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文檔簡(jiǎn)介

1、糖尿病治療的口服降糖藥有五類:一、磺腺類:適用于ii型糖尿病,消瘦的患者1. d 8 6 0 (甲糖寧,甲苯磺丁腺)2. 格列本(苯)腺(優(yōu)降糖)3. 消渴丸4. 格列毗嗪(美毗噠、優(yōu)噠靈美、迪沙、依必達(dá)、瑞易寧等)5. 格列齊特(達(dá)美康)6. 瑞易寧(格列毗嗪控釋片)7. *格列喳酮(糖適平)8. *格列美腺(迪北、萬(wàn)蘇平、圣平、伊瑞、亞莫利):二、雙脈類:適用于ii型、肥胖的患者1 .降糖靈(苯乙雙孤)2. 降糖片3. 鹽酸二甲雙脈片三、苯甲酸衍生物(非磺腺類胰島素促泌劑):適應(yīng)于基礎(chǔ)血糖正常 的患者1. *瑞格列奈(諾和龍,孚來(lái)迪)2. 那格列奈(唐力、唐瑞、萬(wàn)蘇欣)四、a -糖昔酶抑制

2、劑:適用于飯后血糖高1. *拜唐蘋(平)(阿卡波糖,acarbose.卡搏平、倍欣)2. 伏格列波糖五、瘞哇烷二酮類(格列酮類):適合肥胖患者1. 羅格列酮(文迪雅)2. 毗格列酮(曲格列酮)(艾?。┢渲?,格列美腺、阿卡波糖(拜糖平)、羅格列酮(文迪雅)、毗格列 酮和瑞格列奈進(jìn)入市場(chǎng)較晚,但它們由于具有良好的臨床療效和巨大 的市場(chǎng)潛力而被稱為“五朵金花”,其對(duì)應(yīng)產(chǎn)品的代表品牌分別是亞 莫利(萬(wàn)蘇平,迪北)、拜糖平、文迪雅、艾汀、諾和龍(孚來(lái) 迪。一、磺腺類:適用于ii型糖尿病,不胖的患者如果你是ii型糖尿病,不胖的人,醫(yī)生一定會(huì)首選黃脈類的藥給你 用,一為殳的講,我們用黃朦類的藥只用其中的一種

3、,不可能用兩種同 樣的黃腺類的藥用在你一個(gè)人身上,你又用優(yōu)降糖,又用美毗達(dá)是不 對(duì)的,就用黃腺病類里一種藥,而且開始用藥都是用小量的開始,因 為黃腺類的藥能夠刺激胰島分泌胰島素,胰島素分泌多了以后,假如 你血糖本身不太高,它可以引起低血糖,低血糖以后呢有癥狀不說(shuō)有 時(shí)候還有危險(xiǎn),所以開始小量,然后監(jiān)測(cè)血糖,控制要是不理想,慢 慢加量,所以這是黃脈類的用藥是這樣一個(gè)用藥原則,朋友們要知道 黃臊類用藥一般是在飯前半小時(shí)用藥,適合于不胖的人用?;窍兕愃幬锊贿m合于以下情況:1. 1型糖尿病。2. 妊娠及哺乳期。3. 嚴(yán)重肝、腎功能不全。輕度腎功能不全只能使用糖適平、諾和龍, 不能使用其他磺腺類降糖藥。

4、4. 糖尿病病人發(fā)生嚴(yán)重感染、急性心期i梗死、嚴(yán)重創(chuàng)傷及手術(shù)期間。5. 糖尿病發(fā)生急性代謝紊亂,如酮癥酸中毒或高滲性昏迷期間。6. 已出現(xiàn)嚴(yán)重的糖尿病性視網(wǎng)膜病變、神經(jīng)病變及腎臟病變,或糖 尿病性視網(wǎng)膜病變、神經(jīng)病變及腎臟病變進(jìn)展迅速時(shí)應(yīng)采用胰島素治 療,嚴(yán)格控制血糖。肥胖的2型糖尿病病人服用磺腺類降糖藥物,可能使體重進(jìn)一步增 加,一般首選雙孤類降糖藥或糖昔酶抑制劑。磺腺類藥物臨床應(yīng)用廣泛,目前在各類降糖藥物中占重要地位,特別 適用于消瘦的2型糖尿病患者,尤其是胰島b細(xì)胞功能較差的患者。 除單獨(dú)應(yīng)用外,還可與雙脈 類、a-糖昔酶抑制劑、瘞哇月完二酮聯(lián)合 應(yīng)用。腎功能不全者首選糖適平和胰島素治療

5、。對(duì)于老年患者,應(yīng)盡 可能避免低血糖的發(fā)生。在應(yīng)用過(guò)程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝腎功能、血糖 等的變化。特別需要強(qiáng)調(diào)的是,磺腺類藥物之間不宜同時(shí)應(yīng)用。其作用機(jī)制主要為促進(jìn)胰島細(xì)胞分泌胰島素,其次有促進(jìn)外周組織胰 島素的利用。此類藥物的降糖機(jī)制是:(1 )刺激胰島p細(xì)胞釋放胰島素;(2 )增 強(qiáng)人體組織的胰島素受體對(duì)胰島素的敏感性;(3 )促進(jìn)人體內(nèi)肝糖 元的合成,減少糖元的分解,從而降低病人的空腹血糖。磺腺類降糖 藥適用于2型糖尿病患者,而1型糖尿病患者及伴有黃疸、造血系統(tǒng) 抑制、白細(xì)胞減低的糖尿病患者須禁用。適合服用磺腺類降糖藥治療的患者應(yīng)具備以下條件:經(jīng)飲食和運(yùn)動(dòng)治療,血糖控制仍不好的患者。有一定胰島

6、素分泌的2型糖尿病患者。因?yàn)閷?duì)于已經(jīng)沒有胰島素分泌能力的1型糖尿病患者來(lái)說(shuō),磺腺類藥幾乎沒什么作用。體重正?;蛘咂p的患者。警惕:副作用對(duì)您的傷害正如任何一種口服藥物一樣,磺豚類降糖藥也有其副作用,這些 副作用包括:低血糖癥。這是磺腺類降糖藥最重要,也是最危險(xiǎn)的一種副作用。理論上講,任何一種磺臊類降糖藥都有可能引起低血糖癥,但實(shí)際上 各種磺棘類降糖藥引起低血糖癥的危險(xiǎn)性有很大區(qū)別,作用越強(qiáng)引起 低血糖的可能性就越大。從降糖的角度來(lái)說(shuō)作用強(qiáng)者是好藥,但從引 起低血糖的角度來(lái)看,它又不那么好了。體重增加?;窍兕惤堤撬幨褂煤?,胰島素分泌量增加,糖分就能得 到比較充分的利用,在血糖下降的同時(shí),如不注意

7、飲食調(diào)節(jié)和適當(dāng)?shù)?運(yùn)動(dòng),可能使患者的體重增加。其他問(wèn)題。如消化道反應(yīng)、皮膚過(guò)敏反應(yīng)、血細(xì)胞減少、頭暈、視 力模糊、身體平衡功能發(fā)生障礙等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng),但均不常見。常見藥物有:格列美脈(伊瑞)、格列本臊(優(yōu)降糖)、格列毗嗪(美 毗噠)、格列齊特(達(dá)美康)、格列唆酮(糖適平)、甲磺丁腺(d860 )等等降糖強(qiáng)度從強(qiáng)到弱的順序?yàn)椋簝?yōu)降糖美毗達(dá)克糖棘糖適平達(dá)美 康甲磺丁腺1. d 8 6 0 (甲糖寧,甲苯磺丁腺)d 8 6 0屬于第一代磺腺類藥物。其副作用較輕,只有少數(shù)患者服用 后出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)及皮疹。比較而言,在磺籐類藥物中,d 8 6 0的 降糖作用較弱。它適用于治療輕型的糖尿病患者。甲糖寧在胃

8、腸道吸收迅速,服藥后24小時(shí)出現(xiàn)明顯的降糖作用, 半衰期(藥物在血液中的濃度減少一半時(shí)所需要的時(shí)間)為46小 時(shí),持續(xù)12小時(shí)后消失。甲糖寧作用平和,作用持續(xù)的時(shí)間比較短, 發(fā)生低血糖癥的機(jī)會(huì)比較少,即使腎功能有點(diǎn)兒?jiǎn)栴},也還是可以小 心地使用。甲糖寧的另一個(gè)特點(diǎn)就是價(jià)格比較便宜。(注,我覺得上 面這段內(nèi)容應(yīng)該是早期看法,過(guò)時(shí)了)每片為500毫克,每天最大劑量為500 - 2 000毫克,可分23次餐 前30分鐘口服。每日僅服500毫克,可在早餐前30分鐘一次口服。 肝腎功能不全者禁用。對(duì)老年糖尿病患者有引起持續(xù)性低血糖的危 險(xiǎn),故應(yīng)慎用。2. 格列本(苯)脈(優(yōu)降糖):長(zhǎng)效磺腺類制劑,容易在

9、體內(nèi)蓄積,引起難治性低血糖,老年人中慎 用。最大劑量為每日15毫克。優(yōu)降糖屬于第二代磺棘類藥物。其降糖作用較強(qiáng),為d 8 6 0的2 00倍。病人服用優(yōu)降糖后,易出現(xiàn)低血糖反應(yīng)。因此,對(duì)于老年性糖 尿病患者、有心腦腎病變及過(guò)度肥胖的糖尿病患者應(yīng)不用或慎用優(yōu)降 糖。優(yōu)降糖是最早用于臨床的第二代磺腺類口服降糖藥,它的作用強(qiáng)大而 且持久,是目前作用最強(qiáng)、持續(xù)時(shí)間最長(zhǎng)的一種磺腺類降糖藥。有人 發(fā)現(xiàn)優(yōu)降糖能進(jìn)入胰島p -細(xì)胞發(fā)揮作用,所以它的作用時(shí)間長(zhǎng)而且 強(qiáng)度大。優(yōu)降糖最主要的副作用是低血糖,嚴(yán)重時(shí)足以致死,現(xiàn)在報(bào) 道的低血糖癥多是由于吃優(yōu)降糖不合適造成的。有些中藥,如消渴丸、 糖威膠囊中也都含有優(yōu)降

10、糖。優(yōu)降糖效力強(qiáng)、價(jià)格低,現(xiàn)在我國(guó)口服 降糖藥市場(chǎng)上首屈一指的就是優(yōu)降糖,其次就是消渴丸。(注,最后 這句話也過(guò)時(shí)了,看近幾年市場(chǎng)調(diào)查,消渴丸是第一)降糖作用為d-860的200倍,降糖作用在口服降糖藥中最強(qiáng)。每片為 2.5毫克,一般用量為每日2.5-10毫克,每日最大量一般不超過(guò)10 毫克。最大副作用是較容易導(dǎo)致低血糖,甚至導(dǎo)致嚴(yán)重或頑固性低 血糖。老年糖尿病、肝腎功能不全和有心腦血管并發(fā)癥的病人,應(yīng)慎 用或不用。3. 消渴丸消渴丸的主要成分有北英、優(yōu)降糖(每丸含0. 2 5毫克)、生地黃、 天花粉。它具有益氣養(yǎng)陰,生津止渴的作用。因此,消渴丸能改善病 人的多飲、多尿、多食及 消瘦等癥狀,使

11、病人的血糖、尿糖趨于正 常。消渴丸的副作用和優(yōu)降糖相近,可使病人發(fā)生低血糖反應(yīng)。它適 用于2型糖尿病患者,對(duì)于輕度、中度的糖尿病患者療 效顯著。4. 格列毗嗪(美毗噠、優(yōu)噠靈美、迪沙、依必達(dá)、瑞易寧等): 美卩比噠是第二代磺棘類藥物,在口服后能迅速而完全地被吸收,30 分鐘后胰島素已經(jīng)升高,半衰期僅24小時(shí),其降糖的強(qiáng)度是d 8 6 0的1 0 0倍,僅次于優(yōu)降糖,是一種短效磺腺類降糖藥,最適合 餐后血糖居高不下的糖尿病患者。由于它引起低血糖的機(jī)會(huì)也很小, 所以對(duì)老年人尤為適宜。國(guó)外有人主張不用長(zhǎng)效降糖藥,以免累積起 來(lái)造成低血糖癥,而且刺激胰島時(shí)間太長(zhǎng),可能會(huì)引起胰島功能衰竭, 或引起對(duì)身體

12、有不良影響的高胰島素血癥,這種觀點(diǎn)有一定道理。美 毗噠和糖適平都屬于短效口服降糖藥°由于美毗達(dá)在人體內(nèi)的代謝產(chǎn)物無(wú)生物活性(指降糖作用),故病人 長(zhǎng)期使用 時(shí),不易出現(xiàn)低血糖反應(yīng)。美毗達(dá)還有抑制血小板聚集及 促進(jìn)纖維蛋白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和膽固醇的濃 度。故美毗達(dá)可用于防治糖尿病引起的脂 代謝紊亂等并發(fā)癥。少數(shù) 患者服用美毗達(dá)后,可出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)。美毗達(dá)適用于餐后血糖高的 糖尿病患者。一般從小劑量開始服用,5毫克每日早餐前30分鐘口服,老年患者 減半,以后根據(jù)空腹及餐后2小時(shí)血糖逐漸調(diào)整劑量,一般劑量為每 日515毫克。服用方法為三餐前半小時(shí)服,2.5毫克開始用,最大

13、劑量可達(dá)每日30 毫克。5. 格列齊特(達(dá)美康):中效磺棘類制劑,早晚餐前半小時(shí)服,最大劑量為每日240毫克。達(dá)美康為第二代磺腺類藥物。其降糖的強(qiáng)度為d 8 6 0的1 0倍,作 用較溫和,無(wú)明顯的副作用。它適用于老年性糖尿病患者和屬于肥胖 體型的糖尿病患者。由于達(dá) 美康可通過(guò)降低血小板的粘連和集結(jié)而 起到抗血小板栓塞的作用,故它還可以用于防治由糖尿病引起的心、 腦血管病變及視網(wǎng)膜毛細(xì)血管病變等并發(fā)癥。達(dá)美康自胃腸道迅速吸收,在血液中與蛋白質(zhì)結(jié)合,所以吸收得比較 慢,它的半衰期為10-12小時(shí),是各類降糖藥中半衰期最長(zhǎng)者之一, 所以作用時(shí)間比較長(zhǎng)。達(dá)美康作用也比較溫和,但由于它的作用時(shí)間 較長(zhǎng)

14、,所以臨床降糖效果較強(qiáng)。除了刺激胰島素分泌外,達(dá)美康還有 降低血液粘稠度,減少血小板凝聚性,預(yù)防和治療糖尿病血管并發(fā)癥 的作用。降糖作用溫和,僅為d-860的10倍。比較適用于老年糖尿病患者。 每片80毫克,有些老年患者可能每天半片或1片即已足夠。大多數(shù) 患者需要每日服用2片,早晚餐前30分鐘各服1片。需要時(shí)還可增 加至每日3片,全日最大劑量一般不能超過(guò)3片( 240毫克)。大多 數(shù)患者對(duì)達(dá)美康耐受性好,偶有腹痛、惡心、頭暈及皮疹,劑量過(guò) 大者也可引起低血糖反應(yīng)。除可有效降低血糖外,它對(duì)防治心血管病變亦有一定作用(降低血小 板凝集,增加纖維蛋白溶解等)。一般初始用量為每天80毫克,最大 劑量可

15、用至每天320毫克。老年人和腎功能損害的患者不宜服用。格列卩比嗪(美毗達(dá))對(duì)餐后高血糖特別有效,因其作用緩和,故適 用于老年人。一般初始用量為每天5毫克,最大劑量可用至每天20 30毫克?,F(xiàn)已有此類藥物的控釋片(瑞易寧),只需每天在同一時(shí)間 服用一片(餐前、餐后均可),能平穩(wěn)控制24小時(shí)的血糖,避免血糖 大幅度的波動(dòng),從而降低了副作用的發(fā)生率。6. 瑞易寧(格列咄嗪控釋片):瑞易寧是第二代磺腺類藥物。其活性成分是格列毗嗪。病人在早餐時(shí) 服用1片(5毫克)瑞易寧后,可使患者體內(nèi)全天保持穩(wěn)定的藥物濃 度。故它能有效地控制病人全天的血糖濃度,并且,不增加患者低血 糖的發(fā)生率?;加袊?yán)重胃腸疾病,如嚴(yán)重

16、胃腸狹窄或嚴(yán)重腹瀉的糖尿 病患者不宜服用此藥。7. *格列嗜酮(糖適平)糖適平為第二代磺臊類藥物。副作用最小,其降糖的強(qiáng)度與d 8 6 0 相仿。經(jīng)口服后吸收快而且完全,半衰期最短,僅為12小時(shí),8 小時(shí)后血液中已無(wú)法測(cè)出,而且它的分解產(chǎn)物也沒有降糖作用。糖適 平最大的特點(diǎn)是它95%通過(guò)膽汁排出,自腎臟排出的比例不足5%, 不受腎功能的影響。而且作用溫和,很少引起低血糖癥。故糖適平是 糖尿病合并腎病患者的首選藥物。糖適平尤其適用于老年以及有輕、 中度糖尿病腎病患者及已有腎功能不全而肝功能良好的糖尿病患者。 適用于老年糖尿病和糖尿病伴輕、中度腎功能減退,及服用其他磺棘 類藥物反復(fù)發(fā)生低血糖者。一

17、般每日劑量為3012 0毫克,分23 次餐前30分鐘口服。8. *格列美臊(迪北、萬(wàn)蘇平、圣平、伊瑞、亞莫利):格列美腺為第三代磺棘類藥物,其降糖作用僅次于優(yōu)降糖。格列美棘 可增強(qiáng)機(jī)體對(duì)胰島素的敏感性。并且,它還有模擬胰島素的作用,因 此,格列美脈在調(diào)節(jié)病人的血脂及減輕病人體重方面都有明顯的作 用。在體內(nèi)容易與蛋白質(zhì)快速結(jié)合和解離,對(duì)血糖控制較為穩(wěn)定,不易引 起低血糖。伊瑞是一種新型磺棘類降糖藥,使用劑量小而作用強(qiáng),降糖作用與血 糖升高有關(guān),血糖不高時(shí)降糖效果不明顯,所以不大引起低血糖,其 降糖方式和降糖效果與優(yōu)降糖都很相似。適用于單純飲食控制和鍛煉未能控制血糖的2型糖尿病患者。初始劑 量為每

18、天1毫克,早餐前服用較好。根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)結(jié)果,每12周 按1, 2, 3, 4, 6毫克遞增,個(gè)別患者最大劑量可用至8毫克。目 前認(rèn)為該藥具有起效快、作用強(qiáng)、持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)、安全、低劑量、低毒 性等特點(diǎn),注意事項(xiàng)與第二代磺棘類藥物相似。為磺腺類降糖藥中的中長(zhǎng)效制劑,初始劑量為lmg, 一天一次,以后 可以根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)結(jié)果逐漸增加劑量,如:每1-2周增加lmg, 般 病人每天劑量為lmg-4mg,僅少數(shù)病人每天劑量為6mg-8mgo 一般一 天一次頓服,建議在早餐前服用,若不吃早餐,可于第一次正餐之前 即刻服用。服用時(shí)不得嚼碎。在老年2型糖尿病患者中,格列美朦可以改善胰島素抵抗何能是通 過(guò)它的胰外作用

19、),并且hbalc和血液葡萄糖水平都得到了改善,這種 改善機(jī)制可能有血漿脂聯(lián)素升高等因素的參與。本研究結(jié)果提示:格 列美棘對(duì)于老年2型糖尿病患者的治療比其他磺腺類藥物有更大的 優(yōu)勢(shì)亞莫利有每片lmg, 2mg兩種片劑。用法用量 遵醫(yī)囑口服用藥。對(duì)于糖尿病患者,格列美腺或任何其他 降糖藥物都無(wú)固定劑量,必須定期測(cè)量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確 定患者用藥的最小有效劑量;測(cè)定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測(cè)患者的治 療效果。通常起始劑量:在初期治療階段,格列美腺的起始劑量為1 2mg每天一次,早餐時(shí)或第一次主餐時(shí)給藥。那些對(duì)降糖藥敏感的患 者應(yīng)以lmg每天一次開始,且應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。格列美腺與其他口 服降糖藥

20、之間不存在精確的劑量關(guān)系。格列美腺最大初始劑量不超過(guò) 2mgo通常維持劑量:通常維持劑量是14mg每天一次,推薦的最大 維持量是6mg每天一次。劑量達(dá)到2mg后,劑量的增加根據(jù)患者的血 糖變化,每12周劑量上調(diào)不超過(guò)2mg。不良反應(yīng)1.低血糖,本品可引起低血糖癥,尤其老年體弱患者在治 療初期,不規(guī)則進(jìn)食,飲酒及肝腎功能損害患者,據(jù)報(bào)道,發(fā)生率為 2%。2.消化系統(tǒng)癥狀:惡心嘔吐,腹瀉、腹痛少見。3.有個(gè)別病 例報(bào)道血清肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高。4.皮膚過(guò)敏反應(yīng),瘙癢、紅斑、尊麻 疹少見。5.其他:頭痛、乏力、頭暈少見。禁忌癥1.已知對(duì)格列美腺有過(guò)敏史者禁用。2.糖尿病酮癥酸中毒 伴或不伴昏迷者禁用,這種

21、情況應(yīng)用胰島素治療3.孕婦、分娩婦女、 哺乳期婦女禁用。注意事項(xiàng)1病人用藥時(shí)應(yīng)遵醫(yī)囑,注意飲食,運(yùn)動(dòng)和用藥時(shí)間。2治 療中應(yīng)注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀,如頭痛、興奮、失眠、震顫和大 量出汗,以便及時(shí)采取措施,嚴(yán)重者應(yīng)靜脈滴注葡萄糖液,對(duì)有創(chuàng)傷、 術(shù)后,感染或發(fā)熱病人應(yīng)給與胰島素維持正常血糖代謝。3.避免飲 酒,以免引起類戒斷反應(yīng)。二、雙脈類:適用于ii型、肥胖的患者雙脈類藥主要不刺激胰島素分泌,它的作用主要是什么呢?它是讓你 身體里面的胰島素在細(xì)胞水平的利用上能夠提高,所以呢你同樣在打 胰島素,你原來(lái)利用得不 好,用了雙脈類以后呢,它就可以利用好 了,所以雙脈類藥不會(huì)引起低血糖。雙脈類藥一般適用

22、于ii型糖尿 病肥胖的病人,肥胖類病人用藥首選雙脈類藥?;蛘哂?降糖靈,或 者用二甲雙弧。那有人會(huì)問(wèn)了,究竟這兩種藥哪種好?降糖靈比較便 宜,但是它的副作用相對(duì)大一些,二甲雙脈比降糖靈稍微貴一點(diǎn),它 的副作用就 會(huì)比降糖靈少了很多。所以有條件的話應(yīng)該用二甲雙脈 為好,雙脈類的用藥由于它對(duì)胃腸道有點(diǎn)刺澈,所以剛開始用藥的時(shí) 候,我們一般主張一頓飯吃一半,喝一點(diǎn)湯,把藥送進(jìn)去,為什么這 樣做呢,因?yàn)槟阄咐镆呀?jīng)有飲食了,這樣它就減少對(duì)胃的刺激,或者 你吃飯中間忘了你吃飯了以后立馬把藥吃進(jìn)去,這是雙脈類用藥的規(guī) 定。其作用機(jī)理為增加外周組織對(duì)葡萄糖的利用,抑制腸內(nèi)葡萄糖的吸 收,抑制肝糖輸出,增加胰島

23、素敏感性。主要有苯乙雙脈和二甲雙脈 兩種,苯乙雙脈因其可引起嚴(yán)重的乳酸性酸中毒已很少使用。在二甲 雙脈應(yīng)用時(shí)要注意避免在有低氧血癥,如呼吸衰竭、嚴(yán)重的心力衰竭 的情況下使用;在肝腎功能不全的患者也要避免使用。雙脈類降糖藥的作用方式與磺膿類完全不同,它們不刺激胰島素的分 泌,而是抑制食欲及腸壁對(duì)葡萄糖的吸收,加強(qiáng)外周組織對(duì)葡萄糖的 攝取和利用,抑制糖分從肝和腎的再生。另外雙脈類降糖藥還能增強(qiáng) 胰島素與其受體的結(jié)合及作用(即一定的胰島素增敏作用)。4種情況可放心用(1)經(jīng)飲食控制和體育鍛煉,血糖仍未降到滿意水平者。肥胖的高血糖患者。因?yàn)檫@類患者服用這類藥物不會(huì)使體重進(jìn) 一步增加,而且還有點(diǎn)減低體重

24、的功效,有人甚至認(rèn)為雙脈類降糖藥 可用于糖耐量損害者及肥胖的治療??梢耘c磺臊類降糖藥、葡萄糖昔酶抑制劑、噬口坐二酮類和胰島 素合用,加強(qiáng)降糖力度。同時(shí)可以加用雙脈類降糖藥以減少胰島素的 用量。年齡不太大、肝腎功能問(wèn)題不大,而且沒有發(fā)生酮癥危險(xiǎn)的患 者。4大副作用仔細(xì)瞧乳酸性酸中毒。雙脈類降糖藥,尤其是降糖靈的最嚴(yán)重的副作 用就是乳酸性酸中毒。當(dāng)降糖靈的劑量大于每日150毫克時(shí),就會(huì)使 體內(nèi)乳酸的生成量有所增加。老年人或者年齡雖然不太大,但心血 管、肺、肝、腎有問(wèn)題的糖尿病病患者,由于體內(nèi)缺氧,乳酸的生成 增多,而其代謝、清除發(fā)生障礙,容易發(fā)生乳酸性酸中毒,這類患者 如服用較大量的降糖靈,發(fā)生乳

25、酸性酸中毒的危險(xiǎn)性就明顯增大。消化道反應(yīng)。表現(xiàn)為食欲下降、惡心、嘔吐、口干、口苦、腹 脹、腹瀉等,降糖靈引起胃腸道癥狀的可能性比二甲雙孤大,其程度 也比二甲雙脈嚴(yán)重。肝、腎損害。對(duì)于肝功能不正常,轉(zhuǎn)氨酶升高的糖尿病患者, 或是腎功能不好,尿蛋白持續(xù)陽(yáng)性,甚至血中肌肝和尿素氮等堆積、 升高的患者,雙孤類降糖藥有使肝、腎功能進(jìn)一步變壞的危險(xiǎn),最好 不用。加重酮癥酸中毒。降糖靈能促進(jìn)酮體的生成,所以有酮癥酸中 毒或酮癥酸中毒傾向的糖尿病患者不宜用之。雙脈類降糖藥適用于1型、2型糖尿病患者。但1型糖尿病患者及重 度的2型糖尿病患者,不能單獨(dú)使用此類藥物治療,而應(yīng)與其他類降 糖藥物聯(lián)合使用。伴有以下病癥

26、的糖尿病患者,應(yīng)禁用雙脈類降糖藥:(1 )伴有肝腎功能損害、慢性胃腸病、消瘦及有黃疸病的人;(2 ) 孕期及產(chǎn)后的女性糖尿病患者;(3 )服用雙脈類藥物后,有嚴(yán)重惡 心、嘔吐、腹痛、腹瀉等消化道癥狀者;(4 )有嚴(yán)重并發(fā)癥(如酮 癥酸中毒、高滲昏迷等)的糖尿病患者;(5 )嗜酒及長(zhǎng)期服用西米 替丁的患者。1 .降糖靈(苯乙雙脈)降糖靈作用的特點(diǎn)是:(1 )它可以使病人的食欲減退;(2 )它可以 抑制病人腸道對(duì)葡萄糖及氨基酸的吸收;(3 )降糖靈可以抑制病人 脂肪的生成。因此,降糖靈具有減輕病人的體重和降低病人血糖的作 用。因降糖靈的副作用較大,現(xiàn)已很少使用。苯乙雙脈(降糖靈)是一種老的雙脈類降

27、糖藥,在國(guó)內(nèi)知名度很大(代 號(hào)是db1)??诜堤庆`后很容易吸收,23個(gè)小時(shí)就達(dá)到高峰,半 衰期為3個(gè)小時(shí),67個(gè)小時(shí)就從腎臟排出了,所以效果持續(xù)的時(shí) 間不長(zhǎng)。降糖靈單獨(dú)使用不會(huì)引起低血糖癥,它的主要副作用是可能 引起乳酸性酸中毒。另外,降糖靈對(duì)肝臟和腎臟要求也較高,所以歐洲和美國(guó)已不再給糖 尿病患者服用它了。但在我國(guó),目前降糖靈還未被淘汰,但要本著小 劑量(每天最多吃3片)、勤觀察的原則,而且年紀(jì)太大的人就不要 再用降糖靈了2.降糖片降糖片的作用特點(diǎn)與降糖靈相似。但其副作用只有降糖靈的五十分之 一。降糖片對(duì)病人餐后的血糖有顯著的降低作用。因降糖片還具有降 低病人的血脂和減輕病人體重的作用,故

28、它能防治糖尿病的并發(fā)癥, 為2型糖尿病肥胖患者的首選降糖藥。目前,在國(guó)外,降糖片是唯一 被應(yīng)用的雙脈類降糖藥。3 .鹽酸二甲雙弧片鹽酸二甲雙弧片的作用特點(diǎn)是:它可以增強(qiáng)人體組織對(duì)胰島素的敏感 性;它可以減少胃腸道對(duì)葡萄糖的吸收,以起到減輕病人體重及降糖 的作用。(1 )由于鹽酸二甲雙脈是在進(jìn)入人體的小腸后才能被溶解、 吸收,所以它對(duì)胃腸道的刺激作用較輕。這使得更多的糖尿病患者能 夠接受鹽酸二甲雙脈的治療。(2 )由于鹽酸二甲雙脈片是在小腸內(nèi) 被溶解吸收的,因而減少了胃酸對(duì)它的損耗。故它比普通同類片劑的 利用度高,增強(qiáng)了其降糖的作用,使它能夠更有效地控制病人餐后的 血糖濃度。三、苯甲酸衍生物(非

29、磺腺類胰島素促泌劑):適應(yīng)于基礎(chǔ)血糖正常 的患者起效快,服藥后立即可以進(jìn)餐,在餐后1小時(shí)血糖高峰時(shí),刺澈分泌的 胰島素也同時(shí)達(dá)到高峰,能有效地控制餐后高血糖。而且,該藥作用時(shí) 間短,當(dāng)餐后2小時(shí)血糖下降后,該藥的作用已基本消失,此時(shí)胰島素 分泌的量也相應(yīng)減少,這就避免了下餐前低血糖。格列奈類藥起效快,刺激餐后胰島素的分泌類似正常人,但作用時(shí)間 短,餐后2小時(shí)以后基本無(wú)作用,不會(huì)刺激基礎(chǔ)胰島素的分泌。因此, 使用格列奈類藥物必須在基礎(chǔ)血糖正常時(shí)才能使用,否則,如果基礎(chǔ) 血糖高,餐后血糖永遠(yuǎn)不會(huì)下降到正常水平,就像在水位高時(shí),把船的 桅桿砍得再低,船也不會(huì)下降,當(dāng)水位下降后,船的桅桿還高,再砍桅

30、桿一樣服藥劑量:從小劑量(每天1片)開始試用,根據(jù)血糖監(jiān)測(cè)情況逐漸加 量至血糖正常。為餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑,能快速短效促胰島素分泌,使血中胰島素水平不 會(huì)太高,適合餐后血糖高者。有瑞格列奈和那格列奈兩種。此類藥物適用于2型糖尿病患者。但下列患者禁用:(1 )并發(fā)糖尿 病酮癥酸中毒的患者;(2 ) 1型糖尿病患者;(3 )伴有肝腎功能嚴(yán) 重受損的糖尿病患者;(4 )處于孕期或哺乳期的女性糖尿病患者常 用的屬于非磺棘類促胰島素分泌劑的藥物有以下幾種:*1.瑞格列奈(諾和龍,孚來(lái)迪)口服給藥后迅速經(jīng)胃腸道吸收入血,15min起效,lh內(nèi)達(dá)峰值濃度, 半衰期僅lh左右,約經(jīng)4h基本代謝清除。如在餐前服藥,刺

31、激b細(xì) 胞在餐時(shí)快速分泌胰島素,可有效控制餐后高血糖。而在兩餐之間, 瑞格列奈并不刺激胰島素釋放,對(duì)控制全日平均血糖水平、減少并發(fā) 癥、保護(hù)胰島的正常b細(xì)胞有重要意義。92%隨膽汁進(jìn)入消化道經(jīng)糞 便排出,其余8%經(jīng)尿排泄。且適用于糖尿病腎病患者。最佳服用劑量為120毫克,于每餐前10分鐘服下。作用與效能與瑞 格列奈相似,但低血糖的發(fā)生率更低。諾和龍,它能刺激胰島素分泌,它的優(yōu)點(diǎn)是什么呢?你吃飯的時(shí)候吃 它,不吃飯不吃,為什么呢?就是它不要求你飯前半小時(shí)服用,飯前 半小時(shí)服用操作不好操作,你說(shuō)我正在談判,我十二點(diǎn)要吃飯了,十 一點(diǎn)半我吃藥,可是你十二點(diǎn)半談判還沒談完呢,我飯還沒到口,我 藥已經(jīng)發(fā)

32、揮作用了。這時(shí)候我就要低血糖了。那么這個(gè)諾和龍呢?它 是一吃進(jìn)去以后,很快就起作用,那么它作用時(shí)間又短暫,不大容易 引起低血糖。也不會(huì)造成人肥胖,所以這是一類新的藥。諾和龍的作用特點(diǎn)是:(1 )它能促進(jìn)胰島素從胰島|3細(xì)胞內(nèi)快速釋 放,以起到降低血糖濃度的作用。(2 )該藥主要通過(guò)膽汁排泄,無(wú) 腎毒性作用。故伴有腎功能不全的糖尿病患者可選用諾和龍。(3 ) 服用此藥的原則是“進(jìn)餐服藥,不進(jìn)餐不服藥”。它能把進(jìn)餐與治療 結(jié)合起來(lái),僅在需要時(shí)發(fā)揮其刺激胰島素釋放的作用。故它能減少病 人低血糖的發(fā)生率。孚來(lái)迪和諾和龍一樣(國(guó)產(chǎn),價(jià)格便宜些),是一種餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑。 它能糾正病人異常的胰島素分泌模式,

33、能模擬生理性胰島素的分泌模 式,能有效地控制病人的血糖濃度。伴有腎功能不全的糖尿病患者也 可選用孚來(lái)迪治療?!緛喣棵刻旆靡淮危煽刂?4h血糖,但該藥沒有峰值,適合 胰島功能尚可的人服用,如果餐后血糖控制不好,應(yīng)服用【孚來(lái)迪】,【孚來(lái)迪】是餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑,起效快、作用時(shí)間短,服用后能迅速 控制餐后高血糖。1 腎功能不良患者慎用,營(yíng)養(yǎng)不良患者應(yīng)調(diào)整劑量。2. 同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣,瑞格列奈片 也可致低血糖。3. 與二甲雙弧合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。如果合并用藥后 仍發(fā)生持續(xù)高血糖,則不宜繼續(xù)用口服降糖藥控制血糖,而需改用胰 島素治療。4在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí),如發(fā)熱、外

34、傷、感染或手術(shù),可能會(huì)出現(xiàn) 顯著高血糖。5.瑞格列奈片尚未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過(guò)研究。也未在 18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行過(guò)研究。故肝功能不全的患者審6患者必須慎用,不進(jìn)餐不服藥,同時(shí)避免開車時(shí)發(fā)生低血糖。2.那(瑞)格列奈(唐力、唐瑞、萬(wàn)蘇欣)四、ex-糖昔酶抑制劑:降餐后血糖,腹脹排氣阻止腸道對(duì)多糖的吸收和利用,可明顯降低餐后血糖,其有效率為 50%60%, 般不會(huì)引起低血糖反應(yīng)。主要不良反應(yīng)為腹脹、排氣多 等,一般服用34周后可自行緩解。胃腸道有病變者不宜服用。拜糖平,這種藥就是使得你吃進(jìn)去的糧食或者你吃進(jìn)去蔬菜里面的 糖,減少它的吸收,因?yàn)樗鼫p少吸收,血糖就會(huì)延緩,它升高不那

35、么 高,吸收減緩了,血糖升高也緩慢了,因?yàn)樗徛耍运叻?就不那么高了,所以這個(gè)藥對(duì)我們中國(guó)人來(lái)說(shuō),因?yàn)槲覀儺吘惯€是主 張糧食要吃得多一些。中國(guó)人這個(gè)藥用得比較多,這種就叫a糖昔 酶抑制劑。這種藥有沒有副作用呢?也有。這種藥因?yàn)樗鼫p少碳水 化合物的吸收,這個(gè)碳水化合物到了腸子的下面以后呢被細(xì)菌一分 解,產(chǎn)生很多氣,所以用這類藥的病人容易有脹氣,也就是脹肚,排 氣多,但是告訴大家,四個(gè)禮拜以后慢慢就適應(yīng)了,所以你開始的時(shí) 候小量用,慢慢等你適應(yīng)以后再加量,那么它可以解決你餐后血糖不 要那么高。作用機(jī)制為在腸內(nèi)與寡糖競(jìng)爭(zhēng)和(x -糖昔酶結(jié)合的機(jī)會(huì),從而抑制糖 的吸收。主要用于餐后高血糖者。目

36、前有拜唐蘋、卡搏平、倍欣。 此類藥物適用于1型、2型的糖尿病患者。下列糖尿病患者不宜使用: (1)18歲以下的糖尿病患者;(2 )孕期及哺乳期的女性糖尿病 患者;(3 )有肝、腎功能損害的糖尿病患者;(4 )伴有酮癥酸中毒 或重癥感染的糖尿病患者。目前,常用的oc葡萄糖昔酶抑制劑是拜糖平。1.拜唐蘋(平)(阿卡波糖,acarbose)拜糖平可以減慢人體對(duì)食物中糖的吸收速度,從而能有效地控制病人 餐后的血糖濃度。由于大腸對(duì)食物中糖的吸收有調(diào)節(jié)作用,故拜糖平 不會(huì)使病人出現(xiàn)低血糖反應(yīng)。它對(duì)病人的體重也無(wú)影響。由于拜糖平 基本不進(jìn)入人體的血液循環(huán)系統(tǒng),故它對(duì)人體無(wú)明顯的副作用。拜糖平不僅能降低餐后血

37、糖,還可以降低空腹血糖、24 h尿糖,hbaic 也明顯下降。這可能與拜糖平降低全天血糖濃度曲線下面積,改善靶 器官胰島素受體的敏感性有關(guān)3。拜糖平的副作用主要是胃腸道反 應(yīng),見于服藥早期,有腹脹、脹氣、腸鳴亢進(jìn)和排氣過(guò)多等,占20%, 一般癥狀較輕,病人可耐受;少數(shù)患者有腹瀉。多數(shù)患者在服藥2 w 左右,上述癥狀緩解,極少數(shù)病人因不耐受而停藥。達(dá)美康在胰島|3細(xì)胞功能仍存在的情況下,其降糖作用是肯定的。美 的康的降血糖作用早已肯定。本臨床觀察顯示三者的降糖效果無(wú)顯著 性差異。拜糖平幾乎不經(jīng)過(guò)肝、腎排泄,故對(duì)肝腎功能損害最小,而 其他兩種降糖藥對(duì)肝腎功能損害的程度較大,且達(dá)美康有低血糖副作 用

38、。拜糖平的遠(yuǎn)期效果好。是比較安全、有效、不良反應(yīng)小、使用方 便的老年糖尿病降糖藥。拜糖平,這種藥就是使得你吃進(jìn)去的糧食或者你吃進(jìn)去蔬菜里面的 糖,減少它的吸收,因?yàn)樗鼫p少吸收,血糖就會(huì)延緩,它升高不那么 高,吸收減緩了,血糖升高也緩慢了,因?yàn)樗徛?,所以它高峰?不那么高了,所以這個(gè)藥對(duì)我們中國(guó)人來(lái)說(shuō),因?yàn)槲覀儺吘惯€是主張 糧食要吃得多一些。中國(guó)人這個(gè)藥用得比較多這種就叫a糖昔酶 抑制劑。這種藥有沒有副作用呢?也有。這種藥因?yàn)樗鼫p少碳水化合 物的吸收,這個(gè)碳水化合物到了腸子的下面以后呢被細(xì)菌一分解,產(chǎn) 生很多氣,所以用這類藥的病人容易有脹氣,也就是脹肚,排氣多, 但是告訴大家,四個(gè)禮拜以后慢慢就適應(yīng)了,所以你開始的時(shí)候小量 用,慢慢等你適應(yīng)以后再加量,那么它可以解決你餐后血糖不要那么 高。服用拜糖平時(shí)忌食蔗糖及含蔗糖的食物,因?yàn)榘萏瞧娇梢种铺妓?物的分解、吸收,因而增加了碳水化合物在腸中的發(fā)酵,若與蔗糖或 含蔗糖的食物(如甘蔗、甜菜等)同服,則易引起腹脹、腹痛甚至腹 瀉。要注意的是,使用拜糖平的病人發(fā)生低血糖時(shí)必須用葡萄糖口服, 而不能用蔗糖或其他含糖量高的食物如碳水化合物,這是因?yàn)槭褂胊 -糖昔酶抑制劑后患者體內(nèi)分解蔗糖的oc -糖昔酶被抑

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