倍他洛爾與艾司洛爾的區(qū)別

1、美托洛爾與艾司洛爾區(qū)別與應(yīng)用1、溶解性：美托洛爾（脂溶性）：a. 肝臟代謝程度高，易受肝臟代謝藥物影響。b. 老年、充血心衰、肝硬化等，肝臟淤血，藥物易蓄積；易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，增加中樞不良反應(yīng)；艾司洛爾（水溶性）：a. 主要經(jīng)腎臟排泄，不與其他肝臟代謝藥物相互作用.b. 老年、腎功能不全（腎小球?yàn)V過率下降）清除半衰期延長；c. 鋁鹽、考來烯胺可以減少水溶性B -RB吸收；d. 在降低主要心血管病事件，尤其腦卒中方面效果較弱。2. 起效快慢美托洛爾：無部分激動活性的B 1-受體阻斷藥，它對B 1-受體有選擇性阻斷作用，無 PAA部分激動活性），無膜穩(wěn)定作用?？诜昭杆偻耆?，吸收率大于90%但

2、肝臟代謝率達(dá)95%首過效應(yīng)為25%- 60% 故生物利用度（F）僅為40%- 75%口服血漿濃度高峰時(shí)間一般在小時(shí)，最大作用時(shí)間為12小時(shí)。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關(guān)系。艾司洛爾：安全、超短效、高選擇性？ 1受體阻滯劑起效快：靜注后1分鐘開始起效超短效：半衰期僅9分鐘，終止滴注后10分鐘，受體阻滯作用恢復(fù)50% 20分鐘作用消失，30分鐘血流動力學(xué)效應(yīng)恢復(fù)正常高選擇：40-100倍高劑量時(shí)，支氣管及血管平滑肌的2受體才被抑制3. 臨床應(yīng)用美托洛爾:治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。艾司洛爾：心房

3、顫動、心房撲動時(shí)控制心室率圍手術(shù)期咼血壓竇性心動過速急性冠脈綜合征：減少氧耗，緩解心肌缺血4. 用法用量美托洛爾：治療高血壓100200mg次，一日2次，在血液動力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。急 性心肌梗死主張?jiān)谠缙冢醋畛醯膸仔r(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕?者中可減小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時(shí)即出現(xiàn)）。 在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率， 若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低 死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾5mg/次（2分鐘內(nèi)），每5分鐘一次， 共3次1015mg之后15分鐘開始口服2550mg每612小時(shí)一次，共24 48小時(shí)，然后口服50100mg/

4、次，一日2次 艾司洛爾：體重60kg配藥方法負(fù)荷量3ml200mg:2ml 規(guī)格：溶于20ml生理鹽水中制成10mg/ml溶液，用于靜脈泵注100mg:10ml 規(guī)格：不需稀釋即可使用維持劑量約為：維持劑量kg/minmL/minkg/minmL/minkg/minmL/minkg/minmL/min1800mg-7200mg/h(100mg:10ml 規(guī)格 2-7 支/ 小時(shí)1首劑負(fù)荷量 （1分鐘靜脈推注）Kg，心功能欠佳，可減半維持劑量約50-200g/持續(xù)靜脈滴注，根據(jù)臨床效果探索最終維持量其它受體阻滯劑替代待患者循環(huán)穩(wěn)定，無消化道出血、腸功能恢復(fù)口其它受體阻滯劑，視心率變化逐漸減慢或停

5、用艾司洛爾。5. 不良反應(yīng)不良反應(yīng)美托洛爾：a. 心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣 導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象。b. 因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和 眩暈占10%，抑郁占5%其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。c. 消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘1%腹瀉占5%但不嚴(yán)重，很少影響用藥d. 其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。艾司洛爾：主要不良反應(yīng)為低血壓不良反應(yīng)發(fā)生率為4 -7%左右國外報(bào)道其不良反應(yīng)發(fā)生率有時(shí)達(dá)到 12-44%主要與用藥劑量和基礎(chǔ)血壓相關(guān)減量或停藥后不良反應(yīng)可很快消失，一般不需要進(jìn)行特殊處理6. 禁忌癥美托洛爾：低血壓、顯著心動過緩（心率45/分鐘）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、 末梢循環(huán)灌注不良、U酒石酸美托洛爾片度或川度房室傳導(dǎo)阻滯、 病態(tài)竇房結(jié)綜 合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。艾司洛爾：a