藥用高分子材料介紹

1、現(xiàn)代藥劑學(xué)高分子材料在藥劑中的應(yīng)用介紹高分子材料作為藥物的載體，應(yīng)具備的條件：適宜的載藥能力；載藥后有適宜的釋藥能力；無毒、無抗原性并且具有良好的生物相溶性。此外，根據(jù)制劑的加工成型要求，還應(yīng)具備適宜的分子量和理化性質(zhì)。一、高分子材料的基本概論（一）高分子化合物的概念高分子化合物（macromolecules）簡稱高分子。它大致分為有機(jī)高分子化合物（簡稱有機(jī)高分子）和無機(jī)高分子化合物（無機(jī)高分子）。高分子化合物又稱為聚合物或高聚物，是指分子量在104以上的一類化合物。它們是由許多簡單的結(jié)構(gòu)單元以共價(jià)鍵重復(fù)連接而成的分子。（二）重復(fù)單元是高分子鏈的基本組成單位。聚乙烯CH2CH2n。方括號(hào)表示重

2、復(fù)連接，指整個(gè)分子中由許多個(gè)這樣的重復(fù)單元依次相連而成，n是重復(fù)單元的個(gè)數(shù)，又叫聚合度(Degree of Polymerization)。它是一個(gè)平均值，即該聚合物中所含同系分子重復(fù)單元數(shù)的平均值。測定方法或計(jì)算方法不同，得到的平均值的大小和含義不同。聚合物的分子量M是重復(fù)單元分子量Mo與聚合度（DP）的乘積：M=Mo×DP例如，聚氯乙烯分子量為5萬15萬，重復(fù)單元分子量Mo=62.5，則平均聚合度DP=8002400。也即一個(gè)聚氯乙烯分子由8002400個(gè)氯乙烯結(jié)構(gòu)單元組合而成的。重復(fù)單元連接成的線型大分子，類似一條長鏈，因此，有時(shí)，將重復(fù)單元稱為鏈節(jié)（link）。對(duì)于聚乙烯、聚

3、氯乙烯這類分子，它們的重復(fù)單元與合成它們的起始原料的組成相同，僅僅是電子結(jié)構(gòu)稍有改變，所以這類高分子的重復(fù)單元就是單體單元，或者說，它是由一種單體聚合而成的聚合物，稱為均聚物。由兩種以上單體共聚而成的聚合物叫做共聚物。這些高分子的重復(fù)單元與單體結(jié)構(gòu)不完全相同。（三）高分子化合物的命名1.習(xí)慣命名按照習(xí)慣，聚合物往往根據(jù)來源和制備方法來命名。天然高分子大都有專門的名稱。如，纖維素、淀粉、蛋白質(zhì)，還有甲殼素、阿拉伯膠、海藻酸等。這些名稱一般不反映物質(zhì)的結(jié)構(gòu)。有些高分子化合物由天然聚合物衍生或改變而來，它們的名稱則是在天然聚合物名稱前冠以衍生物的基團(tuán)。如，羧甲基纖維素、羧甲基淀粉等。對(duì)合成聚合物而言

4、，習(xí)慣上以聚合物的合成原料或鏈節(jié)來源的單體為基礎(chǔ)進(jìn)行命名。這種命名在一定程度上反映高分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)特征，比較簡單。通常以單體或假想單體為基礎(chǔ)，前面加一個(gè)“聚”字，就稱為聚合物的名稱。如，聚乙烯、聚氯乙烯，聚丙烯酸等。由兩種以上單體共聚得到的高分子，習(xí)慣上在單體名稱后面加上“共聚物”三個(gè)字。如，乙烯醋酸乙烯共聚物。2.商品命名許多高分子材料都有它們各自的商品名稱，而這些商品名稱大都比較簡單而又被普遍采用。如，尼龍66。尼龍66是聚己二酰己二胺的商品名。尼龍代表聚酰胺一大類，第一個(gè)數(shù)字代表二元胺的碳原子數(shù)，第二個(gè)數(shù)字代表二元酸的碳原子數(shù)。3.系統(tǒng)命名習(xí)慣命名和商品命名應(yīng)用普遍，但不夠科學(xué)，有時(shí)會(huì)引

5、起誤解，根據(jù)結(jié)構(gòu)，并不能說明單體來源。 為澄清聚合物命名工作中的混亂現(xiàn)象，國際純化學(xué)和應(yīng)用化學(xué)聯(lián)合會(huì)（IUPAC）提出了以化學(xué)結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ)的系統(tǒng)命名法。其規(guī)則如下：（1）確定重復(fù)單元結(jié)構(gòu)；（2）排好重復(fù)單元中次級(jí)單元的次序；（3）根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)命名重復(fù)單元；（4）在重復(fù)單元名稱前加一個(gè)“聚”字，即為聚合物的名稱。根據(jù)IUPAC命名原則，對(duì)乙烯基聚合物，書寫重復(fù)單元時(shí)，應(yīng)先寫有取代基的部分。（四）聚合反應(yīng)由低分子單體合成聚合物的反應(yīng)叫做聚合反應(yīng)。（1）按元素組成和結(jié)構(gòu)變化分類加聚反應(yīng)、縮合反應(yīng)（2）按反應(yīng)機(jī)理分類連鎖反應(yīng)、逐步反應(yīng)二、高分子材料的結(jié)構(gòu)特征高分子化合物的巨大分子量和它們的特殊結(jié)構(gòu)，使得

6、它們具備了低分子化合物所不具備的一系列獨(dú)特的物理力學(xué)性質(zhì)，而這些性質(zhì)是由高分子的結(jié)構(gòu)所決定的。（1）一次結(jié)構(gòu)是指單個(gè)大分子內(nèi)與結(jié)構(gòu)單元有關(guān)的結(jié)構(gòu)。（2）二次結(jié)構(gòu)是指涉及單個(gè)大分子構(gòu)象的結(jié)構(gòu)。是由若干重復(fù)單元組成的鏈段。當(dāng)高分子鏈之間通過化學(xué)鏈相聯(lián)結(jié)，由線型高分子或支化型高分子轉(zhuǎn)變成為一個(gè)網(wǎng)狀三維結(jié)構(gòu)的體型高分子時(shí)，稱為交聯(lián)現(xiàn)象。交聯(lián)程度很高的高分子不溶解，不熔融、不變形；交聯(lián)程度低時(shí)，高分子能在溶劑中發(fā)生溶脹，在加熱時(shí)發(fā)生軟化和變形。（3）三次結(jié)構(gòu)在單個(gè)大分子二次結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，許多大分子聚集成聚合物，產(chǎn)生了三次結(jié)構(gòu)。也即高分子的聚集態(tài)結(jié)構(gòu)。是指單位體積內(nèi)許多大分子鏈之間的排列、堆砌方式，即分子

7、間結(jié)構(gòu)。鏈結(jié)構(gòu)和聚集態(tài)結(jié)構(gòu)都是高分子的微觀結(jié)構(gòu)。高分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)和空間結(jié)構(gòu)，是構(gòu)成高分子材料的一些基本性質(zhì)的基礎(chǔ)，直接影響材料的熔點(diǎn)、溶解度、粘性等許多性能。各層包含的內(nèi)容：一次結(jié)構(gòu)(化學(xué)結(jié)構(gòu))原子類型與排列、結(jié)構(gòu)單元鏈接次序、鏈結(jié)構(gòu)的成分、支化、交聯(lián)；二次結(jié)構(gòu)（構(gòu)象）單個(gè)高分子在空間的存在狀態(tài)、伸展鏈、無規(guī)線團(tuán)、折疊鏈、螺旋鏈；三次結(jié)構(gòu)(聚集態(tài)結(jié)構(gòu))織態(tài)結(jié)構(gòu)、伸展鏈結(jié)晶、折疊鏈結(jié)晶、雙螺旋、非晶態(tài)結(jié)構(gòu)、粉條狀；三、高分子溶液（一）溶解過程高分子溶于溶劑后，溶解很緩慢，有膨脹現(xiàn)象。原因是高分子表面上的分子鏈段最先被溶劑化，因分子鏈很長，還有一部分聚集在內(nèi)部的鏈未被溶劑化，不能溶出，直到整個(gè)鏈均

8、被溶劑化，才能溶到溶劑中，溶劑分子在高分子表面起溶劑化作用的同時(shí)，溶劑分子也由于高分子鏈段的運(yùn)動(dòng)，而擴(kuò)散到高分子溶質(zhì)的內(nèi)部去，使內(nèi)部的鏈段逐步溶劑化。使高分子溶質(zhì)產(chǎn)生脹大的現(xiàn)象稱為溶脹。溶脹的概念：即溶劑分子擴(kuò)散進(jìn)入高分子，使其尺寸增大的現(xiàn)象叫溶脹。隨著溶劑分子不斷向內(nèi)擴(kuò)散，必然使更多的鏈段松動(dòng)。外面的高分子鏈?zhǔn)紫冗_(dá)到全部被溶劑化而溶解，里面又出現(xiàn)新表面，溶劑又對(duì)新表面溶劑化而溶解，直到最后所有的高分子都轉(zhuǎn)入溶液，這時(shí)才算是高分子溶質(zhì)被全部溶解而成均勻的溶液，所以，溶脹是溶解前必須經(jīng)過的階段，是聚合物溶解過程所特有的現(xiàn)象。溶脹分兩類： 第一，無限溶脹。線型高分子溶于良溶劑時(shí)，能無限地吸收溶劑，

9、直到溶解成均相溶液為止，即無限溶脹的結(jié)果是溶解。第二，有限溶脹。高分子吸收溶劑溶脹到一定程度后，不論與溶劑接觸多久，吸入的溶劑量不再增加而達(dá)平衡，體系始終保持兩相，這種現(xiàn)象稱為有限溶脹。（二）溶劑的選擇原則：第一，極性相似原則；第二，溶劑化的原則；第三，內(nèi)聚能密度（或溶度參數(shù)）相近原則。以上三原則并不是彼此孤立的，而是分別從不同的角度在實(shí)踐中總結(jié)出來的一些規(guī)律，這些規(guī)律是相互聯(lián)系的，所以，在選擇溶劑時(shí)，應(yīng)將三原則綜合起來考慮，并結(jié)合一定的試驗(yàn)，同時(shí)還要結(jié)合高分子使用的目的，才能選出適宜的溶劑來。高分子溶解的影響因素是多方面的、情況是復(fù)雜的。（三）凝膠的概念：溶脹的三維網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)高分子稱為凝膠。第

10、一類凝膠 第二類凝膠化學(xué)交聯(lián) 物理交聯(lián)不可逆 可逆穩(wěn)定 性能不太穩(wěn)定四、高分子材料的物理化學(xué)性質(zhì)（一）分子量及分布高分子的分子量有兩個(gè)特點(diǎn)：其一分子量大，一般在103107（多數(shù)為104106）之間；其二，無論是天然的或是合成的，分子量具有分散性。因此，高聚物分子量或聚合度是一個(gè)平均值，有個(gè)分布的概念。這種分子量的不均一性，又叫多分散性。1、分子量根據(jù)統(tǒng)計(jì)方法不同，平均分子量的表示方法有所不同，包括：（1）數(shù)均分子量Mn；（2）重均分子量Mw；（3）粘均分子量Mv2、分布以Mw / Mn 比值代表分子量的分布寬窄。分子量的分布也是影響聚合物特性的因素之一，低分子部分使聚合物強(qiáng)度降低，分子量過高

11、部分又使成型加工時(shí)塑化困難。不同的聚合物材料應(yīng)有其合適的分子量分布。例如，合成纖維用的聚合物分子量分布應(yīng)盡可能均一，即分布要窄，而合成橡膠的分子量分布寬一些也可。（二）高分子材料的力學(xué)性質(zhì)1、溫度與力學(xué)狀態(tài)（1）高分子熱運(yùn)動(dòng)的特點(diǎn)第一，熱運(yùn)動(dòng)單元具有多重性；第二，高分子熱運(yùn)動(dòng)是一個(gè)松池過程；第三者，熱運(yùn)動(dòng)與溫度有關(guān)。（2）無定形聚合物的兩種轉(zhuǎn)變和三種力學(xué)狀態(tài)玻璃態(tài)高彈態(tài)粘流態(tài)力學(xué)狀態(tài)鏈段被凍結(jié)，側(cè)基支鏈運(yùn)動(dòng)部分鏈段可滑移，整個(gè)分子被凍結(jié)鏈段可運(yùn)動(dòng)，整個(gè)分子鏈都運(yùn)動(dòng)加外力主鏈上的鍵長、鍵角小改變分子鏈被拉直，變形很大粘性流動(dòng)除外力形變立即回復(fù)形變可逆回復(fù)形變不能回復(fù)玻璃態(tài)變形溫度高彈態(tài)粘流態(tài)Tg

12、Tf一般，高度交聯(lián)的聚合物只有玻璃態(tài)，沒有高彈態(tài)和粘流態(tài)，少量交聯(lián)的聚合物會(huì)出現(xiàn)高彈態(tài)，沒有粘流態(tài)。玻璃化溫度是衡量聚合物耐熱性的一個(gè)指標(biāo)，與結(jié)構(gòu)有關(guān)。（3）玻璃化溫度的影響因素促使Tg增高的因素：增大分子量、分子量分布窄、主鏈引入芳雜環(huán)、芳環(huán)或稠環(huán)，側(cè)鏈基團(tuán)剛硬或位阻小，鏈結(jié)構(gòu)對(duì)稱性大和規(guī)整性大，含極性基團(tuán)及增大鏈間作用力、氫鍵或交聯(lián)鍵等。促使Tg降低的因素：分子量分布寬，主鏈柔順、無序共聚、無定形或加入增塑劑。（三）藥物通過聚合物的傳質(zhì)過程在藥物制劑中，藥物通過聚合物的擴(kuò)散，簡要來說分為兩類：一是貯庫裝置；二是骨架裝置。藥物一般是溶解或分散在裝置中，藥物由裝置的擴(kuò)散過程有以下幾個(gè)過程：（1

13、）藥物溶出并進(jìn)入周圍的聚合物或孔隙；（2）由于存在濃度梯度，藥物分子擴(kuò)散通過聚合物屏障；（3）藥物由聚合物解吸附；（4）藥物擴(kuò)散進(jìn)入體液或介質(zhì)。五、各類型性質(zhì)特點(diǎn)及其應(yīng)用（一）纖維素類纖維素廣泛存在于自然界中，是植物纖維的主要組分之一。分子為長鏈線型高分子化合物，它的結(jié)構(gòu)單元是吡喃D葡萄糖，由若干個(gè)葡萄糖以 14甙鍵連接構(gòu)成。纖維素大分子中，每個(gè)葡萄糖單元中，有3個(gè)醇羥基（其中1個(gè)伯醇羥基，2個(gè)仲醇羥基）。這些羥基的存在，可以使纖維素以生氧化、酯化、醚化、形成分子間氫鍵、吸水（與水形成氫鍵）、溶脹、以及接枝共聚等反應(yīng)。而甙鍵的存在，溫度適宜時(shí)，在酸性條件下，發(fā)生水解降解。纖維素對(duì)酸不穩(wěn)定，對(duì)堿

14、相對(duì)穩(wěn)定，但在高溫下，纖維素也堿性降解。目前，用得較多的是纖維素的衍生物。1、羧甲基纖維素(Carboxy Methyl Cellulose ，CMC)應(yīng)用用于混懸劑的助懸劑、乳劑的穩(wěn)定劑、增稠劑、軟膏和糊劑的基質(zhì)，片劑的粘合劑、崩解劑，緩釋材料、薄膜包衣材料。CMCNa與金屬離子配位可以延遲片劑變色，也可作皮下或肌肉注射的混懸劑的助懸劑，以延長藥效。但，CMCNa不宜于靜脈注射。原因是沉著于組織內(nèi)。CMCNa無毒，不被胃腸道消化吸收，內(nèi)服吸收腸內(nèi)水份而膨化，容積增大，刺激腸壁，作膨脹性通便藥，在胃中微有中和胃酸作用，可作為粘膜潰瘍保護(hù)劑。交聯(lián)CMCNa的特點(diǎn)是：不溶于水而吸水性良好，可作片劑

15、的崩解劑，并能加速藥物溶出?？诜缀?，老年人及兒童口服含CMCNa的固體劑有堵塞的危險(xiǎn)，且作片劑的崩解劑性能不太好。鈣鹽CMCCa可取代鈉鹽，而且鈣鹽也適宜需要限制鈉鹽攝取的患者應(yīng)用。CMCCa可做助懸劑、增稠劑、丸劑片劑的崩解劑、粘合劑、分散劑。CMC可做囊材。2、醋酸纖維素酞酸酯（鄰苯二甲酸醋酸纖維素）（Cellulose Acetate Phthalte ，CAP ）應(yīng)用胰酶能促進(jìn)CAP消化，可作為優(yōu)良的腸溶包衣材料。在藥劑中用作微囊囊膜材料、緩釋材料，用于腸溶性包衣緩釋制劑、多層緩釋片、緩釋微囊的制造。作為衣材料，使用量為片芯重量的0.50.9%。3、羥丙基甲基纖維素（Hydtoxy

16、 Propyl Methyl Cellulose ，HPMC ）應(yīng)用HPMC安全無毒，口服不吸收，不增加食物的熱量，可用作薄膜包衣材料和成膜材料，片劑粘合劑、滴眼劑的增稠劑，保護(hù)膠體，乳劑和混懸劑的穩(wěn)定劑，用作阻滯劑、控釋劑、致孔道劑和助懸劑。例如，萘普生骨架緩釋片中以HPMC為骨架材料含49%。HPMC為親水凝膠骨架材料，遇水或消化液骨架膨脹，形成凝膠屏障，控制藥物溶出，調(diào)節(jié)HPMC與藥物用量的比例，也可調(diào)節(jié)制劑的釋藥速度。4、羥丙基纖維素（Hydroxy Propyl cellulose ，HPC ）應(yīng)用無毒，對(duì)皮膚無刺激，無致敏性，廣泛用作粘合劑、成粒劑、薄膜包衣材料，高粘度型號(hào)能延緩片

17、劑中藥物的釋放，幾種型號(hào)混用作長效制劑的骨架。在水中溶脹度大是它突出的特點(diǎn)，HPC本身粉末有很大的表面積和孔隙，加速吸濕速度，增加了溶脹性。用于片劑時(shí)易于崩解，同時(shí)粗糙結(jié)構(gòu)與藥物顆粒之間的較大鑲嵌作用，使粘結(jié)強(qiáng)度增加，提高片劑硬度和光潔度。 LHPC的溶脹性隨取代基的增加而增加，取代1%時(shí)溶脹度500%，取代15%時(shí)，溶脹度720%，而淀粉的溶脹度只有180%，微晶纖維素為135%。此外，還作為微囊包封的膜材、混懸劑的增稠劑、保護(hù)劑。（二）丙烯酸類（均聚物和共聚物）1、聚丙烯酸（Polyacylic acid ，PAA ）應(yīng)用PAA和PAANa：主要用在軟膏、霜?jiǎng)┑韧庥盟巹┘盎瘖y品中作基質(zhì)、作

18、增稠劑、分散劑、增粘劑，在食品中作保鮮劑、粘合劑。2、交聯(lián)聚丙烯酸是一種吸水性樹脂材料，在水中不溶，但能迅吸收自重?cái)?shù)百倍的水而溶脹。吸水機(jī)理非一般毛細(xì)管現(xiàn)象，在交聯(lián)的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中，羧基仍可吸引水分子，產(chǎn)生很高的滲透壓，結(jié)構(gòu)內(nèi)外的滲透壓差和聚合物對(duì)水的親和力，促使大量水迅速吸入。樹脂網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的孔徑、交聯(lián)度、交聯(lián)鏈鏈長、樹脂粒度等均影響吸水能力。主要用于外用軟膏和乳膏的水性基質(zhì)。 3、丙烯酸樹脂即甲基丙烯酸（酯）共聚物。是甲基丙烯酸酯、丙烯酸酯、甲基丙烯酸等單體按不同比例共聚而成的一大類聚合物。應(yīng)用：丙烯酸樹脂是一類安全、無毒的藥用高分子材料，動(dòng)物口服半致死量LD50為628g/kg（小鼠、大鼠、狗

19、）動(dòng)物慢性毒性試驗(yàn)也未發(fā)現(xiàn)組織及器官的毒性反應(yīng)。主要用于片劑、丸劑、硬膠囊的薄膜包衣材料，腸溶號(hào)與其它高分子材料合用可達(dá)緩釋的目的。腸溶號(hào) 用于膠囊劑、膜劑的制備，以調(diào)節(jié)藥物的釋放部位和釋放速度。腸溶號(hào) ，還可用于微囊的制備，以調(diào)節(jié)藥物的釋放速度，主要優(yōu)點(diǎn)是成膜性好，膜致密有韌性，能抗潮，包衣時(shí)間短，操作簡便，無粉塵，常與號(hào) 混用。胃溶號(hào)，主要用于易受胃酸破壞或胃刺激性較大的藥物的包衣，也可作為防水隔離層使用。滲透型樹脂主要用于控制藥物釋放速度，胃崩型樹脂也能控制藥物釋放速度。胃溶號(hào)，主要用于易受胃酸破壞或胃刺激性較大的藥物的包衣，也可作為防水隔離層使用。滲透型樹脂主要用于控制藥物釋放速度，胃

20、崩型樹脂也能控制藥物釋放速度。（二）乙烯類1、聚乙烯醇（Polyvinyl alcohol，PVA）由聚醋酸乙烯在堿催化下醇解制得。而不是由單體直接聚合而成。應(yīng)用PVA是一種很好的水溶性膜劑材料；有增溶、乳化作用；化妝品中作增稠劑、增粘劑，在皮膚、毛發(fā)表面可成膜；用于親水凝膠骨架材料；用于PVA微球的制備。2、聚維酮Povidone， polyvinyl pyrrolidone（PVP）PVP應(yīng)用液體藥劑中，PVP濃度10%以上時(shí)有明顯的助懸、增稠效果和膠體保護(hù)作用。也用為分散劑、助溶劑、前體藥物制劑載體、成膜材料、包衣材料、緩釋骨架材料等。以1025%的PVP溶液分散溶解青霉素、可的松、普魯

21、卡因、胰島素等藥物，使得在體內(nèi)緩慢釋藥，延長藥效。（四）其它1、聚乙二醇（ Polyethylene glycol，PEG）應(yīng)用根據(jù)分子量大小不同用途不同。中美英國家藥典均有收載。低分子量PEG的應(yīng)用：作溶劑、助溶劑、乳劑的穩(wěn)定劑等。中等分子量：用作水溶性軟膏基質(zhì)和栓劑基質(zhì)。高分子量的應(yīng)用：可增加低分子量液態(tài)PEG的粘度和成固性。采用熱共熔法制備一些難溶性藥物的低共熔物，以加速藥物的溶解和吸收。較高分子量（4000，6000）的PEG的應(yīng)用：良好的包衣材料、膜材和囊材，增塑劑、潤滑劑和滴丸基質(zhì)。2、聚乳酸（PolyLactic Acid ，PLA）應(yīng)用PLA是目前研究最多的可生物降解的材料之一

22、。用作醫(yī)用手術(shù)縫合線以及注射用微囊、微球、埋植劑等制劑的材料。聚乳酸水解降解的最終產(chǎn)物是水和CO2，中間產(chǎn)物乳酸也是體內(nèi)的正常糖代謝產(chǎn)物。故PLA無毒、無刺激并具有很好的生物相容性。3、環(huán)糊精（ Cylodextrin，CYD）環(huán)糊精的應(yīng)用：在藥劑中用作包合物。能被環(huán)糊精包合的物質(zhì)范圍很廣：稀有氣體，鹵素等無機(jī)化合物和許多有機(jī)化合物及其它藥物。各種物質(zhì)被子包合后，（1）可增加藥物的穩(wěn)定性；（2）溶解度；（3）降低藥物的刺激性、毒副作用、掩蓋苦味；（4）提高藥物的生物利用度。（四）具體應(yīng)用1、固體分散體是指藥物（難溶）高度分散于載體中，形成一種以固體形式存在的分散系統(tǒng)。特點(diǎn)是利用不同性質(zhì)的載體使

23、藥物在高度分散狀態(tài)下，達(dá)到不同要求的用藥目的。主要缺點(diǎn)是：藥物的分散狀態(tài)穩(wěn)定性不高，久貯地老化。分類（按藥劑學(xué)釋藥性能）：速釋型固體分散體、緩釋型固體分散體、定位釋藥型固體分散體。2、包合物通過包合技術(shù)形成一類獨(dú)特形式的絡(luò)合物稱為包合物。是一種分子的空間結(jié)構(gòu)中全部或部分包入另一種分子而成的。具有包合作用的外層分子稱為主分子（host molecule），被包合到主分子空間中的小分子物質(zhì)稱為客分子（guest molecule或enclosed molecule）。包合物又稱為分子膠囊。按結(jié)構(gòu)和性質(zhì)分類：多分子包合物、單分子包合物和大分子包合物。按幾何形狀分類：管狀包合物、籠狀包合物和層狀包合物

24、3、靶向靶向制劑也稱為靶向給藥系統(tǒng)（targeting drug system，TDS）是指載體將藥物通過局部給藥或全身血液循環(huán)而選擇性地濃集定位于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞或靶細(xì)胞內(nèi)結(jié)構(gòu)的給藥系統(tǒng)。藥物載體有：微囊、微球、脂質(zhì)體、乳劑等。脂質(zhì)體（liposomes）作為藥物載體最突出的特征就是靶向性。結(jié)構(gòu)特點(diǎn)脂質(zhì)雙層封閉泡囊。乳劑的靶向性特點(diǎn)在于對(duì)淋巴的親和性。水溶性藥物制成W/O及W/O/W型復(fù)乳，經(jīng)過肌內(nèi)或皮下注射后濃集一淋巴系統(tǒng)。常用乳化劑包括：天然的、合成的、固體的乳化劑天然乳化劑：阿拉伯膠、大豆磷脂及卵磷化、膽固醇、纖維素衍生物、明膠等。天然乳化劑由于親水性強(qiáng)，能形成O/W型乳劑，多數(shù)粘度較大，能增加乳劑的穩(wěn)定性，使用這類乳化劑時(shí)，需加防腐劑。合成乳化劑：離子型和非離子