2016中南大學藥物化學在線作業(yè)123

1、(一)單項選擇題1 .關(guān)于該結(jié)構(gòu)以下說法錯誤的選項是()A zax通用名為普羅加比(A)(B (B)為抗癲癇藥物r (C)二苯亞甲基部份是載體,無活性廣(D)作用于多巴胺受體參考答案： (D)?2 .不屬于苯并二氮卓的藥物是 (). 地西美沙嘎 . 嘎口比 . 三嘎(A)泮(B)侖(C)坦(D)侖參考答案： (C)?3 .鹽酸氯丙嗪在體內(nèi)代謝中一般不進行的反響類型為()(A)硫原子氧化(B)苯環(huán)羥基化 (C)側(cè)鏈去N-甲基一(D)脫去氯原子參考答案： (D)?(A)為合理利用的化學藥物提供理論根底、知識技術(shù)(B (B)為生產(chǎn)化學藥物提供先進的工藝和方法,研究藥物的理化性質(zhì)r (C)確定藥物的劑

2、量和使用方法(D)探索新藥的途徑和方法參考答案：(C)?5 .非選擇性beta-受體阻滯劑普蔡洛爾的化學名是()(A (A) 1-異丙氨基-3-又t- (2-甲氧基乙基)苯氧基-2-丙醇'(B) 1- (2, 6-二甲基苯氧基)-2-丙胺(C) 1-異丙氨基-3- (1-蔡氧基)-2-丙醇(D) 1,2, 3-丙三醇三硝酸酯參考答案：(C)?6.巴比妥類藥物的藥效主要受以下哪種因素影響()水體內(nèi)的上中p解離度pf藥物藥物、刀子的空(A)及酯溶(B)溶(c)的電(D)間構(gòu).解性度參考答案：(A)?荷分型布7 .氯苯那敏屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型 ()小乙二胺類(B)哌嗪類(C)

3、丙胺類C (D)三環(huán)類參考答案：(C)?8 .以下有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的表達不正確的選項是()N Neostigmine Bromide是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,其與AChE結(jié)(A)合后形成的二甲氨基甲?；拿附Y(jié)合物,水解釋出原酶需要幾分鐘Neostigmine Bromide 結(jié)構(gòu)中 N, N-二甲氨基甲酸酯較 Physostigmine (B)結(jié)構(gòu)中N-甲基氨基甲酸酯穩(wěn)定'(c)中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑可用于抗老年癡呆(D)有機磷毒劑也是可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑參考答案：(D)?9 .以下藥物中具有選擇性0 1受體阻滯作用的是()(A)美托洛爾一(b)普蔡洛爾C ,C納多洛爾(C

4、)'(D)拉貝洛爾參考答案：(A)?(A)地爾硫卓C維拉帕米(B)r (C)硝苯地平c (D)卡馬西平參考答案：(D)?11 .苯并氮卓類藥物最主要的臨床作用是()(A)中樞興奮(B)抗癲癇(C)抗焦慮一; (d)抗病毒參考答案：(C)?12 .以下哪種表達與膽堿受體沖動劑不符()乙酰膽堿的乙?；植繛榉辑h(huán)或較大分子量的基團時,轉(zhuǎn)變?yōu)槟憠A(A)受體拮抗劑,乙酰膽堿的亞乙基橋上位甲基取代,M樣作用大大增強,成為選擇性(B) M受體沖動劑(C) Carbachol作用較乙酰膽堿強而持久 Bethanechol Chloride 的S構(gòu)型異構(gòu)體的活性大大高于R構(gòu)型異構(gòu)參考答案：(B)?13

5、.有關(guān)卡托普利,以下說法錯誤的選項是()(A)只有S,S構(gòu)型的異構(gòu)體有活性r (B)其副作用主要與分子中的航基有關(guān)(C)在體內(nèi)經(jīng)肝和腎雙通道代謝而排泄,故適合肝、腎功能不全者使用(D)分子中有竣基參考答案：(C)?14 .凡具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標準并經(jīng)政府 有關(guān)部門批準的化合物,稱為()(A)化學藥物C (B)藥物(C)合成有機藥物(D)天然藥物參考答案：(B)?15 . Lidocaine 比Procaine作用時間長的主要原因是()(A)酰胺鍵比酯鍵不易水解(B) Procaine 有酯基(C) Lidocaine 有酰胺結(jié)構(gòu)(D) Lidocaine

6、 的中間局部較 Procaine 短參考答案：(A)?16 .以下何者具有明顯中樞鎮(zhèn)靜作用()(A)Chlorphenamine(B)Clemastine(C)Acrivastine(D)Loratadine參考答案:(A)?17 .以下與 Adrenaline 不符的表達是()(a)可沖動和B受體廣(B)飽和水溶液呈弱堿性(C)含鄰苯二酚結(jié)構(gòu),易氧化變質(zhì)c (D) B-碳以R構(gòu)型為活性體,具右旋光性參考答案：(C)?()18 .鹽酸嗎啡易發(fā)生氧化反響是由于其結(jié)構(gòu)中含有(A)醇羥基(B)烯鍵(C)哌蛇環(huán)(D)酚羥基參考答案：(D)?19 .以下合成M膽堿受體拮抗劑分子中,具有 9-?噸基的是(

7、)(A)Glycopyrronium BromideC： (b) OrphenadrineJ |(C) Propantheline Bromide(D) Benactyzine參考答案：(C)?20 . Diphenhydramine屬于組胺H1受體拮抗劑的哪種結(jié)構(gòu)類型()(A)乙二胺類(B)氨基醴類(C)三環(huán)類'(d)哌嗪類參考答案：(B)?21 .造成氯氮平毒性反響的原因是()1A在代謝中產(chǎn)生毒性的氮氧化合物(A)(B)在代謝中產(chǎn)生毒性的硫醴代謝物(C)氯氮平產(chǎn)生的光化毒反響(D)在代謝中產(chǎn)生毒性的酚類化合物參考答案：(B)?22 .鎮(zhèn)痛藥噴他彳辛屬于()、；|(A)氨基酮類C (

8、B)哌咤類G (C)嗎啡煌類)苯嗎喃類參考答案：(D)?23 .關(guān)于苯二氮卓類化合物以下說法錯誤的選項是()小1,2位并合三嚏環(huán)可增強與受體的親和力 (A)(B)苯駢環(huán)上引入吸電子基團可增強活性'(C)其代謝途徑主要在N原子上氧化形成氮氧化物(D)苯駢環(huán)可用曝吩環(huán)取代活性不變參考答案：(C)?24 . NO供體藥物嗎多明在臨床上用于()(A)擴血管,緩解心絞痛(B)(C) (D)哮喘參考答案： (B)?25 .鹽酸氟西汀屬于哪一類抗抑郁藥()C (A)去甲腎上腺素重攝取抑制劑G (B) 5-羥色胺受體抑制劑(C) 5-羥色胺再攝取抑制劑(D)單胺氧化酶抑制劑參考答案：(C)?26 .以

9、下表達哪個不正確 ()'夕)Scopolamine分子中有三元氧環(huán)結(jié)構(gòu),使分子的親脂性增強(B)托品酸結(jié)構(gòu)中有一個手性碳原子,S構(gòu)型者具有左旋光性(C) Atropine水解產(chǎn)生托品和消旋托品酸(d)葭假設(shè)醇結(jié)構(gòu)中有三個手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性參考答案：(D)?27 .以下那個不屬于鈉通道阻滯劑()Q胺碘酮(A)(B)利多卡因G(C)美西律r (D)普羅帕酮參考答案： (A)?(二)多項選擇題1 .以下表達哪些與膽堿受體沖動劑的構(gòu)效關(guān)系相符()(A)季鏤氮原子為活性必需廠(B)乙?；蠚湓颖环辑h(huán)或較大分子量的基團取代后,活性增強在季鏤氮原子和乙?；┒藲湓又g,以不超

10、過五個原子的距離(C) ( H-C-C-O-C-C-N )為佳,當主鏈長度增加時,活性迅速下降1 (D)季鏤氮原子上以甲基取代為最好廠(E)亞乙基橋上烷基取代不影響活性參考答案： (ACD)?2 .非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥中樞副作用低的原因是()1(A)對外周組胺H1受體選擇性高,對中樞受體親和力低1(B)未及進入中樞已被代謝廠(C)難以進入中樞廠(D)具有中樞鎮(zhèn)靜和興奮的雙重作用,兩者相互抵消1(E)中樞神經(jīng)系統(tǒng)沒有組胺受體3 .有關(guān)血管緊張素II受體拮抗劑,以下說法錯誤的選項是 ()I ,A分子中含有聯(lián)苯結(jié)構(gòu)(A)廠,小賴諾普利屬于此類藥物(B)廠(C)分子中的酸性基團酸性越強活性越高I (D)除

11、有抗高血壓作用也有降脂作用廠(E)分成肽類和非肽類兩大類參考答案： (BD)?4 . Procaine具有如下性質(zhì)()1 (A)易氧化變質(zhì)廠(B)水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定,中性堿性條件下水解速度加快廠(C)可發(fā)生重氮化-偶聯(lián)反響1(D)氧化性I (E)弱酸性參考答案： (ABC)?5 .屬于5-羥色胺重攝取抑制劑(SSRI)的藥物有()廠(A)帕羅西汀(B)氟伏沙明I(C)氟西汀廠(D)文拉法辛(E)舍曲林參考答案： (ABCE)?6 .氟哌咤醇的主要結(jié)構(gòu)片段有()廠(A)對氯苯基廠(B)對羥基哌嗪1 (C)對氟苯甲?；鶑S(D) 丁酰苯廠(E)哌嗪環(huán)參考答案： (ACD)?7 .關(guān)于0

12、 -受體阻滯劑以下說法正確的選項是()廠,、普蔡洛爾是選擇性B 1受體阻滯劑(A)廠(B)選擇性B 1受體阻滯劑的根本結(jié)構(gòu)是4-取代苯氧丙醇胺1 (C)非典型的B受體阻滯劑有 a受體阻滯作用廠(D)非選擇性B受體阻滯劑對 B 1和B 2受體的選擇性很低廠(E)可以通過對結(jié)構(gòu)進行改造獲得長效或超短效藥物8 .巴比妥類藥物的性質(zhì)有()I (A)具有內(nèi)酰亞胺醇-內(nèi)酰胺的互變異構(gòu)體小與口比咤和硫酸酮試液作用顯紫藍色(B)廠(C)具有抗過敏作用I (D)作用持續(xù)時間與代謝速率有關(guān)廠(E) pKa值大,在生理pH時,未解離百分率高參考答案： (ABDE)?9 .奎尼丁的體內(nèi)代謝途徑包括()(A)唾咻環(huán)2&

13、#39;-位發(fā)生羥基化廠O-去甲基化(B)廠(C)奎核堿環(huán)8-位羥基化1 (D)奎核堿環(huán)2-位羥基化I (E)奎核堿環(huán)3-位乙烯基復(fù)原參考答案： (ABDE)?10 .以下哪些藥物的作用于阿片受體()(A)哌替咤(B)噴他佐辛(C)氯氮平(D)芬太尼(E)丙咪嗪參考答案：(ABD)?11 .關(guān)于HMG-C.舶原酶才制劑 Lovastatin 構(gòu)效關(guān)系的論述中,正確的選項是 ()與HMG-CoAM有結(jié)構(gòu)相似性,對 HMG-C.舶原酶抑制劑具有高度親 (A)和力廠(B)分子中的3-羥基己內(nèi)酯局部是活性必需基團(C)分子中的二甲基丁酸局部是活性必需基團廠(D)芳香環(huán)、芳雜環(huán)及含雙鍵脂肪環(huán)的存在是必要

14、的(e)3-羥基己內(nèi)酯與含雙鍵脂肪環(huán)之間以乙基和乙烯基為好參考答案： (ABDE)?12 .以下關(guān)于Mizolastine的表達,正確的有 ()廠 不僅對外周H1受體有強效選擇性拮抗作用,還具有多種抗炎、抗過(A)敏作用廠(B)不經(jīng)P450代謝,且代謝物無活性雖然特非那定和阿司咪嘎都因心臟毒性先后被撤出,但Mizolastine(C)在這方面有優(yōu)勢,尚未觀察到明顯的心臟毒性(D)在體內(nèi)易離子化,難以進入中樞,所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥廠分子中雖有多個氮原子,但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中,只有(E)很弱的堿性13 . Pancuronium Bromide()I ,A具有5-雄奮烷母核(A)2位和

15、16位有1-甲基哌咤基取代(B)廠(c)3位和17位有乙酰氧基取代I (D)屬于備類非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑廠(E)具有雄性激素活性參考答案： (ABCD)?()14 .腎上腺素受體沖動劑的化學不穩(wěn)定性表現(xiàn)為1(a)飽和水溶液呈弱堿性廠(B)易氧化變質(zhì)廠 (c)受到MA5口 COMT勺代謝1(D)易水解(E)易發(fā)生消旋化參考答案：(BE)?15 .鎮(zhèn)靜催眠藥的2構(gòu)類型有()(A)巴比妥類(B)三環(huán)類I (C)苯并氮卓類廠(D)咪嚏并口比咤類(E)西坦類參考答案： (ABCD)?16 .以下對嗎啡的描述正確的選項是()嗎啡結(jié)構(gòu)中含有五個手性碳原子,其絕對構(gòu)型為5R、6S、9R、13S、(A)14

16、R廠(B)嗎啡是兩性分子其結(jié)構(gòu)中叔氮原子上的取代基的變化可以使其對阿片受體由沖動劑(C)變?yōu)檗卓箘S(D)阿樸嗎啡是由嗎啡在體內(nèi)代謝產(chǎn)生廠(E)嗎啡具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)靜作用參考答案： (ABCE)?17 .以下關(guān)于苯妥英鈉說法正確的有()(A)水溶液顯堿性(B)可以誘導(dǎo)肝藥酶(C)容易生成二聚物廠(D)其藥效與膜穩(wěn)定作用有關(guān)廠(E)本品為前藥18 .腎上腺素受體沖動劑的構(gòu)效關(guān)系包括()I (A)具有B-苯乙胺的結(jié)構(gòu)骨架廠(B) B -碳上通常帶有醇羥基,其絕對構(gòu)型以S構(gòu)型為活性體廠 a-碳上帶有一個甲基,外周擬腎上腺素作用減弱,中樞興奮作用增(C)強,作用時間延長I (D) N上取代基對a和0

17、受體效應(yīng)的相對強弱有顯著影響廠(E)苯環(huán)上可以帶有不同取代基參考答案： (ACDE)?19 .以下有關(guān)乙酰膽堿酯酶抑制劑的表達哪些是正確的() Physostigmine 分子中不具有季鏤離子,脂溶性較大,易于穿過血腦(A)屏障,有較強的中樞擬膽堿作用r(8) Pyridostigmine Bromide 比 Neostigmine Bromide作用時間長廠(C) Neostigmine Bromide口服后以原型藥物從尿液排出1(D) Donepezil為中樞乙酰膽堿酯酶抑制劑,可用于抗老年癡呆(E)可由間氨基苯酚為原料制備Neostigmine Bromide參考答案： (ABDE)?2

18、0.二氫此咤類鈣通道阻滯劑類藥物的構(gòu)效關(guān)系是()(A)1,4-二氫口比咤環(huán)為活性必需3,5-二甲酸酯基為活性必需,假設(shè)為乙酰基或富基活性降低,假設(shè)為硝(B)基那么激活鈣通道3,5-取代酯基不同,4-位為手性碳,酯基大小對活性影響不大,但(C)不對稱酯影響作用部位4-位取代基與活性關(guān)系(增加)： H甲基 < 環(huán)烷基 < 苯基或取(D)代苯基廠4-位取代苯基假設(shè)鄰、間位有吸電子基團取代時活性較佳,對位取代(E)活性下降參考答案： (ACDE)?(三)判斷題1 . HMG-C.舶原酶抑制劑洛伐他汀為合成藥物(A)對 '(B)錯參考答案： (B)?2 .利多卡因作用比普魯卡因的作用

19、弱(A)對 '(B)錯參考答案： (B)?3 .鹽酸丙咪嗪屬于三環(huán)類抗抑郁藥,其作用機制與抑制內(nèi)源性生物胺的重吸收有關(guān)(A)對 (B)錯參考答案：(A)?4 .對于嗎啡的結(jié)構(gòu)改造大多數(shù)是鎮(zhèn)痛活性與成癮性成癮性相平行,即鎮(zhèn)痛作用提升, 成癮性也增強,反之亦然(A)對 '(B)錯參考答案：(A)?5 .艾司洛爾是以軟藥原理設(shè)計得到的0受體阻滯劑(A)對 '(B)錯參考答案：(A)?6 .將Captopril分子中的疏基改變成竣酸酯后其活性增強,不良反響減少(A)對 '(B)錯參考答案：(A)?7 . R構(gòu)型腎上腺素比其S構(gòu)型活性高(A)對 '(B)錯參考答案

20、：(A)?8 .巴比妥類藥物 C-5位上的取代基總碳數(shù)可以在8以上(A)對 '(B)錯參考答案：(B)?9 .氯雷他定可用于過敏性鼻炎,尊麻疹和過敏性關(guān)節(jié)炎的治療(A)對 (B)錯參考答案:(A)?10 .地爾硫卓具有多個異構(gòu)體,其中順式-D異構(gòu)體作用最強(A)對(B)錯參考答案：(A)?(一)單項選擇題1 .以下有關(guān)左煥諾孕酮表述不正確的選項是()(A) 一種留體避孕藥(B)與快諾酮的作用及用途相同C孕激素活性比煥諾酮強(C)廣(D)抗雌激素活性比快諾酮弱參考答案：(D)?2 .有關(guān)利尿藥吠曝米的結(jié)構(gòu)特點,以下說法錯誤的選項是()ZAX具有對氨基苯磺酰胺根本結(jié)構(gòu) (A)(B)苯環(huán)上有

21、氯原子的取代(C)分子中沒有竣基取代(D)酸性比曝嗪類強參考答案：(C)?3 .以下哪項不屬于藥物的轉(zhuǎn)運過程是()(A)代謝B /B排泄(B)(C)吸收一(D)分布參考答案：(A)?4 .現(xiàn)有發(fā)現(xiàn)的藥物作用的生物靶點中,占絕大多數(shù)的是()(A)酶一(B)受體(C)離子通道(D)核酸參考答案：(B)?5 . lgP用來表示哪一個結(jié)構(gòu)參數(shù)()A 0、化合物的疏水參數(shù)(A)(B)取代基的電性參數(shù)(C)取代基的疏水參數(shù)(D)取代基的立體參數(shù)參考答案：(A)?6 .半合成青霉素的重要原料()(A) 5-asa(B) 6-APA(C) 7-ACA(D) 7-ADCA參考答案:(B)?()7 . 0 -內(nèi)酰

22、胺酶抑制劑克拉維酸(棒酸)的結(jié)構(gòu)類型為(A)碳青霉烯類'(B)青霉烷碉類C (C)氧青霉烷類(D)單環(huán)B -內(nèi)酰胺類參考答案：(C)?8 .以下有關(guān)糖皮質(zhì)激素表述不正確的選項是()(A)具有孕備烷母核(B)具有抗炎活性(C) 21位、17位、11位同時只能有兩個含氧基團(D) 21位的修飾不改變糖皮質(zhì)激素活性參考答案：(C)?9 .以下為開環(huán)的核甘類抗病毒藥物的是()(A)鹽酸金剛烷胺(B)利巴韋林(C (C)齊多夫定(D)阿昔洛韋參考答案：(D)?10 .以下有關(guān)諾氟沙星構(gòu)效關(guān)系的描述不正確的選項是() 在7位上引入各種取代基均使活性增加,特別是哌嗪基可使唯諾酮(A)類抗菌譜擴大(B

23、)在5位取代基中,以氨基或甲基取代,抗革蘭氏陰性菌活性增加.(C) 3位竣基和4位酮基是此類藥物產(chǎn)生藥效必不可缺少的局部.(D) 6位上引入氟原子后活性降低參考答案：(D)?11 .維生素D3的活性代謝物為()(A)維生素D2(B)1a, 25- (OH) 2D3(C)25- (OH D3(D)24, 25- (OH 2D3參考答案:(B)?()12 .以下有關(guān)磺胺類抗菌藥的理化性質(zhì)描述不正確的選項是(A)多為兩性化合物 (B)由于磺?；膹娢娮幼饔?結(jié)構(gòu)中的磺酰氨基表現(xiàn)出酸性r (C)芳伯氨基的堿性比苯胺強c (D)芳伯胺基能發(fā)生自動氧化、乙酰化及重氮化偶合反響參考答案：(C)?13 .以

24、下藥物中,非留體骨架分子仍有活性的是()(A)雄激素類藥物C (B)雌激素類藥物(C)孕激素類藥物c (D)腎上皮質(zhì)激素類藥物參考答案：(B)?14 .維生素A理論上有幾種立體異構(gòu)體()C (A) 4 種(B) 8 種(C) 16 種(D) 32 種參考答案：(C)?15 .利福平在化學結(jié)構(gòu)上屬于()(A)氨基糖甘類(B)異唾咻類(C (C)大環(huán)內(nèi)酰胺類廣(D)硝基吠喃類參考答案：(C)?16 .抗抑郁藥去甲丙咪嗪的發(fā)現(xiàn)途徑是()C (A)天然生物活性物質(zhì)研究(B)基于臨床副作用觀察發(fā)現(xiàn)(C)藥物合成的中間體發(fā)現(xiàn)C (D)藥物代謝研究發(fā)現(xiàn)參考答案：(D)?17 .有關(guān)羅紅霉素說法錯誤的選項是(

25、)/A紅霉素C-9蹤衍生物(A)(B)抗菌作用比紅霉素強,口服生物利用度提升(C)比紅霉素穩(wěn)定性增加(D)組織分布廣,特別是肺組織濃度高參考答案：(A)?18 . a -葡萄糖甘酶抑制劑降低血糖的作用機制是()A (A增加胰島素分泌(A)但、減少胰島素去除(B)(C)抑制-葡萄糖甘酶,加快葡萄糖生成速度C (D)抑制-葡萄糖甘酶,減慢葡萄糖生成速度參考答案： (D)?19 .有關(guān)頭抱菌素結(jié)構(gòu),以下說法正確的選項是 ()'(A) 2位竣基可參與共朝,使環(huán)系更加穩(wěn)定氫化曝嗪環(huán)的雙鍵與0-內(nèi)酰胺環(huán)N原子上的孤對電子不能形成共(B)知(C)根本母核是7-氨基頭抱竣酸'(D)是由B 內(nèi)酰

26、胺環(huán)與氫化曝嘎環(huán)駢合的參考答案：(A)?20 .原藥的特性中,不能通過前藥設(shè)計的方法改善的是()(A)活性(B)吸收性(D)作用時間參考答案：(A)?21 .在水溶液中維生素C的存在形式是()(A)2-酮式c (B)3-酮式C (C)4-酮式'(D)烯醇式參考答案：(D)?()22 .以下藥物中,可能會引起不可逆耳聾的副作用的藥物是 (A) B -內(nèi)酰胺類抗生素(B)氨基糖甘類抗生素'(C)四環(huán)素類(D)氯霉素類抗生素參考答案：(C)?23 .下面哪一項表達與維生素A不符()(A)維生素A的化學穩(wěn)定性比維生素A醋酸酯差維生素A對紫外線不穩(wěn)定(B)(C)維生素A對酸十分穩(wěn)定(D)

27、日光可使維生素 A發(fā)生變化,生成無活性的二聚體參考答案：(C)?24 .以下表達與氯霉素不符的是()C (A)結(jié)構(gòu)中有2個手性中央(B)合霉素為其活性旋光異構(gòu)體長期和屢次應(yīng)用氯霉素可損害骨髓的造血功能,引起再生障礙性貧©血(D)氯霉素結(jié)構(gòu)中的硝基用甲碉基取代得甲碉霉素,抗菌活性增強參考答案：(B)?25 .有關(guān)丙酸睪酮,以下說法錯誤的有()(A)雄性激素睪酮的一種臨床應(yīng)用形式'(B)丙酸睪酮在體內(nèi)水解釋放出睪丸素而起作用(C)有長效作用(D)制成水針劑供注射使用參考答案：(D)?26 .有關(guān)甲苯磺丁服,以下說法錯誤的選項是()A磺酰服結(jié)構(gòu)具有酸性,可溶于氫氧化鈉溶液(A)參考

28、答案:(D)?(B)(C)(D)二多項選擇題服在酸性溶液中受熱易水解,析出對甲苯磺酰胺沉淀降糖作用較弱,適用于治療輕中度n型糖尿病長效效降糖藥1.復(fù)方新諾明有以下哪幾個藥物組成()(A)Trimethoprim(B)Sulfadiazine(C)Sulfanilamide(D)Sulfamethoxazole(E)Prontosil參考答案:(AD)?2.以下屬于三氮n坐類抗真菌藥物的是()(A)氟康n坐(B)益康嚏(C)酮康嘎(D)依曲康嘎(E)克霉n坐參考答案：(CD)?3 .有關(guān)青霉素G在酸性環(huán)境下的說法正確的選項是()在稀酸溶液中(pH= 4.0 ),側(cè)鏈上的談基氧原子上的孤對電子,作

29、(A)為親核試劑進攻B-內(nèi)酰胺環(huán).廠(B)在稀酸溶液中(PH= 4.0 ),發(fā)生裂解,生成青霉酸和青霉醛酸廠(C)青霉素G不耐酸,所以不能經(jīng)口服給藥I (D)在強酸條件下發(fā)生裂解,最終會生成青霉醛廠(E) B -內(nèi)酰胺環(huán)的埃基和氮原子上的孤對電子形成共輾使穩(wěn)定性下降參考答案：(ACD)?4 .新藥的藥物化學研究通常包括()(A)臨床前研究廠(B)藥效學研究廠(C)臨床研究1(D)先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)(E)先導(dǎo)化合物的優(yōu)化參考答案：(DE)?5 .藥物的光學異構(gòu)可能對藥物療效產(chǎn)生的影響有()生物活性相同(B)生物活性相反,C生物活性強弱不同 (C)廠(D)代謝速度廠(E)毒副作用參考答案： (ABC

30、DE)?6 .對雌二醇進行結(jié)構(gòu)改造的目的主要有()廠(A)可以口服(B)長效(C)增強活性廠(D)改善來源困難廠(E)增加水溶性參考答案： (AB)?7 .對于頭抱菌素的結(jié)本改造正確的選項是 ()廠(A)曝嗪環(huán)S原子不能被替換或取代廠(B) 7位氫原子以甲氧基取代可增加0-內(nèi)酰胺環(huán)穩(wěn)定性.1 (C) 3位取代基的改造,既可提升活性又能影響藥物代謝動力學的性質(zhì)7位的酰胺基取代基,是抗菌譜的決定基團,可擴大抗菌譜,并提升(D)活性.廠(E)頭抱吠新引入甲氧亞胺基,使其到達耐酶、廣譜的目的.8 .以下藥物中屬于氯霉素前藥的有()I (A)林可霉素廠 (B)合霉素廠(C)甲碉霉素I(D)琥珀氯霉素1

31、(E)棕稠氯霉素參考答案：(DE)?9 .有關(guān)唯諾酮類抗菌藥,以下說法正確的選項是()1 (A) 3-較基和4-?；拇嬖诳膳c金屬離子絡(luò)合廠(B) 8-氟代可導(dǎo)致光毒性廠(C) 比咯環(huán)及1-環(huán)丙基結(jié)構(gòu)可抑制 P450,產(chǎn)生藥物相互反響1(D)中樞毒性主要是由于哌嗪環(huán)與中樞GABA受體結(jié)合所致(E)具有胃腸道反響和心臟毒性等參考答案： (ABCDE)?10 .影響藥物療效的兩個根本因素是()藥物的根本結(jié)構(gòu)(B)藥物到達作用部位的濃度I ,C藥物與生物靶點的特異性結(jié)合 (C)廠(D)藥物的藥效基團廠(E)藥物的體內(nèi)吸收水平參考答案：(BC)?11 .屬于第二代磺酰服類降糖藥的有()(A)格列本月尿

32、(B)格列唯酮(C)格列齊特r (D)氯磺丙月尿(E)格列美服參考答案：(ABC)?12 .以下藥物可作為避孕作藥使用的有(),A快諾酮(A)廠(B)左煥諾孕酮1(C)醋酸甲羥孕酮1(D)丙酸睪酮廠(E)米非司酮13 .有關(guān)口服孕激素快諾酮,以下說法正確的有(),A 最早發(fā)現(xiàn)的口服孕激素(A)rm睪酮衍生物(B)廠(C)將17a-乙快基作為取代基,19去甲基雄留烷母核I (D)將17a-乙快基作為母核一局部,19去甲基孕備烷母核廠(E) 19位沒有甲基,環(huán)保持-3-酮特征,為雌備烷母核參考答案： (ABCDE)?14 .以下哪些藥物對0 -內(nèi)酰胺酶有抑制作用()1(A)阿莫西林廠(B)頭抱曝嘎

33、'- (C)亞胺培南1(D)克拉維酸鉀(E)舒巴坦鈉參考答案：(CDE)?15 .以下藥物中屬于合成抗結(jié)核藥物的有()乙胺丁醇(B)利福平(C)對乙酰水楊酸鈉廠(D)異煙腫廠(E)鏈霉素參考答案： (ACD)?16 .氨基糖甘類抗生素的結(jié)構(gòu)中通常含有以下結(jié)構(gòu)()廠(A)鏈霉胺廠(B)去氧核糖(C)氨基糖廠(D) 2-去氧鏈霉胺廠(E)放線菌胺參考答案： (ACDE)?17 .以下描述與紅霉素相符的有()廠(A)為14元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(B)在酸性下不穩(wěn)定,易被胃酸破壞1 (C)在酸性下,12位羥基與9位酮形成半縮酮廠(D)在酸性下,6位羥基與9位酮形成半縮酮 廠(E)通常所說的紅霉素指

34、紅霉素A()18 .對氫化可的松用常規(guī)方法進行酯化時,以下說法正確的有IzAx只有C-21羥基能被酯化(A)C-21和C-17羥基同時被酯化(B)廠(C)位阻使C-11羥基和C-17羥基不能形成酯(D)得到酯類前藥(E)不改變糖皮質(zhì)激素的活性參考答案： (ACDE)?19 .以下表達與維生素 E (a -生育酚)結(jié)構(gòu)和性質(zhì)相符的有()1(A)有三個手性碳原子,均為 S-構(gòu)型廠(B)天然a-生育酚為右旋體廠(C)維生素E乙醇溶液與硝酸共熱,生成橙紅色生育紅1(D)為苯并二氫口比喃衍生物(E)合成的VE為消旋體,生物活性為天然品的40隊參考答案： (BCDE)?20.利尿藥氫氯曝嗪具有的理化性質(zhì)為

35、()堿性1(B)酸性1(C)兩性(D)水解性( (E)固體穩(wěn)定參考答案：(BDE)?(三)判斷題1 .氯霉素的活性光學異構(gòu)體是1R, 2R (-)或D (-)蘇阿糖型.(A)對 '(B)錯參考答案：(A)?2 .鹽酸乙胺丁醇在臨床上使用其左旋體.(A)對 '(B)錯參考答案：(B)?3 .維生素C有四個光學異構(gòu)體,以 D (+)-抗壞血酸活性最高.(A)對 (B)錯參考答案：(B)?4 .氧氟沙星化學結(jié)構(gòu)中含有1個手性碳原子,其左旋體為左氟沙星.(A)對 '(B)錯參考答案：(A)?5 .第三代磺酰服類降糖藥格列美服選擇性作用于胰腺0細胞鉀通道,對心血管系統(tǒng)鉀通道幾乎無

36、作用,作用更平安.(A)對 '(B)錯參考答案：(B)?6 .磺胺類抗菌藥與細菌生長必須的對氨基苯甲酸產(chǎn)生競爭而干擾細菌的正常生長.(A)對 '(B)錯參考答案：(A)?7 .雌激素受體拮抗劑枸檬酸他莫昔酚為三苯乙烯類化合物.(A)對 (B)錯參考答案：(A)?8 .坎利酮是螺內(nèi)酯的降解產(chǎn)物,沒有醛固酮受體拮抗作用.(A)對 '(B)錯參考答案：(B)?9 .四環(huán)素具有酸堿兩性,有酸性酚羥基、烯醇羥基和堿性二甲基胺基.(A)對 '(B)錯參考答案：(A)?10 . 1a, 25 一二羥基D3是VD3的體內(nèi)活性形式0 (A)對(B)錯參考答案：(A)?(一)單項選

37、擇題1 .阿霉素的化學結(jié)構(gòu)特征為()(A)含氮芥廣(B)含有機金屬絡(luò)合物(C)慈醍(D)羥基服參考答案：(C)?2 .環(huán)磷酰胺體外沒有活性,在體內(nèi)經(jīng)代謝而活化.在腫瘤組織中所生成的具有烷化作用 的代謝產(chǎn)物是()(A)竣基磷酰胺(B)醛基磷酰胺(C) 4-羥基環(huán)磷酰胺(D)磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥3 .設(shè)計呻喙美辛的化學結(jié)構(gòu)是依于()(A (A)5-羥色胺(B)組胺廣(C)慢反響物質(zhì)(D)組胺酸參考答案： (A)?4 .以下藥物中,第一個上市的H2-受體拮抗劑為()(A) Na-瞇基組織胺一(B)咪丁硫服(C)西咪替丁.(D)甲咪硫服參考答案： (C)?5 .以下藥物中,不含帶硫的四原子鏈的H

38、2-受體拮抗劑為(). 尼扎 . 羅沙 西咪 雷尼 (A)替丁(B)替丁(C)替丁(D)替丁參考答案：(B)?6 .以下哪個藥物是通過誘導(dǎo)和促使微管蛋白聚合成微管,同時抑制所形成微管的解聚而產(chǎn)生抗腫瘤活性的()(A)鹽酸多柔比星(B)紫杉醇一(C)伊立替康一(D)鬼臼毒素參考答案：(B)?7 .抗腫瘤藥氟尿喀咤屬于()一(A)氮芥類抗腫瘤藥物(B)烷化劑(C)抗代謝抗腫瘤藥物(D)抗生素類抗腫瘤藥物參考答案：(C)?()8 .以下非留體抗炎藥物中哪個在體外無活性'(A)阿司匹林'(B)蔡普酮r(C)雙氯酚酸(D)蔡普生參考答案:(B)?9 .西咪替丁主要用于治療()(A)十二指

39、腸球部潰瘍r(B)過敏性皮炎(C)結(jié)膜炎(D)麻疹參考答案：(A)?10 .以下哪一項與阿斯匹林的性質(zhì)不符()(A)具退熱作用G (B)遇濕會水解成水楊酸和醋酸(C)極易溶解于水(D)有抗血栓形成作用參考答案：(C)?11 .以下哪一個說法是正確的()C (A)阿司匹林的胃腸道反響主要是酸性基團造成的廣(B)制成阿司匹林的酯類前藥能根本解決胃腸道的副反響9、阿司匹林主要抑制COX-1(C)c (D) COX-2在炎癥細胞的活性很低參考答案:(A)?12 .以下哪項與撲熱息痛的性質(zhì)不符()A (A為白色結(jié)晶或粉末(A)'(B)易溶于水c (C)易氧化(D)用鹽酸水解后具有重氮化及偶合反響參考答案：(B)?13 .抗腫瘤藥物卡莫司汀屬于()C (A)亞硝基股類烷化劑(B)氮芥類烷化劑(C)喀咤類抗代謝物c (D)喋吟類抗代謝物參考答案：(A)?14 .芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是()'(A)中樞興奮(B)抗癲癇一(C)消