各類降糖藥之優(yōu)缺點比較與胰島素合用情況

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上2型糖尿病的病理生理機制（八重奏）高血糖細胞a細胞胰高糖素分泌增加肝糖輸出增加神經(jīng)遞質(zhì)功能異常糖的攝入減少葡萄糖重吸收增加脂肪分解增加和葡萄糖攝入減少腸促胰素效應減弱胰島素分泌減少1.雙胍類：苯乙雙胍、二甲雙胍與胰島素聯(lián)用，降低血糖，尤其是空腹血糖方面，與胰島素起到疊加或協(xié)同作用可避免應用大量胰島素引發(fā)的高胰島素血癥和體重增加，并能減少胰島素用量約25% 2.磺酰脲類（長效胰島素促泌劑）格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列喹酮、格列美脲與胰島素聯(lián)用，可以改善血糖控制，具有胰島素節(jié)約效應，可以減少為達到某一既定血糖控制目標所需胰島素用量的30%（個體化，遵醫(yī)囑）3.格列奈

2、類（短效胰島素促泌劑）那格列奈、瑞格列奈與胰島素聯(lián)用，可以減少胰島素用量可與基礎胰島素聯(lián)用（個體化，遵醫(yī)囑）4.噻唑烷二酮類（胰島素增敏藥）：吡格列酮、羅格列酮與胰島素聯(lián)用，可以減少胰島素用量20-30%，并能夠減少血糖大幅度波動的現(xiàn)象。藥物2-4周達到最佳治療效果，此時注意減少胰島素用量，避免低血糖發(fā)生。5.-葡萄糖苷酶抑制藥：阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。與胰島素聯(lián)用，降低餐后血糖，減少胰島素用量；減少胰島素治療引起的外源性高胰島素血癥和體重增加，減少胰島素抵抗，減少低血糖反應。6.DPP4抑制劑/GLP-1受體激動劑（注射類）西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀、阿格列汀與胰島素聯(lián)用

3、，可減少胰島素用量，抑制食欲，降低體重，減少胰島素抵抗。各類降糖藥之優(yōu)缺點比較山東省濟南醫(yī)院糖尿病診療中心()主任 王建華評價一種降糖藥物的優(yōu)劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，還要看安全性、耐受性、依從性、價格因素以及是否具有心血管保護作用等等。1、磺脲類的優(yōu)缺點磺脲類降糖藥是使用最早、應用最廣的口服降糖藥，主要通過刺激胰島分泌胰島素，增加體內(nèi)胰島素水平降低血糖。臨床常用的有糖適平、達美康、優(yōu)降糖、美吡達、亞莫利等。優(yōu)點：療效突出、價格便宜，是2型糖尿病一線用藥，對心血管無不良影響，沒有癌癥風險。缺點：容易發(fā)生低血糖及體重增加，個別病人會出現(xiàn)皮膚過敏反應、白細胞減少等。使用過程中會發(fā)生繼發(fā)性

4、失效。對老年人和輕中度腎功能不全者建議服用短效、經(jīng)膽道排泄的磺脲類藥物，糖適平更適合。2、格列奈類的優(yōu)缺點屬于新一代促胰島素分泌劑，代表藥物有諾和龍、唐力，可與其他各類口服降糖藥物及基礎胰島素聯(lián)合使用。優(yōu)點：模擬餐時胰島素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易發(fā)生低血糖，對體重影響小，輕中度腎功能不全患者仍可使用。餐時即服，方便靈活，病人依從性好，對于進餐不規(guī)律者或老年患者更適用。磺脲類藥物失效時，改用格列奈類仍可有效。缺點：價格較高，使用不當也會引起低血糖。3、二甲雙胍的優(yōu)缺點二甲雙胍主要通過減輕胰島素抵抗，促進外周組織對葡萄糖的利用，抑制肝糖輸出來降低血糖。它是目前治療糖尿病的一線首選降糖藥

5、物，既可單獨使用，也可作為各種聯(lián)合治療方案（如胰島素與口服降糖藥聯(lián)合）的基礎用藥。優(yōu)點：二甲雙胍除了能有效降糖以外，還可降低體重、血壓及血脂，具有心血管保護作用，顯著改善長期預后，是超重或肥胖糖尿病患者的首選。安全性好，單獨應用不會引起低血糖，與降糖靈相比不易引起乳酸酸中毒。價格便宜，性價比高。缺點：胃腸道反應多見，長期應用可能會影響維生素B12的吸收。心衰缺氧、嚴重肝腎功能不全患者忌用，以免發(fā)生乳酸酸中毒。4、-糖苷酶抑制劑的優(yōu)缺點主要通過延緩碳水化合物的吸收來降低血糖（尤其是餐后血糖），非常適合以碳水化合物為主食的中國患者，可與飲食、運動及其他降糖藥物聯(lián)合使用。代表藥物有拜唐平、卡博平和倍

6、欣，用法為進餐時與第一口主食同時嚼服。優(yōu)點：降糖效果肯定，主要在腸道局部作用，僅2吸收入血，肝腎等全身副作用少,不增加體重或能減輕體重，單用本藥不引起低血糖，對心血管有保護作用，適合于老年糖尿病人和伴有腎功能損害患者，同時也是目前國內(nèi)外唯一具有IGT治療適應癥的降糖藥。缺點：部分患者初用時有腹脹、排氣增多等胃腸道反應，胃腸功能紊亂者、孕婦、哺乳期婦女和兒童禁用。注意與其它降糖藥聯(lián)用可引起低血糖，且一旦發(fā)生，應使用葡萄糖糾正，進食淀粉類食物無效。5、胰島素增敏劑的優(yōu)缺點代表藥物有羅格列酮（文迪雅、太羅）和吡格列酮（艾可拓）。優(yōu)點：不刺激胰島素分泌，而是通過增強組織對胰島素的敏感性來發(fā)揮降糖作用。

7、這類藥物適用2型糖尿病、糖耐量減低及有代謝綜合征，可與雙胍類、磺脲類藥物或胰島素合用可進一步改善血糖控制。單獨使用不會引起低血糖。缺點：起效較慢，可導致水鈉潴留，引起水腫及體重稍增，增加心衰風險，心功能3級以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者應避免使用吡格列酮。6、DPP-4抑制劑的優(yōu)缺點是一種基于腸促胰素（GLP-1）機制的新型降糖藥物，目前在我國上市的有西格列?。ń葜Z維）、沙格列?。ò擦桑?、維格列汀（佳維樂）等等。優(yōu)點：增加內(nèi)源性GLP-1水平，同時改善胰島和細胞功能障礙，具有降糖療效確切、低血糖風險小、不增加體重、無胃腸道反應，安全性及耐受性高等優(yōu)點。只需每天一次用藥，患者依從性好

8、。缺點：有頭痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、頭暈和增加出汗量等副作用，但發(fā)生率很低。缺點是價格較貴。7、SGLT-2抑制劑的優(yōu)缺點此類藥物的作用機制與傳統(tǒng)降糖藥物不同，主要是通過抑制SGLT-2活性，減少腎臟對葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出，從而降低血糖。目前國外上市的有達格列凈。優(yōu)點：SGLT-2抑制劑極少發(fā)生低血糖，并對改善體重和血壓有益處。口服片劑，一天一次，依從性好，缺點：可能與鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系統(tǒng)感染有關，長期用藥的安全性有待于進一步觀察。8、GLP-1受體激動劑的優(yōu)缺點目前我國上市的GLP-1受體激動劑有艾塞那肽（百泌達）、利拉魯肽（諾和力）。優(yōu)點：除了能夠顯著降低血糖,還能減輕

9、體重，降低血壓、改善細胞功能，顯示出了延緩糖尿病進展及減少糖尿病心血管并發(fā)癥的潛能，這種集多種藥理作用于一身的特點是現(xiàn)有糖尿病治療藥物所不具備的。由于其具有符合生理需求的葡萄糖濃度依賴的降糖機制，因而低血糖風險很低。缺點：有惡心、嘔吐等消化道不良反應。臨床應用時間短，價格昂貴，需注射用藥，不推薦該藥作為一線用藥。9、胰島素及其類似物的優(yōu)缺點臨床常用的胰島素和胰島素類似物有：諾和靈R、諾和靈30R、諾和靈N、諾和銳、諾和平等等。優(yōu)點：胰島素及胰島素類似物是迄今為止控制血糖最強有力的武器，對肝腎無不良影響，所有不適合用口服降糖藥的糖尿病人（如1型糖尿病、孕婦、糖尿病酮癥酸中毒、肝腎功能不全患者等等

10、）均可改用胰島素治療。早期使用胰島素還可有助于保護和修復胰島細胞功能。缺點：低血糖風險相對較高，可致體重增加，個別患者注射部位出現(xiàn)皮膚過敏或脂肪萎縮，注射給藥給患者帶來不便，胰島素類似物的價格較高。10、降糖中成藥的優(yōu)缺點優(yōu)點：降糖作用雖弱，但無低血糖風險，而且不會增加體重；可通過“滋陰、活血、補腎”來改善癥狀、輔助調(diào)脂降壓、防治慢性并發(fā)癥；可與各類口服降糖藥或胰島素聯(lián)合應用。缺點：降糖效果欠佳，只能作為輔助治療，服用不太方便。問題分析：當糖尿病患者經(jīng)過飲食和運動治療以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能達到治療目標時，需采用藥物治療。按照中西醫(yī)的劃分，降糖藥物也分為中藥降糖藥和西藥降糖藥。

11、降糖西藥大致分為口服降糖藥物和注射降糖藥物。其中目前國內(nèi)常用的口服降糖藥物以非胰島素類藥物為主，分為非胰島素類促胰島素分泌劑類、雙胍類、-糖苷酶抑制劑類、胰島素增敏劑類。其中促胰島素分泌劑類又分為磺脲類和非磺脲類（格列奈類）。注射降糖藥物主要以胰島素及其類似藥物為主（詳見百度“胰島素”詞條）。意見建議：（一）格列吡嗪（美吡達、瑞羅寧、迪沙、依吡達）：為第二代磺酰脲類藥，起效快，藥效在人體可持續(xù)6-8小時，對降低餐后高血糖特別有效；由于其代謝產(chǎn)物無活性，且排泄較快，因此較格列本脲較少引起低血糖反應，適合老年患者使用。 （二）格列齊特（達美康、優(yōu)噠靈）：為第二代磺酰脲類藥，其藥效比第一代甲苯磺丁脲

12、強10倍以上；此外，它還有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，從而可預防2型糖尿病的微血管病變。適用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖癥或伴血管病變者。老年人及腎功能減退者慎用。 （三）格列本脲（優(yōu)降糖）：為第二代磺酰脲類藥，它在所有磺酰脲類藥中降糖作用最強，為甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持續(xù)24小時?？捎糜谳p、中度非胰島素依賴型2型糖尿病，但易發(fā)生低血糖反應，老人和腎功能不全者應慎用。 （四）格列波脲（克糖利）：較第一代甲苯磺丁脲強20倍，與格列本脲相比更易吸收、較少發(fā)生低血糖；其作用可持續(xù)24小時。可用于非胰島素依賴型2型糖尿病。 （五）格列美脲（亞莫利）：為第三代

13、口服磺酰脲類藥，其作用機制同其它磺酰脲類藥，但能通過與胰島素無關的途徑增加心臟葡萄糖的攝取，比其他口服降糖藥更少影響心血管系統(tǒng)；其體內(nèi)半衰期可長達 9小時，只需每日口服1次。適用于非胰島素依賴型2型糖尿病。 （六）格列喹酮（糖適平等）：第二代口服磺脲類降糖藥，為高活性親胰島細胞劑，與胰島細胞膜上的特異性受體結(jié)合，可誘導產(chǎn)生適量胰島素，以降低血糖濃度。目前市場上口服物種類繁多，經(jīng)常有患者或家屬，就如何選用降糖藥物感到困惑。那么如何正確選擇和使用降糖藥物呢？這里針對大家常見的幾個關于口服降糖藥物的問題，希望對廣大糖尿病患友有所幫助?？诜堤撬幏帜膸最?，作用機制是什么？根據(jù)作用機制的不同，口服降糖藥

14、可分為五大類，分別是：1、：如、等，此類藥物主要是通過刺激分泌而發(fā)揮降糖作用。2、：如、降糖靈等，這類藥物不刺激胰島素分泌，主要通過促進糖的利用，減少腸道對糖的吸收，抑制葡萄等途徑來降低。3、-：如、等，主要通過抑制黏膜表面的-，延緩的吸收，從而降低。4、類：又叫，如羅格列酮、吡格列酮等，主要通過改善胰島素抵抗增加外周組織對胰島素的敏感性而降低血糖。5、餐時血糖調(diào)節(jié)劑：代表藥物是諾和龍、唐力，作用機制與磺脲類藥物相似，特點是起效迅速、作用時間短，餐時即服，能有效控制餐后高血糖而又不容易引起低血糖。哪種口服降糖藥效果較好，如何選擇客觀地講，沒有哪種降糖藥物十全十美，對所有糖尿病病人都堪稱最好。糖

15、尿病病人用藥應主張個體化，適合自己病情的便是最好的。例如，肥胖病人應首選雙胍類藥物；偏瘦病人首選磺脲類藥物比較合適；如果病人是以餐后血糖升高為主，可選擇-糖苷酶抑制劑或諾和龍；伴有輕度腎功能不全的糖尿病病人則應選擇糖適平，因為該藥主要通過膽道排泄，受腎臟影響較小。再如，降糖作用強的藥物發(fā)生低血糖的風險也較大，而不易導致低血糖的藥物降糖效果往往偏弱。為了減少低血糖的風險，老年人不宜選用優(yōu)降糖、消渴丸（內(nèi)含優(yōu)降糖）等長效、強力降糖藥。選藥有學問 合理是王道生活方式干預是糖尿病的基礎治療措施，應貫穿于糖尿病治療的始終。如果單純生活方式不能使血糖控制達標，應開始藥物治療。北京大學人民醫(yī)院內(nèi)分泌科副主任

16、醫(yī)師蔡曉凌介紹，目前，我國臨床上常用降糖藥主要有口服降糖藥和胰島素，其中口服降糖藥根據(jù)作用機制不同又分為以促進胰島素分泌的藥物(磺脲類、格列奈類、DPP-4抑制劑)和通過改善胰島素抵抗或其他機制降低血糖的藥物(雙胍類、噻唑烷二酮類、-糖苷酶抑制劑)等。面對這些藥物，常常有糖尿病患者比較困惑：“哪些是好藥呢？用什么樣的藥比較安全呢？”對此，母義明強調(diào)：“降糖藥物沒有好壞之分，只有合理不合理之分?！毕鄬Χ?，口服降糖藥降糖效果有強弱之分，但并不是說強度大的就是好藥，選用應因人而異。蔡曉凌也說，降糖藥的療效跟其不良反應有一定的相關性，例如有些藥物降糖效果越強，發(fā)生低血糖的風險就越大。如果患者血糖不是

17、很高，選用降糖強度大的藥就容易導致其低血糖。如果患者本身血糖比較高，選用降糖強度偏弱的藥則不易使血糖達標。母義明表示，降糖藥物的療效和不良反應，糖尿病患者的年齡，以及肝、腎、心、腦等重要臟器的功能狀況，都是醫(yī)生幫患者選藥時要考慮的因素。從療效上來說，磺脲類、二甲雙胍和胰島素等藥物的降糖作用較強，格列奈類、-糖苷酶抑制劑等藥物的降糖作用中等。降糖藥物的不良反應主要是低血糖和體重增加，不同年齡、是否肥胖的患者用藥不同。根據(jù)藥物代謝途徑，還要考慮是否可以選用經(jīng)肝腎排泄的降糖藥；如果患者心腦等重要臟器功能不好，也要考慮降糖藥物對心腦血管的影響。因此，臨床醫(yī)生選用降糖藥一般有以下4個原則。血糖是否特別高

18、。血糖特別高的患者可以用降糖強度大些的藥物，如果是輕度高血糖，或者患者是老人、孩子(其自主和控制能力差)，為避免低血糖，就應選用降糖強度偏弱些的藥物。體型胖不胖。如果患者肥胖，宜選用二甲雙胍、-糖苷酶抑制劑等能減輕體重的藥物，如果患者偏瘦，應在控制血糖的基礎上選擇能適當改善營養(yǎng)，增加體重的藥物。胰島功能好不好。胰島功能好壞跟年齡無關，跟病情有相對關系，如1型糖尿病患者90%的胰島細胞遭到破壞，因此必須注射胰島素。而2型糖尿病患者胰島細胞輕度受損或抵抗，多數(shù)患者經(jīng)飲食控制和口服藥物治療就能控制血糖，少數(shù)患者也需要注射胰島素。并發(fā)癥嚴重不嚴重。包括主要臟器受損程度及原因，有沒有心衰、能不能經(jīng)肝腎代

19、謝等等。用藥避誤區(qū) 安全最重要降糖藥的安全使用不僅僅體現(xiàn)在根據(jù)患者情況個體化用藥上，使用過程中的安全意識同樣重要。專家表示，目前，不少糖尿病患者對于藥物治療存在一些誤區(qū)。誤區(qū)1：越貴的藥越好。有些患者迷信進口藥、高價藥，認為藥越貴越好。往往要求醫(yī)生：“反正我有醫(yī)保(公費醫(yī)療)，不怕花錢，您就給我開些好藥吧！”母義明說，藥物好不好不在于價格，而在于患者吃得對不對。就象十八般兵器，不是說哪種兵器好，而在于你善于或適合使哪樣兵器，只要武藝好，使雙節(jié)棍的照樣能打敗使大刀的。降糖藥也一樣，根據(jù)自身情況選擇合適藥物，血糖控制理想，不良反應少，對臟器損傷不大，選對的就是好藥。誤區(qū)2：中藥不良反應比西藥少，或者西藥比中藥降糖效果好。有些人認為中藥降糖沒有不良反應，也有些人認為中藥沒有西藥降糖作用強。母義明說這些觀點都是不對的。中醫(yī)和西醫(yī)是兩個不同的醫(yī)學理論體系，評價標準也不一樣。因此，在中藥和西藥的降糖方面，兩者說不上哪個更好，因為它們根本沒有可比性。誤區(qū)3：胰島素比口服降糖藥好。經(jīng)常有患者會要求醫(yī)生：“我不吃口服藥，你給我開胰島素吧，胰島素降糖效果強，我可以多吃點兒飯?！辈虝粤枵f，這是部分患者對胰島素治療的誤解。胰島素有其適應證：1型糖尿病患者；2型糖尿