內(nèi)分泌科用藥

1、無第第 5 5 章章 內(nèi)分泌代謝內(nèi)分泌代謝疾病用藥疾病用藥5.1 糖尿病及其藥物治療.35.1.1 胰島素類.35.1.2 口服降糖藥.75.1.2.1 促胰島素分泌藥.85.2.1.2 非磺酰脲類促胰島素分泌藥. 115.2.2 非促胰島素分泌藥.125.2.2.1 雙胍類藥.125.2.2.2 -葡萄糖苷酶抑制藥.135.2.2.3 胰島素增敏藥.155.2 甲狀腺疾病及其藥物治療.165.2.1 甲狀腺功能亢進(jìn)癥及其治療藥物.165.2.2 甲狀腺功能減退癥及其治療藥物.195.3 垂體疾病及其用藥.215.3.1 肢端肥大癥及其藥物治療.215.3.2 高催乳素血癥及其藥物治療.225

2、.3.3 尿崩癥及其藥物治療.245.3.4 垂體前葉功能減退癥及其藥物治療.265.4 腎上腺疾病及其藥物治療以及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物.265.4.1 嗜鉻細(xì)胞瘤及其藥物治療.265.4.1.1 受體拮抗藥.265.4.1.2 受體拮抗藥.285.4.1.3 鈣通道阻滯藥. 295.4.1.4 血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥.295.4.1.5 血管擴(kuò)張藥.295.4.2 原發(fā)性醛固酮增多癥及其治療藥物.295.4.3 庫欣綜合征及其藥物治療.305.4.4 腎上腺皮質(zhì)激素類藥物.315.4.4.1 腎上腺皮質(zhì)激素的概述.315.4.4.2 糖皮質(zhì)激素的應(yīng)用原則.325.5 甲狀旁腺疾病、骨質(zhì)疏松癥

3、及其藥物治療.錯(cuò)誤！未定義書簽。錯(cuò)誤！未定義書簽。5.5.1 甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥及其藥物治療.錯(cuò)誤！未定義書簽。錯(cuò)誤！未定義書簽。5.5.2 甲狀旁腺功能減退癥及其治療藥物.錯(cuò)誤！未定義書簽。錯(cuò)誤！未定義書簽。5.5.2.1 鈣制劑.錯(cuò)誤！未定義書簽。錯(cuò)誤！未定義書簽。5.5.2.2 維生素 D 類.錯(cuò)誤！未定義書簽。錯(cuò)誤！未定義書簽。5.5.3 骨質(zhì)疏松癥及其治療藥物.錯(cuò)誤！未定義書簽。錯(cuò)誤！未定義書簽。無本章包括下列本章包括下列常見常見疾病的藥物治療疾病的藥物治療方案方案1. 糖尿病2. 甲狀腺功能亢進(jìn)癥3. 甲狀腺功能減退癥4. 垂體肢端肥大癥5. 垂體泌乳素瘤6. 尿崩癥7. 垂體前葉

4、功能低減8. 嗜鉻細(xì)胞瘤9. 原發(fā)性醛固酮增多癥10.庫欣綜合征11.甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥12.甲狀旁腺功能減退癥13.骨質(zhì)疏松癥無5.15.1 糖尿病及其藥物治療糖尿病及其藥物治療糖尿病是以慢性高血糖為特征的一組異質(zhì)性代謝性疾病，由胰島素分泌缺陷和(或)胰島素作用缺陷所引起，以慢性高血糖伴碳水化合物、脂肪和蛋白質(zhì)的代謝障礙為特征。臨床表現(xiàn)典型時(shí)，患者往往已出現(xiàn)空腹高血糖癥；而臨床表現(xiàn)不顯著時(shí)，則于葡萄糖耐量受損后被確診；故依據(jù)空腹血糖濃度或隨機(jī)血糖濃度和/或葡萄糖耐量試驗(yàn)可進(jìn)行診斷。大部分糖尿患者可按照病因、發(fā)病機(jī)制分為 1 型和 2 型糖尿病。1 型糖尿病的主要病因是由于自身免疫對胰島細(xì)胞破

5、壞后造成胰島素分泌的絕對缺乏，故 1 型糖尿病患者需要胰島素治療來維持生命。2 型糖尿病的發(fā)生是由于胰島素分泌減少或是外周胰島素抵抗，可表現(xiàn)為以胰島素抵抗為主伴胰島素相對缺乏，或胰島素分泌缺陷為主伴或不伴胰島素抵抗。糖尿病是心血管疾病的重要危險(xiǎn)因素，是冠心病的等危癥，控制 1 型和 2 型糖尿病患者的血糖至最佳水平可以減少糖尿病血管并發(fā)癥的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。糖尿病治療的目的在于減輕癥狀并將長期并發(fā)癥的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)降到最低，故糖尿病必須嚴(yán)格控制，可用糖基化血紅蛋白(HbA1c)作為 23 個(gè)月內(nèi)血糖控制的指標(biāo)?；颊呖赏ㄟ^控制飲食、減輕體重、加強(qiáng)運(yùn)動(dòng)、口服降糖藥和/或應(yīng)用胰島素控制血糖，治療過程中要注意避免發(fā)

6、生低血糖，特別是患糖尿病并接受胰島素治療的司機(jī)應(yīng)警惕嚴(yán)重低血糖的發(fā)生并應(yīng)采取防治措施，如在車內(nèi)準(zhǔn)備糖或食物，并應(yīng)確保能找到可替換的司機(jī)。糖尿病血糖控制不好時(shí)會(huì)出現(xiàn)急性并發(fā)癥如糖尿病酮癥酸中毒(diabetic ketoacidosis，DKA)和高滲性高血糖狀態(tài)(hyperosmolar hyperglycemic state， HHS);慢性并發(fā)癥包括大血管和微血管病變，大血管病變?nèi)鐒?dòng)脈粥樣硬化、冠心病、高血壓、腦血管疾病、周圍血管疾病、糖尿病足等；微血管病變?nèi)缣悄虿∧I病、糖尿病視網(wǎng)膜病變、糖尿病神經(jīng)病變等。5.1.15.1.1 胰島素類胰島素類胰島素(Insulin)根據(jù)其來源和化學(xué)結(jié)構(gòu)可

7、分為動(dòng)物胰島素、 人胰島素和胰島素類似物。 胰島素類似物(Insulin Similitude)是利用重組 DNA 技術(shù)，通過對人胰島素的氨基酸序列進(jìn)行修飾生成的、可模擬正常胰島素分泌和作用的一類物質(zhì)，它們具有與普通胰島素不同的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)和藥動(dòng)學(xué)特征，目前已經(jīng)用于臨床的有門冬胰島素和賴脯胰島素兩種超短效胰島素類似物，甘精胰島素和地特胰島素兩種長效胰島素類似物。它們在減少低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性方面要優(yōu)于動(dòng)物胰島素和人胰島素。胰島素根據(jù)其作用時(shí)間特點(diǎn)可分為超短效胰島素、短效胰島素、中效胰島素、長效胰島素(包括長效胰島素類似物)和預(yù)混胰島素。無超短效胰島素類似物超短效胰島素類似物: :有門冬胰島素和

8、賴脯胰島素，它們具有達(dá)到峰值更快， 餐后血糖水平更低以及低血糖發(fā)生率低的優(yōu)點(diǎn)。短效胰島素制劑短效胰島素制劑: :有胰島素，其中人胰島素較動(dòng)物胰島素起效快、作用時(shí)間長。中效胰島素中效胰島素制劑制劑: :有低精蛋白鋅胰島素， 其起效較短效者為慢， 但產(chǎn)生低血糖的危險(xiǎn)較短效制劑小，同時(shí)血液中始終保持一定濃度的胰島素，對胰島素基礎(chǔ)分泌量低的患者控制血糖波動(dòng)比較有利。長效胰島素長效胰島素制劑制劑: :有精蛋白鋅胰島素，起效較中效者更慢，但持久，使用中可減少注射次數(shù)，但由于是混懸液劑型，可能造成吸收和藥效的不穩(wěn)定。超超長效胰島素長效胰島素制劑類似物制劑類似物: :有甘精胰島素，具有長效、平穩(wěn)的特點(diǎn)，更適合

9、用于基礎(chǔ)胰島素替代治療。預(yù)混胰島素預(yù)混胰島素制劑制劑: :是指含有長效和短效胰島素制劑的混合物， 可同時(shí)具有短效和長效胰島素制劑的作用， 特點(diǎn)是使用方便， 可減少注射時(shí)混合可能造成的劑量不準(zhǔn)確及避免相對較復(fù)雜的操作；缺點(diǎn)是由于是預(yù)混，只有有限的混合方案，對于一些比較特殊的混合要求難以達(dá)到。根據(jù)給藥裝置根據(jù)給藥裝置可分為普通的胰島素注射液和胰島素筆芯。胰島素筆芯的優(yōu)點(diǎn)是可進(jìn)行更加精確的劑量調(diào)整，攜帶方便，同時(shí)減輕注射時(shí)的疼痛感，但相對費(fèi)用較高，尤其是特充式胰島素。貯藏條件的差異：貯藏條件的差異：未開瓶使用的胰島素應(yīng)在 210下冷藏保存。已開瓶使用的胰島素注射液可在室溫(最高 25)保存最長 46

10、 周， 使用中的胰島素筆芯不要放在冰箱里， 室溫最長保存 4周。冷凍后的胰島素不可使用。胰島素胰島素InsulinInsulin【適應(yīng)證【適應(yīng)證】 主要用于 1 型、2 型糖尿?。褐囟认轄I養(yǎng)不良者；輕、中度經(jīng)飲食和口服降血糖藥治療無效者；合并嚴(yán)重代謝紊亂(如酮癥酸中毒、高滲性昏迷或乳酸酸中毒)、重度感染、消耗性疾病(如肺結(jié)核、肝硬化)和進(jìn)行性視網(wǎng)膜、腎、神經(jīng)等病變以及急性心肌梗死、腦血管意外者；合并妊娠、分娩及大手術(shù)者。也可用于糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀?！咀⒁馐马?xiàng)【注意事項(xiàng)】 (1)短效胰島素皮下吸收峰型較超短效胰島素寬， 和人正常生理分泌模式有一定差異；短效胰島素的缺點(diǎn)是餐前 30 分鐘用藥不易把握

11、， 進(jìn)餐時(shí)間提前容易導(dǎo)致血糖控制不佳， 進(jìn)餐時(shí)間延后容易發(fā)生低血糖，血糖波動(dòng)較大。(2)注射部位可有皮膚發(fā)紅、皮下結(jié)節(jié)和皮下脂肪萎縮等局部反應(yīng)， 故須經(jīng)常更換注射部位。 (3)只有可溶性人胰島素可以靜脈給藥。 為了防止血糖突然下降，來不及呼救而失去知覺，應(yīng)給每一患者隨身記有病情及用胰島素情況的卡片，以便不失時(shí)機(jī)及時(shí)搶救處理。(4)低血糖、肝硬化、溶血性黃疸、胰腺炎、腎炎等患者忌用。(5)未開瓶使用胰島素?zé)o應(yīng)在 210條件下冷藏保存。已開始使用的胰島素注射液可在室溫(最高 25)保存最長 46周，冷凍后的胰島素不可使用?！窘勺C】【禁忌證】對本品過敏者、低血糖癥者。【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】發(fā)生低

12、血糖時(shí)可靜脈注射 50%葡萄糖注射液，必要時(shí)再靜脈滴注 5%葡萄糖液。少數(shù)患者對人胰島素制劑發(fā)生過敏反應(yīng)，偶見過敏性休克?！居梅ê陀昧俊俊居梅ê陀昧俊渴褂梅椒皠┝繎?yīng)個(gè)體化。動(dòng)物胰島素皮下注射： 0.51 小時(shí)起效，24 小時(shí)達(dá)峰， 作用維持 68 小時(shí)；人胰島素皮下注射，0.5 小時(shí)內(nèi)起效，13h 達(dá)峰，作用持續(xù)時(shí)間大約 8 小時(shí)。人胰島素較動(dòng)物胰島素起效快，作用時(shí)間長。不同部位皮下注射的吸收差別很大。靜脈注射后 1030 分鐘起效，1030 分鐘達(dá)高峰，持續(xù) 0.51 小時(shí)，在血液循環(huán)中半衰期為 510 分鐘。糖尿病及內(nèi)分泌專家建議：1 型糖尿病患者通常應(yīng)采用一日多次的胰島素注射方案或持續(xù)

13、皮下胰島素輸注方案；選擇用基礎(chǔ)胰島素控制夜間和吸收后空腹?fàn)顟B(tài)下的血糖，而進(jìn)餐前則予以餐前胰島素注射來模擬細(xì)胞的快速胰島素分泌模式，全天胰島素總量(TDI)=體重(kg)0.5U，其中基礎(chǔ)胰島素總量為 40%， 餐時(shí)胰島素總量為 60%， 早餐前的胰島素劑量往往要大于中餐及晚餐前的胰島素劑量。2 型糖尿病患者可使用口服降糖藥聯(lián)合胰島素治療方案或與單獨(dú)使用，類似 1 型糖尿病患者使用的胰島素治療方案進(jìn)行治療，但應(yīng)根據(jù)病情和病程進(jìn)行調(diào)整?！局苿┡c規(guī)格】【制劑與規(guī)格】胰島素注射劑：10ml：400U。胰島素注射筆芯：3ml：300U。常規(guī)重組人胰島素注射液：10ml：400U。30/70 混合重組人胰

14、島素注射液：(1)10ml：1000U；(2)3ml：300U。50/50 混合重組人胰島素注射液：(1)3ml：300U。低精蛋白鋅胰島素低精蛋白鋅胰島素IsophaneIsophane Insulin(NPH)Insulin(NPH)【適應(yīng)證】【適應(yīng)證】屬中效胰島素，一般與短效胰島素配合使用，提供胰島素的日基礎(chǔ)用量。【注意事項(xiàng)【注意事項(xiàng)】 【禁忌證【禁忌證】 【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】 見普通胰島素【用法和用量】【用法和用量】中效胰島素最常用于皮下胰島素強(qiáng)化治療方案中睡前給予，以控制空腹血糖。一日 1 次早餐前給藥，或者一日 2 次給藥。皮下注射平均 1.5 小時(shí)起效，412 小時(shí)達(dá)峰，作用

15、維持 1824 小時(shí)。【制劑與規(guī)格】【制劑與規(guī)格】低精蛋白鋅胰島素注射劑：10ml：400U。低精蛋白鋅胰島素注射液筆芯：3ml： 300U。無低精蛋白鋅重組人胰島素注射液筆芯：10ml：1000U。精蛋白鋅注射液(30)：(1)：3ml：300U；(2)：10ml：400U。精蛋白鋅胰島素精蛋白鋅胰島素ProtamineProtamine ZincZinc InsulinInsulin【適應(yīng)證】【適應(yīng)證】 屬長效胰島素，一般也和短效胰島素配合使用?！咀⒁馐马?xiàng)【注意事項(xiàng)】(1)長效胰島素的特點(diǎn)是可減少注射次數(shù)，但由于長效制劑多是混懸液劑型，可能造成吸收和藥效的不穩(wěn)定。(2)注射部位可有皮膚發(fā)紅

16、、皮下結(jié)節(jié)和皮下脂肪萎縮等局部反應(yīng)，故須經(jīng)常更換注射部位。(3)只有可溶性人胰島素可以靜脈給藥。為了防止血糖突然下降，來不及呼救而失去知覺，應(yīng)給每一患者隨身記有病情及用胰島素情況的卡片，以便不失時(shí)機(jī)及時(shí)搶救處理。(4)未開瓶使用胰島素應(yīng)在 210條件下冷藏保存。已開始使用的胰島素注射液可在室溫(最高25)保存最長 46 周，冷凍后的胰島素不可使用?！窘勺C】【禁忌證】低血糖、肝硬化、溶血性黃疸、胰腺炎、腎炎等患者?！静涣挤磻?yīng)】【不良反應(yīng)】 見胰島素【用法和用量【用法和用量】皮下注射后 34 小時(shí)起效，1220 小時(shí)達(dá)峰，作用維持 2436 小時(shí)。一日早餐前半小時(shí)皮下注射 1 次，劑量根據(jù)病情而

17、定，一日用量一般為 1020U.【制劑與規(guī)格】【制劑與規(guī)格】精蛋白鋅胰島素注射劑：10ml：400U。精蛋白重組人胰島素混合注射劑(50/50)：3ml：300U。精蛋白重組人胰島素注射劑：3ml：300U。門冬胰島素門冬胰島素InsulinInsulin AspartAspart【適應(yīng)證】【適應(yīng)證】見胰島素?！窘勺C】【禁忌證】低血糖、肝硬化、溶血性黃疸、胰腺炎、腎炎等患者?！静涣挤磻?yīng)】【不良反應(yīng)】 見胰島素?！咀⒁馐马?xiàng)【注意事項(xiàng)】 (1)如在注射后不進(jìn)食或者進(jìn)食時(shí)間延后將導(dǎo)致低血糖的發(fā)生， 而且發(fā)生時(shí)間比普通胰島素早。(2)注射部位可有皮膚發(fā)紅、皮下結(jié)節(jié)和皮下脂肪萎縮等局部反應(yīng)，故須經(jīng)常更

18、換注射部位。(3)只有可溶性人胰島素可以靜脈給藥。為了防止血糖突然下降，來不及呼救而失去知覺，應(yīng)給每一患者隨身記有病情及用胰島素情況的卡片， 以便不失時(shí)機(jī)及時(shí)搶救處理。 (5)未開瓶使用胰島素應(yīng)在 210條件下冷藏保存。已開始使用的胰島素注射液可在室溫(最高 25)保存最長46 周，冷凍后的胰島素不可使用?！居梅ê陀昧俊俊居梅ê陀昧俊科は伦⑸洌河谌颓捌は伦⑸?1 次，并根據(jù)血糖情況調(diào)整劑量，可與中效胰島素?zé)o合用控制晚間或晨起高血糖。皮下注射 1020 分鐘起效，最大作用時(shí)間為注射后 13 小時(shí)，降糖作用持續(xù) 35 小時(shí)。一般須緊鄰餐前注射，用藥 10 分鐘內(nèi)須進(jìn)食含碳水化合物的食物?！局苿┡c

19、規(guī)格】【制劑與規(guī)格】門冬胰島素注射液：3ml：300U賴脯胰島素賴脯胰島素InsulinInsulin LisproLispro【用法和用量【用法和用量】同門冬胰島素。1520 分鐘起效，3060 分鐘達(dá)峰值，降糖作用持續(xù) 45 分鐘?！局苿┡c規(guī)格】【制劑與規(guī)格】重組賴脯胰島素注射液：3ml：300U(其他見胰島素)甘精胰島素甘精胰島素 InsulinInsulin GlargineGlargine【用法和用量】【用法和用量】一日傍晚注射 1 次，滿足糖尿病患者的基礎(chǔ)胰島素需要量。皮下注射起效時(shí)間為1.5 小時(shí)，較中效胰島素慢，有效作用時(shí)間達(dá) 22 小時(shí)左右，幾乎沒有峰值出現(xiàn)，作用平穩(wěn)?！局苿?/p>

20、與規(guī)格】【制劑與規(guī)格】重組甘精胰島素注射液：3ml：300U。(其他見胰島素)5.1.25.1.2 口服降糖藥口服降糖藥口服降糖藥多用于治療 2 型糖尿病，2 型糖尿病主要基于 2 個(gè)異常病理生理學(xué)的改變：胰島素分泌受損和外周性胰島素抵抗。根據(jù)作用機(jī)制，口服降糖藥的分類如下：一、促胰島素分泌藥(一)磺酰脲類促胰島素分泌藥：如格列苯脲、格列齊特、格列喹酮、格列吡嗪和格列美脲。(二)非磺酰脲類促胰島素分泌藥：如瑞格列奈、那格列奈。二、非促胰島素分泌藥(一)雙胍類藥：如二甲雙胍，可減少糖元生成和增加葡萄糖的外周利用而降低血糖。(二)-葡萄糖苷酶抑制藥：如阿卡波糖、伏格列波糖，它們通過抑制-葡萄糖苷酶

21、的活性而減少淀粉的消化和吸收而降低血糖。(三)胰島素增敏藥：如羅格列酮和吡格列酮，它們可以改善外周性胰島素抵抗而降低血糖?？蓡为?dú)使用，也可與二甲雙胍或磺酰脲類藥合用。無5.1.2.15.1.2.1 促胰島素分泌藥促胰島素分泌藥格列本脲格列本脲Glibenclamide【適應(yīng)證】【適應(yīng)證】用于輕、中度 2 型糖尿病。【注意事項(xiàng)【注意事項(xiàng)】 (1)體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進(jìn)癥、老年人慎用。(2)用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，并進(jìn)行眼科檢查等。(3)乙醇本身具有致低血糖作用，可延緩本品的代謝。與乙醇合用，可引起腹痛、惡心、頭痛、嘔吐、面部潮紅。且更易發(fā)生低血

22、糖反應(yīng)，用藥期間應(yīng)忌酒?！窘勺C】【禁忌證】(1)1 型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷、酮癥酸中毒者。(2)嚴(yán)重的腎或肝功能不全者。(3)妊娠及哺乳期婦女。(4)對本品及其他磺酰脲類、磺胺類或賦形劑過敏者。【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】常見腹瀉、惡心、嘔吐、頭痛、胃痛或胃腸不適；少見皮疹、嚴(yán)重黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細(xì)胞減少(表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染)、血小板減少癥(表現(xiàn)為出血、紫癜)等。【用法和用量】【用法和用量】 口服：一般患者開始一次 2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各一次。輕癥者一次1.25mg， 一日 3 次， 三餐前服。 用藥 7 日后劑量遞增(一周增加 2.5mg)。 一般用量為一日 5

23、10mg，最大用量一日不超過 15mg。【制劑與規(guī)格】【制劑與規(guī)格】格列本脲片：2.5mg。格列喹酮格列喹酮 GliquidoneGliquidone【適應(yīng)證】【適應(yīng)證】用于 2 型糖尿病?！咀⒁馐马?xiàng)【注意事項(xiàng)】(1)糖尿病合并腎病者，當(dāng)腎功能輕度異常時(shí)尚可使用，但嚴(yán)重腎功能不全時(shí)，則應(yīng)改用胰島素治療。(2)治療中若出現(xiàn)不適，如低血糖、發(fā)熱、皮疹、惡心等應(yīng)從速就醫(yī)，一旦發(fā)生皮膚過敏反應(yīng)應(yīng)停用本品?！窘勺C【禁忌證】(1)1 型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮癥酸中毒、晚期尿毒癥者。(2)對本品及磺胺藥過敏者。(3)妊娠及哺乳期婦女?！静涣挤磻?yīng)】【不良反應(yīng)】有極少數(shù)報(bào)道皮膚過敏、

24、胃腸道反應(yīng)、輕度低血糖反應(yīng)及血液系統(tǒng)改變?！居梅ê陀昧俊俊居梅ê陀昧俊?口服：應(yīng)在餐前 30 分鐘服用。一般日劑量為 15120mg，酌情調(diào)整，通常日劑量為 30mg 以內(nèi)者可于早餐前一次服用；更大劑量應(yīng)分 3 次，分別于餐前服用；最大日劑量不得超過 180mg。無【制劑與規(guī)格】【制劑與規(guī)格】格列喹酮片：30mg。格列吡嗪格列吡嗪 GlipizideGlipizide【適應(yīng)證】【適應(yīng)證】 用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉 23 個(gè)月療效不滿意的輕、中度 2 型糖尿病，但此類患者的胰島細(xì)胞尚有一定的分泌功能且無急性并發(fā)癥，不合并妊娠、無嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。【注意事項(xiàng)】【注意事項(xiàng)】(1)患者用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑，

25、注意飲食、劑量和用藥時(shí)間。(2)治療中注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，應(yīng)及時(shí)采取措施，靜脈滴注葡萄糖。(3)必須在進(jìn)餐前即刻或進(jìn)餐中服用；治療時(shí)不定時(shí)進(jìn)餐或不進(jìn)餐會(huì)引起低血糖。(4)肝腎功能不全者會(huì)影響本品的排泄，增加低血糖反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)，應(yīng)慎用。(5)虛弱或營養(yǎng)不良者應(yīng)慎用。(6)65 歲以上老年人達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)間較年輕人約延長 12 日。(7)控釋片需整片吞服，不能嚼碎分開和碾碎。(8)對嚴(yán)重胃腸道狹窄的患者(病理性或醫(yī)源性)應(yīng)慎用。(9)速釋片對體質(zhì)虛弱、 高熱、 惡心、 嘔吐、 有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者慎用；(10)避免飲酒，以免引起戒斷反應(yīng)。【禁忌證【禁忌證】(1)1 型糖尿病

26、、糖尿病低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮癥酸中毒、晚期尿毒癥者。(2)嚴(yán)重?zé)齻?、感染、外傷和大手術(shù)、肝腎功能不全者、白細(xì)胞減少者。 (3)對本品及磺胺藥過敏者。(4)妊娠及哺乳期婦女。【不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】 控釋片的不良反應(yīng)發(fā)生率：十分常見：虛弱、頭痛、頭暈、緊張、震顫、腹瀉、胃腸脹氣；常見：疼痛、失眠、感覺異常、焦慮、抑郁、感覺遲鈍、惡心、消化不良、便秘和嘔吐、低血糖、關(guān)節(jié)痛、腿痙攣和肌痛、暈厥、出汗和瘙癢、鼻炎、視物模糊、多尿；偶見：寒戰(zhàn)、肌張力增高、思維混亂、眩暈、嗜睡、步態(tài)異常和性欲降低、厭食和微量便血、口渴和水腫、心律失常、偏頭痛、面部潮紅和高血壓、皮疹和蕁麻疹、咽炎和呼吸困難、

27、眼痛、結(jié)膜炎和視網(wǎng)膜出血、排尿困難。其他：可引起白細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、溶血性貧血、再障和全血細(xì)胞減少，極個(gè)別有低鈉血癥和抗利尿激素異常分泌，偶見谷草轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶、血尿素氮、血肌酐輕至中度升高?！居梅ê陀昧俊俊居梅ê陀昧俊?口服：治療劑量因人而異，根據(jù)血糖監(jiān)測調(diào)整劑量。無(1)控釋片：常用起始劑量為一日 5mg，與早餐同服；對降糖藥敏感者可由更低劑量起始；使用本品 3 個(gè)月后測定糖化血紅蛋白，若血糖未能滿意控制可加大劑量；多數(shù)患者 1 日服 10mg，部分患者需 15mg，最大日劑量 20mg。(2)速釋片： 一般推薦劑量為一日 2.5mg20mg， 早餐前 30

28、 分鐘服用； 初始劑量一日 2.5mg5mg，逐漸調(diào)整至合適劑量；1 日劑量超過 15mg 時(shí)，應(yīng)分成 23 次，餐前服用。老年、體弱或營養(yǎng)不良者、肝腎功能損害者的起始和維持劑量均應(yīng)采取保守原則，以避免低血糖發(fā)生?！局苿┡c規(guī)格】【制劑與規(guī)格】格列吡嗪片劑：(1)2.5mg；(2)5mg。 格列吡嗪控釋片：5mg。格列齊特格列齊特GliclazideGliclazide【適應(yīng)證】【適應(yīng)證】當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿病?！咀⒁馐马?xiàng)【注意事項(xiàng)】肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全者慎用。應(yīng)用本品應(yīng)定時(shí)進(jìn)餐，注意防止低血糖發(fā)生?！窘勺C【禁忌證】(1)1 型糖尿

29、病、糖尿病低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮癥酸中毒、晚期尿毒癥者。(2)嚴(yán)重?zé)齻⒏腥?、外傷和大手術(shù)、嚴(yán)重肝腎功能不全者、白細(xì)胞減少者。 (3)對本品、其他磺酰脲類及磺胺藥過敏者。 (4)應(yīng)用咪康唑治療者。(5)妊娠及哺乳期婦女?！静涣挤磻?yīng)】【不良反應(yīng)】 常見低血糖；少見胃腸道功能障礙如腹痛、惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、便秘；罕見皮疹、瘙癢、蕁麻疹、紅斑、斑丘疹、肝氨基轉(zhuǎn)移酶水平增高、肝炎等；極罕見貧血、白細(xì)胞減少、血小板減少、粒細(xì)胞減少等。暫時(shí)性視力障礙(可能因開始治療時(shí)血糖水平變化所致)?！居梅ê陀昧俊居梅ê陀昧俊?口服：緩釋片(1)首次建議劑量為一日 30mg，于早餐時(shí)服用。如血糖水平

30、控制不佳，劑量可逐次增至一日 60mg、90mg 或 120mg，一次增量間隔至少 4 周(如治療 2 周后血糖仍無下降時(shí)除外)，最大日劑量為 120mg。(2)65 歲以上患者開始治療時(shí)一日 1 次，一次 15mg(1/2 片)。(3)高?；颊?，如嚴(yán)重或代償較差的內(nèi)分泌疾病(垂體前葉功能不足、甲狀腺功能減退、腎上腺功能不足)、長期和/或大劑量皮質(zhì)激素治療撤停、嚴(yán)重心血管疾病(嚴(yán)重冠心病、頸動(dòng)脈嚴(yán)重受損、彌漫性血管病變)建議以一日 30mg 最小劑量開始治療?？诜胀ㄆ阂淮?80mg，早晚兩餐前服用；開始時(shí)一日 2 次，連服 23 周，然后根據(jù)血糖水平調(diào)整用量；初始日劑量為 4080mg，一

31、般 1 日劑量范圍為 80240mg，根據(jù)反應(yīng)調(diào)整劑量；最大日劑量不超過 320mg。無(1)用緩釋片(30mg)代替普通片(80mg)：這兩種規(guī)格劑量相當(dāng)，替代時(shí)必須監(jiān)測血糖。(2)用格列齊特緩釋片代替其他口服降糖藥，應(yīng)考慮先前使用藥物的降糖強(qiáng)度和血漿半衰期，以免藥物累加引起低血糖風(fēng)險(xiǎn)。【制劑與規(guī)格】【制劑與規(guī)格】格列齊特片：80mg。格列齊特緩釋片：30mg。格列美脲格列美脲 GlimepirideGlimepiride【適應(yīng)證】【適應(yīng)證】用于食物、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能滿意控制血糖的非胰島素依賴型糖尿病?！咀⒁馐马?xiàng)【注意事項(xiàng)】 (1)必須在進(jìn)餐前即刻或進(jìn)餐中服用， 治療時(shí)不定時(shí)進(jìn)餐或不

32、進(jìn)餐會(huì)引起低血糖。 (2)定期監(jiān)測血糖及尿糖、糖化血紅蛋白；定期進(jìn)行肝功能和血液學(xué)檢查(尤其是白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù))。(3)應(yīng)激狀態(tài)時(shí)改用胰島素治療。(4)駕車或操縱機(jī)器時(shí)應(yīng)避免低血糖導(dǎo)致的危險(xiǎn)?！窘勺C】【禁忌證】見格列齊特?！静涣挤磻?yīng)【不良反應(yīng)】 可出現(xiàn) AST 及 ALT 升高，極個(gè)別肝功能損害病例(如膽汁郁積和黃疸)可能進(jìn)展；可出現(xiàn)皮膚過敏，如瘙癢、皮疹、蕁麻疹、對光過敏；個(gè)別有血鈉降低；少見惡心、嘔吐、腹瀉、胃內(nèi)壓迫或飽脹感和腹痛；罕見中度的血小板減少、白細(xì)胞減少、紅細(xì)胞減少癥、粒細(xì)胞減少、溶血性貧血和全血細(xì)胞減少。【用法和用量】【用法和用量】口服：起始劑量一次 1mg，一日 1 次頓

33、服；建議早餐前不久或早餐中服用，若不進(jìn)早餐則于第一次正餐前不久或餐中服用；以適量的水整片吞服；如漏服一次，不能以加大下次劑量來糾正。如血糖控制不滿意，可每隔 12 周逐步增加劑量至一日 2mg、3mg、4mg，最大推薦劑量為一日 6mg。從其他口服降糖藥改用本品時(shí)，一般考慮原使用藥物的降糖強(qiáng)度和血漿半衰期，以免藥物累加引起低血糖反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)；從胰島素改用本品應(yīng)在醫(yī)生嚴(yán)密監(jiān)測下進(jìn)行。【制劑與規(guī)格】【制劑與規(guī)格】格列美脲片：(1)1.0mg；(2)2.0mg。5.5.2 2.1.1.2.2 非磺酰脲類促胰島素分泌藥非磺酰脲類促胰島素分泌藥瑞格列奈瑞格列奈 RepaglinideRepaglinide【

34、適應(yīng)證】【適應(yīng)證】用于 2 型糖尿病，與二甲雙胍合用協(xié)同作用更好?！咀⒁馐马?xiàng)【注意事項(xiàng)】 服用本品可引起低血糖，與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。乙醇可加重本品導(dǎo)致的低血糖癥狀，病延長低反應(yīng)持續(xù)時(shí)間。無【禁忌證】【禁忌證】(1)已知對本品任一成分過敏者。(2)1 型糖尿病、伴隨或不伴昏迷的糖尿病酮癥酸中毒、嚴(yán)重肝功能不全者。(3)妊娠及哺乳期婦女。(4)12 歲以下兒童。(5)嚴(yán)重的肝腎功能不全者?！静涣挤磻?yīng)【不良反應(yīng)】 偶見瘙癢、皮疹、蕁麻疹；罕見低血糖、腹痛、惡心、皮膚過敏反應(yīng)；非常罕見腹瀉腹痛、惡心、嘔吐、便秘、視覺異常、AST 及 ALI 升高?！居梅ê陀昧俊俊居梅ê陀昧俊?口服

35、：在主餐前 15 分鐘服用，劑量因人而異。推薦起始劑量為 0.5mg，以后如需要可每周或每 2 周作調(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的患者轉(zhuǎn)用本品時(shí)的推薦起始劑量為1mg；最大的推薦劑量為 4mg，但最大日劑量不應(yīng)超過 16mg。【制劑與規(guī)格】【制劑與規(guī)格】瑞格列奈片：(1)0.5mg；(2)1.0mg；(3)2.0mg。那格列奈那格列奈 NateglinideNateglinide【適應(yīng)證【適應(yīng)證】可單獨(dú)用于經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)不能有效控制高血糖的 2 型糖尿病；可與二甲雙胍合用協(xié)同作用更好。不適用于對磺酰脲類降糖藥治療不理想的 2 型糖尿病患者?！咀⒁馐马?xiàng)【注意事項(xiàng)】 (1)服用本品可引起低血糖，

36、與其他口服降糖藥合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。 (2)重度感染、手術(shù)前后或有嚴(yán)重外傷的患者慎用。(3)餐前 10 分鐘給藥，可顯著降低本品血漿峰濃度?！窘勺C【禁忌證】(1)已知對本品任一成分過敏者。(2)1 型糖尿病、糖尿病酮癥酸中毒者。(3)兒童、妊娠及哺乳期婦女?！静涣挤磻?yīng)】【不良反應(yīng)】常見低血糖(2.4%)，少見 AST 及 ALT 升高、瘙癢、皮疹、蕁麻疹?！居梅ê陀昧俊俊居梅ê陀昧俊靠诜罕酒房蓡为?dú)應(yīng)用，也可與二甲雙胍合用。起始劑量一次 60mg，一日 3 次，主餐前 15 分鐘服用。常用劑量為餐前 60120mg，并根據(jù) HbAlc 檢測結(jié)果調(diào)整劑量。【制劑與規(guī)格】【制劑與規(guī)格】

37、那格列奈片：(1)30mg；(2)60mg；(3)120mg。5.5.2 2. .2 2 非促胰島素分泌藥非促胰島素分泌藥5.5.2 2. .2.12.1 雙胍類藥雙胍類藥二甲雙胍二甲雙胍MetforminMetformin【適應(yīng)證【適應(yīng)證】首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的 2 型糖尿病， 特別是肥胖的 2 型糖尿病。對磺酰脲類療效較差的糖尿病患者與磺酰脲類口服降血糖藥合用?！咀⒁馐马?xiàng)【注意事項(xiàng)】(1)定期檢查腎功能，可減少乳酸酸中毒的發(fā)生，尤其是老年患者更應(yīng)定期檢查。65歲以上老人慎用。 (2)接受外科手術(shù)和碘劑 X 線攝影檢查前患者需暫?？诜酒?。 (3)肝功能不良、既往有乳酸酸中

38、毒史者應(yīng)慎用。(4)應(yīng)激狀態(tài)：如發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)時(shí)，應(yīng)暫時(shí)停用本無品，改用胰島素，待應(yīng)激狀態(tài)緩解后再恢復(fù)使用。(5)對 1 型糖尿病患者，不宜單獨(dú)使用本品，而應(yīng)與胰島素合用。 (6)本品可減少維生素 B12的吸收， 應(yīng)定期監(jiān)測血常規(guī)及血清維生素 B12水平。 (7)老年、衰弱或營養(yǎng)不良的患者，以及腎上腺和垂體功能低減、酒精中毒的患者更易發(fā)生低血糖。(8)單獨(dú)接受本品治療的患者在正常情況下不會(huì)產(chǎn)生低血糖，但與其他降糖藥聯(lián)合使用(如磺酰脲類和胰島素)、飲酒等情況下會(huì)出現(xiàn)低血糖，須注意。(9)服用本品治療血糖控制良好的 2 型糖尿病患者，如出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室檢驗(yàn)異?；蚺R床異常(特別是乏力或難于言表

39、的不適)，應(yīng)迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù)，測定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，如存在任何類型的酸中毒都應(yīng)立即停用本品?！窘勺C【禁忌證】( (1)10 歲以下兒童、80 歲以上老人、妊娠及哺乳期婦女。(2)肝腎功能不全者或肌酐清除率異常者。(3)心功能衰竭(休克)、急性心肌梗死及其他嚴(yán)重心、肺疾病。(4)嚴(yán)重感染或外傷、外科大手術(shù)、臨床有低血壓和缺氧等。(5)急性或慢性代謝性酸中毒，包括有或無昏迷的糖尿病酮癥酸中毒。(6)并發(fā)嚴(yán)重糖尿病腎病或糖尿病眼底病變。(7)酗酒者、維生素 B12及葉酸缺乏未糾正者。(8)需接受血管內(nèi)注射碘化造影劑檢查前，應(yīng)暫

40、停用本品。(9)對本品過敏者。【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】常見腹瀉、惡心、嘔吐、胃脹、乏力、消化不良、腹部不適及頭痛；少見大便異常、低血糖、肌痛、頭昏、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺異常、胸部不適、寒戰(zhàn)、流感癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等；罕見乳酸性酸中毒?！居梅ê陀昧俊居梅ê陀昧俊靠诜簭男┝块_始漸增劑量。通常起始劑量為一次 0.5g，一日 2 次；或 0.85g，一日 1 次； 隨餐服用； 可每周增加 0.5g，或每 2 周增加 0.85g，逐漸加至一日 2g， 分次服用。 1016 歲的 2 型糖尿病患者本品的一日最高劑量為 2000mg；成人最大推薦劑量為一日 2550mg；對需進(jìn)一步

41、控制血糖患者，劑量可以加至一日 2550mg(即一次 0.85g，一日 3 次)；一日劑量超過 2g時(shí)，為了更好的耐受，最好隨 3 餐分次服用?！局苿┡c規(guī)格】【制劑與規(guī)格】二甲雙胍片：(1)0.25g；(2)0.5g；(3)0.85g。二甲雙胍腸溶片：0.25g。5.5.2 2. .2.22.2 - -葡萄糖苷酶抑制藥葡萄糖苷酶抑制藥阿卡波糖阿卡波糖 AcarboseAcarbose【適應(yīng)證】【適應(yīng)證】配合飲食控制用于 2 型糖尿??；降低糖耐量低減者的餐后血糖?！咀⒁馐马?xiàng)【注意事項(xiàng)】(1)應(yīng)遵醫(yī)囑調(diào)整劑量。(2)如果服藥 48 周后療效不明顯，可以增加劑量；但如堅(jiān)持嚴(yán)格的糖尿病飲食仍有不適時(shí)不

42、能再增加劑量， 有時(shí)還需減少劑量。 (3)個(gè)別患者尤其是使用大劑量時(shí)可發(fā)生無癥狀的肝氨基轉(zhuǎn)移酶升高， 應(yīng)考慮在用藥的前 612 個(gè)月監(jiān)測 AST 及 ALT 的變化，無停藥后肝氨基轉(zhuǎn)移酶值會(huì)恢復(fù)正常。 (4)本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢， 因此如果發(fā)生急性低血糖，不宜使用蔗糖，而應(yīng)用葡萄糖糾正低血糖反應(yīng)。(5)本品應(yīng)于餐中整片(粒)吞服，若服藥與進(jìn)餐時(shí)間間隔過長，則療效較差，甚至無效?！窘勺C【禁忌證】 (1)妊娠及哺乳期婦女。(2)有明顯的消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者。(3)患有由于脹氣可能惡化的疾患(如 Roemheld 綜合征、嚴(yán)重的疝氣、腸梗阻和腸潰瘍)者。(4

43、)嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率25ml/min)者；(5)18 歲以下患者。(6)對本品過敏者?！静涣挤磻?yīng)】【不良反應(yīng)】 常見胃腸脹氣和腸鳴音；偶見腹瀉、腹脹和便秘，極少見腹痛，個(gè)別可能出現(xiàn)紅斑、皮疹和蕁麻疹等。一日 150300mg 用藥者個(gè)別人發(fā)生與臨床相關(guān)的肝功能檢查異常，為一過性的(超過正常高限 3 倍)，極個(gè)別情況出現(xiàn)黃疸和/或肝炎合并肝損害?！居梅ê陀昧俊居梅ê陀昧俊靠诜河貌颓凹纯陶谭蚯皫卓谑澄镆黄鹁捉婪?，劑量需個(gè)體化。一般推薦劑量為一次 50mg，一日 3 次，以后逐漸增加至一次 100mg，一日 3 次；個(gè)別情況下可增至一次200mg，或遵醫(yī)囑。【制劑與規(guī)格】【制劑與規(guī)

44、格】阿卡波糖片：50mg。阿卡波糖膠囊：50mg；100mg。伏格列波糖伏格列波糖VogliboseVoglibose【適應(yīng)證】【適應(yīng)證】用于改善糖尿病餐后高血糖?！咀⒁馐马?xiàng)】【注意事項(xiàng)】 (1)嚴(yán)重肝硬化患者用藥時(shí)應(yīng)注意觀察排便情況，發(fā)現(xiàn)異常立即停藥及適當(dāng)處理。(2)單用本品或與其他降糖藥合用時(shí)，均可出現(xiàn)低血糖，一旦發(fā)生，應(yīng)給予葡萄糖(單糖)，不用蔗糖等雙糖類進(jìn)行治療。(3)余同阿卡波糖?！窘勺C】【禁忌證】嚴(yán)重酮癥、糖尿病昏迷或昏迷前患者禁用。嚴(yán)重感染、手術(shù)前后或嚴(yán)重創(chuàng)傷禁用。其余同阿卡波糖(5.1.3.3.1.)【不良反應(yīng)【不良反應(yīng)】 常見胃腸脹氣和腸鳴音；偶見腹瀉、腹脹、腹痛、稀便、腸

45、鳴增強(qiáng)、便秘、食欲減退、惡心、嘔吐、胃灼熱、口腔炎、口渴、味覺異常；少見紅斑、皮疹和蕁麻疹等、麻痹、顏面水腫、朦朧眼、發(fā)熱感、倦怠感、乏力感、高鉀血癥、血清淀粉酶上升、高密度脂蛋白降低、發(fā)汗、脫毛；罕見腸壁囊樣積氣癥、光敏感、頭痛、眩暈、蹣跚、困倦、血小板減少。一日 150300mg 用藥者個(gè)別人發(fā)生與臨床相關(guān)的肝功能檢查異常，為一過性的(超過正常高限 3 倍)，極個(gè)別情況出現(xiàn)黃疸和/或肝炎合并肝損害?！居梅ê陀昧俊居梅ê陀昧俊?口服：成人一次 0.2mg，一日 3 次，餐前服用，服藥后即可進(jìn)餐。療效不明顯時(shí)根據(jù)臨床觀察可將一次量增至 0.3mg。無【制劑與規(guī)格】【制劑與規(guī)格】片劑：0.2mg

46、.5.5.2 2. .2.32.3 胰島素增敏藥胰島素增敏藥羅格列酮羅格列酮 RosiglitazoneRosiglitazone【適應(yīng)證】【適應(yīng)證】用于 2 型糖尿病。也可與磺酰脲類或雙胍類藥合用治療單用時(shí)血糖控制不佳者。【注意事項(xiàng)】【注意事項(xiàng)】 (1)心功能衰竭及心功能不全者慎用，對有心衰危險(xiǎn)者應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測其癥狀和體征；老年患者可能有輕至中度浮腫及輕度貧血。 (2)單藥治療或與其它降糖藥合用時(shí)可見血紅蛋白和血細(xì)胞比容下降，輕度白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少，可能與治療后引起血容量增加有關(guān)，也可能與劑量相關(guān)。(3)本品可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期和無排卵型婦女恢復(fù)排卵， 隨著胰島素敏感性的改善， 女性患者有妊

47、娠的可能。(4)罕見肝功能異常報(bào)告，治療前應(yīng)該監(jiān)測肝功，此后應(yīng)當(dāng)定期檢測肝功。【禁忌證【禁忌證】孕婦及哺乳期婦女。級和級(HYHA)心力衰竭者。兒童和未滿 18 歲的青少年。2 型糖尿病有活動(dòng)性肝臟疾患的臨床表現(xiàn)或 AST 及 ALT 升高大于正常上限 2.5 倍時(shí)。對本品過敏者?！静涣挤磻?yīng)】【不良反應(yīng)】 常見上呼吸道感染、外傷、頭痛、背痛、高血糖、疲勞、鼻竇炎、腹瀉、低血糖；偶見貧血、水腫、充血性心衰、肺水腫和胸腔積液；罕見肝功能異常、血管性水腫和蕁麻疹；非常罕見黃斑水腫。【用法和用量【用法和用量】 口服：單藥治療，初始劑量為一日 4mg，單次或分 2 次口服，8 周12 周后如空腹血糖下降

48、不滿意，劑量可加至一日 8mg，單次或分 2 次口服。與二甲雙胍合用治療，初始劑量為一日 4mg，單次或分 2 次口服，12 周后如空腹血糖下降不滿意，劑量可加至一日 8mg，單次或分 2 次口服。與磺酰脲類合用治療，劑量為一日 2mg 或 4mg，單次或分 2 次口服。本品可空腹或進(jìn)餐時(shí)服用。【制劑與規(guī)格】羅格列酮片：(1)2mg；(2)4mg；(3)8mg。吡格列酮吡格列酮PioglitazonePioglitazone【適應(yīng)證】【適應(yīng)證】 用于 2 型糖尿病?！咀⒁馐马?xiàng)【注意事項(xiàng)】(1)建議治療前、治療后定期監(jiān)測肝功能，如出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部疼痛、疲乏、黑尿應(yīng)立即就醫(yī)；如出現(xiàn)黃疸則停藥。

49、(2)服藥與進(jìn)食無關(guān)。定期測定空腹血糖和 HbA1C 以監(jiān)測血糖對本品的反應(yīng)。(3)對于絕經(jīng)期前無排卵的胰島素抵抗患者，本品可使排卵重新開始，有可能需考慮采取避孕措施。無【禁忌證】【禁忌證】 (1)對本品過敏者。(2)心功能級或級的患者禁用，或有心力衰竭史者。(3)有活動(dòng)性肝臟疾患的臨床表現(xiàn)或 AST 及 ALT 升高大于正常上限 2.5 倍時(shí)。(4)妊娠及哺乳期婦女。(5)嚴(yán)重腎功能障礙、感染者?！静涣挤磻?yīng)】【不良反應(yīng)】常見上呼吸道感染、頭痛、鼻竇炎、肌痛、貧血、牙齒疾病、糖尿病惡化、喉炎、低血糖?！居梅ê陀昧俊居梅ê陀昧俊?口服：單藥治療，初始劑量可為一次 15mg 或 30mg，一日 1

50、 次，反應(yīng)不佳時(shí)可加量直至 45mg，一日 1 次。與磺酰脲類合用：本品可為 15mg 或 30mg，一日 1 次，當(dāng)開始本品治療時(shí)，磺酰脲類藥物劑量可維持不變；當(dāng)患者發(fā)生低血糖時(shí)，應(yīng)減少磺酰脲用量。與二甲雙胍合用：本品可為 15mg 或 30mg，一日 1 次，開始本品治療時(shí)，二甲雙胍劑量可維持不變。與胰島素合用：本品為 15mg 或 30mg，一日 1 次，開始本品治療時(shí)，胰島素用量可維持不變，出現(xiàn)低血糖時(shí)可降低胰島素量。最大推薦量不應(yīng)超過一日 45mg，一日 1 次；聯(lián)合用藥勿超過 30mg，一日 1 次?！局苿┡c規(guī)格】【制劑與規(guī)格】吡格列酮片：15mg。吡格列酮口腔崩解片：15mg。5

51、.25.2 甲狀腺疾病及其藥物治療甲狀腺疾病及其藥物治療5.2.15.2.1 甲狀腺功能亢進(jìn)癥及其治療藥物甲狀腺功能亢進(jìn)癥及其治療藥物血循環(huán)中甲狀腺激素過多而引起的以神經(jīng)、循環(huán)、消化等系統(tǒng)興奮性增高和代謝亢進(jìn)為主要表現(xiàn)的一組臨床綜合征稱為甲狀腺毒癥(thyrotoxicosis)；由于甲狀腺腺體本身功能亢進(jìn)，合成和分泌甲狀腺激素增加所導(dǎo)致的甲狀腺毒癥稱為甲狀腺功能亢進(jìn)癥(hyperthyroidism)，簡稱甲亢。少數(shù)老年患者高代謝癥狀不典型，而僅表現(xiàn)為乏力、心悸、厭食、抑郁、嗜睡、體重明顯減少，稱為“淡漠型甲亢”(apathetic hyperthyroidism)。甲亢的主要治療藥物有抗甲

52、狀腺藥(antithyroid drugs ，ATD)，如丙硫氧嘧啶、甲硫咪唑和碘131。其他治療藥物尚有：碳酸鋰：可抑制甲狀腺激素分泌，主要用于對于 ATD 和碘劑都過敏的患者，臨時(shí)控制甲狀腺毒癥，劑量一次 300500mg，每 8 小時(shí)一次。（其他見第 1 章-神經(jīng)和精神疾病用藥）無地塞米松：地塞米松：口服：一次 2mg，每 6 小時(shí)一次，可以抑制甲狀腺激素分泌和外周組織 T4轉(zhuǎn)換為 T3。PTU、SSKI 和地塞米松三者同時(shí)給予嚴(yán)重的甲狀腺毒癥患者，可以使其血清 T4的水平在 2448 小時(shí)內(nèi)恢復(fù)正常。受體阻斷劑受體阻斷劑：作用從受體部位阻斷兒茶酚胺的作用，減輕甲狀腺毒癥的癥狀；具有抑制

53、外周組織T4轉(zhuǎn)換為T3的作用； 通過獨(dú)立的非腎上腺能受體途徑阻斷甲狀腺激素對心肌的直接作用；對嚴(yán)重心動(dòng)過速導(dǎo)致的心功能不全有效。目前使用最廣泛的受體阻斷劑是普萘洛爾，口服：一次 2080mg，每 68 小時(shí)一次。其對哮喘、慢性阻塞性肺病、甲亢妊娠女性患者、心臟傳導(dǎo)阻滯、充血性心力衰竭。但是嚴(yán)重心動(dòng)過速導(dǎo)致的心力衰竭可以使用。（其他見第 4 章-心血管疾病用藥）丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil(PTU)Propylthiouracil(PTU)【適應(yīng)證【適應(yīng)證】(1)甲亢的內(nèi)科治療：適用于病情輕，甲狀腺輕、中度腫大的甲亢患者；年齡20 歲、妊娠甲亢、年老體弱或合并嚴(yán)重心、肝

54、、腎疾病不能耐受手術(shù)者，不適宜手術(shù)或放射性碘治療者、手術(shù)后復(fù)發(fā)而不適于放射性碘治療者均宜采用藥物治療，也可作為放射性碘治療時(shí)的輔助治療。(2)甲狀腺危象的治療：作為輔助治療以阻斷甲狀腺素的合成。(3)術(shù)前準(zhǔn)備：為了減少麻醉和術(shù)后合并癥，防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺危象?！咀⒁馐马?xiàng)【注意事項(xiàng)】(1)本品可透過胎盤屏障，并引起胎兒甲狀腺功能減退及甲狀腺腫大，甚至在分娩時(shí)造成難產(chǎn)、窒息。因此，對患甲亢的妊娠婦女宜采應(yīng)用最小有效劑量的抗甲狀腺藥。本品可由乳汁分泌， 可引起嬰兒甲狀腺功能減退， 在哺乳期間應(yīng)停止哺乳。 (2)小兒用藥應(yīng)根據(jù)病情調(diào)節(jié)用量，老年人尤其腎功能減退者，用藥量應(yīng)減少。甲亢控制后及時(shí)減量，用藥

55、過程中應(yīng)加用甲狀腺素，避免出現(xiàn)甲狀腺功能減退。(3)外周血白細(xì)胞數(shù)偏低；對硫脲類藥過敏者慎用。如出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏或肝炎的癥狀和體征，應(yīng)停止用藥。 （4） 老年患者發(fā)生血液不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性增加。 若中性粒細(xì)胞少于 1.5109/L 應(yīng)即停藥?！窘勺C】【禁忌證】(1)對本品及其他硫脲類藥過敏者。(2)嚴(yán)重肝腎功能損害、嚴(yán)重粒細(xì)胞缺乏、結(jié)節(jié)性甲狀腺腫伴甲亢者、甲狀腺瘤者?！静涣挤磻?yīng)【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)多發(fā)生在用藥初始的 2 個(gè)月。 一般不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)、 關(guān)節(jié)痛、 頭痛、皮膚瘙癢、皮疹、藥物熱等；血液不良反應(yīng)為輕度粒細(xì)胞減少，嚴(yán)重粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、脈管炎和紅斑狼瘡樣綜合征；罕見間質(zhì)性肺炎

56、、腎炎、黃疸、肝功能損害、免疫功能紊亂等。無【用法和用量【用法和用量】 口服： 用藥劑量應(yīng)個(gè)體化， 根據(jù)病情、 治療反應(yīng)及甲狀腺功能檢查結(jié)果隨時(shí)調(diào)整。一日劑量分次口服，間隔時(shí)間盡可能平均。(1)用于甲狀腺功能亢進(jìn)，成人開始劑量一般為一次 100mg，一日 3 次，一日最大量為 600mg。通常發(fā)揮作用多在 4 周以后。當(dāng)癥狀消失，血中甲狀腺激素水平接近正常后逐漸減量。大約每 24周減藥一次，減量至一日 50100 ，減至最低有效劑量一日 50100mg 時(shí)維持治療，總療程一般為 1.52 年。 治療過程中出現(xiàn)甲狀腺功能減退或甲狀腺明顯增大時(shí)可酌情加用左甲狀腺素或甲狀腺片。兒童開始劑量為一日按體

57、重 4mg/kg，分次口服，維持量酌減。(2)用于甲狀腺危象,一日 400800mg，分 34 次服用，療程不超過 1 周，作為綜合治療措施之一。(3)甲亢術(shù)前準(zhǔn)備,一次 100mg，一日 34 次，使甲狀腺功能恢復(fù)到正?；蚪咏?，然后加服 2周碘劑再進(jìn)行手術(shù)。【制劑與規(guī)格】【制劑與規(guī)格】丙硫氧嘧啶片：(1)50mg；(2)100mg。甲巰咪唑甲巰咪唑ThiamazoleThiamazole【適應(yīng)證【適應(yīng)證】 【注意事項(xiàng)】【注意事項(xiàng)】同丙硫氧嘧啶?！居梅ê陀昧俊俊居梅ê陀昧俊?口服：(1)用于甲亢，成人開始一日 30mg，可按病情輕重調(diào)節(jié)為一日 3045mg，一日最大量 60mg，一般均分

58、3 次口服，但也可一日單次頓服。病情控制后，逐漸減量，一次減量510 /日，維持量為一日 515mg，療程一般 11.5 年。(2)用于兒童甲亢，開始時(shí)劑量為一日按體重 0.4mg/kg，最大劑量為 30mg，分次口服。維持量約減半或按病情輕重調(diào)節(jié)?！窘勺C】【禁忌證】對本品過敏者、哺乳期婦女?！静涣挤磻?yīng)】【不良反應(yīng)】常見皮疹、瘙癢、白細(xì)胞計(jì)數(shù)減少；少見嚴(yán)重粒細(xì)胞缺乏、血小板減少、凝血因子和降低；可見味覺減退、惡心、嘔吐、上腹不適、關(guān)節(jié)痛、脈管炎、紅斑狼瘡樣綜合征?！局苿┡c規(guī)格】【制劑與規(guī)格】甲巰咪唑片：(1)5mg；(2)10mg。碘碘 IodineIodine【適應(yīng)證】【適應(yīng)證】用于甲狀腺

59、次全切除的準(zhǔn)備、甲狀腺危象、嚴(yán)重甲狀腺毒癥心臟病?！咀⒁馐马?xiàng)【注意事項(xiàng)】(1)行甲狀腺次全切除準(zhǔn)備的患者需先服一段時(shí)間的硫脲類藥，使癥狀基本控制，甲狀腺功能正常，減藥后，于術(shù)前 2 周再加用碘劑。(2)治療甲狀腺危象，必須同時(shí)配合應(yīng)用硫脲類藥。(3)本品可影響甲狀腺功能值的測定及核素甲狀腺掃描的結(jié)果。(4)大量飲水和增加食鹽的攝無入可加快碘的排泄。(5)長期應(yīng)用可出現(xiàn)口內(nèi)銅腥味、喉部燒灼感、鼻炎、皮疹等，停藥即可消退。(6)碘主要由腎臟排泄，腎功能受損者慎用?！窘勺C】【禁忌證】對碘有過敏史者、妊娠及哺乳期婦女、嬰幼兒?！静涣挤磻?yīng)【不良反應(yīng)】 少數(shù)對碘過敏患者，在用藥后立即或幾小時(shí)后發(fā)生血管神

60、經(jīng)性水腫、上呼吸道黏膜刺激癥狀，甚至喉頭水腫引起窒息?！居梅ê陀昧俊居梅ê陀昧俊靠诜?1)治療甲狀腺危象：在有效應(yīng)用抗甲狀腺藥(首選 PTU)12 小時(shí)后使用碘劑，復(fù)方碘溶液(Lugol 液)一次 5 滴，每 6 小時(shí)一次，或碘化鈉 1g，溶于 500ml 液體中靜脈滴注1224 小時(shí)，一般使用 37 日停藥。(2)甲狀腺功能亢進(jìn)癥手術(shù)前準(zhǔn)備,于術(shù)前 2 周服復(fù)方碘口服溶液，一日 3 次，一次從 5 滴逐日增加至 15 滴。【制劑與規(guī)格】【制劑與規(guī)格】 復(fù)方碘溶液：100ml 含碘 5g、碘化鉀 10g。放射性放射性131131碘碘( (131131I I) )【適應(yīng)證【適應(yīng)證】用于：25