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1、簡答題1.在乳劑制備中,選擇乳化劑的原則是什么?(16 分)1)根據(jù)乳劑的給藥途徑選擇1)口服乳劑:可選用無毒、無刺激性的高分子溶液作乳化劑.如多糖類或蛋白質(zhì)用于制備 O/W 型乳劑 .選擇表面活性劑作乳化劑時應(yīng)注意其毒性,一般非郭子型表面活性劑無毒性或毒性很低,可使用 .2)外用乳劑:可選用無刺激性的表面活性劑作乳化劑,其表面活性適度,以避免表面活性太強而引起刺激 性.外用乳劑可以是 O/W 型或 W/O 型,一般不宜采用高分子溶液作乳化劑 .3)注射用乳劑:對于注射用乳劑、尤其是靜脈注射用乳劑,作為乳化劑的物質(zhì)應(yīng)無毒、無刺激性(肌內(nèi)、 血管)、無致敏及無溶血性 . 目前用于靜脈搏注射乳劑(
2、為O/W 型)的乳化劑僅有卵磷脂、泊洛沙姆poloxamor188 )和聚氧乙烯氫化蓖麻油三種 .2)乳化劑的混合使用 在制備乳劑時為了使其更穩(wěn)定,常將幾種乳化劑合用.這樣可達(dá)到如下效果 .1) 調(diào)節(jié) HLB 值 油相的種類不同,乳劑的類型不同,對乳化劑的 HLB 值要求也不相同,可根據(jù)油要求 來調(diào)配混合乳化劑,使其具有相應(yīng)的 HLB 值 .2) 改善膜的穩(wěn)定性 使用混合乳化劑,尤其是油性與水性乳化劑的混合使用,能在油、水界面上形成復(fù) 合膜,從而提高乳劑的穩(wěn)定性 .3) 增加乳劑的黏度 混合乳化劑能增加乳劑黏度,如阿拉伯膠、果膠等混合使水相黏度增加,而十六醇 硬脂酸酯與蜂蠟合用可增加油相黏度,
3、使乳劑的分層速度降低,有利于乳劑的穩(wěn)定 .不過此類乳劑主要是用 口服或外用 .2影響滴眼劑中藥物吸收的主要因素是什么?(9 分)1)藥物從眼瞼縫隙的溢出正常人淚液的容量約為 7;不眨眼時眼部可容納 3 左右的液體;一滴眼藥水的體積一般為 50-75 ;當(dāng)?shù)稳胙?藥水時,估計有 70%的藥液從眼部溢出,如果眨眼則有 90%的藥液損失 .2)藥物外周血管消除 結(jié)膜上含有豐富的血管和淋巴管, 當(dāng)由滴眼劑滴入時, 血管處于擴(kuò)張狀態(tài),有很大比例的藥物可透過結(jié)膜, 進(jìn)入血液中,從而迅速從眼組織消除 .3)pH 與 Pka 角膜上皮層和內(nèi)皮層均有豐富的類脂質(zhì),脂溶性藥物較易滲入,水溶性物質(zhì)則比較容易透入基質(zhì)
4、層中. 既有脂溶性部分,又有水溶性部分的藥物較易透過角膜,完全解離或完全不解離的藥物一般難以透過完整的角 膜.水溶性藥物容易通過鞏膜,而脂溶性藥物則不易通過.4) 刺激性 眼用制劑如果具有較大的刺激性, 則滴入眼部后可使結(jié)膜的血管和淋巴管擴(kuò)張, 加快藥物從外周血管的消 除,同時使淚腺分泌增多,后者將藥物溶液迅速稀釋,并通過淚管系統(tǒng)排入鼻腔或口腔,使藥物地眼部的 利用率大大降低,嚴(yán)懲影響藥效 .另一方面,眼用制劑如果具有較大的刺激性,會給患者帶來痛苦,降低用 藥的順應(yīng)性 .5)表面張力 滴眼劑的表面張力越小,越有利于它與淚液的棄分混合,也越有利于藥物與角膜的接觸,從而使藥物滲入角膜的機會增加 .
5、6)粘度 適當(dāng)增加介質(zhì)的粘度,可降低藥物對眼部的刺激性,使滴眼劑中藥物與角膜的接觸時間延長,從而有利于 藥物的吸收 .7)其它:小分子量的離子可以很快的速度通過細(xì)胞間隙透入角膜;角膜創(chuàng)傷時藥物的透過去時性可大大 增加 .3.輸液常出現(xiàn)澄明度問題 ,簡述微粒產(chǎn)生的原因及解決的方法 .(10 分) 輸液中的微粒有各種各樣,有碳黑、碳酸鈣、氧化鋅、纖維素、紙屑、粘土、玻璃屑、細(xì)菌、真菌、真菌 芽胞和結(jié)晶等。微粒產(chǎn)生的原因:微粒主要產(chǎn)生于容器與生產(chǎn)過程。 生產(chǎn)過程中的問題包括車間空氣潔凈度差、容器洗滌工藝設(shè)計不當(dāng)不凈、濾器選擇不佳、濾過方法不好、 灌封操作不合要求、工序安排不合理等。輸液容器的問題主要
6、是橡膠塞和輸液容器的質(zhì)量不好,在貯存過程中可能污染藥液,影響產(chǎn)品質(zhì)量。 解決辦法:包括加強工藝過程管理,采用先進(jìn)的層流凈化空氣技術(shù)和微孔薄膜濾過技術(shù),采取生產(chǎn)聯(lián)動化 等措施,提高輸液容器及橡膠塞的質(zhì)量,必要時加用滌綸4.敘述影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素與穩(wěn)定化措施(12分)(1)溫度的影響一般來說 ,溫度升高 , 瓜速度加快 ,所在藥物制劑在制備過程中應(yīng)考慮溫度對藥物穩(wěn)定性的影響,制訂合理的工藝條件 .有些產(chǎn)品在保證完全滅菌的前提下 ,可降低滅菌溫度縮短滅菌時間 .對熱特別敏感的藥物 ,如某些抗生 素, 生物制品 ,要根據(jù)藥物性質(zhì) ,設(shè)計合適的劑型 (如固體劑型 ),生產(chǎn)中采取特殊的工藝 ,如
7、冷凍干燥 , 無菌操作 等,同時產(chǎn)品要低溫貯存 .(2)光線的影響光能激發(fā)氧化反應(yīng) , 加速藥物的分解 .光敏感的藥物制劑 ,制備過程中要避光操作 ,選擇包裝也很重要 ,應(yīng)采用 棕色下班瓶包裝或容器內(nèi)襯墊黑紙 ,避光貯存 .(3)空氣 (氧)的影響 大氣中的氧是引起藥物制劑氧化的重要因素 .對于易氧化的品種 ,除去氣氛是防止氧化的根本措施 .生產(chǎn)上一 般在溶液中和容器空間通入隋性氣體如二氧化碳或氮氣.置換其中的氧 .對于固體藥物 ,也可采取真空包裝 .此外還要加入抗氧劑 .抗氧劑可分為水溶性抗氧劑與油溶性抗氧劑兩大類,如焦亞硫酸鈉 ,亞硫酸氫鈉 ,亞酸酸鈉 ,硫代硫酸鈉等 .(4)金屬離子的影
8、響 制劑中微量金屬離子主要來自原輸料 ,溶劑 ,容器以及操作過程中使用的工具等 .要避免金屬離子的影響 ,應(yīng)選 用純度較高的原輔料 ,操作過程中不要使用金屬器具 ,同時還可加入蝥合劑如依地酸鹽或枸櫞酸 ,酒石酸 ,磷酸, 二巰乙基甘氨酸等附加劑 .(5)濕度和水分的影響 濕度與水分對固體藥物制劑的穩(wěn)定性的影響特別重要.水是化學(xué)反應(yīng)的媒介 ,固體藥物吸附了水分以后 , 在表面形成一層液膜 ,分解反應(yīng)就在膜中進(jìn)行 .生產(chǎn)過程中注意盡量不引入水分 ,另外產(chǎn)品密閉 , 在干燥處保存 .(6)包裝材料的影響藥物貯藏于室溫環(huán)境中 ,主要受熱 ,光,水汽及空氣 (氧)的影響 ,包裝設(shè)計就是要排除這些因素的干
9、擾 .玻璃理化 性能穩(wěn)定 ,不易與藥物作用 ,不能使氣體透過 ,為目前應(yīng)用最多的一類容器 .棕色玻璃能阻擋波長小于 470nm 的 光線透過 , 故光敏感的藥物可用棕色玻璃瓶包裝 .塑料容器存在透氣性 ,透濕性 ,吸著性 .因此要注意包裝材料 的選擇 .5.增加難溶性藥物溶角度常用的方法有哪些 ?請舉例說明 .(12 分)(1)制成鹽類 某些不溶或難溶的有機藥物 ,若分子結(jié)構(gòu)中具有酸性或堿性基團(tuán)可分別將其制成鹽,以增大在品中的溶解度 .例如巴比妥類 ,磺胺類 , 氨基水楊酸等酸性藥物 , 可用堿 (常用氫氧化鈉 ,碳酸氫鈉 ,氫氧化銨 ,乙二胺 ,二乙醇胺等 ) 與其生成鹽 ,增大在水中的溶解
10、度 .又如天然的及合成的有機堿一般可用酸 (鹽酸,硫酸,磷酸,氫溴酸 ,枸櫞酸,水 楊酸 ,馬來酸 ,酒石酸或醋酸等 )使其成鹽 .(2)應(yīng)用混合溶劑 水中加入甘油 ,乙醇 ,丙二醇等水溶性有機溶劑 ,可增大某些難溶性有機藥物的溶解度 ,如氯霉素在水中的溶解 度僅為 0.25%,采用水中含有 25%乙醇與 55%的甘油復(fù)合溶劑可制成 12.5% 的氯霉素溶液 .又如苯巴比妥在 90%乙醇中溶解度最大 .(3)加入助溶劑 一些難溶性藥物當(dāng)加入第三種物質(zhì)時能夠增加其在水中的溶解度而不降低藥物的生活活性, 稱此現(xiàn)象為助溶, 加入的第三種物質(zhì)為低分子化合物 ,笱此為助溶劑 ,助溶機理為 :藥物與助溶劑
11、形成可溶性絡(luò)鹽 , 形成復(fù)合 物或通過復(fù)分解反應(yīng)生成可溶性復(fù)鹽 .例如難溶于水的碘可用碘化鉀作助溶劑 . 與之形成絡(luò)合物使碘在水中 的濃度達(dá) 5%.(4)用增溶劑 表面活性劑可以作增溶劑 ,以增加難溶性藥物在水中的溶解度 . 增溶機理是具有疏水性中心區(qū)的膠束可包裹 , 插入與鑲嵌極性不同的分子或基團(tuán) .非極性藥物如苯 .甲苯 .維生素 A 棕櫚酸酯等 ,其親油性強 ,可被包裹在膠 束的疏水中心區(qū)而被增溶 ;極性藥物如對羥基苯甲酸等 , 由于親水性強 ,與增溶劑的親水基具有親和力被鑲嵌 于磁針束的親水性外南寧而被增溶 ;同時具有極性基團(tuán)與非極性基團(tuán)的藥物 ,如甲酚 , 水楊酸等 ,分子的非極性
12、部分插入膠束的疏水中心區(qū) ,親水部分嵌入膠事的親水外殼內(nèi)而被增溶。 6簡述混懸劑中穩(wěn)定劑類型,在制劑中的作用以及常用的穩(wěn)定劑。(15 分)混懸劑具有熱力學(xué)與動力學(xué)不穩(wěn)定性,根據(jù)其特點在制備時可加入不同的穩(wěn)定劑,根據(jù)其 作用可分為潤濕劑、助懸劑、絮凝劑與反絮凝劑。(1)潤濕劑 潤濕劑系指能夠改善疏水性藥物微粒表面被介質(zhì) (水) 潤濕性能的附加劑。一些固體藥物 疏水性強的藥物,藥物微粒表面吸附有空氣,在制備混懸劑時藥物微粒不易被水潤濕而飄浮于液體表面, 此時應(yīng)加入潤濕劑來改變藥物微粒潤濕性能。潤濕劑的作用主要是改變藥物微粒表面的親水性。常用的潤濕劑的是表面活性劑,最常用的是 HLB 值在 79 之
13、間的表面活性劑,如吐溫 類,十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆等。(2)助懸劑 助懸劑的作用是增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的親水性。此 外,助懸劑可吸附在微粒表面形成機械性或電性保護(hù)膜,防止微粒間的相互聚集與結(jié)晶的轉(zhuǎn) 型。目前常用助懸劑有:1低分子助懸劑:如甘油、糖漿等。2高分子助懸劑:有天然高分子助懸劑,如黃原膠、阿拉伯膠、西黃耆膠、桃膠、瓊脂、白及膠、海藻酸 鈉、淀粉漿等;還有合成或半合成高分子助懸劑:如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素、羥丙 甲纖維素、羥乙基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等。 此外還有硅皂土,觸變膠等。(3)絮凝劑與反絮凝劑混懸劑中如果加入適量的電解質(zhì)
14、,可使電位降低到適當(dāng)?shù)某潭龋词刮⒘ig的排斥力稍 低于吸引力,此時微粒成疏松的絮狀聚集體,經(jīng)振搖可恢復(fù)成均勻的混懸劑,這個現(xiàn)象稱為絮凝,所加電 解質(zhì)稱作絮凝劑。絮凝劑的加人量,以使暑電位降至2025my 為度,因為在這種條件下的絮凝,是制備穩(wěn)定混懸劑的最佳狀態(tài)。如果在混懸劑中加入電解質(zhì)使微粒表面的E電位升高,靜電排斥力阻礙了微粒之間的碰 撞聚集,這個過程稱為反絮凝,加入的電解質(zhì)稱為反絮凝劑。同一電解質(zhì)可因加入量的不同,在混懸劑中可以起絮凝作用(降低E電位)或起反絮凝作用(升高E電位)。常用絮凝劑或反絮凝劑為枸櫞酸鹽或枸櫞酸的酸式鹽、酒石酸鹽或酸式酒 石酸鹽、磷酸鹽和一些氯化物 (如三氯化鋁 )
15、等劑。3簡述滴丸劑的特點。滴丸劑的特點1溶出速率快,生物利用度高、副作用小。2液體藥物可制成固體滴丸,便于攜帶和服用。3增加藥物的穩(wěn)定性。因藥物與基質(zhì)熔融后,與空氣接觸面積小,從而減少藥物氧化和揮 發(fā),若基質(zhì)為非水性,則不易水解。4根據(jù)藥物選用不同的基質(zhì),還可制成長效或控釋的滴丸劑。5生產(chǎn)設(shè)備簡單、操作容易,生產(chǎn)車間內(nèi)無粉塵,有利于勞動保護(hù);而且生產(chǎn)工序少、周期短、自動化程 度高,成本低。6但由于目前可使用的基質(zhì)少,且難以制成大丸,所以只能應(yīng)用于劑量較小的藥物。2.簡述輸液制備中存在的問題,產(chǎn)生的原因及解決方法。(16 分)輸液存在的主要問題包括細(xì)菌污染和熱原污染,以及澄明度與微粒污染問題。(
16、1)染菌問題 染菌原因,可能是由于生產(chǎn)過程中環(huán)境受到嚴(yán)重污染、滅菌不徹底、瓶塞不嚴(yán)或者漏氣等等;由于輸液多 為營養(yǎng)物質(zhì),細(xì)菌易于滋長繁殖,因此也特別容易染菌;即使最后經(jīng)過滅菌,但大量細(xì)菌尸體存在,也能引起發(fā)熱等不良反應(yīng);輸液的滅菌條件一般為115C處理 30 分鐘,但有些細(xì)菌的芽胞需經(jīng) 120C加熱 3040 分鐘才能殺滅, 而某些放線菌要經(jīng)過 140C處理 1520 分鐘才能殺死;解決方法主要是盡量減少生產(chǎn)過程中的污染,同時要嚴(yán)格滅菌,嚴(yán)密包裝。(2) 熱原反應(yīng) 熱原污染的途徑有:從溶劑中帶人;從原料中帶人;從容器、用具、管道和裝置等帶入;從制備過程中帶入,從輸液器帶入等。防止熱原污染的方法
17、:注射用水應(yīng)在制備后12 小時內(nèi)使用,用優(yōu)質(zhì)低碳不銹鋼罐貯存,并要求在80C以上保溫,另外定期進(jìn)行熱原檢查;選用精制的原輔料;生產(chǎn)用具必須經(jīng)嚴(yán)格處理,檢查合格后方能使用; 制備過程中,環(huán)境保持足夠的空氣潔凈度,盡量縮短操作時間,裝置密閉等使用過程中按規(guī)定使用一次性 全套輸液器,可以保證臨床使用過程中不受熱原污染。(3) 澄明度問題澄明度問題的原因是多方面的, 實踐證明, 原輔料的質(zhì)量對輸液的澄明度有明顯的影響。 解決澄明度問題 的方法主要是嚴(yán)格控制原輔料的質(zhì)量,制訂符合輸液用的原輔料質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。(4) 微粒污染問題 輸液中的微粒有各種各樣,有碳黑、碳酸鈣、氧化鋅、纖維素、紙屑、粘土、玻璃屑、細(xì)菌
18、、真菌、芽胞 和結(jié)晶等。微粒產(chǎn)生的原因有:微粒主要產(chǎn)生于容器與生產(chǎn)過程。 生產(chǎn)過程中的問題包括車間空氣潔凈度差、容器洗滌工藝設(shè)計不當(dāng)不凈、濾器選擇不佳、濾過方法不好、 灌封操作不合要求、工序安排不合理等。輸液容器的問題主要是橡膠塞和輸液容器的質(zhì)量不好,在貯存過程中可能污染藥液,影響產(chǎn)品質(zhì)量。 解決辦法:包括加強工藝過程管理,采用先進(jìn)的層流凈化空氣技術(shù)和微孔薄膜濾過技術(shù),采取生產(chǎn)聯(lián)動化 等措施,提高輸液容器及橡膠塞的質(zhì)量,必要時加用滌綸膜等。3.藥劑學(xué)的主要研究任務(wù)是什么?( 10 分)(1)研究藥劑學(xué)的基本理論與新技術(shù) 研究藥劑學(xué)的基本理論和新技術(shù)將進(jìn)一步促進(jìn)藥劑學(xué)的深入發(fā)展,而且對提高制劑生
19、產(chǎn)的技術(shù)水平,對研 制安全、有效、穩(wěn)定和用藥方便的藥物制劑具有重要意義。藥劑學(xué)中常涉及的基本理論包括流變學(xué)理論、 增溶與助溶理論、片劑成型理論、釋藥動力學(xué)理論、分散體系的理論、化學(xué)動力學(xué)理論、表面現(xiàn)象和生物 藥劑學(xué)知識等;藥劑學(xué)中常涉及的新技術(shù)包括微粉化技術(shù)、納米技術(shù)、固體分散技術(shù)、微囊化技術(shù)、包合 技術(shù)、緩釋與控釋技術(shù)等等。(2)開發(fā)新劑型和新制劑隨著科技的發(fā)展和生活水平的普遍提高,普通劑型(如片劑、注射劑和溶液劑等 ) 已很難滿足高效、低毒、定時、定量和定位等的要求。新型給藥系統(tǒng)可以提高藥物的有效性,減低血藥濃度的峰谷現(xiàn)象,延長藥物 的體內(nèi)作用時間,增加藥物對靶組織的選擇性等,結(jié)果是提高了
20、藥物療效,降低了毒副作用,因此,大力 開發(fā)新劑型和新制劑在藥劑學(xué)研究中占有非常重要的位置。(3)開發(fā)新型的藥用輔料 沒有優(yōu)質(zhì)的輔料就沒有優(yōu)質(zhì)的藥品。藥物劑型的改進(jìn)和發(fā)展、產(chǎn)品質(zhì)量的提高、生產(chǎn)設(shè)備的更新、新技術(shù) 的應(yīng)用等,都要求有各種各樣的藥用輔料。我國輔料開發(fā)的落后嚴(yán)重影響到我國制劑工業(yè)的發(fā)展。輔料的研發(fā)和生產(chǎn),在藥物制劑中的位置將越來越重要。(4)整理與開發(fā)中藥新品種在中醫(yī)中藥基礎(chǔ)理論指導(dǎo)下, 運用現(xiàn)代藥學(xué)知識和方法, 在繼承、 整理、 發(fā)展和提高中藥傳統(tǒng)劑型 (丸、散、 膏、丹、膠、露、酒等 )的基礎(chǔ)上,進(jìn)一步豐富和發(fā)展中藥新劑型和新品種,是當(dāng)今我國藥劑學(xué)的一項重要 任務(wù)。(5)研究和開發(fā)
21、新型的制藥機械和設(shè)備 研究和開發(fā)新型制藥機械和設(shè)備,對發(fā)展新劑型和新工藝、提高制劑質(zhì)量、提高生產(chǎn)效率、降低生產(chǎn)成本、 改變生產(chǎn)環(huán)境、縮短同國際先進(jìn)國家的差距等都具有重要意義。目前制藥設(shè)備正向著一機多用、密閉式、 多機聯(lián)動和高度自動控制等方向發(fā)展。1簡述混懸劑中穩(wěn)定劑類型,在制劑中的作用以及常用的穩(wěn)定劑。(15 分)混懸劑中穩(wěn)定劑的類型主要有潤濕劑、助懸劑、絮凝劑與反絮凝劑。(1)潤濕劑 潤濕劑系指能夠改善疏水性藥物微粒表面被介質(zhì)( 水)潤濕性能的附加劑。一些疏水性強的固體藥物,藥物微粒表面吸附有空氣,在制備混懸劑時藥物微粒不易被水潤濕而飄浮于液體表面,此時應(yīng)加入潤濕劑來改 變藥物微粒的潤濕性能
22、。常用的潤濕劑的是表面活性劑,最常用的是HLB 值在 79 之間的表面活性劑,如吐溫類,十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆等。(2) 助懸劑 助懸劑的作用是增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的親水性。此外,助懸劑可吸附在 微粒表面形成機械性或電性保護(hù)膜,防止微粒間的相互聚集與結(jié)晶的轉(zhuǎn)型。目前常用助懸劑有:1低分子助懸劑:如甘油、糖漿等。2高分子助懸劑:有天然高分子助懸劑,如黃原膠、阿拉伯膠;還有合成或半合成高分子助懸劑:如甲基 纖維素、羧甲基纖維素鈉等。此外還有硅皂土,觸變膠等。(3) 絮凝劑與反絮凝劑混懸劑中如果加入適量的電解質(zhì),可使S電位降低到適當(dāng)?shù)某潭?,即使微粒間的排斥力稍低于吸引力
23、,此 時微粒成疏松的絮狀聚集體, 經(jīng)振搖可恢復(fù)成均勻的混懸劑, 這個現(xiàn)象稱為絮凝, 所加電解質(zhì)稱作絮凝劑。絮凝劑的加入量,以使S電位降至 2025mV 為度,因為在這種條件下的絮凝,是制備穩(wěn)定混懸劑的最佳狀態(tài)。如果在混懸劑中加入電解質(zhì)使微粒表面的S電位升高,靜電排斥力阻礙了微粒之間的碰撞聚集,這個過程 稱為反絮凝,加入的電解質(zhì)稱為反絮凝劑。常用絮凝劑或反絮凝劑為枸櫞酸鹽或枸櫞酸的酸式鹽、酒石酸鹽或酸式酒石酸鹽、磷酸鹽和一些氯化物(如三氯化鋁 ) 等。3影響滴眼劑中藥物吸收的主要因素是什么?(6 分)(1) 藥物從眼瞼縫隙的溢出正常人淚液的容量約為 7 卩 I;不眨眼時眼部可容納 30 卩 l
24、左右的液體;一滴眼藥水的體積一般為50 一 75卩 I ;當(dāng)?shù)稳搜鬯幩畷r,估計有 70%的藥液從眼部溢出,如果眨眼則有90%的藥液損。(2) 藥物外周血管消除結(jié)膜上含有豐富的血管和淋巴管, 當(dāng)由滴眼劑滴人時, 血管處于擴(kuò)張狀態(tài), 有很大比例的藥物可透過結(jié)膜, 進(jìn)人血液中,從而迅速從眼組織消除。(3) pH 與 pKa 角膜上皮層和內(nèi)皮層均有豐富的類脂質(zhì),脂溶性藥物較易滲入,水溶性物質(zhì)則比較容易透人基質(zhì)層中。既 有脂溶性部分,又有水溶性部分的藥物較易透過角膜,完全解離或完全不解離的藥物一般難以透過完整的 角膜。水溶性藥物容易通過鞏膜,而脂溶性藥物則不易通過。(4) 刺激性2在乳劑制備中,選擇乳化
25、劑的原則是什么?(16 分)(1) 根據(jù)乳劑的給藥途徑選擇1口服乳劑:可選用無毒、無刺激性的高分子溶液作乳化劑。選擇表面活性劑作乳化劑時應(yīng)注意其毒性, 一般非離子型表面活性劑無毒性或毒性很低,可使用。2外用乳劑:可選用無刺激性的表面活性劑作乳化劑,其表面活性適度,以避免表面活性太強而引起刺激 性。外用乳劑可以是 O W 型或 WO 型,一般不宜采用高分子溶液作乳化劑。3注射用乳劑:對于注射用乳劑、尤其是靜脈注射用乳劑,作為乳化劑的物質(zhì)應(yīng)無毒、無刺激性(肌內(nèi)、血管)、無致敏及無溶血性。目前用于靜脈注射乳劑(為 OW 型)的乳化劑僅有卵磷脂、泊洛沙姆和聚氧乙烯氫化蓖麻油三種。(2) 根據(jù)乳劑的類型
26、選擇0/ W 型乳劑根據(jù)用藥途徑的需要可選擇HLB 值在 8 一 16 范圍內(nèi)的表面活性劑作乳化劑,W/ O 型乳劑應(yīng)選擇 HLB 值在 38 范圍內(nèi)的表面活性劑作乳化劑。(3)乳化劑的混合使用 在制備乳劑時為了使其更穩(wěn)定,常將幾種乳化劑合用。這樣可達(dá)到如下效果。1調(diào)節(jié) HLB 值油相的種類不同,乳劑的類型不同,對乳化劑的 HLB 值要求也不相同,可根據(jù)油相要求來 調(diào)配混合乳化劑,使其具有相應(yīng)的 HLB 值。2改善膜的穩(wěn)定性使用混合乳化劑, 尤其是油性與水性乳化劑的混合使用, 能在油、 水界面上形成復(fù)合膜,從而提高乳劑的穩(wěn)定性。3增加乳劑的黏度混合乳化劑能增加乳劑黏度,如阿拉伯膠、果膠等混合使
27、用可使水相黏度增加,而十六 醇硬脂酸酯與蜂蠟合用可增加油相黏度,使乳劑的分層速度降低,有利于乳劑的穩(wěn)定。不過此類乳劑主要 是用口服或外用。1.簡述表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用。 表面活性劑在藥物制劑中主要用于難溶性藥物的增溶,油的乳化,混懸劑的分散、潤濕、透皮吸收的促進(jìn) 劑、增進(jìn)藥物的吸收以及改善制劑工藝、提高制劑質(zhì)量等。陽離子型表面活性劑主要用消毒、殺菌及防腐。(1) 增溶劑表面活性劑增大難溶性藥物在水中的溶解度并形成澄清溶液的過程稱為增溶。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑。用非離子型表面活性劑作增溶劑最適合的HLB 值約 1519。(2) 乳化劑 陰離子型與非離子型表面活性劑作乳化劑的應(yīng)用
28、非常廣泛,其最適宜的HLB 值為 38(W/ O 型)與 816(0 / W 型)。(3)潤濕劑 液體在固體表面的鋪展 (或稱貼附 )現(xiàn)象叫做潤濕,能夠促使液體在固體表面鋪展的作用稱為潤 濕作用,而起潤濕作用的表面活性劑叫作潤濕劑。在制備混懸型液體制劑時,為了使微粒能很好地分散于 液體介質(zhì)中,常加入一些潤濕劑。作為潤濕劑的表面活性劑最適宜的HLB 值為 79。(4) 起泡劑與消泡劑泡沫是氣體分散在液體介質(zhì)中的分散體系。對泡沫有穩(wěn)定作用的表面活性物質(zhì),稱其為泡沫劑。有時泡沫存在不便于操作,可加入一些HLB 值為 13 的表面活性劑消除泡沫,此表面活性物質(zhì)稱為消泡劑。(5) 去污劑用于除去污垢的表面活性劑叫作去污劑。常用的去污劑HLB 值為 1316。2. 維生
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