納米藥物綜述

1、 報告人：徐立平報告人：徐立平 納米藥物是在納米尺度（納米藥物是在納米尺度（1-1000nm1-1000nm）上采用納）上采用納米技術(shù)從動、植、礦產(chǎn)資源中提取的某些具有藥用米技術(shù)從動、植、礦產(chǎn)資源中提取的某些具有藥用價值的物質(zhì)或人工合成的藥物以及藥物載體。價值的物質(zhì)或人工合成的藥物以及藥物載體。 主要有兩類：主要有兩類： 1 1、直接將原藥加工制成的納米粒。、直接將原藥加工制成的納米粒。 2 2、以納米粒、納米球或納米囊等微粒為載體、以納米粒、納米球或納米囊等微粒為載體系統(tǒng)，與藥效粒子以一定的方式結(jié)合在一起后制成系統(tǒng)，與藥效粒子以一定的方式結(jié)合在一起后制成的藥物。的藥物。 小尺寸效應(yīng)小尺寸效應(yīng)

2、比表面積大比表面積大材料性能優(yōu)越材料性能優(yōu)越多多空、中空、空、中空、多層等結(jié)構(gòu)多層等結(jié)構(gòu)良好的穩(wěn)定性良好的穩(wěn)定性 由于納米材料的一些特殊的性質(zhì)，使得由納由于納米材料的一些特殊的性質(zhì)，使得由納米材料制備的納米藥物與傳統(tǒng)藥物相比具有許多米材料制備的納米藥物與傳統(tǒng)藥物相比具有許多優(yōu)點：優(yōu)點：l小尺寸效應(yīng)小尺寸效應(yīng)容易進入細胞而具有高療效容易進入細胞而具有高療效l比表面積大比表面積大鏈接或載帶的功能基團或活性中鏈接或載帶的功能基團或活性中心多，治療與療效跟蹤同步化心多，治療與療效跟蹤同步化l材料性能優(yōu)越材料性能優(yōu)越便于生物降解和吸收便于生物降解和吸收l多空、中空、多層等結(jié)構(gòu)多空、中空、多層等結(jié)構(gòu)易于藥

3、物緩釋控制易于藥物緩釋控制l穩(wěn)定性穩(wěn)定性防止氧、介質(zhì)和體內(nèi)的酶對藥物的破防止氧、介質(zhì)和體內(nèi)的酶對藥物的破壞壞 另外，納米藥物制成緩釋劑型，可以增加藥物在另外，納米藥物制成緩釋劑型，可以增加藥物在體內(nèi)的半衰期，延長藥物的作用時間；體內(nèi)的半衰期，延長藥物的作用時間； 納米藥物還可以制成靶向藥物，由納米載體將藥納米藥物還可以制成靶向藥物，由納米載體將藥物主要輸送到人體的特定器官，減少藥物的毒副作用物主要輸送到人體的特定器官，減少藥物的毒副作用和對正常器官或組織的損害。和對正常器官或組織的損害。 一、將原藥加工制成納米粒一、將原藥加工制成納米粒 固相法固相法通過從固相到固相的變化來制造粉體藥物，目通過

4、從固相到固相的變化來制造粉體藥物，目前許多中藥的納米制劑用此法。前許多中藥的納米制劑用此法。 氣相法氣相法直接用氣體或者將物質(zhì)變成氣體后，再發(fā)生物直接用氣體或者將物質(zhì)變成氣體后，再發(fā)生物理變化或化學(xué)反應(yīng)，最后在冷卻過程中凝聚成納米微粒。理變化或化學(xué)反應(yīng)，最后在冷卻過程中凝聚成納米微粒。 液相法液相法將均相溶液中溶質(zhì)與溶劑分離，溶質(zhì)形成一定將均相溶液中溶質(zhì)與溶劑分離，溶質(zhì)形成一定形狀和大小的顆粒，經(jīng)熱解或水解后形成納米顆粒。形狀和大小的顆粒，經(jīng)熱解或水解后形成納米顆粒。 微乳液法微乳液法利用兩種互不相溶的溶劑在表面活性劑的作利用兩種互不相溶的溶劑在表面活性劑的作用下形成一個均勻的乳液，從乳液中析

5、出固相。用下形成一個均勻的乳液，從乳液中析出固相。 二、納米給藥系統(tǒng)二、納米給藥系統(tǒng) 以固態(tài)的天然或合成的有特殊功能的分子材料為載體，以固態(tài)的天然或合成的有特殊功能的分子材料為載體，將藥物包裹于分子材料中制成粒徑在將藥物包裹于分子材料中制成粒徑在501000nm501000nm的固體微粒的固體微粒給藥體系。給藥體系。l納米乳劑納米乳劑 納米脂質(zhì)體l納米粒藥物納米粒藥物 固體脂質(zhì)納米粒 納米囊與納米球l磁性納米藥物磁性納米藥物l免疫納米藥物免疫納米藥物l納米納米中藥中藥l磁性納米藥物磁性納米藥物 磁性納米藥物采用磁性材料（如磁性納米藥物采用磁性材料（如Fe3O4磁粉）作為藥物載體，并磁粉）作為藥

6、物載體，并將其與藥物包裹于白蛋白中，將靶部位暴露于外磁場中或?qū)⑽⑿〉挠缹⑵渑c藥物包裹于白蛋白中，將靶部位暴露于外磁場中或?qū)⑽⑿〉挠来朋w移植到病變部位，注入磁性藥物，通過磁場對磁性藥物產(chǎn)生的力磁體移植到病變部位，注入磁性藥物，通過磁場對磁性藥物產(chǎn)生的力和血流阻力之間的競爭，使具有磁響應(yīng)的藥物在靶部位停留，減少對和血流阻力之間的競爭，使具有磁響應(yīng)的藥物在靶部位停留，減少對正常組織和細胞的殺傷。正常組織和細胞的殺傷。l納米中藥納米中藥 納米中藥是指運用納米技術(shù)制造的，粒徑小于納米中藥是指運用納米技術(shù)制造的，粒徑小于100nm100nm的中藥有效成的中藥有效成分、有效部位、原藥及其復(fù)方制劑。分、有效部

7、位、原藥及其復(fù)方制劑。 中藥加工至納米尺度時，由于其量子尺寸等效應(yīng)導(dǎo)致其物理、化學(xué)中藥加工至納米尺度時，由于其量子尺寸等效應(yīng)導(dǎo)致其物理、化學(xué)特性的改變，從而可以使中藥呈現(xiàn)新的功能。特性的改變，從而可以使中藥呈現(xiàn)新的功能。檢測制劑及檢測制劑及納米生物探納米生物探針針納米藥物納米藥物 1.1.病毒誘導(dǎo)物病毒誘導(dǎo)物利用納米顆粒作為載體的利用納米顆粒作為載體的病毒誘導(dǎo)物已經(jīng)取得了突破性進展，并已用于臨病毒誘導(dǎo)物已經(jīng)取得了突破性進展，并已用于臨床動物試驗。床動物試驗。 2.2.納米抗菌藥物納米抗菌藥物利用納米技術(shù)研制生產(chǎn)利用納米技術(shù)研制生產(chǎn)出出“廣譜速效納米抗菌顆粒廣譜速效納米抗菌顆?！?，并以此為原料成

8、，并以此為原料成功開發(fā)出納米醫(yī)藥類產(chǎn)品。功開發(fā)出納米醫(yī)藥類產(chǎn)品。 3.3.在癌癥治療中的應(yīng)用在癌癥治療中的應(yīng)用對付癌癥的對付癌癥的“納納米生物導(dǎo)彈米生物導(dǎo)彈”。這一專門針對癌癥的超細納米藥。這一專門針對癌癥的超細納米藥物能將抗腫瘤藥物連接在磁性超微粒子上，定向物能將抗腫瘤藥物連接在磁性超微粒子上，定向“射射”向癌細胞，并把它們向癌細胞，并把它們“全殲全殲”。 4.4.在心血管疾病治療中的應(yīng)用在心血管疾病治療中的應(yīng)用治療心血治療心血管疾病的管疾病的“納米機器人納米機器人”。用特制超細納米材料。用特制超細納米材料制成的機器人，能進人體的血管和心臟中，完成制成的機器人，能進人體的血管和心臟中，完成醫(yī)

9、生不能完成的血管修補等醫(yī)生不能完成的血管修補等“細活細活”。 血管清道夫血管清道夫納米機器人在疏通血管納米機器人在疏通血管 5.5.在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用納米中藥納米中藥 與傳統(tǒng)中藥相比，納米中藥具有以下特點：與傳統(tǒng)中藥相比，納米中藥具有以下特點：(1)(1)提高藥物的利用度，減少用藥量；提高藥物的利用度，減少用藥量；(2)(2)增強藥物的靶向性；增強藥物的靶向性；(3)(3)具有緩釋功能，將中藥納米粒進行一定的表面修具有緩釋功能，將中藥納米粒進行一定的表面修飾后，可能使中藥具有緩釋作用；飾后，可能使中藥具有緩釋作用；(4)(4)呈現(xiàn)新的藥效，拓寬原藥適應(yīng)癥，可以使中藥呈呈現(xiàn)新的藥效

10、，拓寬原藥適應(yīng)癥，可以使中藥呈現(xiàn)新的功能；現(xiàn)新的功能；(5)(5)豐富中藥的劑型選擇，提升傳統(tǒng)給藥途徑。豐富中藥的劑型選擇，提升傳統(tǒng)給藥途徑。牛黃牛黃 把牛黃加工至把牛黃加工至納米級水平時其理納米級水平時其理化性質(zhì)發(fā)生了明顯化性質(zhì)發(fā)生了明顯的變化，療效提高的變化，療效提高并獲得了一定的靶并獲得了一定的靶向性，甚至產(chǎn)生了向性，甚至產(chǎn)生了一些新的作用。一些新的作用。納米級珍珠粉納米級珍珠粉1.普通珍珠粉：細度普通珍珠粉：細度200目以上目以上2.超細珍珠粉：細度超細珍珠粉：細度1000目以上目以上（或粒徑（或粒徑15微米以下）微米以下）3.納米珍珠粉：細度納米珍珠粉：細度15萬目以上萬目以上（或（

11、或100納米以下）。珍珠粉越細，納米以下）。珍珠粉越細，加工工藝難度越高，但是粉質(zhì)更細加工工藝難度越高，但是粉質(zhì)更細膩，吸收率更高，功效更好。膩，吸收率更高，功效更好。 6.6.在診斷和輔助治療中的應(yīng)用在診斷和輔助治療中的應(yīng)用檢測制劑及檢測制劑及納米探針納米探針 目前用于診斷的納米制劑如造影劑、定位劑、目前用于診斷的納米制劑如造影劑、定位劑、染色劑、納米探針等發(fā)展很快，現(xiàn)已有多種應(yīng)用于染色劑、納米探針等發(fā)展很快，現(xiàn)已有多種應(yīng)用于臨床。如納米氧化鐵造影劑靜脈注射后，臨床。如納米氧化鐵造影劑靜脈注射后， 只被肝臟只被肝臟和脾臟的網(wǎng)狀內(nèi)皮細胞吸收，惡性腫瘤細胞不能大和脾臟的網(wǎng)狀內(nèi)皮細胞吸收，惡性腫瘤細胞不能大量吸收氧化鐵。利用這種正常細胞和惡性腫瘤細胞量吸收氧化鐵。利用這種正常細胞和惡性腫瘤細胞之間的功能差異發(fā)現(xiàn)病灶。之間的功能差異發(fā)現(xiàn)病灶。納米氧化鐵造影劑納米氧化鐵造影劑 納米技術(shù)被認為是對納米技術(shù)被認為是對2121世紀一系列高新技術(shù)世紀一系列高新技術(shù)的產(chǎn)生與發(fā)展有著極為重要影響的一門熱點學(xué)科的產(chǎn)生與發(fā)展有著極為重要影響的一門熱點學(xué)科，盡管納米技術(shù)應(yīng)用于藥物的研究和開發(fā)現(xiàn)在還，盡管