
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文檔簡介
1、左氧氟沙星液說明書【篇一:左氧氟沙星液說明書(共6篇)】篇一:鹽酸左氧氟沙星注射液說明書-左克鹽酸左氧氟沙星注射液說明書【藥品名稱】通用名:鹽酸左氧氟沙星注射液英文名:levofloxacinhydrochlorideandsodiumchlorideinjection商品名:左克【成份】本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星;其化學(xué)名稱為(s)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7h-叱咤并1,2,3-de-1,4苯并嗯嗪-6-竣酸鹽酸鹽-水合物?;瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式:圖片已關(guān)閉顯示,點此查看分子量:415.85casno:177325-13-2輔料為:注射用水【性
2、狀】本品為淡黃綠色或黃綠色澄明液體。【適應(yīng)癥】本品適用于敏感細菌所引起的下列重度感染:呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等;生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結(jié))炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染(必要
3、時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等?!疽?guī)格】2ml:鹽酸左氧氟沙星0.1g(以左氧氟沙星計算)【用法用量】靜脈滴注:成人一日400ml(0.4g),分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者(如銅綠假單胞菌),每日最大劑量可增至600ml(0.6g),分2次靜滴。【不良反應(yīng)】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹消化癥狀;失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常,如血轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅質(zhì)增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、
4、心悸、味覺異常及注射后血管痛等,一般均能耐受,療程結(jié)束后迅速消失。【禁忌】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用?!咀⒁馐马棥?.本制劑專供靜脈滴注,滴注時間至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴。圖片已關(guān)閉顯示,點此查看4.嘍諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率V0.1%)。本接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息,嚴(yán)禁運動,直到癥狀消失?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】1. 因不能確保妊娠婦女的用藥安全,妊娠或
5、有可能妊娠的婦女禁用。2. 因藥物經(jīng)乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須服用本藥,應(yīng)暫停哺乳。【兒童用藥】對小兒的安全性尚未確立,故不可用于兒童?!纠夏昊颊哂盟帯勘酒分饕?jīng)腎臟排泄(參見“藥代動力學(xué)”),因高齡患者大多腎功能低下,可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此,應(yīng)注意用藥劑量慎重給藥?!舅幬锵嗷プ饔谩勘酒凡荒芘c多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。避免與茶堿同時使用,如需同時應(yīng)用,應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度,據(jù)以調(diào)整劑量。與華法令或其衍生物同時應(yīng)用時,應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。與非甾體類消炎藥物同時應(yīng)用,有引發(fā)抽搐的可能。與口服降血糖藥物同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應(yīng)注意
6、監(jiān)測血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理?!舅幬镞^量】喹諾酮類藥物過量時,可出現(xiàn)以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調(diào)、顱內(nèi)壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、got/gpt/al-p增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。急救措施及解毒藥(1)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液,尿堿化給以碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;(2)強制利尿
7、:給予呋喃苯氨酸注射液;(3)對癥療法:抽搐時應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液;(4)重癥:可考慮進行血液透析?!舅幚矶纠怼克幚碜饔帽酒窞檠醴承堑淖笮w,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制為抑制細菌dna旋轉(zhuǎn)酶(細菌拓?fù)洚悩?gòu)酶ii)的活性,阻礙細菌dna的復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數(shù)腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌支原體、衣原體也有良好的
8、抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理研究急性毒性:經(jīng)口投藥時ld50:小鼠為1.881mg/kg,大鼠為1.478mg/kg,獼猴為250mg/kg以上。亞急性毒性:對大鼠經(jīng)口投藥4周,對一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進行檢查,在用量為50以及200mg/kg用藥組中,未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中,伴隨中性白細胞的減少出現(xiàn)骨髓m/e的上升,在病理組織學(xué)上,在肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對獼猴經(jīng)口投藥4周后進行檢查,在10以及30mg/kg時,未出現(xiàn)投藥相關(guān)的毒性變化,但在100mg/kg時出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中ph值降低的現(xiàn)象。慢性毒性:對大鼠經(jīng)口
9、投藥26周后進行檢查,在20mg/kg時未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化,但在80以及320mg/kg時,出現(xiàn)流涎,尿中ph高值的現(xiàn)象。在320mg/kg時,排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象,對獼猴經(jīng)口投藥26周時,在10、25以及62.5mg/kg時均未出現(xiàn)毒性變化。生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投藥試驗:對大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時,均不影響雌性的生殖能力,也不影響胎兒。器官形成期投藥試驗:對大鼠經(jīng)口投藥至90mg/kg時,對胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對家兔經(jīng)口投藥50mg/kg時,未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用,也未出現(xiàn)致畸作用。圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗:對大鼠經(jīng)口
10、投藥至360mg/kg時,對母動物的分娩、授乳,以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。對關(guān)節(jié)軟骨的影響:對幼、幼成大鼠(34周齡)和獵兔犬(4月齡)經(jīng)口投藥7天時,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。對幼成犬(13月齡)經(jīng)口投藥7天時,在40mg/kg時出現(xiàn)極輕度關(guān)節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射(14天)時,在30mg/kg時未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。光毒性試驗:照射長波長紫外線(320400nm),以小鼠耳廊厚度變化為指標(biāo)研究光毒性時,經(jīng)口投藥200mg/kg時無明顯變化。【藥代動力學(xué)】目前國內(nèi)尚缺乏鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液的詳細藥代動
11、力學(xué)研究資料。國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學(xué)參數(shù)相似(見表)。左氧氟沙星300mg靜注(n=8)和口服(n=12)后藥代動力學(xué)參數(shù)的平均值圖片已關(guān)閉顯示,點此查看左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出,口服給藥后48小時內(nèi),尿中原型藥排出量約占給藥量的87%;72小時內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%;約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應(yīng)進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(capd)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。【貯藏】遮光,陰涼(不超過20)干燥處密閉保存?!景?/p>
12、裝】低硼硅玻璃安瓿裝?!居行凇?8個月篇二:左氧氟沙星氯化鈉注射液說明書-可樂必妥左氧氟沙星氯化鈉注射液說明書【藥品名稱】通用名:左氧氟沙星氯化鈉注射液商品名:可樂必妥英文名:levofloxacinandsodiumchlorideinjection漢語拼音:zuoyangfushaxinglvhuanazhusheye【成份】本品主要成份為左氧氟沙星,其他成份為氯化鈉、鹽酸、氫氧化鈉(ph調(diào)節(jié)劑,必要時添加)和注射用水?;瘜W(xué)名稱:(s)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7h-吡啶并1,2,3-de-1,4-苯并口惡嗪-6-羧酸半水合物化學(xué)
13、結(jié)構(gòu)式:圖片已關(guān)閉顯示,點此查看分子量:370.38casno:100986-85-4,【性狀】本品為淡黃色的澄明液體?!具m應(yīng)癥】本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染:1 呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);2 泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等;3 生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);4 皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結(jié))炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;5 腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;
14、6 敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;7 其它感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等?!疽?guī)格】100ml:左氧氟沙星0.5g與氯化鈉0.9g?!居梅ㄅc用量】靜脈滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。(塑料瓶的使用方法見說明書背面)【不良反應(yīng)】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹等癥狀;失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;皮疹、搔癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常,如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率
15、在0.1%5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等,一般均能耐受,療程結(jié)束后迅速消失。【禁忌癥】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用?!咀⒁馐马棥?. 本制劑專供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注,或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜脈滴注。2. 腎功能減退者應(yīng)減量或慎用。肌酐清除率:50ml/分正常劑量2050ml/分首劑0.5g,以后每24小時0.25g1019ml/分首劑0.5g,以后每24小時0.125g10ml/分首劑0.5g,以后每24小時0.125g3. 有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)
16、慎用。4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率0.1%)。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息,嚴(yán)禁運動,直至癥狀消失。偶有劇烈連續(xù)或血樣的腹瀉,可能是偽膜性腸炎的癥狀,一旦發(fā)生請立即停藥并咨詢醫(yī)生?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】1 因不能確保妊娠婦女的用藥安全,所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2 因藥物經(jīng)乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品,應(yīng)暫停哺乳?!緝和盟帯繉π旱陌踩陨形创_立,故不可用于兒童?!纠夏昊颊哂盟帯勘酒分饕?jīng)腎臟排泄(參見藥代動力學(xué))
17、,因高齡患者大多腎功能低下,可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此,應(yīng)注意用藥劑量,慎重給藥?!舅幬锵嗷プ饔谩?. 本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。2. 喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時,可能導(dǎo)致茶堿血藥濃度增高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小,但合用時也應(yīng)密切觀察患者情況。3. 與華法令或其衍生物同時應(yīng)用時,應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。4. 與非甾體類抗炎藥物同時應(yīng)用,有引發(fā)抽搐的可能。5. 與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理?!舅幬镞^量】喹諾酮類藥物過量時,可出現(xiàn)以下癥狀:惡
18、心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調(diào)、顱內(nèi)壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、got/gpt/al-p增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。急救措施及解毒藥:( 1)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液,尿堿化給予碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;( 2)強制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液;( 3)對癥療法:抽搐時應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液?!舅幚矶纠怼? .藥理作用:本品
19、為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制為抑制細菌dna旋轉(zhuǎn)酶(細菌拓?fù)洚悩?gòu)酶ii)的活性,阻礙細菌dna的復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數(shù)腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。2 .毒理研究:(1)急性毒性:經(jīng)口投藥時ld50:小鼠為1,881mg/kg,大鼠為
20、1,478mg/kg,獼猴為【篇二:鹽酸左氧氟沙星注射液說明書-左克】鹽酸左氧氟沙星注射液說明書【藥品名稱】通用名:鹽酸左氧氟沙星注射液英文名:levofloxacinhydrochlorideandsodiumchlorideinjection商品名:左克【成份】本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星;其化學(xué)名稱為(s)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7h-叱咤并1,2,3-de-1,4苯并嗯嗪-6-竣酸鹽酸鹽-水合物。化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子量:415.85casno:177325-13-2輔料為:注射用水【性狀】本品為淡黃綠色或黃綠色澄明液體?!具m應(yīng)癥】本
21、品適用于敏感細菌所引起的下列重度感染:呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等;生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結(jié))炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染(必要時合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及
22、五官科感染等?!疽?guī)格】2ml:鹽酸左氧氟沙星0.1g(以左氧氟沙星計算)【用法用量】靜脈滴注:成人一日400ml(0.4g),分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品敏感性較差者(如銅綠假單胞菌),每日最大劑量可增至600ml(0.6g),分2次靜滴?!静涣挤磻?yīng)】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹消化癥狀;失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常,如血轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅質(zhì)增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等,一般均能耐受,療
23、程結(jié)束后迅速消失?!窘伞繉︵Z酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。【注意事項】1.本制劑專供靜脈滴注,滴注時間至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴,或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜滴。4.嘍諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率V0.1%)o本接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息,嚴(yán)禁運動,直到癥狀消失?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】1. 因不能確保妊娠婦女的用藥安全,妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2. 因藥物經(jīng)乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須
24、服用本藥,應(yīng)暫停哺乳?!緝和盟帯繉π旱陌踩陨形创_立,故不可用于兒童。【老年患者用藥】本品主要經(jīng)腎臟排泄(參見“藥代動力學(xué)”),因高齡患者大多腎功能低下,可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此,應(yīng)注意用藥劑量慎重給藥?!舅幬锵嗷プ饔谩勘酒凡荒芘c多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。避免與茶堿同時使用,如需同時應(yīng)用,應(yīng)監(jiān)測茶堿的血藥濃度,據(jù)以調(diào)整劑量。與華法令或其衍生物同時應(yīng)用時,應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。與非甾體類消炎藥物同時應(yīng)用,有引發(fā)抽搐的可能。與口服降血糖藥物同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理。【藥物過量
25、】喹諾酮類藥物過量時,可出現(xiàn)以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調(diào)、顱內(nèi)壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、got/gpt/al-p增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。急救措施及解毒藥(1)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液,尿堿化給以碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;(2)強制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液;(3)對癥療法:抽搐時應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液;
26、(4)重癥:可考慮進行血液透析?!舅幚矶纠怼克幚碜饔帽酒窞檠醴承堑淖笮w,其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機制為抑制細菌dna旋轉(zhuǎn)酶(細菌拓?fù)洚悩?gòu)酶n)的活性,阻礙細菌dna的復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點,對大多數(shù)腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌支原體、衣原體也有良好的抗菌作用,但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理研究急性毒性:經(jīng)口投藥時ld5
27、0:小鼠為1.881mg/kg,大鼠為1.478mg/kg,獼猴為250mg/kg以上。亞急性毒性:對大鼠經(jīng)口投藥4周,對一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進行檢查,在用量為50以及200mg/kg用藥組中,未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化。但在800mg/kg用藥組中,伴隨中性白細胞的減少出現(xiàn)骨髓m/e的上升,在病理組織學(xué)上,在肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對獼猴經(jīng)口投藥4周后進行檢查,在10以及30mg/kg時,未出現(xiàn)投藥相關(guān)的毒性變化,但在100mg/kg時出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中ph值降低的現(xiàn)象。慢性毒性:對大鼠經(jīng)口投藥26周后進行檢查,在20mg/kg時未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化,但在8
28、0以及320mg/kg時,出現(xiàn)流涎,尿中ph高值的現(xiàn)象。在320mg/kg時,排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象,對獼猴經(jīng)口投藥26周時,在10、25以及62.5mg/kg時均未出現(xiàn)毒性變化。生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投藥試驗:對大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時,均不影響雌性的生殖能力,也不影響胎兒。器官形成期投藥試驗:對大鼠經(jīng)口投藥至90mg/kg時,對胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對家兔經(jīng)口投藥50mg/kg時,未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用,也未出現(xiàn)致畸作用。圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗:對大鼠經(jīng)口投藥至360mg/kg時,對母動物的分娩、授乳,以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響
29、。對關(guān)節(jié)軟骨的影響:對幼、幼成大鼠(34周齡)和獵兔犬(4月齡)經(jīng)口投藥7天時,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。對幼成犬(13月齡)經(jīng)口投藥7天時,在40mg/kg時出現(xiàn)極輕度關(guān)節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射(14天)時,在30mg/kg時未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。光毒性試驗:照射長波長紫外線(320400nm),以小鼠耳廊厚度變化為指標(biāo)研究光毒性時,經(jīng)口投藥200mg/kg時無明顯變化。【藥代動力學(xué)】目前國內(nèi)尚缺乏鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液的詳細藥代動力學(xué)研究資料。國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代
30、動力學(xué)參數(shù)相似(見表)。左氧氟沙星300mg靜注(n=8)和口服(n=12)后藥代動力學(xué)參數(shù)的平均值左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出,口服給藥后48小時內(nèi),尿中原型藥排出量約占給藥量的87%;72小時內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%;約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應(yīng)進行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析(capd)不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。【貯藏】遮光,陰涼(不超過20)干燥處密閉保存。【包裝】低硼硅玻璃安瓿裝?!居行凇?8個月【篇三:左氧氟沙星氯化鈉注射液說明書-可樂必妥】左氧氟沙星
31、氯化鈉注射液說明書【藥品名稱】通用名:左氧氟沙星氯化鈉注射液商品名:可樂必妥英文名:levofloxacinandsodiumchlorideinjection漢語拼音:zuoyangfushaxinglvhuanazhusheye【成份】本品主要成份為左氧氟沙星,其他成份為氯化鈉、鹽酸、氫氧化鈉(ph調(diào)節(jié)劑,必要時添加)和注射用水。化學(xué)名稱:(s)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7h-吡啶并1,2,3-de-1,4-苯并口惡嗪-6-羧酸半水合物化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子量:370.38casno:100986-85-4,【性狀】本品為淡黃色的澄明液體
32、?!具m應(yīng)癥】本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染:1 呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫);2 泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等;3 生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑);4 皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結(jié))炎、皮下膿腫、肛周膿腫等;5 腸道感染:細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒;6 敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染;7 其它感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染(必要時
33、合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。【規(guī)格】100ml:左氧氟沙星0.5g與氯化鈉0.9g?!居梅ㄅc用量】靜脈滴注:100ml:0.5g,成人一次0.5g(1瓶),一日1次。(塑料瓶的使用方法見說明書背面)【不良反應(yīng)】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲缺乏、腹痛、腹脹等癥狀;失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀;皮疹、搔癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常,如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1%5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常及注射后血管痛等,一般均能耐受,療程結(jié)束后迅速消失。
34、【禁忌癥】對喹諾酮類藥物過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用?!咀⒁馐马棥?. 本制劑專供靜脈滴注,滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜脈滴注,或在同一根靜脈輸液管內(nèi)進行靜脈滴注。2. 腎功能減退者應(yīng)減量或慎用。肌酐清除率:50ml/分正常劑量2050ml/分首劑0.5g,以后每24小時0.25g1019ml/分首劑0.5g,以后每24小時0.125g10ml/分首劑0.5g,以后每24小時0.125g3. 有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。4.喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率0.1%)。在接受本品治療時應(yīng)避免過度陽光曝曬和人工紫外線。如出
35、現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷時應(yīng)停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息,嚴(yán)禁運動,直至癥狀消失。偶有劇烈連續(xù)或血樣的腹瀉,可能是偽膜性腸炎的癥狀,一旦發(fā)生請立即停藥并咨詢醫(yī)生?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】1 因不能確保妊娠婦女的用藥安全,所以妊娠或有可能妊娠的婦女禁用。2 因藥物經(jīng)乳汁排泄,所以哺乳期婦女禁用。如必須使用本品,應(yīng)暫停哺乳?!緝和盟帯繉π旱陌踩陨形创_立,故不可用于兒童。【老年患者用藥】本品主要經(jīng)腎臟排泄(參見藥代動力學(xué)),因高齡患者大多腎功能低下,可能會出現(xiàn)持續(xù)高血藥濃度。因此,應(yīng)注意用藥劑量,慎重給藥。【藥物相互作用】1. 本品不能與
36、多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。2. 喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時,可能導(dǎo)致茶堿血藥濃度增高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀。本品對茶堿的代謝影響很小,但合用時也應(yīng)密切觀察患者情況。3. 與華法令或其衍生物同時應(yīng)用時,應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間或其他凝血試驗。4. 與非甾體類抗炎藥物同時應(yīng)用,有引發(fā)抽搐的可能。5. 與口服降血糖藥同時使用時可能引起低血糖,因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測血糖濃度,一旦發(fā)生低血糖時應(yīng)立即停用本品,并給予適當(dāng)處理?!舅幬镞^量】喹諾酮類藥物過量時,可出現(xiàn)以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發(fā)冷、發(fā)熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫狂、小腦共濟失調(diào)、顱內(nèi)壓升高(頭痛、嘔吐、淤血性乳頭癥狀)、代謝性酸中毒、血糖增高、got/gpt/al-p增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨/關(guān)節(jié)障礙、白內(nèi)障、視力障礙、色覺異常及復(fù)視。急救措施及解毒藥:( 1)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給予碳酸氫鈉注射液,尿堿化給予碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;( 2)強制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液;( 3)對癥療法:抽搐時應(yīng)反復(fù)投以安定靜脈注射液?!舅幚矶纠怼? .藥理作用:本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性
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