21春南開(kāi)大學(xué)《藥物設(shè)計(jì)學(xué)》在線作業(yè)-2參考答案

1、21春南開(kāi)大學(xué)藥物設(shè)計(jì)學(xué)在線作業(yè)-2參考答案PPAR(alpha)的天然配基為()。A.噻唑烷二酮B.全反式維甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇通常前藥設(shè)計(jì)不用于()。A.提高穩(wěn)定性，延長(zhǎng)作用時(shí)間B.促進(jìn)藥物吸收C.改變藥物的作用靶點(diǎn)D.提高藥物在作用部位的特異性E.增加水溶性，改善藥物吸收或給藥途徑全反式維甲酸是哪類(lèi)核受體的拮抗劑?()A.PRB.ARC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR下面哪個(gè)選項(xiàng)不適虛擬篩選中所用的三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫(kù)名稱(chēng)?()A.NCIB.劍橋晶體數(shù)據(jù)庫(kù)C.ACDD.Aldrich在酶與抑制劑之間形成共價(jià)鍵的反應(yīng)不包括()。A.烷基化B.形成

2、希夫堿C.金屬絡(luò)合D.氫鍵締合E.?；磻?yīng)通過(guò)下列哪個(gè)庫(kù)可以從大量可能具有藥物活性的分子結(jié)構(gòu)中找到能夠被預(yù)測(cè)到具有所需理化性質(zhì)和生物活性的結(jié)構(gòu)?()A.天然組合化學(xué)庫(kù)B.合成組合化學(xué)庫(kù)C.定向庫(kù)D.初始庫(kù)E.虛擬組合化學(xué)庫(kù)應(yīng)用Hansch方法研究定量構(gòu)效關(guān)系時(shí)，首先要設(shè)計(jì)合成()，分別測(cè)出它們的生物活性。A.一個(gè)化合物B.幾個(gè)化合物C.一定數(shù)量的化合物根據(jù)化合物庫(kù)的來(lái)源不同，發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)化合物的方法主要分為幾類(lèi)?()A.3類(lèi)B.4類(lèi)C.4類(lèi)D.6類(lèi)E.2類(lèi)快速可逆抑制劑中既與酶結(jié)合，由于酶-底物復(fù)合物結(jié)合的抑制劑被稱(chēng)為()。A.反競(jìng)爭(zhēng)抑制劑B.競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑C.非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑D.多靶點(diǎn)抑制劑E.多底

3、物類(lèi)似物抑制劑最常有的鈣拮抗劑的結(jié)構(gòu)類(lèi)型是()。A.茶堿類(lèi)B.二氫吡啶類(lèi)C.膽堿類(lèi)D.嘧啶類(lèi)E.甾體類(lèi)以下哪一結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是siRNA所具備的?()A.5-端磷酸B.3-端磷酸C.5-端羥基D.一個(gè)未配對(duì)核苷酸E.單鏈核酸親和標(biāo)記抑制劑通常也是底物或產(chǎn)物類(lèi)似物，具有兩個(gè)結(jié)構(gòu)特征，一是識(shí)別基團(tuán)，二是()。A.親核基團(tuán)B.親電基團(tuán)C.活性基團(tuán)D.結(jié)合基團(tuán)E.離去基團(tuán)()是藥物治療最常見(jiàn)、也是最方便的方式。A.口服給藥B.靜脈注射C.肌肉注射D.皮下注射cAMP介導(dǎo)內(nèi)源性調(diào)結(jié)物質(zhì)有()。A.EGFB.乙酰膽堿C.胰島素D.腎上腺素下列藥物屬于前藥的是()。A.lovastatinB.lisinopril

4、C.losartanD.enalaprilE.epinephrine生物大分子的結(jié)構(gòu)特征之一是()。A.多種單體的共聚物B.分子間的共價(jià)結(jié)合C.分子間的理自己結(jié)合D.多種單體的離子鍵結(jié)合根據(jù)Lipinski規(guī)則，可旋轉(zhuǎn)鍵的個(gè)數(shù)應(yīng)為()。A.小于5B.小于10C.小于15D.大于15E.大于10廣義來(lái)講，任何帶有()的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作為氫鍵受體。A.正離子B.自由基C.孤對(duì)電子藥物在完成治療作用后，可按預(yù)先設(shè)定的代謝途徑和可以控制的代謝速率，轉(zhuǎn)化為無(wú)活性和無(wú)毒性的藥物，這種設(shè)計(jì)方法稱(chēng)為()。A.前藥設(shè)計(jì)B.生物電子等排設(shè)計(jì)C.軟藥設(shè)計(jì)D.靶向設(shè)計(jì)E.孿藥設(shè)計(jì)哪種藥物是鈣拮抗劑?

5、()A.維拉帕米B.茶堿C.西地那非Ca2+信使的靶分子或受體是()。A.G蛋白耦聯(lián)受體B.離子通道受體C.鈣結(jié)合蛋白D.核受體E.DNA藥效學(xué)研究的目的不包括()。A.確定新藥預(yù)期用于臨床防、診、治目的藥效B.確定新藥的作用強(qiáng)度C.闡明新藥的作用部位和機(jī)制D.發(fā)現(xiàn)預(yù)期用于臨床以外的廣泛藥理作用E.判斷其商業(yè)價(jià)值在肽鍵逆轉(zhuǎn)時(shí)，常常伴隨著下列哪些變化?()A.氨基酸構(gòu)型的轉(zhuǎn)變B.氨基酸排列順序的轉(zhuǎn)變C.酸堿性的轉(zhuǎn)變D.分子量的增大或減小E.肽鏈長(zhǎng)度的改變藥物結(jié)構(gòu)修飾的目的不包括()。A.減低藥物的毒副作用B.延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間C.提高藥物的穩(wěn)定性D.發(fā)現(xiàn)新結(jié)構(gòu)類(lèi)型的藥物E.開(kāi)發(fā)新藥人類(lèi)睪丸ACE

6、與軀體ACE的C區(qū)相同，三維結(jié)構(gòu)主要部分為alpha-螺旋，與Zn(2+)、兩個(gè)Cl(-)通道相結(jié)合。與羧肽酶A結(jié)構(gòu)相同的是()。A.Zn(2)結(jié)合區(qū)域B.Cl(-)結(jié)合區(qū)域C.質(zhì)子化的精氨酸D.alpha-螺旋E.疏水空腔Lajiness提出了一套排除非類(lèi)藥化合物的標(biāo)準(zhǔn)，這些標(biāo)準(zhǔn)包括()。A.分子中存在過(guò)渡金屬元素B.相對(duì)分子量小于100或大于1000C.碳原子總數(shù)小于3D.分子中無(wú)氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一個(gè)或多個(gè)預(yù)先確定的毒性或反應(yīng)活性子結(jié)構(gòu)化學(xué)基因組學(xué)主要的技術(shù)平臺(tái)有()。A.核磁共振B.質(zhì)譜C.紅外光譜D.差熱分析E.毛細(xì)管電泳下列藥物中，哪些屬于嘧啶類(lèi)抗腫瘤藥物?()A

7、.clofarabineB.tegafurC.gemcitabineD.capecitabineE.cisplatin下列屬于選擇性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制劑的是()。A.己酮可可堿B.尼莫地平C.扎普司特D.西地那非E.維拉帕米下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是()。A.進(jìn)行分子能量最小化可以得到其最低能量構(gòu)象B.構(gòu)建藥效團(tuán)需要應(yīng)用構(gòu)象搜索方法找到一系列低能構(gòu)象C.找到最低能量構(gòu)象就是需要的藥效構(gòu)象D.蛋白質(zhì)大分子能量?jī)?yōu)化一般應(yīng)用分子力學(xué)法下列哪些是化學(xué)信號(hào)分子?()A.神經(jīng)遞質(zhì)類(lèi)B.氨基酸類(lèi)C.內(nèi)分泌激素類(lèi)D.局部化學(xué)介導(dǎo)因子E.維生素類(lèi)非經(jīng)典電子等排體包括()。A.環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)B.可交換的基團(tuán)C.基

8、團(tuán)反轉(zhuǎn)D.一價(jià)原子和基團(tuán)E.環(huán)系等價(jià)體下列哪些說(shuō)法是正確的?()A.可以用-O-N=CH-基團(tuán)取代苯環(huán)，得到活性很好的化合物B.基團(tuán)反轉(zhuǎn)是常見(jiàn)的一種非經(jīng)典電子等排類(lèi)型，是不同功能基團(tuán)鍵進(jìn)行的電子等排置換C.“Me Too藥物”具有投入少、成功率高、風(fēng)險(xiǎn)低、產(chǎn)出多、經(jīng)濟(jì)效益客觀、周期短等特點(diǎn)D.電子等排體不可用來(lái)證明化合物的必需基團(tuán)E.在生物電子等排的運(yùn)用中，四價(jià)基團(tuán)的取代并不常見(jiàn)，但有研究發(fā)現(xiàn)用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性下列選項(xiàng)哪些不屬于分子力學(xué)計(jì)算的能量項(xiàng)?()A.二面角扭轉(zhuǎn)能B.化合物電子能譜C.鍵伸縮能D.范德華力作用E.前線軌道能量下列屬于鈣拮抗劑的藥物有

9、()。A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明下列屬于雌激素受體的拮抗劑或激動(dòng)劑的藥物是()。A.雷洛昔芬B.大豆黃素C.己烯雌酚D.依普黃酮E.他莫昔芬具有環(huán)狀結(jié)構(gòu)的生物活性肽有()。A.腦啡肽B.催產(chǎn)素C.加壓素D.心房肽E.內(nèi)皮素軟類(lèi)似物設(shè)計(jì)的基本原則是()。A.整個(gè)分子的結(jié)構(gòu)與先導(dǎo)物差別大B.軟類(lèi)似物結(jié)構(gòu)中具很多代謝部位C.代謝產(chǎn)物無(wú)毒，低毒或沒(méi)有明顯的生物活性D.易代謝的部分處于分子的非關(guān)鍵部位E.軟類(lèi)似物易代謝部分的代謝是藥物失活的唯一或主要途徑下列抗病毒藥物中，哪些屬于逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑?()A.齊多夫定B.司他夫定C.拉米夫定D.阿巴卡韋E.去羥肌苷下列不正確的說(shuō)法是()。

10、A.前藥進(jìn)入人體后無(wú)需轉(zhuǎn)化為原藥在發(fā)揮作用B.靶向藥物是軟藥的一種特殊形式C.孿藥分子常?？僧a(chǎn)生明顯的協(xié)同作用D.孿藥實(shí)際上就是軟藥E.酯化修飾是前藥和軟藥設(shè)計(jì)時(shí)常采用的手段下列哪些基團(tuán)是-COOH的可交換基團(tuán)?()A.四氮唑基團(tuán)B.羥基C.異羥肟酸基團(tuán)D.磺酰胺基E.氨基中藥化學(xué)數(shù)據(jù)庫(kù)(TCMD)收錄中草藥所含產(chǎn)物的哪些信息?()A.化學(xué)結(jié)構(gòu)B.分離方法C.理化性質(zhì)D.生物和藥理活性E.文獻(xiàn)來(lái)源天然產(chǎn)物化合物庫(kù)包括()。A.糖類(lèi)B.甾體類(lèi)C.萜類(lèi)D.維生素類(lèi)E.前列腺素類(lèi)G-蛋白偶聯(lián)受體的主要配體有()。A.腎上腺素B.多巴胺C.趨化因子D.維生素E.胰島素固相有機(jī)反應(yīng)包括()。A.酰化反應(yīng)

11、B.成環(huán)反應(yīng)C.多組分縮合D.分解反應(yīng)E.中和反應(yīng)新藥臨床前安全性評(píng)價(jià)的目的：()A.確定新藥毒性的強(qiáng)弱B.確定新藥安全劑量的范圍C.尋找毒性的靶器官，損傷的性質(zhì)、程度及可逆性D.為藥物毒性防治提供依據(jù)E.為開(kāi)發(fā)新藥提供線索下列屬于雄激素受體拮抗劑的藥物有()。A.康力龍B.比卡魯胺C.醋酸環(huán)丙孕酮D.甲基睪丸素E.卡索地司臨床上鈣拮抗劑主要用于治療：()A.高血壓B.心絞痛C.心律失常作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶II的抗腫瘤藥物是()。A.多柔比星B.喜樹(shù)堿C.秋水仙堿D.依托泊苷E.長(zhǎng)春堿組合化學(xué)方法所合成的化合物應(yīng)具有哪些特性?()A.多樣性B.獨(dú)特性C.在親脂性、電性以及空間延展性等有差異D.氫鍵E.離子鍵 參考答案：C參考答案：C參考答案：C參考答案：D參考答案：D參考答案：E參考答案：C參考答案：B參考答案：C參考答案：B參考答案：A參考答案：C參考答案：A參考答案：D參考答案：D參考答案：A參考答案：B參考答案：C參考答案：C參考答案：A參考答案：C參考答案：E參考答案：A參考答案：D參考答案：A參考答案：ABCDE參考答案：ABDE參考答案：B