心血管藥理討論

1、心血管藥理討論心血管藥理討論江俊麟江俊麟中南大學藥學院藥理學系中南大學藥學院藥理學系1. 某患者，男，某患者，男，62歲，原有風濕性心臟病。此次因發(fā)歲，原有風濕性心臟病。此次因發(fā)病誘發(fā)心衰，出現(xiàn)呼吸困難，咳嗽，浮腫伴有高血病誘發(fā)心衰，出現(xiàn)呼吸困難，咳嗽，浮腫伴有高血壓。試討論下述問題：壓。試討論下述問題： 治療充血性心力衰竭的藥物有哪幾類？其藥理治療充血性心力衰竭的藥物有哪幾類？其藥理學基礎是什么？學基礎是什么？ 該病人首選何藥治療心衰，如果選用強心苷，該病人首選何藥治療心衰，如果選用強心苷，請制定一強心苷用藥方案。請制定一強心苷用藥方案。 若發(fā)生洋地黃中毒，出現(xiàn)低血鉀癥或快速型心若發(fā)生洋地黃

2、中毒，出現(xiàn)低血鉀癥或快速型心律失常而無傳導阻滯者，可選用哪些抗心律失律失常而無傳導阻滯者，可選用哪些抗心律失常藥，如何對癥處理？常藥，如何對癥處理？ 若出現(xiàn)傳導阻滯及心動過緩，應用什么藥治療？若出現(xiàn)傳導阻滯及心動過緩，應用什么藥治療？能否用鉀鹽？為什么？能否用鉀鹽？為什么？ 下列因素能促進強心苷產(chǎn)生心臟毒性，試下列因素能促進強心苷產(chǎn)生心臟毒性，試說明理由：說明理由： 心肌嚴重損傷；心肌嚴重損傷； 低血鉀；低血鉀； 低血鎂；低血鎂； 高血鈣；高血鈣； 腎功能不全；腎功能不全； 肺功能不全、缺氧；肺功能不全、缺氧； 老年或嚴重消瘦病人。老年或嚴重消瘦病人。 該病人應用利尿藥有何治療意義？首選何藥？

3、該病人應用利尿藥有何治療意義？首選何藥？無效時可改用何藥？應注意什么問題？無效時可改用何藥？應注意什么問題？ 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑現(xiàn)已廣泛應用于充血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑現(xiàn)已廣泛應用于充血性心力衰竭，其機制是什么？卡托普利治血性心力衰竭，其機制是什么？卡托普利治療高血壓的藥理學基礎是什么？療高血壓的藥理學基礎是什么？ 本病例可選用哪些抗高血壓藥，哪些藥不宜本病例可選用哪些抗高血壓藥，哪些藥不宜用，為什么？用，為什么？2. 下列高血壓病人應如何選藥，應注意什么問題：下列高血壓病人應如何選藥，應注意什么問題： 高血壓合并竇性心動過速，年齡在高血壓合并竇性心動過速，年齡在50歲以下者；歲以下者； 高

4、血壓合并消化性潰瘍者；高血壓合并消化性潰瘍者； 高血壓伴有精神抑郁者；高血壓伴有精神抑郁者； 高血壓合并心力衰竭、心臟擴大者；高血壓合并心力衰竭、心臟擴大者； 高血壓合并腎功能不全者；高血壓合并腎功能不全者； 高血壓合并支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病者；高血壓合并支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病者； 高血壓合并糖尿病或痛風者。高血壓合并糖尿病或痛風者。3. 高血壓病人聯(lián)合應用噻嗪類與高血壓病人聯(lián)合應用噻嗪類與受體阻斷藥和血管擴受體阻斷藥和血管擴張藥可以相互增強療效，減少不良反應，試說明理張藥可以相互增強療效，減少不良反應，試說明理由。由。4. 試說明硝酸酯類和試說明硝酸酯類和受體阻斷藥合用治療心絞痛

5、增加受體阻斷藥合用治療心絞痛增加療效的道理。療效的道理。5. 下列藥物合用有什么不良后果？下列藥物合用有什么不良后果？ 地高辛治療充血性心力衰竭時合用奎尼??；地高辛治療充血性心力衰竭時合用奎尼?。?利多卡因治療室性心動過速時合用普萘洛爾；利多卡因治療室性心動過速時合用普萘洛爾； 普萘洛爾與維拉帕米合用治療竇性心動過速；普萘洛爾與維拉帕米合用治療竇性心動過速； 普萘洛爾與可樂定合用治療高血壓。普萘洛爾與可樂定合用治療高血壓。膽汁酸結(jié)合樹脂與膽汁酸結(jié)合樹脂與HMG-CoA還原酶抑制藥合用還原酶抑制藥合用治療高脂血癥的機制。治療高脂血癥的機制。簡述鈣拮抗劑的臨床應用。簡述鈣拮抗劑的臨床應用。什么是心

6、律失常？治療快速性心律失常的藥物什么是心律失常？治療快速性心律失常的藥物有哪幾類？其藥理機制是什么？治療緩慢性心有哪幾類？其藥理機制是什么？治療緩慢性心律失常和房室傳導阻滯的藥物有哪些？其藥理律失常和房室傳導阻滯的藥物有哪些？其藥理機制是什么？機制是什么？心衰癥狀動脈系統(tǒng)供血不足：動脈系統(tǒng)供血不足：CO 倦怠、乏力倦怠、乏力 肺充血肺充血 呼吸困難（勞力性、端坐）呼吸困難（勞力性、端坐） 肝淤血肝淤血 上腹飽脹、黃疸、心原性肝硬化上腹飽脹、黃疸、心原性肝硬化 消化道淤血消化道淤血 食欲食欲 、惡心、嘔吐、惡心、嘔吐 腎臟淤血腎臟淤血 蛋白尿、腎功能減退蛋白尿、腎功能減退 靜脈系統(tǒng)淤血靜脈系統(tǒng)淤

7、血心心 肌肌 病病 變變心臟前、后負荷心臟前、后負荷交感神經(jīng)系統(tǒng)激活交感神經(jīng)系統(tǒng)激活心肌收縮力心肌收縮力心輸出量心輸出量血管收縮血管收縮后負荷后負荷腎素腎素-血管緊張素血管緊張素-醛固酮醛固酮系系 統(tǒng)統(tǒng) 激激 活活水鈉潴留、血容量水鈉潴留、血容量前負荷前負荷心肌心肌 1-受體下調(diào)受體下調(diào)心肌收縮力心肌收縮力心率心率、耗氧量、耗氧量心臟肥大、變形心臟肥大、變形心室重構(gòu)心室重構(gòu) 靜脈淤血靜脈淤血肺循環(huán)淤血（左心功能不全）肺循環(huán)淤血（左心功能不全）體循環(huán)淤血（右心功能不全）體循環(huán)淤血（右心功能不全）（擴血管藥）（擴血管藥）（利尿藥，醛固酮受體拮抗藥）（利尿藥，醛固酮受體拮抗藥） (ACEI，AT1拮

8、抗藥拮抗藥)（受體阻斷藥）受體阻斷藥）(ACEI)（正性肌力藥物正性肌力藥物）治療充血性心力衰竭藥物有哪幾類？藥理學基礎是什么？治療充血性心力衰竭藥物有哪幾類？藥理學基礎是什么？藥理學基礎藥理學基礎藥理作用及機制藥理作用及機制強心苷：強心苷： 正性肌力作用：抑制心肌細胞膜上的正性肌力作用：抑制心肌細胞膜上的Na+-K+-ATP酶，提高酶，提高心肌收縮的最高張力和最大收縮速率，增強衰心的每搏做心肌收縮的最高張力和最大收縮速率，增強衰心的每搏做功和搏出量，使心室殘余血量減少，室壁張力降低，降低功和搏出量，使心室殘余血量減少，室壁張力降低，降低心肌耗氧。心肌耗氧。 非正性肌力作用：直接抑制交感神經(jīng)活

9、性，直接增強迷走非正性肌力作用：直接抑制交感神經(jīng)活性，直接增強迷走神經(jīng)的活性，出現(xiàn)負性頻率作用（神經(jīng)的活性，出現(xiàn)負性頻率作用（P-P間期延長）和負性間期延長）和負性傳導作用（傳導作用（P-R間期延長），進一步延長心室舒張期，降間期延長），進一步延長心室舒張期，降低心肌耗氧。低心肌耗氧。 對腎的作用：對心衰患者有明顯的利尿作用；對腎的作用：對心衰患者有明顯的利尿作用； 對心電圖的影響：對心電圖的影響：T波壓低甚至倒置，波壓低甚至倒置，ST段呈魚鉤狀，段呈魚鉤狀，P-R和和P-P間期延長，間期延長，Q-T間期縮短。間期縮短。RAAS抑制藥抑制藥-ACEI：藥理作用：藥理作用：降壓及治療心衰的作用：

10、擴張血管，降低心臟前、后負荷；降壓及治療心衰的作用：擴張血管，降低心臟前、后負荷；對血流動力學的作用：降低全身血管阻力、平均動脈壓、肺對血流動力學的作用：降低全身血管阻力、平均動脈壓、肺楔壓、右房壓，增加心排出量，降低左室充盈壓、左室舒張楔壓、右房壓，增加心排出量，降低左室充盈壓、左室舒張末壓，增加腎血流量，擴張冠狀動脈和腦內(nèi)大血管；末壓，增加腎血流量，擴張冠狀動脈和腦內(nèi)大血管；抑制和逆轉(zhuǎn)心血管結(jié)構(gòu)重構(gòu)：抑制心肌和血管平滑肌細胞增抑制和逆轉(zhuǎn)心血管結(jié)構(gòu)重構(gòu)：抑制心肌和血管平滑肌細胞增生及心肌間質(zhì)纖維化。生及心肌間質(zhì)纖維化。作用機制：作用機制：抑制循環(huán)及局部組織中抑制循環(huán)及局部組織中ACE的活性，

11、使的活性，使AngII生成減少；生成減少；緩激肽降解減少，緩激肽降解減少，NO和和PGI2釋放增加；釋放增加；AngII對交感神經(jīng)傳遞的易化作用減弱（抗交感作用）；對交感神經(jīng)傳遞的易化作用減弱（抗交感作用）；1. 減少或清除氧自由基，保護缺血再灌注心肌。減少或清除氧自由基，保護缺血再灌注心肌。利尿藥：利尿藥：促進促進Na+、H2O排泄，減輕容量負荷，降低心臟排泄，減輕容量負荷，降低心臟前、后負荷；前、后負荷；消除或緩解靜脈充血及肺淤血、肺水腫和外周消除或緩解靜脈充血及肺淤血、肺水腫和外周水腫。水腫。中度中度CHF，口服袢利尿藥或與噻嗪類和留鉀利尿藥合用；，口服袢利尿藥或與噻嗪類和留鉀利尿藥合用

12、；嚴重嚴重CHF、慢性、慢性CHF急性發(fā)作、急性肺水腫或全身浮腫者，急性發(fā)作、急性肺水腫或全身浮腫者，靜脈注射呋塞米。靜脈注射呋塞米。 受體阻斷藥：受體阻斷藥：l阻斷阻斷 受體，抑制交感神經(jīng)張力，防止高濃度兒茶受體，抑制交感神經(jīng)張力，防止高濃度兒茶酚氨對心臟的毒性；酚氨對心臟的毒性；l上調(diào)心肌細胞上調(diào)心肌細胞 受體，恢復對兒茶酚氨的敏感性，受體，恢復對兒茶酚氨的敏感性，促進心肌舒縮功能協(xié)調(diào)；促進心肌舒縮功能協(xié)調(diào)；l減慢心率，延長左室充盈時間和順應性，降低能量減慢心率，延長左室充盈時間和順應性，降低能量消耗；消耗；l抗心律失常，降低心衰猝死發(fā)生率；抗心律失常，降低心衰猝死發(fā)生率；l抑制抑制RAA

13、S激活，減少交感神經(jīng)介導的腎素、血管激活，減少交感神經(jīng)介導的腎素、血管緊張素和醛固酮的釋放及對心肌的損害作用。緊張素和醛固酮的釋放及對心肌的損害作用。 急性心衰不用急性心衰不用血管擴張藥：血管擴張藥： 硝酸酯類：靜脈滴注，主要擴張靜脈，降低前負荷，硝酸酯類：靜脈滴注，主要擴張靜脈，降低前負荷，用于冠心病、肺楔壓增高和肺淤血明顯的用于冠心病、肺楔壓增高和肺淤血明顯的CHF患者；患者； 硝普鈉、哌唑嗪：擴張動、靜脈，降低心臟前、后硝普鈉、哌唑嗪：擴張動、靜脈，降低心臟前、后負荷，增加心排血量，用于外周阻力高，肺楔壓高負荷，增加心排血量，用于外周阻力高，肺楔壓高的的HF。（易產(chǎn)生耐受性，長期療效不佳

14、；反射性心率加快，體位性低血壓，水鈉（易產(chǎn)生耐受性，長期療效不佳；反射性心率加快，體位性低血壓，水鈉潴留等；主要用于對正性肌力藥物，利尿藥無效的頑固性心衰病人）潴留等；主要用于對正性肌力藥物，利尿藥無效的頑固性心衰病人）鈣拮抗藥：鈣拮抗藥：l長效鈣拮抗藥氨氯地平可用于心衰的治療，可降長效鈣拮抗藥氨氯地平可用于心衰的治療，可降低心衰患者的病死率低心衰患者的病死率l短效鈣拮抗藥可使短效鈣拮抗藥可使CHF惡化，增加病死率惡化，增加病死率 該病人首選何藥治療心衰，如果選用強心苷，請該病人首選何藥治療心衰，如果選用強心苷，請制定一強心苷用藥方案。制定一強心苷用藥方案。慢性心衰：慢性心衰：強心苷：對高血壓

15、、瓣膜病、先天性心臟病所致心衰效果最強心苷：對高血壓、瓣膜病、先天性心臟病所致心衰效果最好，對貧血、甲亢、肺心病、心肌炎等因缺氧和能量產(chǎn)生好，對貧血、甲亢、肺心病、心肌炎等因缺氧和能量產(chǎn)生障礙的障礙的CHF患者療效差，對伴有機械阻塞性病變?nèi)缍獍昊颊忒熜Р?，對伴有機械阻塞性病變?nèi)缍獍戟M窄和縮窄性心包炎者無效或有害。狹窄和縮窄性心包炎者無效或有害。ACEI和和AT1受體阻斷藥、受體阻斷藥、 受體阻斷藥、利尿藥受體阻斷藥、利尿藥急性心衰：急性心衰：擴血管藥：硝酸甘油、硝普鈉擴血管藥：硝酸甘油、硝普鈉利尿藥：呋塞米利尿藥：呋塞米強心苷類：地高辛、毒毛花苷強心苷類：地高辛、毒毛花苷K給藥方案：地高辛

16、給藥方案：地高辛+ACEI或利尿藥或利尿藥地高辛用藥方案：地高辛用藥方案： 全效量法：全效量法：0.25 mg, tidX2, 維持量：維持量：0.25 mg/d。此法中毒率高，少用。此法中毒率高，少用。 每日維持量：每日維持量： 0.25 mg/d，67d達穩(wěn)態(tài)，此法不適達穩(wěn)態(tài)，此法不適于急性病例。于急性病例。（3）若發(fā)生洋地黃中毒，出現(xiàn)低血鉀癥或快速型心律）若發(fā)生洋地黃中毒，出現(xiàn)低血鉀癥或快速型心律失常而無傳導阻滯者，可選用哪些抗心律失常藥，失常而無傳導阻滯者，可選用哪些抗心律失常藥，如何對癥處理？如何對癥處理？ 補鉀：補鉀：KCl 1.53g溶于溶于500 ml 5%GS靜滴，輕者口服靜

17、滴，輕者口服KCl溶液，溶液，1g，q4h）l低低K+的影響：低的影響：低K+膜電位膜電位 心肌細胞興奮性心肌細胞興奮性 ，傳導，傳導 ，膜，膜對對Ca2+的競爭性抑制作用的競爭性抑制作用 ， Ca2+內(nèi)流內(nèi)流 ， 后除極和觸發(fā)活后除極和觸發(fā)活動，心律失常，心肌收縮力動，心律失常，心肌收縮力 。l補補K+的意義：與強心苷競爭的意義：與強心苷競爭Na+-K+-ATP酶，阻止后者與酶，阻止后者與Na+-K+-ATP酶結(jié)合；激活酶結(jié)合；激活Na+-K+-ATP酶；酶； 心肌細胞心肌細胞K+外流，最外流，最大復極電位絕對值大復極電位絕對值 ，浦氏纖維自律性，浦氏纖維自律性 。 苯妥英鈉（或利多卡因）：

18、各種室性心律失常。苯妥英鈉（或利多卡因）：各種室性心律失常。 電生理相符：為電生理相符：為Ib類抗心律失常藥物，輕度阻類抗心律失常藥物，輕度阻滯心肌細胞滯心肌細胞0相和相和4相相Na+內(nèi)流，內(nèi)流， 自律性和室自律性和室內(nèi)傳導；內(nèi)傳導； 與強心苷競爭與強心苷競爭Na+-K+-ATP酶；酶； 為為CYP3A4誘導劑，可加速地高辛的代謝誘導劑，可加速地高辛的代謝 地高辛抗體地高辛抗體Fab片段：迅速中和地高辛，使后者脫片段：迅速中和地高辛，使后者脫離離Na+-K+-ATP酶而解除毒性。酶而解除毒性。 若出現(xiàn)傳導阻滯及心動過緩，應用什么藥治療？若出現(xiàn)傳導阻滯及心動過緩，應用什么藥治療？能否用鉀鹽？為什

19、么？能否用鉀鹽？為什么？ 可選用阿托品可選用阿托品 不能用鉀鹽。高不能用鉀鹽。高K+可降低細胞內(nèi)外可降低細胞內(nèi)外K+梯度梯度最大復極電位最大復極電位加重傳導阻滯。加重傳導阻滯。（5）下列因素能促進強心苷產(chǎn)生心臟毒性理由：）下列因素能促進強心苷產(chǎn)生心臟毒性理由：心肌嚴重損傷：心肌嚴重損傷：能量的產(chǎn)生和利用障礙，收縮蛋白破能量的產(chǎn)生和利用障礙，收縮蛋白破壞，心肌收縮力壞，心肌收縮力 ；細胞膜損傷，；細胞膜損傷，K+丟失，膜內(nèi)外丟失，膜內(nèi)外K +梯度梯度 ，膜電位絕對值，膜電位絕對值 ，自律性，自律性 ，傳導性，傳導性 ；Na+-K+-ATP酶功能酶功能 ，強心苷抑制該酶，易中毒。，強心苷抑制該酶，

20、易中毒。低血鉀：低血鉀：見上。見上。低血鎂：低血鎂：Mg2+是是Na+-K+-ATP酶依賴的金屬輔酶，酶依賴的金屬輔酶，Mg2+ Na+-K+-ATP酶活性酶活性 Na+-K+泵功能泵功能 自律性自律性 ，傳導障礙，傳導障礙心律失常；心律失常；Mg2+為為Ca2+的生理的生理性拮抗劑性拮抗劑高血鈣：高血鈣： Ca2+ 為心肌興奮收縮偶連的偶連因子，強為心肌興奮收縮偶連的偶連因子，強心苷升高細胞內(nèi)心苷升高細胞內(nèi)Ca2+ 的濃度，高的濃度，高Ca2+ 可使強心苷的可使強心苷的作用更敏感。故用藥期間常忌鈣補鉀。作用更敏感。故用藥期間常忌鈣補鉀。腎功能不全：腎功能不全：強心苷的腎清除率強心苷的腎清除率

21、 ，原形腎排者尤，原形腎排者尤為明顯（地高辛為明顯（地高辛6090%，毒毛花苷，毒毛花苷K、花苷、花苷C幾乎為幾乎為100%，洋地黃毒苷，洋地黃毒苷1020%肺功能不全、缺氧：肺功能不全、缺氧：肺缺氧肺缺氧肺血管收縮肺血管收縮肺動肺動脈高壓脈高壓 心臟負擔心臟負擔；缺氧；缺氧心肌細胞能量產(chǎn)生障礙心肌細胞能量產(chǎn)生障礙心肌細胞心肌細胞Na+-K+-ATP酶抑制；缺氧酶抑制；缺氧細胞膜通透細胞膜通透性性 ，細胞內(nèi)失，細胞內(nèi)失K+心律失常。心律失常。老年或嚴重消瘦病人：老年或嚴重消瘦病人：前者肝腎功能下降，后者前者肝腎功能下降，后者儲存庫儲存庫 該病人應用利尿藥有何治療意義？首選何藥？無效該病人應用利

22、尿藥有何治療意義？首選何藥？無效時可改用何藥？應注意什么問題？時可改用何藥？應注意什么問題？l首選塞嗪類：中效能利尿藥，作用溫和持久，對輕、中度首選塞嗪類：中效能利尿藥，作用溫和持久，對輕、中度心源性水腫好；該患者伴有高血壓，該藥又是治療高血壓心源性水腫好；該患者伴有高血壓，該藥又是治療高血壓的一線用藥的一線用藥l無效或急性心衰肺水腫改用高效能利尿藥（袢利尿藥）如無效或急性心衰肺水腫改用高效能利尿藥（袢利尿藥）如呋塞米、依他尼酸、布美他尼。呋塞米、依他尼酸、布美他尼。l注意的問題：注意的問題：定期查血定期查血K+，補，補K+；高效能利尿藥劑量不宜過大（因尿液排泄速度超過水高效能利尿藥劑量不宜過

23、大（因尿液排泄速度超過水腫液進入血漿的速度時，造成繼發(fā)性醛固酮增多，降腫液進入血漿的速度時，造成繼發(fā)性醛固酮增多，降低利尿效果）。低利尿效果）。 血容量血容量回心血量回心血量心衰心衰(7) ACEI治療高血壓的藥理學基礎是什么？治療高血壓的藥理學基礎是什么？l抑制抑制ACE，AngII生成生成 ；l緩激肽降解緩激肽降解擴張血管；擴張血管；l減少醛固酮的分泌，利于排鈉利尿；減少醛固酮的分泌，利于排鈉利尿；l抑制交感神經(jīng)活性，使抑制交感神經(jīng)活性，使NE ，PGI2 ；l抑制心血管結(jié)構(gòu)的重構(gòu)。抑制心血管結(jié)構(gòu)的重構(gòu)。 本病例可選用哪些抗高血壓藥，哪些藥不宜用，本病例可選用哪些抗高血壓藥，哪些藥不宜用，

24、為什么？為什么？l大多數(shù)抗高血壓藥物如利尿藥、大多數(shù)抗高血壓藥物如利尿藥、ACEI、AT1受體阻斷受體阻斷藥、鈣通道阻滯藥、擴張血管的藥物、中樞性降壓藥藥、鈣通道阻滯藥、擴張血管的藥物、中樞性降壓藥均能用于本病例。均能用于本病例。l不宜用的少數(shù)藥物有：不宜用的少數(shù)藥物有：胍乙啶：可使心輸出量減少，加重心衰；胍乙啶：可使心輸出量減少，加重心衰；神經(jīng)節(jié)阻滯藥如樟黃米芬、美卡拉明、六甲溴銨，因神經(jīng)節(jié)阻滯藥如樟黃米芬、美卡拉明、六甲溴銨，因作用過強、過快，副反應多作用過強、過快，副反應多受體阻斷藥不宜用于急性心衰（肺水腫）：因可使心受體阻斷藥不宜用于急性心衰（肺水腫）：因可使心輸出量下降。輸出量下降。

25、抗高血壓藥物分類抗高血壓藥物分類利尿藥利尿藥交感神經(jīng)阻滯藥交感神經(jīng)阻滯藥 中樞性降壓藥：可樂定中樞性降壓藥：可樂定神經(jīng)節(jié)阻滯藥：樟磺咪芬神經(jīng)節(jié)阻滯藥：樟磺咪芬去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥: 利血平，胍乙啶利血平，胍乙啶腎上腺素受體阻滯藥：普萘洛爾腎上腺素受體阻滯藥：普萘洛爾鈣拮抗藥鈣拮抗藥擴血管藥擴血管藥 腎素腎素-血管緊張素血管緊張素系統(tǒng)抑制藥系統(tǒng)抑制藥ACE抑制藥：卡托普利抑制藥：卡托普利AT1受體阻滯藥：氯沙坦受體阻滯藥：氯沙坦腎素抑制藥：依那克林腎素抑制藥：依那克林腎醛固酮受體阻滯藥：依普利酮腎醛固酮受體阻滯藥：依普利酮利尿藥利尿藥鈣拮抗藥鈣拮抗藥受體阻斷藥

26、受體阻斷藥 第一線抗高血壓藥物第一線抗高血壓藥物 常用抗常用抗高血壓藥高血壓藥ACE抑制藥抑制藥血管緊張素血管緊張素受體阻斷藥受體阻斷藥抗高血壓藥物分類抗高血壓藥物分類 高血壓合并竇性心動過速，年齡在高血壓合并竇性心動過速，年齡在50歲以下者歲以下者：l由于患者血漿腎素活性較高，宜用由于患者血漿腎素活性較高，宜用 受體阻斷劑，哮喘、受體阻斷劑，哮喘、變異型心絞痛、房室傳導阻滯和病竇綜合征的患者禁變異型心絞痛、房室傳導阻滯和病竇綜合征的患者禁用用；不能突然停藥；不能突然停藥l可用鈣通道阻滯藥：各類藥物各有特點，主要有維拉可用鈣通道阻滯藥：各類藥物各有特點，主要有維拉帕米、地爾硫卓，帕米、地爾硫卓

27、，硝苯地平不能用硝苯地平不能用。2. 下列高血壓病人應如何選藥，應注意什么問題：下列高血壓病人應如何選藥，應注意什么問題： 高血壓合并消化性潰瘍者高血壓合并消化性潰瘍者：宜用可樂定，可抑制胃宜用可樂定，可抑制胃酸分泌，不宜用利血平，后者促進胃酸分泌；酸分泌，不宜用利血平，后者促進胃酸分泌； 高血壓伴有精神抑郁者高血壓伴有精神抑郁者：不宜用中樞性降壓藥可樂定不宜用中樞性降壓藥可樂定和甲基多巴，但莫索尼定和利美尼定的鎮(zhèn)靜作用不明顯；和甲基多巴，但莫索尼定和利美尼定的鎮(zhèn)靜作用不明顯； 高血壓合并心力衰竭、心臟擴大者高血壓合并心力衰竭、心臟擴大者：宜用宜用ACEI和和AT1受體阻斷藥（可降壓、治療受體

28、阻斷藥（可降壓、治療CHF，防止和逆轉(zhuǎn)心肌肥，防止和逆轉(zhuǎn)心肌肥厚）和厚）和 受體阻斷藥（也能逆轉(zhuǎn)或減慢受體阻斷藥（也能逆轉(zhuǎn)或減慢CHF的心肌肥厚及的心肌肥厚及心臟纖維化，但不宜用于急性心衰）。心臟纖維化，但不宜用于急性心衰）。 高血壓合并腎功能不全者高血壓合并腎功能不全者：不用明顯減少腎血流量或具有腎臟損傷作用的藥物如不用明顯減少腎血流量或具有腎臟損傷作用的藥物如 受受體阻斷藥和胍乙啶（使心輸出量降低，腎血流體阻斷藥和胍乙啶（使心輸出量降低，腎血流 ）；噻嗪類利尿藥可噻嗪類利尿藥可 血漿尿素氮，加重腎功能不全，螺內(nèi)酯血漿尿素氮，加重腎功能不全，螺內(nèi)酯可引起高可引起高K+血癥，高效能利尿藥可用。

29、血癥，高效能利尿藥可用。宜用鈣通道阻滯藥如硝苯地平等；宜用鈣通道阻滯藥如硝苯地平等；糖尿病腎病可用糖尿病腎病可用ACEI類（可增加腎血流量）。類（可增加腎血流量）。 高血壓合并支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病者高血壓合并支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病者：不宜用不宜用 受體阻斷藥，最好用受體阻斷藥，最好用鈣通道阻滯藥。鈣通道阻滯藥。 高血壓合并糖尿病或痛風者高血壓合并糖尿病或痛風者：噻嗪類利尿藥噻嗪類利尿藥高血糖、高尿酸血癥高血糖、高尿酸血癥慎用慎用 受體阻斷藥可降低血糖，掩蓋降糖藥的低血糖反應。受體阻斷藥可降低血糖，掩蓋降糖藥的低血糖反應。3. 高血壓病人聯(lián)合應用噻嗪類與受體阻斷藥和血管擴張藥可以相

30、互增強療效，減少不良反應，試說明理由。三者降壓機制不同，協(xié)同增效；減少單個藥物的用藥劑量，互相抵消和克服其不良反應；藥藥 物物不不 利利 因因 素素擴血管藥（1受體阻斷藥哌唑嗪等）興奮交感NCO，HR；代償性腎素分泌 水鈉潴留噻嗪類利尿藥腎素分泌 AngII， 血脂受體阻斷藥阻斷肌肉內(nèi)血管2受體，降壓不充分， 血脂4. 試說明硝酸酯類和試說明硝酸酯類和受體阻斷藥合用治療心絞受體阻斷藥合用治療心絞痛增加療效的道理。痛增加療效的道理。硝酸甘油：硝酸甘油：擴張動脈和靜脈，擴張動脈和靜脈， 前、后負荷，前、后負荷，反射性興奮交感神經(jīng)，心反射性興奮交感神經(jīng)，心率率 ，心肌收縮力，心肌收縮力 ； 回心血量

31、回心血量左室充盈壓，左室充盈壓， 心內(nèi)膜下供血；心內(nèi)膜下供血；促進血流重分布，促進血流重分布， 缺血區(qū)灌注，促進側(cè)枝循環(huán)的生成。缺血區(qū)灌注，促進側(cè)枝循環(huán)的生成。普萘洛爾：普萘洛爾：阻斷阻斷 1受體受體心率心率 ，心肌收縮力，心肌收縮力 ，但心室容積增大，射但心室容積增大，射血時間延長，阻斷血時間延長，阻斷 2受體，使外周阻力升高；受體，使外周阻力升高； 增加缺血區(qū)血液供應：用藥后心肌耗氧量增加缺血區(qū)血液供應：用藥后心肌耗氧量 ，非缺血區(qū)不要，非缺血區(qū)不要過多的氧，故血管收縮，過多的氧，故血管收縮，血液流向缺血區(qū)；心率血液流向缺血區(qū)；心率 ，心，心室舒張期延長，有利于血液從心外膜下流向心內(nèi)膜。室舒張期延長，有利于血液從心外膜下流向心內(nèi)膜。5. 下列藥物合用有什么不良后果？ 地高辛治療充血性心力衰竭時合用奎尼?。旱馗咝林委煶溲孕牧λソ邥r合用奎尼丁：奎尼丁可從組織中置換出地高辛，并使后者的清除率降低，合用應減少地高辛的用量。 利多卡因治療室性心動過速時合用普萘洛爾：利多卡因治療室性心動過速時合用普萘洛爾：后者肝血流量，抑制利多卡因在肝內(nèi)代謝，利多卡因的毒性 普萘洛爾與維拉帕米合用治療竇性心動過速：普萘洛爾與維拉帕米合用治療竇性心動過速：兩者均具有負性肌力和負性頻率、負性傳導