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文檔簡介

1、海洋天然產(chǎn)物海洋天然產(chǎn)物 第一節(jié)第一節(jié) 概述概述 海洋占地球表面積的海洋占地球表面積的71%,生物量占地球總生,生物量占地球總生物量的物量的87%。但是,人類對海洋生物的利用率僅。但是,人類對海洋生物的利用率僅為為1%。研究開發(fā)潛力巨大。研究開發(fā)潛力巨大。我國歷代本草收載的海洋藥物有我國歷代本草收載的海洋藥物有100多種。多種。中華人民共和國藥典中華人民共和國藥典收載了海藻、瓦楞子、收載了海藻、瓦楞子、石決明、牡蠣、昆布、海馬、海龍、海螵蛸等石決明、牡蠣、昆布、海馬、海龍、海螵蛸等10余個品種。其他主要還有玳瑁、海狗腎、海余個品種。其他主要還有玳瑁、海狗腎、海浮石、魚腦石,紫貝齒及蛤殼等。浮石

2、、魚腦石,紫貝齒及蛤殼等。第一部分:海洋天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)類型第一部分:海洋天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)類型一大環(huán)內(nèi)酯類一大環(huán)內(nèi)酯類macrolides) 內(nèi)酯環(huán)從十元環(huán)到六內(nèi)酯環(huán)從十元環(huán)到六十元環(huán)不等,具有抗腫十元環(huán)不等,具有抗腫瘤活性??梢苑譃椋毫龌钚???梢苑譃椋篛O來源:軟體動物和海洋微生物來源:軟體動物和海洋微生物aplyolide AOOOOHOOMeOMeOOMeOMeOMeMeONCHOOMeOOMeSphinxolide EOOOHOHOOcelletodioll1. 含有氫化吡喃螺環(huán)含有氫化吡喃螺環(huán)l2. 新型內(nèi)酯酰胺化合物新型內(nèi)酯酰胺化合物l3. 含有硼原子的大環(huán)內(nèi)酯類含有硼原子的大環(huán)內(nèi)酯類

3、l 生物活性:抗癌,不易產(chǎn)生多藥耐藥生物活性:抗癌,不易產(chǎn)生多藥耐藥性,來源:海綿、海鞘和海洋微生物。性,來源:海綿、海鞘和海洋微生物。二聚醚類化合物二聚醚類化合物 為海洋生物中的一類毒性成分,如渦鞭毛藻中的毒性成分,其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是含有多個以六元環(huán)為主的醚環(huán),反式相連,構(gòu)成“聚醚梯”。巖沙??舅貫樗芙庑跃勖眩簬r沙??舅貫樗芙庑跃勖眩?29個碳,個碳,64個手性中心個手性中心l由于海洋的特殊環(huán)境,組成海洋多肽化合物的氨由于海洋的特殊環(huán)境,組成海洋多肽化合物的氨基酸除常見的氨基酸外,還有基酸除常見的氨基酸外,還有b-氨基異丁酸等多氨基異丁酸等多種海洋天然產(chǎn)物特有的氨基酸類型,具有多種生種海洋

4、天然產(chǎn)物特有的氨基酸類型,具有多種生理活性。理活性。臨床試驗(yàn)有效臨床試驗(yàn)有效 3. 心血管作用物質(zhì) 核苷類化合物,如巖沙??舅?,具有減慢心率,舒張冠脈血管,持續(xù)降血壓的作用。另外,硫酸多糖類,如藻酸雙酯鈉可以降血脂、改善心腦供血。 (二結(jié)構(gòu)鑒定(二結(jié)構(gòu)鑒定 海洋天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)復(fù)雜,雜原子較多,而且海洋天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)復(fù)雜,雜原子較多,而且有多個手性中心,所的化學(xué)單體量少多為幾毫有多個手性中心,所的化學(xué)單體量少多為幾毫克結(jié)構(gòu)鑒定比從植物中的天然產(chǎn)物要困難??私Y(jié)構(gòu)鑒定比從植物中的天然產(chǎn)物要困難。 除了常規(guī)的有機(jī)波譜法之外,在核磁共振波除了常規(guī)的有機(jī)波譜法之外,在核磁共振波譜測定中,多用高分辨譜測定中,多用高分辨NMR測定測定500MHz),而而且使用多維核磁共振測定技術(shù)。(且使用多維核磁共振測定技術(shù)。(2D, 3D NMR) 另外,對于結(jié)構(gòu)中的手性中心,一般采用帶另外,對于結(jié)構(gòu)中的手性中心,一般采用帶有不同手性中心

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