常用口服藥藥理作用

1、 常用口服藥藥理作用降壓藥物：.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）：卡托普利、貝那普利、依那普利藥理作用：【藥理毒理】 本品為競(jìng)爭(zhēng)性血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，使血管緊張素不能轉(zhuǎn)化為血管緊張素，從而降低外周血管阻力，并通過(guò)抑制醛固酮分泌，減少水鈉潴留。本品還可通過(guò)干擾緩激肽的降解擴(kuò)張外周血管。對(duì)心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細(xì)血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運(yùn)動(dòng)耐受時(shí)間。不良反應(yīng)：皮疹，味覺(jué)缺失，干咳，少數(shù)情況下可以引起腎衰。.血管緊張素受體阻滯劑：替米沙坦、纈沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、厄貝沙坦藥理作用：坎地沙坦為選擇性血管緊張素受體（AT1）拮抗劑，通過(guò)與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張

2、素的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認(rèn)為：坎地沙坦可通過(guò)抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用。坎地沙坦不抑制激肽酶，不影響緩激肽降解。不良反應(yīng)：這種藥物偶然可以引起頭暈等癥狀3.ß受體阻滯劑：美托洛爾、比索洛爾藥理作用：對(duì)1-受體有選擇性阻斷作用，能減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時(shí)間，還有收縮血管、支氣管平滑肌的作用不良反應(yīng)：失眠，手腳發(fā)涼，乏力，抑郁，心率緩慢還有哮喘樣癥狀，也可能引起性功能減退4.鈣離子通道阻滯劑：硝苯地平控釋片（拜新同）、硝苯地平緩釋片（尼福達(dá)）、心痛定、氨氯地平、地爾硫卓、非洛地平緩釋片（波依定）藥理作用：硝苯地平通過(guò)阻礙心肌及血

3、管平滑肌鈣離子的膜轉(zhuǎn)運(yùn)，抑制鈣離子向細(xì)胞內(nèi)的流入，引起心肌的收縮性降低和血管擴(kuò)張。不良反應(yīng)：可導(dǎo)致心悸，踝關(guān)節(jié)腫脹，便秘，頭痛頭暈等5.利尿劑：呋塞米、螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、氫氯噻嗪藥理作用：呋塞米能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。螺內(nèi)酯作用于遠(yuǎn)曲小管和集合管，阻斷Na-K和Na-H交換，結(jié)果Na、C1和水排泄增多，K、Mg2和H排泄減少，對(duì)Ca2和P3的作用不定。本藥對(duì)腎小管以外的醛固酮靶器官也有作用。不良反應(yīng)：水和電解質(zhì)平衡失調(diào):較常見(jiàn)。失鉀及所引 起的低鉀性堿中毒是其主要危險(xiǎn)。心竭患者同 時(shí)使用洋地黃類(lèi)藥物時(shí),由

4、于低鉀可以加重洋地黃對(duì)心肌的毒性可誘發(fā)或加重心律失常：速尿、利尿酸和噻嗪類(lèi)利尿藥均能促進(jìn)尿中鉀離子和鎂離子的排泄，容易使患者因缺鉀或缺鎂導(dǎo)致心律失常。可引起高血脂癥：長(zhǎng)期口服速尿或噻嗪類(lèi)利尿藥，可使患者的血清甘油三酯、總膽固醇、低密度脂蛋白、極低密度脂蛋白升高，并使高密度脂蛋白降低，從而容易誘發(fā)或加重患者的動(dòng)脈硬化和冠心病?？梢鸶吣蛩嵫Y：有些利尿藥如利尿酸、速尿等，在其發(fā)揮藥效的過(guò)程中可抑制尿酸的排出。長(zhǎng)期服用這些藥物，可使患者出現(xiàn)高尿酸血癥，甚至誘發(fā)痛風(fēng)?？梢鹧巧撸亨玎侯?lèi)利尿藥可降低患者對(duì)碳水化合物的耐受性。長(zhǎng)期應(yīng)用這類(lèi)藥物，可使患者的血糖升高，從而引起一過(guò)性高血糖。有耳毒性反應(yīng)：

5、尿少或腎功能不全的患者，在靜脈注射速尿或利尿酸等利尿藥物時(shí)，容易出現(xiàn)一過(guò)性或永久性耳聾。這些利尿藥如與慶大霉素、妥布霉素等氨基糖甙類(lèi)抗生素合用，還可加重患者的耳毒性反應(yīng)?？梢鸺毙蚤g質(zhì)性腎炎：有些利尿藥如雙氫克尿噻和氨苯喋啶等，若長(zhǎng)期聯(lián)合應(yīng)用，可對(duì)患者的腎臟產(chǎn)生毒性反應(yīng)，或使患者出現(xiàn)遲發(fā)型過(guò)敏反應(yīng)，形成急性間質(zhì)性腎炎，嚴(yán)重的還可引起急性腎功能衰竭?？梢饾B透性腎?。旱外c、脫水或腎血流量減少的患者，若長(zhǎng)期或大劑量地應(yīng)用滲透性利尿藥如甘露醇等，可出現(xiàn)腎皮質(zhì)淤血及近曲小管上皮細(xì)胞腫脹，從而形成滲透性腎病?？鼓幇莅⑺酒チ?、華法令、氯吡格雷藥理作用：藥理學(xué)a鎮(zhèn)痛作用：主要是通過(guò)抑制前列腺素及其他能使痛

6、覺(jué)對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；b抗炎作用：確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過(guò)抑制前列腺素或其他能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)；c解熱作用：可能通過(guò)作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；d抗風(fēng)濕作用：本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外，主要在于抗炎作用；e抑制血小板聚集的作用：是通過(guò)抑制血小板的環(huán)氧酶，減少前列腺素

7、的生成而起作用?！舅幚矶纠怼勘酒窞檠“寰奂种苿?，能選擇性地抑制ADP與血小板受體的結(jié)合，隨后抑制激活A(yù)DP與糖蛋白GPb/a復(fù)合物，從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。本品通過(guò)不可逆地改變血小板ADP受體，使血小板的壽命受到影響。不良反應(yīng)：阿司匹林：1.過(guò)敏反應(yīng)，皮疹，一旦出現(xiàn)，立即停藥。2.上腹部不適，惡心，納差，為藥物對(duì)胃腸刺激所致?？刹捎贸Ｈ苤苿?，微?；苿┗蚺蒡v片。對(duì)胃的刺激小，也可以與食物同時(shí)服用以減輕癥狀。3.PC降低，出血傾向（1）上消化道出血，多發(fā)生在有慢性胃病史病人。一旦發(fā)生，立即停藥。必要時(shí)行纖維胃鏡檢查，以明確出血部位和

8、病變的性質(zhì)，對(duì)出現(xiàn)出血者，處理：推薦使用局部的止血措施如口服凝血酶，胃粘膜保護(hù)劑，胃酸抑制劑，避免全身性使用促凝藥物，以免誘發(fā)心肌事件的發(fā)生。(2)皮膚出血點(diǎn)：為藥物抗PC作用所致處理：減少劑量或停藥后消失（3）顱內(nèi)出血：常見(jiàn)與合并Hp者，因此在血壓滿意控制之前，應(yīng)避免使用。（4）對(duì)外科手術(shù)的影響：術(shù)前為保險(xiǎn)期間，必須使用阿斯匹林一周以上，否則容易出現(xiàn)手術(shù)創(chuàng)面的廣泛出血。對(duì)必須局部進(jìn)行的手術(shù)，停藥后可監(jiān)測(cè)PC功能，在PC聚集率恢復(fù)到>50%時(shí)，即可行手術(shù)。對(duì)急癥手術(shù)，立即停用阿斯匹林，并可輸注新鮮PC，可發(fā)揮作用華法林：主要的不良反應(yīng)是與抗凝有關(guān)的出血。輕度僅表現(xiàn)為皮膚穿刺部位的淤斑、皮

9、膚紫癜、牙齦出血、血尿，中度表現(xiàn)為消化道大出血、大咯血、肌肉深部出血，出現(xiàn)血色素的明顯下降；嚴(yán)重者可能發(fā)生心包積血、顱內(nèi)出血而危及生命氯吡格雷：常見(jiàn)的不良反應(yīng)有皮疹、腹瀉、消化不良、胃炎、便秘、腹痛、消化不良、顱內(nèi)出血、消化道出血（發(fā)生率與阿司匹林相似，與阿司匹林合用則出血發(fā)生率增加）。嚴(yán)重的中性白細(xì)胞減少癥（< 0 . 45 x10 6L ）極少見(jiàn)，發(fā)生率與阿司匹林相似，但比唆氯匹定低。皮疹及其他皮膚損害的發(fā)生率為4 . 0 一15 . 8 。擴(kuò)血管藥物消心痛、硝酸甘油、單硝酸異山梨酯、麝香保心丸藥理作用：硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內(nèi)代謝生成單硝

10、酸異山梨酯（ISMN），后者釋放一氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加?？偟男?yīng)是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。不良反應(yīng)：1.低血壓，靜脈給藥容易發(fā)生。硝酸甘油容易出現(xiàn)，二硝較少見(jiàn)。處理：小劑量開(kāi)始，逐漸增加劑量，密切觀察血壓的變化，血容量不足，合并使用其它的擴(kuò)血管藥物，大

11、劑量利尿時(shí)口服給藥也容易發(fā)生。處理：應(yīng)考慮減少利尿劑，擴(kuò)血管藥的劑量。2.頭痛，顏面潮紅，常見(jiàn) 為藥物擴(kuò)血管所致，也為藥物在體內(nèi)發(fā)揮作用表現(xiàn)。多發(fā)生在用藥早期，堅(jiān)持用藥癥狀可減輕并逐漸消失。處理：減少給藥劑量，癥狀減輕或消失后再逐漸增加藥量，可克服這種不良反應(yīng)。3.心動(dòng)過(guò)速，為藥物擴(kuò)血管后引起的反射性交感神經(jīng)興奮所致。處理：與-B合用可減輕癥狀。4.硝酸酯耐藥，長(zhǎng)期應(yīng)用出現(xiàn)，確切機(jī)制不能確定（目前認(rèn)為與硝酸酯在體內(nèi)釋放NO過(guò)程中使體內(nèi)硫基過(guò)度消耗。）調(diào)脂類(lèi)藥物阿托伐他丁鈣、瑞舒伐他丁鈣、辛伐他丁、非諾貝特藥理作用：阿托伐他汀鈣為他汀類(lèi)血脂調(diào)節(jié)藥，屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無(wú)活性，口服吸

12、收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶，使膽固醇的合成減少，也使低密度脂蛋白受體合成增加，主要作用部位在肝臟，結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。瑞舒伐他汀是一種選擇性、競(jìng)爭(zhēng)性的HMG-CoA還原酶抑制劑。HMG-CoA還原酶是3-羥-3-甲戊二酰輔酶A轉(zhuǎn)變成甲羥戊酸過(guò)程中的限速酶，甲羥戊酸是膽固醇的前體。動(dòng)物試驗(yàn)與細(xì)胞培養(yǎng)試驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀被肝臟攝取率高，并具有選擇性，肝臟是降低膽固醇的作用靶器官。體內(nèi)、體外試驗(yàn)結(jié)果顯示，瑞舒伐他汀能增加細(xì)胞表面的

13、肝LDL受體數(shù)量，由此增強(qiáng)對(duì)LDL的攝取和分解代謝，并抑制肝臟VLDL合成，從而減少VLDL和LDL顆粒的總數(shù)量。非諾貝特為氯貝丁酸衍生物類(lèi)血脂調(diào)節(jié)藥，通過(guò)抑制極低密度脂蛋白和甘油三酯的生成并同時(shí)使其分解代謝增多，降低血低密度脂蛋白、膽固醇和甘油三酯；還使載脂蛋白A1和A11生成增加，從而增高高密度脂蛋白。本品尚有降低正常人及高尿酸血癥患者的血尿酸作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，非諾貝特具有致畸性和致癌性。副作用：1.轉(zhuǎn)氨酶升高這類(lèi)藥物主要通過(guò)肝臟的細(xì)胞色素P450酶系代謝，有基礎(chǔ)肝病者（包括脂肪肝）用藥后常引起轉(zhuǎn)氨酶升高（低于正常上限的3倍）發(fā)生率約2%，一般不影響治療。應(yīng)，（1）對(duì)明顯升高者，應(yīng)減少用

14、藥量，因轉(zhuǎn)氨酶升高與用藥劑量大小有關(guān)，一般用藥后4-6周復(fù)查肝功。藥物劑量穩(wěn)定后，每半年查一次肝功。(2)用藥前GPT輕度升高的患者，用藥后GPT水平?jīng)]超過(guò)正常值上限的三倍，可繼用藥。2.肌肉癥狀;長(zhǎng)期使用Digoxin時(shí)，建議采用常規(guī)劑量半量給藥。6.對(duì)已出現(xiàn)Digoxin過(guò)量者，應(yīng)停用Digoxin，補(bǔ)鉀，鎂并根據(jù)心律失常情況采用對(duì)癥治療，禁用利尿劑促Digoxin排泄。疏通血管、活血化瘀類(lèi)藥物通心絡(luò)膠囊、芪參膠囊、參松養(yǎng)心膠囊、穩(wěn)心顆粒藥理作用：【功能主治】益氣活血，通絡(luò)止痛。用于冠心病心絞痛證屬心氣虛乏、血瘀絡(luò)阻者。癥見(jiàn)胸部憋悶、刺痛、絞痛固定不移，氣短乏力，心悸自汗，舌質(zhì)紫暗或有瘀斑

15、，脈細(xì)澀或結(jié)代【功能與主治】益氣活血，化瘀止痛。用于冠心病穩(wěn)定型心絞痛證屬氣虛血瘀者，癥見(jiàn)胸部刺痛或隱痛、胸悶氣短，心悸頭暈，倦怠乏力，汗出，舌淡暗或有瘀斑，脈弦細(xì)或細(xì)澀者。 益氣養(yǎng)陰，活血通絡(luò)，清心安神。用于治療冠心病室性早搏屬氣陰兩虛，心絡(luò)瘀阻證，癥見(jiàn)心悸不安，氣短乏力，動(dòng)則加劇，胸部悶痛，失眠多夢(mèng)，盜汗，神倦懶言?！竟δ芘c主治】 對(duì)心律失常有較好的調(diào)整，可改善微循環(huán)，并增強(qiáng)心肌的收縮力。益氣養(yǎng)陰，定悸復(fù)脈，活血化瘀。主治氣陰兩虛兼心脈瘀阻所致的心悸不寧，氣短乏力，頭暈心煩，胸悶胸痛。適用于各種原因引起的早搏、房顫、竇性心動(dòng)過(guò)速等心律失常。不良反應(yīng)：通心絡(luò)膠囊：個(gè)別患者用藥后可出現(xiàn)胃部不適

16、芪參膠囊:個(gè)別患者服藥初可感頭昏或頭脹，繼續(xù)服用或減量癥狀可消失參松養(yǎng)心膠囊：個(gè)別患者服藥期間可出現(xiàn)胃脹。穩(wěn)心顆粒：不同程度惡心、納差、皮疹等副作用。保腎類(lèi)藥物百令膠囊、海昆腎喜膠囊、尿毒清顆粒藥理作用：海昆腎喜-化濁排毒。用于慢性腎功能衰竭（代嘗期、失代償期和尿毒癥早期）濕濁證，癥見(jiàn)惡心，嘔吐，納差，腹脹，身重困倦，尿少，浮腫，苔厚膩。不良反應(yīng)：海昆腎喜膠囊：個(gè)別患者服用后出現(xiàn)胃脘不適，納差。 增強(qiáng)胃動(dòng)力類(lèi)藥物莫沙必利片-為選擇性5-羥色胺4(5-HT4)受體激動(dòng)劑，通過(guò)興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，從而增強(qiáng)胃腸道運(yùn)動(dòng)，改善功能性消化不良病人的胃

17、腸道癥狀，不影響胃酸的分泌。不良反應(yīng)：主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多、甘油三酯升高及谷草轉(zhuǎn)氨酶（GOT）、谷丙轉(zhuǎn)氨酶（GPT）、堿性磷酸酶（AKP）、 -谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶（GGT）升高。多潘立酮片不良反應(yīng)：.偶見(jiàn)瞬時(shí)性、輕度腹部痙攣。 2.有時(shí)血清泌乳素水平會(huì)升高，但停藥后即可恢復(fù)正常保護(hù)胃粘膜奧美拉唑膠囊、埃索美拉唑、鋁碳酸鎂片、法莫替丁、猴頭菌顆粒藥理作用：法莫替丁-對(duì)胃酸分泌有明顯的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌；奧美拉唑-為H+,K+-ATP酶質(zhì)子泵抑制劑，通過(guò)小腸吸收后，經(jīng)血液循環(huán)，在胃壁濃集，從而抑制胃酸。鋁碳酸鎂片-有明顯抗酸作用，并兼有胃黏膜

18、保護(hù)作用，對(duì)膽酸也有一定吸附作用，其作用迅速、溫和、持久。奧美拉唑膠囊不良反應(yīng)：腹瀉、頭痛、惡心、腹痛、胃腸脹氣及便秘，偶見(jiàn)血清氨基轉(zhuǎn)氨酶增高、皮疹、眩暈、嗜睡、失眠等鋁碳酸鎂片不良反應(yīng)：大劑量服用可能有胃腸道不適，如消化不良和軟糊狀便。 法莫替丁不良反應(yīng)：少數(shù)患者可有口干、頭暈、失眠、便秘、腹瀉、皮疹、面部潮紅、白細(xì)胞減少。偶有輕度一過(guò)性轉(zhuǎn)氨酶增高等。營(yíng)養(yǎng)神經(jīng)類(lèi)藥物甲鈷安片，甲鈷胺是一種內(nèi)源性的輔酶B12，參與一碳單位循環(huán)，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過(guò)程中起重要作用。不良反應(yīng)：糖衣片：有時(shí)會(huì)出現(xiàn)食欲不振、惡心、腹瀉等癥狀（0.87%)，偶見(jiàn)皮疹（0.09%)。注射液：偶有皮疹、頭痛、出汗發(fā)熱等不適抗眩暈類(lèi)藥物倍他司丁-內(nèi)耳循環(huán)障礙的改善作用；增加內(nèi)淋巴水腫的耳蝸血流量；腦內(nèi)血流量的改善作用不良反應(yīng)：偶有口干、胃部不適、心悸、皮膚瘙癢等，個(gè)別病例偶有惡心、頭暈、頭脹、出汗等，一般不影響繼續(xù)服藥。強(qiáng)心藥地高辛-治療劑量時(shí)1、正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+-K+ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+K+主動(dòng)偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲(chǔ)量亦增多，心肌興奮時(shí)，有