藥物制劑復(fù)習簡答題完全版

1、1.簡述影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化方法。(1)處方因素pH值的影響（液體制劑）,應(yīng)通過試驗確定最穩(wěn)定pHm。廣義酸堿催化：緩沖體系中HPO42-對青霉素G鉀鹽有催化作用。.溶劑的極性影響:溶劑作為化學反應(yīng)的介質(zhì)，其極性對藥物的水解反應(yīng)影響很大.離子強度影響:有些離子起催化作用.表面活性劑影響：膠束對藥物的穩(wěn)定作用.處方中輔料的影響：如硬脂酸鎂潤滑劑對阿司匹林水解有促進作用（1）環(huán)境因素溫度的影響：溫度是環(huán)境因素中影響藥物制劑穩(wěn)定性的重要因素之一。一般說來，溫度升高，反應(yīng)速度加快。解決方法：注意控制生產(chǎn)、貯存環(huán)境的溫度及有效期。光線的影響：光可以引發(fā)鏈反應(yīng)（氧化反應(yīng)）。解決方法：生產(chǎn)、包裝、

2、貯存避光?？諝庵校ㄑ酰┑挠绊懀貉醯拇嬖诩铀傺趸磻?yīng)的進行。解決方法：處方中加抗氧劑（注意溶液的pH與抗氧劑的選擇及相互溶解性能）、金屬絡(luò)合劑，生產(chǎn)中通惰性氣體（CO2、N2）金屬離子的影響：微量金屬離子的存在對自氧化反應(yīng)有顯著的催化作用。解決方法：原輔料的純度、操作中避免使用金屬器具，加入金屬絡(luò)合劑，如依地酸鹽或枸櫞酸、酒石酸等濕度和水分的影響（對固體制劑）：加速水解反應(yīng)、氧化反應(yīng)等的進行。應(yīng)控制環(huán)境濕度，選擇適當包材。2.簡述外用膏劑透皮吸收的途徑。藥物透皮吸收過程：釋放、穿透及吸收三個階段。 透皮吸收途徑： 指藥物透過表皮角質(zhì)層進入活性表皮，擴散至真皮被毛細血管吸收進入體循環(huán)的途徑，是透皮

3、吸收的主要途徑。經(jīng)附屬器途徑：藥物通過毛囊，皮脂腺和汗腺吸收。藥物通過附屬器吸收速度比經(jīng)表皮途徑快。但不是主要途徑。3.簡述水泛丸的制備工藝過程。水泛丸的制備方法有手工泛丸和機械丸兩種。工藝分原料粉碎的準備，起模，成型，蓋面，干燥，包衣，打光，質(zhì)量檢查，包裝。4.等滲溶液與等張溶液有什么不同？等張是張力相等,等滲溶液是滲透壓相等.等滲：與血漿滲透壓相等的溶液，屬于物理化學概念。等張：滲透壓與紅細胞膜張力相等的溶液，屬生物學概念。如果分子不能透過細胞膜時，等滲和等張相等5.簡述水丸的特點。 水丸又稱水泛丸，系指藥材細粉以水或根據(jù)處方用黃酒、稀藥汁、糖液等為賦形劑制成丸劑特點：體積小，表面致密光滑

4、，便于吞服，不易吸潮；可根據(jù)藥物性質(zhì)分層泛丸，從而掩蓋藥物的不良氣味，提高芳香揮發(fā)性成分的穩(wěn)定性；易溶散，顯效較快；生產(chǎn)設(shè)備簡單，但操作較繁瑣；藥物含量的均勻6.制劑中延緩水解的方法有哪些?調(diào)節(jié)pH 值；降低溫度；改變?nèi)苊?；制成固體劑型；降低溶解度；加入表面活性劑；形成絡(luò)合物；改 變分子結(jié)構(gòu)7.簡述滴丸的特點。生物利用度高，尤其是難溶性藥物，在水溶性基質(zhì)中分散度高，溶出速度快，屬于速效劑型； 滴丸劑量準確，藥物在基質(zhì)中分散均勻，丸重差異??； 生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)周期短，自動化程度高，生產(chǎn)成本較低； 滴丸載藥量較小。8.噴霧干燥與沸騰干燥有何異同點?噴霧干燥通過機械作用，將需干燥的物料，分散成很細

5、的像霧一樣的微粒，（增大水分蒸發(fā)面積，加速干燥過程）與熱空氣接觸，在瞬間將大部分水分除去，使物料中的固體物質(zhì)干燥成粉末。特點：1.干燥過程非常迅速。2.可直接干燥成粉末。3.易改變干燥條件，調(diào)整產(chǎn)品質(zhì)量標準。4.由于瞬間蒸發(fā)，設(shè)備材料選擇要求不嚴格。沸騰干燥主要用于濕粒狀物料的干燥，如片劑、顆粒劑等顆粒的干燥。具有干燥效率高，干燥均勻，產(chǎn)量高，適用于同一品種的連續(xù)生產(chǎn)，而且溫度較低、操作方便、占地面積小等優(yōu)點。但干燥室內(nèi)不易清洗，尤其不宜用于有色顆粒的干燥，同時干燥后細粉比例較大。9.滲漉法如何正確操作? 其操作一般包括藥材粉碎潤濕裝筒排氣浸漬滲漉10.片劑的主要賦形劑有哪些？請各舉2個例子。

6、稀釋劑與吸收劑，如淀粉、硫酸鈣等。濕潤劑與粘合劑，如水、淀粉漿等。崩解劑，如干淀粉等。潤滑劑，如硬脂酸鎂，滑石粉等。11.簡述濕顆粒法制備片劑中制顆粒的目的。破壞粉粒周圍吸附的空氣膜，通過制粒使其提前逸出，防止裂片的可能。 增強流動性，顆粒的流動性好于粉末的流動性，因其吸附性小。粉粒均勻分散于顆粒中，克服了比重差異避免了流動中的分層現(xiàn)象。通過粘合作用已產(chǎn)生一定的內(nèi)聚力，可以減少壓片時的壓力。一定程度上克服了塵土飛揚。12.增加藥物溶解度的方法有哪些？制成可溶性鹽引入親水基團加助溶劑使用混合溶劑加入增溶劑13.影響藥物直腸吸收的藥物的理化因素有哪些?藥物脂溶性與解離度藥物粒度藥物溶解度14.簡述

7、片劑包糖衣的工序。隔離層粉衣層糖衣層有色糖衣層打光15.中藥注射劑的質(zhì)量問題主要有哪些？并簡述其解決辦法。疼痛問題過敏反應(yīng)溶血沉淀問題16.試述影響中藥注射劑澄明度的鞣質(zhì)的去除方法。明膠沉淀法與改良明膠沉淀法醇溶液調(diào)ph值法聚酰胺除鞣質(zhì)法鉛鹽沉淀法17.影響濕熱滅菌的因素主要有哪些?微生物的種類與數(shù)量蒸汽的性質(zhì)滅菌的時間被滅菌物品的性質(zhì)18.中藥注射劑的質(zhì)量標準？性狀 經(jīng)檢查后主要需要確定澄明度合格；鑒別 按原料藥項下的鑒別試驗，經(jīng)檢查注射劑三個批號的樣品均呈陽性；PH值 參照中國藥典；有關(guān)物質(zhì) 具體物質(zhì)具體標準進行對比；異常毒性、細菌內(nèi)毒素、降壓物質(zhì)檢測均同原料藥方法；無菌檢查 按藥典附錄方

8、法進行檢查高濕度試驗、高溫試驗、光照試驗、加速試驗、長期試驗等均合格；19.靶向制劑的分類（1）按藥物所到達的靶部位可將靶向制劑分為3類。 可以到達特定靶組織或靶器官的靶向制劑；可以到達特定靶細胞的靶向制劑；可以到達細胞內(nèi)某些特定靶點的靶向制劑。 （2）從方法上靶向制劑可分為以下3類。 被動靶向制劑。即自然靶向制劑，是進入體內(nèi)的載藥微粒被巨噬細胞作為外來異物所吞噬而實現(xiàn)靶向的制劑， 這種自然傾向（生理過程的自然吞噬）使藥物選擇性地濃集于病變部位而產(chǎn)生特定的體內(nèi)分布特征。被動靶向制劑包括脂質(zhì)體、靶向乳劑、納米粒、微球。主動靶 向制劑。一般是將微粒表面加以修飾后作為“導(dǎo)彈”性載體，將藥物定向地運送

9、到并聚集于預(yù)期的靶部位發(fā)揮藥效的靶向制劑。主動靶向制劑包括修飾的藥物載體和 前體藥物兩大類。物理化學靶向制劑。是用某些物理方法或化學方法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效的靶向制劑。物理化學靶向制劑包括磁性、栓塞、熱敏感和 pH敏感靶向制劑。20.微球的制備方法 微球的制備方法與微囊制備的方法類似，主要有單凝聚法制備微囊、復(fù)凝聚法制備微囊、液中干燥法制備微囊； 單凝聚法制備：將藥物分散在高分子材料溶液中，然后加入絮凝劑，由于高分子材料水 合膜中的水分子與絮凝劑結(jié)合，使明膠的溶解度較低，分子間形成氫鍵，最后從溶液中 析出而凝聚成微囊； 復(fù)凝聚法制備：使用帶相反電荷的高分子材料稱做復(fù)合材料，在

10、一定條件下交聯(lián)且與藥 物凝聚成微囊； 液中干燥法制備：從乳濁液中除去分散相中的揮發(fā)性溶劑21.經(jīng)皮制劑的特點與分類（1）經(jīng)皮給藥制劑的特點：可避免口服給藥可能發(fā)生的肝首過效應(yīng)及胃腸滅活；可維持恒定的最佳血藥濃度或生理效應(yīng)，減少胃腸給藥的副作用；延長有效作用時間，減少用藥次數(shù)；通過改變給藥面積凋節(jié)給藥劑量，減少個體間差異，且患者可以自主用藥，也可以隨時停止用藥（2）分類膜控釋型：膜控釋型TDDS主要由無滲透性的背襯層、藥物貯庫、控釋膜、粘膠層和防粘層五部分組成。粘膠分散型：粘膠分散型TDDS的藥庫層及控釋層均由壓敏膠組成.22.促進經(jīng)皮吸收藥物吸收的方法經(jīng)皮透過促進劑如油酸離子對：雙氯芬酸等強脂

11、溶性藥物與有機胺形成離子對，可顯著增加其經(jīng)皮透皮透過量離子導(dǎo)入法超聲導(dǎo)入法微針法23.影響藥物水解穩(wěn)定性的因素及解決方法許多藥物的水解反應(yīng)均受pH值的影響。酯類藥物在堿性條件下水解比較完全，其水解速度主要是由pH值決定，在酸性條件下影響較小. 酰胺類藥物的水解主要受OH-的催化，OH-濃度越大，pH值越高，水解越快.一般是通過查找資料或通過實驗弄清藥物最穩(wěn)定pHm，再用適當?shù)脑噭┖头椒▽⑷芤赫{(diào)節(jié)到pHm. 溶媒的極性和介電常數(shù)均能影響藥物的降解反應(yīng)，尤其對藥物的水解反應(yīng)影響很大.當藥物離子與催化水解的離子電荷相同時，采用介電常數(shù)低的溶媒如甘油、乙醇、丙二醇等，可降低水解速度。24.蛋白質(zhì)、肽類

12、胃腸道吸收少或不吸收的原因蛋白質(zhì) 多肽類都是大分子，人體消化系統(tǒng)一般不能直接吸收，而是會將其分解（有專門的蛋白酶）為更小的物質(zhì)甚至徹底分解為氨基酸再進行吸收。而且胃酸酸性很強，一般的蛋白質(zhì)在其中會發(fā)生變性，失去原有的活性。如胰島素。25.緩釋、靶向制劑的作用特點降低給藥頻率    方便給藥，提高患者的順應(yīng)性 吸收完全，提高藥物療效 降低毒副作用    降低藥物對胃腸道的刺激 特點 可以提高藥效； 降低毒性； 可以提高藥物的安全性，有效性； 可以提高病人用藥的順應(yīng)性。26.增加難溶性藥物

13、溶出度的方法制成鹽類 例如，巴比妥類、磺胺類、氨基水楊酸等酸性藥物，可用堿與其生成鹽，增大在水中的溶解度。應(yīng)用混合溶劑 在水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有機溶劑，可增大某些難溶性藥物的溶解度，如氯霉素加入助溶劑 例如：難溶于水的碘，可用碘化鉀做助溶劑，與之成為絡(luò)合物。使用增溶劑 例如，非極性藥物如苯、甲苯、維生素A棕櫚酸脂等，親油性強，與作為增溶劑的表面活性劑的親油基有較強的親和力，被包在膠束的疏水中心區(qū)而被增溶27.片劑包衣的目的增加藥物的穩(wěn)定性。 掩蓋藥物的不良氣味。 控制藥物釋放的部位。 控制藥物的釋放速度。 改善片劑的外觀。 28.藥品檢驗工作的基本程序  取藥，從大量的

14、藥品中取出少量樣品進行分析，取藥的基本原則是均勻、合理； 藥物的鑒別，依據(jù)藥物的化學結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)進行某些化學反應(yīng)，測定某些理化常 數(shù)或光譜特征，來判斷藥物及其制劑的真?zhèn)危凰幬锏臋z查，主要進行純度檢查； 藥物的含量測定，測定藥物中主要有效成分的含量； 檢驗報告的書寫，實驗數(shù)據(jù)必須真實，不得涂改。29.用Stokes定律討論如何增加混懸劑的動力學穩(wěn)定性    V=2 r2（p1-p2）g / 9 n 由Stokes公式可見，沉降速度與微粒半徑平方、微粒與分散介質(zhì)的密度差成正比，與分散介質(zhì)的黏度成反比。混懸劑

15、微粒沉降速度愈大，動力穩(wěn)定性就愈小。 增加混懸劑的動力穩(wěn)定性的主要方法有：盡量減小微粒半徑，以減小沉降速度；增加分散介質(zhì)的黏度，這就要向混懸劑中假如高分子助懸劑，在增加介質(zhì)黏度；減小固體微粒與分散介質(zhì)間的密度差。混懸劑中的微粒大小是不均勻的，大的微?？偸茄杆俪两?，細小微粒沉降速度很慢，細小微粒由于布朗運動，可長時間懸浮在介質(zhì)中，使混懸劑長時間地保持混懸狀態(tài)。30.試述浸漬法與滲漉法的主要區(qū)別。 浸漬法為靜態(tài)提取，溶劑利用率低，有效成分浸出不完全；滲漉法為動態(tài)提取，溶劑利用率高，有效成分浸出不完全。浸漬法適用于黏性藥物，無組織結(jié)構(gòu)的藥材，新鮮及易于膨脹的藥材，價格低廉的芳香性

16、藥材；滲漉法適用于貴重藥材，毒性藥材，有效成分含量低的藥材。浸漬法不能直接制得高濃度制劑；滲漉法可直接制得高濃度制劑；浸漬法需經(jīng)濾過才能得到澄清液；滲漉法與不經(jīng)濾過直接得到澄清的滲漉液 31.水提醇沉法主要可除去哪雜質(zhì)？操作時應(yīng)注意哪些問題？ 水提醇沉法料液中含乙醇量達到50%60%時，可去除淀粉等雜質(zhì)。當含醇量達75%以上，可除去蛋白質(zhì)、多糖，鞣質(zhì)、水溶性色素等不能完全去除。 具體操作時應(yīng)注意以下問題：藥液的濃縮：水提取液應(yīng)經(jīng)濃縮后再加乙醇處理，濃縮時最好采用減壓低溫，濃縮前后可酌情調(diào)節(jié)pH，以保留更多的有效成分，盡可能去除無效物質(zhì)。濃縮程度應(yīng)適宜，若藥液濃度太大，經(jīng)醇沉

17、回收乙醇后，如再進行濾過處理，則成分損失量大。加醇的方式：逐步提高乙醇濃度的方法進行醇沉，有利于除去雜質(zhì)，減少雜質(zhì)對有效成分的包裹而被一起沉出損失。應(yīng)將乙醇慢慢地加入到濃縮藥液中，邊加邊攪拌，使含醇量逐步提高。分次醇沉，每次回收。32.試述影響干燥的因素 ？影響干燥的因素：凡能影響表面汽化速率的因素都可以影響等速階段的干燥，例如干燥介質(zhì)的溫度、濕度、流動情況等。凡能影響內(nèi)部擴散速率的因素都可以影響降速階段的干燥。例如物料的厚度、干燥的溫度等。此時熱空氣的流速、相對濕度等已不是主要因素。33.簡述流床干燥（沸騰干燥）、噴霧干燥與冷凍干燥的概念、優(yōu)缺點與適用范圍？沸騰干燥又名流化干燥，是

18、流化技術(shù)在藥物干燥中的新發(fā)展。所謂流化床，是指在一個設(shè)備中，將顆粒物料堆放在分布板上，當氣流由設(shè)備的下部通入床層，隨著氣流速度加大到某種程度，固體顆粒在床內(nèi)就會產(chǎn)生沸騰狀態(tài)，這種床層就稱為流化床。這種干燥主要用于濕粒狀物料的干燥，如片劑、顆粒劑等顆粒的干燥。具有干燥效率高，干燥均勻，產(chǎn)量高，適用于同一品種的連續(xù)生產(chǎn)，而且溫度較低、操作方便、占地面積小等優(yōu)點冷凍干燥又稱升華干燥。將含水物料冷凍到冰點以下，使水轉(zhuǎn)變?yōu)楸?，然后在較高真空下將冰轉(zhuǎn)變?yōu)檎魵舛サ母稍锓椒āＮ锪峡上仍诶鋬鲅b置內(nèi)冷凍，再進行干燥。但也可直接在干燥室內(nèi)經(jīng)迅速抽成真空而冷凍。干燥后的物料保持原來的化學組成和物理性質(zhì)（如多孔結(jié)構(gòu)

19、、膠體性質(zhì)等）；熱量消耗比其他干燥方法少。缺點是費用較高，不能廣泛采用噴霧干燥是系統(tǒng)化技術(shù)應(yīng)用于物料干燥的一種方法。于干燥室中將稀料經(jīng)霧化后，在與熱空氣的接觸中，水分迅速汽化，即得到干燥產(chǎn)品。該法能直接使溶液、乳濁液干燥成粉狀或顆粒狀制品，可省去蒸發(fā)、粉碎等工序。設(shè)備較復(fù)雜，占地面積大，一次投資大。霧化器，粉末回收裝置價格較高。33.物料中水分存在方式有哪些？干燥過程中除去何種水份？化合水分（即結(jié)晶水）吸收水分（即分子水分）毛細管水分干燥過程去除非結(jié)晶水34復(fù)凝聚法制備微囊的原理、過程，注意事項，加水稀釋目的、固化條件？以明膠、阿拉伯膠為囊材為例。制備微囊的機理如下：明膠為蛋白質(zhì)，在水溶液中，

20、分子鏈上含有-NH2和-COOH及其相應(yīng)解離基團-NH3+與-COO-，但含有-NH+3與-COO- 離子多少，受介質(zhì)pH值的影響，當pH值低于明膠的等電點時，-NH+3數(shù)目多于-COO-，溶液荷正電；當溶液pH高于明膠等電時，-COO-數(shù)目多于-NH+3，溶液荷負電。明膠溶液在pH4.0左右時，其正電荷最多。阿拉伯膠為多聚糖，在水溶液中，分子鏈上含有-COOH和-COO-，具有負電荷。因此在明膠與阿拉伯膠混合的水溶液中，調(diào)節(jié)pH約為4.0時，明膠和阿拉伯膠因荷電相反而中和形成復(fù)合物，其溶解度降低，自體系中凝聚成囊析出。再加入固化劑甲醛，甲醛與明膠產(chǎn)生胺醛縮合反應(yīng)，明膠分子交聯(lián)成網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，保持

21、微囊的形狀，成為不可逆的微囊。加水稀釋目的，是讓囊材分離，直致有合適的微囊形成時才進行固化。35.如何增加不穩(wěn)定藥物的穩(wěn)定性？分散制成微膠囊負載在高分子基質(zhì)上。用高分子材質(zhì)包裹，如蟲膠包裹的阿司匹林片。將藥用基團與生物相容性材質(zhì)共聚制成高分子藥物 。36.表面活性劑的分類、特點及影響藥物吸收的特點？即當表面活性劑溶解于水后，根據(jù)是否生成離子及其電性，分為離子型表面活性劑和非離子型表面活性劑。 研究發(fā)現(xiàn)表面活性劑的存在可能增進藥物的吸收也可能降低藥物的吸收，取決于多種因素的影響。如藥物在膠束中的擴散、生物膜的通透性改變、對胃空速率的影響、粘度等，很難作出預(yù)測。37.包衣材料的分類，適用于哪些藥物

22、，舉例。高分子包衣材料：普通型薄膜包衣材料（羥丙甲纖維酸）普通藥物緩釋型包衣材料（乙基纖維素）適用于需要長期作用的藥物腸溶包衣材料（CAP）適用于不耐酸性藥物增塑劑，如甘油釋放速度調(diào)節(jié)劑，如PEG固體物料及色料，如滑石粉38.臨界膠束濃度測定原則及其表面活性劑中的應(yīng)用？表面活性劑分子在溶劑中締合形成膠束的最低濃度即為臨界膠束濃度。用表面張力與濃度的對數(shù)作圖，在表面吸附達到飽和時，曲線出現(xiàn)轉(zhuǎn)折點，該點的濃度即為臨界膠束濃度，對各類表面活性劑普遍適用，靈敏度不受表面活性劑類型、活性高低、濃度高低、是否有無機鹽等因素的影響39.藥物溶出度的測定方法及原理？轉(zhuǎn)籃法槳法小杯法 測定原理可用Noyes-w

23、hitney方程解釋40.藥劑學的分支及任務(wù)？（1）工業(yè)藥劑學 工業(yè)藥劑學（industrial pharmacy）是研究藥物制劑在工業(yè)生產(chǎn)中的基本理論、技術(shù)工藝、生產(chǎn)設(shè)備和質(zhì)量管理的科學，是藥劑學重要的分支學科。其基本任務(wù)是研究和設(shè)計如何將藥物制成適宜的劑型，并能批量生產(chǎn)出品質(zhì)優(yōu)良、安全有效的制劑，以滿足醫(yī)療與預(yù)防的需要。物理藥劑學 物理藥劑學是運用物理化學原理、方法和手段，研究藥劑學中有關(guān)處方設(shè)計、制備工藝、劑型特點、質(zhì)量控制等內(nèi)容的邊緣科學。由于藥物制劑的加工過程主要是物理過程或物理化學過程，所以從20世紀50年代開始，物理藥劑學逐漸發(fā)展起來，它的出現(xiàn)和發(fā)展使藥劑學由簡單的劑型制備邁向了

24、科學化和理論化。近年來，物理化學的理論和方法在藥劑學的應(yīng)用日漸增多，這對物理藥劑學的發(fā)展起到了進一步的促進作用。國內(nèi)外已有物理藥劑學的專著和教科書，在國內(nèi)的藥劑學教材中也編入了許多物理藥劑學的內(nèi)容。生物藥劑學 生物藥劑學是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄的機理及過程，闡明藥物因素、劑型因素和生理因素與藥效之間關(guān)系的邊緣科學。它從20世紀60年代起迅速發(fā)展，著重于藥物的體內(nèi)過程，在藥物的處方（劑型）設(shè)計、醫(yī)學教|育網(wǎng)|收集整理制劑工藝以及最大限度地提高生物利用度等方面進行了大量的基礎(chǔ)性研究；例如，固體制劑尤其是片劑的溶出速率問題、生物利用度問題等，為各種藥物制劑的有效性和安全性提供了科學保證，它與下述的藥物動力學具有密不可分的聯(lián)系。藥物動力學與臨床藥學藥物動力學是采用動力學的原理和數(shù)學的方法，研究藥物的吸收、分布、代謝與排泄的經(jīng)時過程及其與藥效之間關(guān)系的科學。它在20世紀70年代發(fā)展為一門獨立的學科，已成為藥劑學的重要基礎(chǔ)學科和邊緣學科，對指導(dǎo)制劑設(shè)計、劑型改革、安全合理用藥等提供了量化的控制指標。 41.外界因素對藥物制劑穩(wěn)定性的影響及解決方法？溫度的影響溫度越高，藥物的降解反應(yīng)越快. 對熱敏感的藥物如某些生物制品、抗生素等，