第十章利水滲濕藥_下

1、第十章第十章 利水滲濕藥利水滲濕藥 學(xué)習(xí)要求：學(xué)習(xí)要求： 掌握利水滲濕藥的基本藥理作用掌握利水滲濕藥的基本藥理作用； 掌握茯苓、掌握茯苓、茵陳茵陳藥理作用、作用機(jī)制、藥理作用、作用機(jī)制、主要藥效物質(zhì)及現(xiàn)代應(yīng)用主要藥效物質(zhì)及現(xiàn)代應(yīng)用； 熟悉豬苓、熟悉豬苓、澤瀉澤瀉的藥理作用、作用機(jī)制的藥理作用、作用機(jī)制及有效物質(zhì)、現(xiàn)代應(yīng)用及有效物質(zhì)、現(xiàn)代應(yīng)用；第十章第十章 利水滲濕藥利水滲濕藥澤澤 瀉瀉 有效成分有效成分 主要含：主要含： 澤瀉萜醇澤瀉萜醇A A、澤瀉萜醇、澤瀉萜醇B B了解：澤瀉的萜類成分中了解：澤瀉的萜類成分中, ,以三萜類成分為主以三萜類成分為主, , 先后先后從澤瀉中分離得到了從澤瀉中分

2、離得到了3030多多個三萜類化合物；目前針個三萜類化合物；目前針對澤瀉萜醇類進(jìn)行的提取對澤瀉萜醇類進(jìn)行的提取方法主要是醇提取。方法主要是醇提取。 藥理作用藥理作用 1.1.利尿消石利尿消石 有效成分：澤瀉。有效成分：澤瀉。 作用特點(diǎn)：作用顯著，對健康人也有效；作用特點(diǎn)：作用顯著，對健康人也有效；增加排尿量，鈉離子排出量也增加。增加排尿量，鈉離子排出量也增加。澤瀉醇提物靜脈注射，澤瀉醇提物靜脈注射，鈉離子的排出量增加最鈉離子的排出量增加最為明顯為明顯。NaNa+ +量量 34%34%尿量尿量 6363澤瀉澤瀉利尿利尿 利尿利尿作用機(jī)理：作用機(jī)理：抑制腎小管集合管抑制腎小管集合管NaNa+ +的重

3、吸收，抑制的重吸收，抑制K K+ + 的分泌（同氨苯蝶啶）；的分泌（同氨苯蝶啶）；抑制腎臟抑制腎臟NaNa+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶的活性；酶的活性；增加心鈉素（增加心鈉素（ANFANF）的含量，排鈉利尿；）的含量，排鈉利尿；了解：了解： 氨苯蝶啶氨苯蝶啶：阻滯腎小管管腔膜上的鈉通阻滯腎小管管腔膜上的鈉通道，抑制道，抑制Na+-K+交換，減少交換，減少Na+重吸收。重吸收。 ANFANF：由于人心房肌細(xì)胞合成和分泌，具由于人心房肌細(xì)胞合成和分泌，具有廣泛的生物學(xué)活性；心鈉素可引起明有廣泛的生物學(xué)活性；心鈉素可引起明顯的利尿排鈉、擴(kuò)血管及降壓，也可減顯的利尿排鈉、擴(kuò)血管及降壓，也可減

4、少腎素、血管緊張素和醛固酮的分泌。少腎素、血管緊張素和醛固酮的分泌。 藥理作用藥理作用 降低血脂降低血脂 有效成分：粗制劑、萜醇類；有效成分：粗制劑、萜醇類；澤瀉萜醇澤瀉萜醇A A醋酸酯醋酸酯的的降低膽固醇作用最顯著降低膽固醇作用最顯著 作用特點(diǎn)：對多種實驗性高脂血癥動物可作用特點(diǎn)：對多種實驗性高脂血癥動物可降低降低TCTC、TGTG、LDLLDL。了解：了解：血脂血脂HDLLDLTgTcLDL 低密度脂蛋白膽固醇低密度脂蛋白膽固醇(簡稱簡稱LDL-C)，能，能對動脈造成損害；而高密度脂蛋白膽固對動脈造成損害；而高密度脂蛋白膽固醇（簡稱醇（簡稱HDL-C），則具有清潔疏通動），則具有清潔疏通動

5、脈的功能。脈的功能。了解：膽固醇與年齡了解：膽固醇與年齡 血管壁上膽固醇的堆積隨著年齡的增長血管壁上膽固醇的堆積隨著年齡的增長呈指數(shù)式上升。呈指數(shù)式上升。年齡年齡11-20=2.1 mg21-30=4.4 mg31-40=7.4 mg41-50=13.2 mg51-60=18.4 mg61-70=23.7 mg澤瀉澤瀉 降脂降脂作用機(jī)理：作用機(jī)理：機(jī)制可能與其干擾外源性膽固醇的吸收和機(jī)制可能與其干擾外源性膽固醇的吸收和內(nèi)源性膽固醇代謝有關(guān)。內(nèi)源性膽固醇代謝有關(guān)。 同位素示蹤法：將同位素示蹤法：將攙有同位素的膽固攙有同位素的膽固醇醇給動物灌胃，然給動物灌胃，然后可以觀察其吸收后可以觀察其吸收的情

6、況的情況。了解：膽固醇的酯化了解：膽固醇的酯化 大多數(shù)血漿膽固醇是以酯化形式存在，大多數(shù)血漿膽固醇是以酯化形式存在，由由HDL在肝外組織細(xì)胞獲取經(jīng)血液運(yùn)輸在肝外組織細(xì)胞獲取經(jīng)血液運(yùn)輸至肝臟貯存。至肝臟貯存。 低密度脂蛋白低密度脂蛋白LDL把膽固醇從肝臟運(yùn)送把膽固醇從肝臟運(yùn)送到全身組織，可對動脈造成損害。到全身組織，可對動脈造成損害。 了解：降脂實驗了解：降脂實驗 家兔降脂實驗：家兔降脂實驗： 給予給予澤瀉澤瀉2 2周和周和3 3周血清總膽固醇平均抑周血清總膽固醇平均抑制率為制率為5858，5959；繼續(xù)給飼高脂飼料，；繼續(xù)給飼高脂飼料，血清血清總膽固醇總膽固醇含量不上升，說明含量不上升，說明澤

7、瀉澤瀉有有預(yù)防和治療作用。預(yù)防和治療作用。 藥理作用藥理作用 抗動脈粥樣硬化（抗動脈粥樣硬化（ASAS） 有效成分：澤瀉。有效成分：澤瀉。 作用特點(diǎn)：作用特點(diǎn)：澤瀉可使實驗性澤瀉可使實驗性ASAS家兔動脈家兔動脈內(nèi)膜內(nèi)膜斑塊斑塊變薄、內(nèi)膜下變薄、內(nèi)膜下泡沫泡沫細(xì)胞細(xì)胞減少、炎癥減輕。減少、炎癥減輕。ASAS是動脈的一種病變是動脈的一種病變, ,可引起動脈的增厚變可引起動脈的增厚變硬和失去彈性，受累器官不同程度地缺血硬和失去彈性，受累器官不同程度地缺血實驗實驗 給藥組斑塊給藥組斑塊厚度：厚度：1681688686m m 模型組模型組： 438438112112m m泡沫細(xì)胞泡沫細(xì)胞 藥理作用藥理

8、作用 3.3.保肝降酶和抗脂肪肝保肝降酶和抗脂肪肝 有效成分：澤瀉。有效成分：澤瀉。 作用特點(diǎn)：抗實驗性脂肪肝作用顯著作用特點(diǎn)：抗實驗性脂肪肝作用顯著。模型動物給予脂肪性飼料造模型動物給予脂肪性飼料造模后，使用澤瀉治療模后，使用澤瀉治療3 3周，肝周，肝脂肪含量由脂肪含量由11g%11g%降至降至7.8g7.8g 現(xiàn)代應(yīng)用現(xiàn)代應(yīng)用 1 1、水腫水腫（腎炎腎炎） 2 2、泌尿系統(tǒng)疾病泌尿系統(tǒng)疾病 3 3、高脂血癥、高脂血癥 4 4、美尼爾氏病、美尼爾氏病澤瀉湯加味澤瀉湯加味( (澤瀉澤瀉30 g30 g，炒白術(shù)，炒白術(shù)15 g15 g，制首烏制首烏30 g30 g，決明子，決明子30 g30 g

9、，生大黃，生大黃6 g)6 g)治療高脂血癥；治療高脂血癥；澤瀉湯澤瀉湯( (澤瀉、白術(shù)各澤瀉、白術(shù)各60 g)60 g)每日每日1 1劑，劑，治療內(nèi)耳眩暈病治療內(nèi)耳眩暈病( (美尼爾氏綜合癥美尼爾氏綜合癥) ) ；治療腎性水腫、尿石癥、腎盂腎炎及治療腎性水腫、尿石癥、腎盂腎炎及尿路感染；尿路感染；MSGMSG型肥胖大鼠型肥胖大鼠輕身飲輕身飲( (澤澤瀉、山楂、瀉、山楂、草決明等草決明等) )治療單純治療單純性肥胖病。性肥胖病。第十章第十章 利水滲濕利水滲濕藥藥茵茵 陳陳 有效成份有效成份 香豆素類：香豆素類：6 6，7-7-二甲氧基香豆素二甲氧基香豆素- - 色原酮類：茵陳色原酮；色原酮類：

10、茵陳色原酮； 黃酮類：茵陳黃酮。黃酮類：茵陳黃酮。DMOC 1 1、功效主治相關(guān)的藥理作用、功效主治相關(guān)的藥理作用 功效：清濕熱、退黃疸。功效：清濕熱、退黃疸。保肝、保肝、利膽、利膽、降低血脂降低血脂. 藥理作用藥理作用 1.1.利膽利膽 有效成分：茵陳色原酮利膽作用最強(qiáng)。有效成分：茵陳色原酮利膽作用最強(qiáng)。 作用特點(diǎn)：促進(jìn)膽汁分泌和排泄作用特點(diǎn)：促進(jìn)膽汁分泌和排泄。擴(kuò)張膽管、擴(kuò)張膽管、收縮膽囊、收縮膽囊、增加膽汁量、增加膽汁量、消除黃疸。消除黃疸。動物實驗也證明，茵動物實驗也證明，茵陳及其有效成分陳及其有效成分DMOCDMOC能增加膽汁的排泄，能增加膽汁的排泄，減少膽色素含量，與減少膽色素含量

11、，與其利膽退黃相關(guān)。其利膽退黃相關(guān)。了解：膽汁與膽紅素了解：膽汁與膽紅素 膽汁的顏色就是由膽汁中膽紅素的含量膽汁的顏色就是由膽汁中膽紅素的含量所決定的；膽囊內(nèi)的膽汁因經(jīng)濃縮而成所決定的；膽囊內(nèi)的膽汁因經(jīng)濃縮而成深綠色。深綠色。 茵陳可促進(jìn)膽紅素的葡萄糖醛酸化，使茵陳可促進(jìn)膽紅素的葡萄糖醛酸化，使結(jié)合膽紅素生成增加，從而促進(jìn)膽紅素結(jié)合膽紅素生成增加，從而促進(jìn)膽紅素代謝。代謝。膽囊膽囊 作用機(jī)理：作用機(jī)理： 茵陳茵陳利膽機(jī)制在于改善肝功能，擴(kuò)張膽利膽機(jī)制在于改善肝功能，擴(kuò)張膽管，收縮膽囊，增加膽酸、磷脂、膽固管，收縮膽囊，增加膽酸、磷脂、膽固醇的分泌排泄，增加膽汁分泌量，加速醇的分泌排泄，增加膽汁

12、分泌量，加速膽汁排泄。膽汁排泄。 2.2.保肝保肝 有效成分：茵陳等。有效成分：茵陳等。 作用特點(diǎn)：減輕肝細(xì)胞腫脹、變性和壞作用特點(diǎn)：減輕肝細(xì)胞腫脹、變性和壞死，降低死，降低轉(zhuǎn)氨酶轉(zhuǎn)氨酶活性?；钚?。谷丙轉(zhuǎn)氨酶谷丙轉(zhuǎn)氨酶 ALTALT谷草轉(zhuǎn)氨酶谷草轉(zhuǎn)氨酶 ASTAST轉(zhuǎn)氨酶主要存在于肝細(xì)胞內(nèi)。當(dāng)肝細(xì)胞發(fā)轉(zhuǎn)氨酶主要存在于肝細(xì)胞內(nèi)。當(dāng)肝細(xì)胞發(fā)生炎癥、壞死、中毒等，造成肝細(xì)胞受損生炎癥、壞死、中毒等，造成肝細(xì)胞受損時，轉(zhuǎn)氨酶便會釋放到血液里，使血清轉(zhuǎn)時，轉(zhuǎn)氨酶便會釋放到血液里，使血清轉(zhuǎn)氨酶升高。氨酶升高。 (AST)(AST)和谷丙氨酸轉(zhuǎn)移酶和谷丙氨酸轉(zhuǎn)移酶(ALT)(ALT)是肝損傷的敏感標(biāo)志。是肝

13、損傷的敏感標(biāo)志。健康人肝細(xì)胞健康人肝細(xì)胞酗酒者肝細(xì)胞酗酒者肝細(xì)胞保肝保肝機(jī)理機(jī)理 保肝保肝作用機(jī)理：作用機(jī)理：抗脂質(zhì)過氧化抗脂質(zhì)過氧化是是保肝的主要原因；保肝的主要原因； 抑制抑制膽固醇及三酰甘油的升高，防止肝膽固醇及三酰甘油的升高，防止肝細(xì)胞壞死和肝脂肪變性，減少纖維化細(xì)胞壞死和肝脂肪變性，減少纖維化；改善肝臟功能改善肝臟功能，使，使肝內(nèi)的毒物結(jié)合變?yōu)楦蝺?nèi)的毒物結(jié)合變?yōu)闊o毒的葡萄糖醛酸結(jié)合物而排出。無毒的葡萄糖醛酸結(jié)合物而排出。 藥理作用藥理作用 3.3.降血脂與抗動脈粥樣硬化降血脂與抗動脈粥樣硬化 有效成分：茵陳。有效成分：茵陳。 作用特點(diǎn)：降低膽固醇和脂蛋白。作用特點(diǎn)：降低膽固醇和脂蛋白。防止血管壁和內(nèi)臟的脂肪沉著防止血管壁和內(nèi)臟的脂肪沉著，抗