藥物化學(xué)試卷B卷答案及評分標(biāo)準(zhǔn)

1、徐州工程學(xué)院試卷答案徐州工程學(xué)院試卷答案及評分標(biāo)準(zhǔn) 2015 2016 學(xué)年第 一 學(xué)期 課程名稱 藥物化學(xué)及實(shí)驗(yàn) 試卷類型 期末B 考試形式 閉卷 考試時間 100 分鐘 命 題 人 李昭 2015 年 12 月 4 日 使用班級 12應(yīng)化1、2 題號一二三四五六總分總分101020202020100得分一、單項選擇題 （共10小題，每題1分，共計10 分）1.安定是下列那個藥物的商品名 （ B ）A苯巴比妥 B地西泮 C氯丙嗪 D卡馬西平 2.鹽酸嗎啡加熱重排的產(chǎn)物是 （ C ）A雙嗎啡 B苯嗎喃 C阿撲嗎啡 DN-氧化嗎啡3. 從藥物的解離度和解離常數(shù)判斷下列哪個藥物顯效最快? （ A

2、）A. 海索比妥pka8.4（未解離率90%）B. 苯巴比妥酸pka3.75（未解離率0.022%）C. 戊巴比妥pka8.0（未解離率80%）D. 苯巴比妥pka7.4（未解離率50%）4.下列屬于相代謝的是 （ D ）A水解反應(yīng) B乙?；磻?yīng) C甲基化反應(yīng) D硫酸結(jié)合反應(yīng)5.臨床上使用的第一個-內(nèi)酰胺酶抑制劑是 （ A ）A克拉維酸 B頭孢氨芐 C西司他丁 D氨曲南6. 維生素K3的主要臨床用途為 （ D ）A防治腳氣病、多發(fā)性神經(jīng)炎和胃腸疾病等 B防治各種黏膜及皮膚炎癥等C防治夜盲癥、角膜軟化癥及皮膚粗糙等D防治凝血酶原過低癥、新生嬰兒出血癥等7. 可用于利尿降壓的藥物是 （ C ）A甲

3、氯芬酯 B硝苯地平 C氫氯噻嗪 D辛伐他汀8.我國第一個擁有自主知識產(chǎn)權(quán)的國家一類抗肝炎新藥是 （ D ）A聯(lián)苯雙酯 B青蒿素 C水飛薊賓 D雙環(huán)醇9. 設(shè)計吲哚美辛的化學(xué)結(jié)構(gòu)是依于 ( A )A5-羥色胺 B. 組胺 C.多巴胺 D. 腎上腺素10.用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子，其設(shè)計思想為 ( B )A供電子效應(yīng) B.生物電子等排 C.增大立體位阻 D.改變理化性質(zhì)二、判斷題（共10小題，每題1分，共計10分）（× ）16-APA是半合成頭孢菌素類-內(nèi)酰胺抗生素的重要原料。 （ ）2氨基糖苷類抗生素尤其對兒童產(chǎn)生的較大毒性是不可逆耳聾。（ ）3阿司匹林的合成過程中容易引起過敏

4、反應(yīng)的雜質(zhì)是乙酰水楊酸酐。（× ）4藥物與受體作用時所采用的構(gòu)象為優(yōu)勢構(gòu)象。（× ）5非甾體抗炎藥的作用是磷酸二酯酶抑制劑。（ ）6聯(lián)苯雙酯是從五味子的果仁乙醇提取液中分離得到的活性成分。（× ）7維生素C為脂溶性的維生素。（ ）8維生素D3的活性代謝產(chǎn)物為1,25-二羥基D3。（× ）9西咪替丁屬于質(zhì)子泵抑制劑。（ ）10. 齊多夫定是臨床使用的第一個抗艾滋病病毒藥物。三、根據(jù)下面藥物的結(jié)構(gòu)，寫出藥名及臨床用途 （共 10小題，每題2 分，共計20分） 1 藥物名稱 臨床用途 地西泮 鎮(zhèn)靜催眠藥 2. 卡馬西平 抗癲癇藥3. 藥物名稱 臨床用途 氯氮平

5、 抗精神病藥 4. 嗎啡 鎮(zhèn)痛藥5. 卡托普利 降壓藥6. 頭孢氨芐 抗生素7. 順鉑 抗腫瘤藥8. 阿司匹林 解熱鎮(zhèn)痛藥、抗血栓藥9. 鹽酸麻黃堿 支氣管哮喘藥 10. 藥物名稱 臨床用途 聯(lián)苯雙酯 抗肝炎藥四、簡答題（共5小題，每題4分，共計20 分）1.解釋生物電子等排體的概念。生物電子等排體是具有相似的物理和化學(xué)性質(zhì)，并能產(chǎn)生相似或拮抗的生物活性的分子或基團(tuán)。（4分）2.解釋優(yōu)勢構(gòu)象、藥效構(gòu)象的概念。分子勢能最低的構(gòu)象為優(yōu)勢構(gòu)象。（2分）藥物與受體作用時所采取的實(shí)際構(gòu)象為藥效構(gòu)象。（2分）3.貝諾酯是哪兩個藥物的前體藥物，寫出這兩個藥物的化學(xué)名稱及化學(xué)結(jié)構(gòu)式。貝諾酯是阿司匹林和對乙酰氨

6、基酚的前體藥物。（2分）（阿司匹林） （對乙酰氨基酚）（1分） （1分）4.青霉素為什么不能口服？注射劑為什么制成粉針劑？ 青霉素分子在酸性或者堿性條件下都容易開環(huán)而失活，口服之后會經(jīng)過腸道和胃液的作用，發(fā)生開環(huán)失去抗菌活性，因而不能口服。（2分）青霉素的水溶液在室溫下易分解，故青霉素的注射液要制成粉針劑，注射前新鮮配置。（2分）5.地西泮在體內(nèi)胃腸道發(fā)生什么樣的化學(xué)變化？對其生物利用度有何影響？ 1，2位的酰胺鍵和4，5位的亞胺鍵，在酸性條件下兩者都容易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)；4，5位開環(huán)是可逆性反應(yīng)，在酸性情況下水解開環(huán)，中性和堿性情況下脫水閉環(huán)。在胃酸作用下，4，5位水解開環(huán)，開環(huán)化合物進(jìn)入弱

7、堿性的腸道，又閉環(huán)形成原藥。因此，4，5位間開環(huán)，不影響藥物的生物利用度。（4分）五、合成題（共2 小題，第1題8分，第2題12分，共計20分）1.以水楊酸為原料，寫出阿司匹林的合成過程。（反應(yīng)條件3分，反應(yīng)方程5分）2.寫出西咪替丁的合成路線。六、綜合題（共4小題，共計20分）1.美沙拉嗪的合成方法有很多，其中一種為水楊酸硝化還原法，寫出其反應(yīng)方程式，并畫出實(shí)驗(yàn)裝置圖。（3分，裝置圖2分）2.根據(jù)苯環(huán)的定位效應(yīng)，寫出反應(yīng)過程中可能產(chǎn)生的副產(chǎn)物。如何控制硝化反應(yīng)條件？ （2分） 加入混酸（68%硝酸和冰醋酸），控制溫度在7080.（2分） 3.在本實(shí)驗(yàn)中保險粉起到了什么作用？保險粉的作用：漂白劑和還原劑。（4分）4.硝基的還原還可以采用那些還原方法？試寫出一種，并加以比較。1.用金屬加鹽酸還原，常用金屬是鋅、鐵等，適合對酸穩(wěn)定的化合