、期間不宜從事高空作業(yè)、駕駛車船、機(jī)械操作等，以免發(fā)生意外駕駛車船、機(jī)械操作等，以免發(fā)生意外3.為為減輕胃腸道反應(yīng)減輕胃腸道反應(yīng)，告知患者可在進(jìn)餐時(shí)服藥或與牛奶同服，告知患者可在進(jìn)餐時(shí)服藥或與牛奶同服，但阿斯咪唑宜在飯前但阿斯咪唑宜在飯前1小時(shí)服用，以免影響藥效小時(shí)服用，以免影響藥效4.深部肌注深部肌注5.用于防治暈動(dòng)病時(shí)，需在乘車前半小時(shí)服用用于防治暈動(dòng)病時(shí)，需在乘車前半小時(shí)服用6.兒童、孕婦、哺乳期婦女

10、不宜服用；禁用于青光眼、尿潴留、兒童、孕婦、哺乳期婦女不宜服用；禁用于青光眼、尿潴留、幽門梗阻患者幽門梗阻患者#表表5-1 常用常用H1受體阻斷藥作用特點(diǎn)比較受體阻斷藥作用特點(diǎn)比較藥物藥物 抗組胺抗組胺 鎮(zhèn)靜催眠鎮(zhèn)靜催眠 抗暈動(dòng)止吐抗暈動(dòng)止吐 抗膽堿抗膽堿 作用持續(xù)時(shí)間（作用持續(xù)時(shí)間（h） 第一代第一代苯海拉明苯海拉明 + + + + 46異丙嗪異丙嗪 + + + + 612氯苯那敏氯苯那敏 + + - + 46 第二代第二代西替利嗪西替利嗪 + - - - 710左卡巴斯汀左卡巴斯汀 + - - - 12阿司咪唑阿司咪唑 + - - - 10（d）特非那定特非那定 + - - - 1224依

11、巴斯汀依巴斯汀 + - - - 24注：注： + 強(qiáng)；強(qiáng)； + 中；中； + 弱；弱； - 無(wú)無(wú)鈣是構(gòu)成我們身體鋼骨結(jié)構(gòu)的必須原料，是我們的生命之本，鈣也叫骨骼礦物質(zhì)鈣對(duì)我們?nèi)梭w的作用難道僅僅是送我們“好骨和好牙”嗎？ 第二節(jié)第二節(jié) 鈣劑鈣劑#鈣對(duì)傳遞神經(jīng)沖動(dòng)起到了關(guān)鍵的作用 ，嚴(yán)重缺鈣神經(jīng)會(huì)變得緊張、會(huì)使人煩躁不安、易怒、脾氣大、愛哭鬧?？雌饩椭闶欠袢扁}我不明白為什么更年期婦女脾氣大？補(bǔ)鈣防止經(jīng)前綜合癥更年期綜合癥#【作用及應(yīng)用作用及應(yīng)用】1、抗過(guò)敏作用、抗過(guò)敏作用 鈣劑能史毛細(xì)血管的致密性鈣劑能史毛細(xì)血管的致密性 通透性通透性 滲出滲出 消炎消腫消炎消腫 可用于可用于蕁麻疹、血管神經(jīng)性

12、水腫、血清病、接蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、血清病、接觸性皮炎和濕疹等觸性皮炎和濕疹等疾病疾病的輔助性治療的輔助性治療。第二節(jié)第二節(jié) 鈣劑鈣劑臨床臨床常用的鈣劑有葡萄糖酸鈣、氯化鈣和乳酸鈣常用的鈣劑有葡萄糖酸鈣、氯化鈣和乳酸鈣等等。#2、維持神經(jīng)肌肉正常興奮性、維持神經(jīng)肌肉正常興奮性 正常血鈣濃度為正常血鈣濃度為90-110mg/L當(dāng)當(dāng)血鈣降低，血鈣降低，神經(jīng)肌肉興奮性增高，神經(jīng)肌肉興奮性增高，出現(xiàn)手足出現(xiàn)手足抽搐抽搐、驚厥驚厥 靜脈注射靜脈注射鈣劑鈣劑緩解緩解3、解救鎂中毒、解救鎂中毒 與鎂離子競(jìng)爭(zhēng)與鎂離子競(jìng)爭(zhēng)4、促進(jìn)骨骼、牙齒生長(zhǎng)發(fā)育、促進(jìn)骨骼、牙齒生長(zhǎng)發(fā)育第二節(jié)第二節(jié) 鈣劑鈣劑鈣缺乏癥長(zhǎng)期缺

13、乏鈣和維生素D可導(dǎo)致兒童生長(zhǎng)發(fā)育遲緩，骨軟化、骨骼變形，嚴(yán)重缺乏者可導(dǎo)致佝僂病；中老年人易患骨質(zhì)疏松癥；鈣的缺乏者易患齲齒，影響牙齒質(zhì)量。# 靜脈注射時(shí)可有全身發(fā)熱，靜脈注射時(shí)可有全身發(fā)熱， 注射過(guò)快可產(chǎn)生心律失常甚至心搏驟停；注射過(guò)快可產(chǎn)生心律失常甚至心搏驟停；惡心、嘔吐；可致高鈣血癥惡心、嘔吐；可致高鈣血癥鈣鈣 劑劑【不良反應(yīng)不良反應(yīng)】#1、靜脈注射、靜脈注射 刺激性強(qiáng)；需應(yīng)用刺激性強(qiáng)；需應(yīng)用等量葡萄糖溶液稀釋等量葡萄糖溶液稀釋并避免漏出血管外；并避免漏出血管外； 一旦藥物外漏，用一旦藥物外漏，用0.5%普魯卡因普魯卡因注射液注射液處理處理（局部（局部封閉）封閉）2、增強(qiáng)強(qiáng)心苷毒性、增強(qiáng)強(qiáng)

14、心苷毒性 在應(yīng)用強(qiáng)心苷期間或停藥后一周在應(yīng)用強(qiáng)心苷期間或停藥后一周內(nèi)不能靜脈給藥，否則易致內(nèi)不能靜脈給藥，否則易致心律失常心律失常及高血鈣癥及高血鈣癥3、不可和四環(huán)素類抗生素、不可和四環(huán)素類抗生素（一類廣譜抑菌劑）（一類廣譜抑菌劑）合用合用 影響吸收影響吸收鈣鈣 劑劑【用藥護(hù)理用藥護(hù)理】#少年早補(bǔ)鈣老來(lái)更健康 鈣的食補(bǔ)奶和奶制品，牛奶104mg/100g小蝦皮、海帶、田螺，蝦皮991mg/100g豆類、黑芝麻、堅(jiān)果，黑芝麻780mg/100g哪些食物含鈣豐富呢？#1 . Hl 受體受體興奮時(shí)興奮時(shí)其效應(yīng)不包括其效應(yīng)不包括A 支氣管舒張支氣管舒張B 支氣管收縮支氣管收縮C 腸道平滑肌收縮腸道平滑

15、肌收縮D 血管擴(kuò)張血管擴(kuò)張 E 子宮收縮子宮收縮#2 苯海拉明苯海拉明對(duì)下列哪一疾病對(duì)下列哪一疾病無(wú)效無(wú)效A 蕁麻疹蕁麻疹 B 過(guò)敏性鼻炎過(guò)敏性鼻炎 C 血管神經(jīng)性水腫血管神經(jīng)性水腫 D 哮喘哮喘 E 接觸性皮炎接觸性皮炎3 苯海拉明不具有苯海拉明不具有的作用是的作用是A 鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)靜 B 催眠催眠 C 抗過(guò)敏抗過(guò)敏 D 抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 E 抗暈止吐抗暈止吐#4下列哪種藥物下列哪種藥物無(wú)止吐作用無(wú)止吐作用A 苯海拉明苯海拉明B 異丙嗪異丙嗪C 氯丙嗪氯丙嗪 D 甲氧氯普胺甲氧氯普胺E 氯苯那敏氯苯那敏#5一位蕁麻疹患者是一位蕁麻疹患者是駕駛員駕駛員，急于開，急于開車執(zhí)行任務(wù)，宜選用的藥物是車執(zhí)行任務(wù)，宜選用的藥物是A 苯海拉明苯海拉明 B 異丙嗪異丙嗪C 氯苯那敏氯苯那敏D 苯巴比妥苯巴比妥E 阿司咪唑（第二代）阿司咪唑（第二代）# 6下列哪種藥下列哪種藥不屬于不屬于H 1受體阻斷藥受體阻斷藥 A