《阿司匹林及其藥理》ppt課件

1、一、來(lái)源二、作用機(jī)理三、合成及雜質(zhì)鑒別四、物化性質(zhì)及儲(chǔ)存目 錄五、改良修飾物貝諾酯阿司匹林一、來(lái)源一、來(lái)源植物來(lái)源的水楊酸是人類(lèi)最早運(yùn)用的藥物之一，早在15世紀(jì)就有記載咀嚼柳樹(shù)皮可以減輕疼痛。 1898年德國(guó)的Bayer藥廠從一系列水楊酸的衍生物中找到了乙酰水楊酸后改名為阿司匹林。1838年，人們從植物中提獲得到水楊酸，1860年合成得到水楊酸，1875年發(fā)現(xiàn)水楊酸具有解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用而運(yùn)用于臨床，但對(duì)胃腸道刺激較大。作用機(jī)理阿司匹林阿司匹林 Aspirin Aspirin n 2-( 2-(乙酰氧基乙酰氧基) )苯甲酸；乙酰水楊酸苯甲酸；乙酰水楊酸 n 1. 1.具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用和

2、消炎抗風(fēng)濕作用。臨具有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛作用和消炎抗風(fēng)濕作用。臨床上用于感冒發(fā)燒，頭疼，牙痛，神經(jīng)痛，肌肉痛和痛經(jīng)床上用于感冒發(fā)燒，頭疼，牙痛，神經(jīng)痛，肌肉痛和痛經(jīng)等，是風(fēng)濕熱及活動(dòng)型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。等，是風(fēng)濕熱及活動(dòng)型風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。n 2. 2.由于阿司匹林能特異性的抑制或減少血小板中的由于阿司匹林能特異性的抑制或減少血小板中的血栓素血栓素A2(TXA2)A2(TXA2)的合成，因此有抗血小板聚集及血栓構(gòu)成的合成，因此有抗血小板聚集及血栓構(gòu)成的作用，可預(yù)防和治療心肌梗死及動(dòng)脈血栓。的作用，可預(yù)防和治療心肌梗死及動(dòng)脈血栓。OHOHO 阿司匹林的合成雜質(zhì)及鑒別雜質(zhì)及鑒別 雜質(zhì)：原料

3、水楊酸，副產(chǎn)物乙酰水楊酸酐 鑒別：原理酚羥基與Fe3+反響呈紫堇色COOHOH紫堇色紫堇色理化性質(zhì)及保管 阿司匹林為白色晶體或結(jié)晶性粉末，純品無(wú)色無(wú)臭或微帶醋酸臭，味微 酸，易溶于乙醇，溶于乙醚或氯仿 溶液，微溶于水、無(wú)水乙醚。遇水 汽潮解為水楊酸和醋酸緣由：酯 鍵的不穩(wěn)定性。 保管方法：密封枯燥儲(chǔ)存改良修飾 由于水楊酸與阿司匹林中分子構(gòu)造中都含有羧基，對(duì)腸道有副作用，在大劑量口服時(shí)對(duì)胃黏膜有刺激性甚至引起胃出血。 環(huán)氧酶有兩個(gè)亞型 COX-1：合成前列腺素，維持正常腎功能，堅(jiān)持胃粘膜穩(wěn)定性. COX-2：誘導(dǎo)酶，在炎癥細(xì)胞中，受炎癥因子的誘導(dǎo)，大量產(chǎn)生，使炎癥部位的前列腺素含量添加 結(jié)論：選擇性COX-2抑制劑，可降低胃腸道損害。美洛昔康，賽來(lái)昔布 利用水楊酸分子中的活性基團(tuán)羧基與鄰位羥基，將其修飾成鹽、酰胺和酯可以在一定程度上降低對(duì)胃黏膜的刺激。 臨床上運(yùn)用的有乙酰水楊酸鋁、賴氨匹林、水楊酸膽堿、乙水楊酸、雙水楊酯、貝諾酯拼合原理拼合原理貝諾酯貝諾酯n乙酰水楊酸與對(duì)乙酰氨基酚拼合而成拼合原理是指將兩種化合物的拼合原理是指將兩種化合物的構(gòu)造拼合在一個(gè)分子內(nèi)構(gòu)造拼合在一個(gè)分子內(nèi), ,或者或者將兩個(gè)藥物的根本構(gòu)造兼容在將兩個(gè)藥物的根本構(gòu)造兼容在同一分子內(nèi)同一