抗癲癇藥及抗驚厥藥ppt課件

1、抗癲癇藥抗癲癇藥Antiepileptic 癲癇概述癲癇概述vEpilepsy：由多種病因引起的一種慢性、：由多種病因引起的一種慢性、反復(fù)性、忽然發(fā)作性的大腦功能失調(diào)。反復(fù)性、忽然發(fā)作性的大腦功能失調(diào)。v臨床表現(xiàn)：復(fù)雜多樣，突發(fā)的短暫的運(yùn)動(dòng)、臨床表現(xiàn)：復(fù)雜多樣，突發(fā)的短暫的運(yùn)動(dòng)、覺(jué)得、認(rèn)識(shí)和自主神經(jīng)功能異常。可伴有覺(jué)得、認(rèn)識(shí)和自主神經(jīng)功能異常?？砂橛心X電圖改動(dòng)。腦電圖改動(dòng)。癲癇的分類癲癇的分類1.部分性發(fā)作部分性發(fā)作partial seizures 單純性部分性發(fā)作單純性部分性發(fā)作復(fù)雜性部分性發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作復(fù)雜性部分性發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作)繼發(fā)強(qiáng)直陣攣性部分性發(fā)作繼發(fā)強(qiáng)直陣攣性部分性發(fā)作2.

2、全身性發(fā)作全身性發(fā)作 generalized seizures 強(qiáng)直陣攣發(fā)作大發(fā)作與癲癇繼續(xù)形狀強(qiáng)直陣攣發(fā)作大發(fā)作與癲癇繼續(xù)形狀失神發(fā)作小發(fā)作失神發(fā)作小發(fā)作非典型失神發(fā)作非典型失神發(fā)作肌陣攣性發(fā)作肌陣攣性發(fā)作嬰兒肌陣攣性發(fā)作嬰兒肌陣攣性發(fā)作癲癇概述癲癇概述v特征：是發(fā)作時(shí)大腦部分病灶神經(jīng)元的異特征：是發(fā)作時(shí)大腦部分病灶神經(jīng)元的異常高頻放電并向周圍組織分散。常高頻放電并向周圍組織分散。正常腦細(xì)胞正常腦細(xì)胞異常高頻放電異常高頻放電病灶病灶抗癲癇藥物的作用機(jī)制抗癲癇藥物的作用機(jī)制 抑制癲癇病灶神經(jīng)元的過(guò)度放電抑制癲癇病灶神經(jīng)元的過(guò)度放電抑制異常放電的分散抑制異常放電的分散常用的抗癲癇藥常用的抗癲癇藥

3、v苯妥英鈉phenytoin sodium v苯巴比妥phenobarbital ，luminalv卡馬西平carbamazepinev乙琥胺ethosuximidev丙戊酸鈉valproate sodium v地西泮Diazepam苯妥英鈉苯妥英鈉 Phenytoin sodium (大侖丁大侖丁) 藥理作用及機(jī)制：藥理作用及機(jī)制： 膜穩(wěn)定作用：膜穩(wěn)定作用： 阻斷電壓依賴性的阻斷電壓依賴性的Na+ 、 Ca2+通通道道 抑制鈣調(diào)素激酶的活性抑制鈣調(diào)素激酶的活性 抑制突觸傳送的強(qiáng)直后加強(qiáng)抑制突觸傳送的強(qiáng)直后加強(qiáng)PTP 加強(qiáng)加強(qiáng)GABA介導(dǎo)的突觸后抑制介導(dǎo)的突觸后抑制 高濃度高濃度苯妥英鈉苯妥英

4、鈉 Phenytoin sodium臨床運(yùn)用：臨床運(yùn)用：抗癲癇抗癲癇 大發(fā)作、單純部分性發(fā)作、精神大發(fā)作、單純部分性發(fā)作、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作效果好運(yùn)動(dòng)性發(fā)作效果好對(duì)小發(fā)作無(wú)效對(duì)小發(fā)作無(wú)效治療神經(jīng)痛治療神經(jīng)痛抗心律失?？剐穆墒С１酵子⑩c苯妥英鈉 Phenytoin sodium體內(nèi)過(guò)程體內(nèi)過(guò)程:口服吸收慢而不規(guī)那么口服吸收慢而不規(guī)那么血漿蛋白結(jié)合率高血漿蛋白結(jié)合率高肝藥酶誘導(dǎo)劑肝藥酶誘導(dǎo)劑苯妥英鈉苯妥英鈉 Phenytoin sodium不良反響不良反響 部分刺激部分刺激 神經(jīng)系統(tǒng)反響神經(jīng)系統(tǒng)反響 造血系統(tǒng)反響造血系統(tǒng)反響 過(guò)敏反響過(guò)敏反響 骨骼系統(tǒng)骨骼系統(tǒng)苯巴比妥苯巴比妥Phenobarbital

5、p作用機(jī)制：作用機(jī)制：p ?p 阻斷突觸前膜鈣離子的攝取阻斷突觸前膜鈣離子的攝取p臨床運(yùn)用：臨床運(yùn)用：p 大發(fā)作、癲癇繼續(xù)形狀單純部分性、大發(fā)作、癲癇繼續(xù)形狀單純部分性、精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作p 對(duì)小發(fā)作無(wú)效對(duì)小發(fā)作無(wú)效 撲米酮撲米酮 Primidone 在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為苯巴比妥，不宜與苯巴在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為苯巴比妥，不宜與苯巴比妥合用比妥合用 卡馬西平卡馬西平 Carbamazepinep作用機(jī)制：作用機(jī)制：p阻滯阻滯Na+通道通道 p加強(qiáng)加強(qiáng)GABA的突觸后抑制的突觸后抑制 p可用于：可用于：p精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、大發(fā)作和單純部分性發(fā)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作、大發(fā)作和單純部分性發(fā)作療效較好作療效較好p對(duì)小發(fā)

6、作效果差或無(wú)效對(duì)小發(fā)作效果差或無(wú)效p三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛 p躁狂癥躁狂癥 乙琥胺乙琥胺 Ethosuximide 選擇性抑制神經(jīng)元選擇性抑制神經(jīng)元T-Ca2+通道通道 為防治小發(fā)作的首選藥為防治小發(fā)作的首選藥 對(duì)其他癲癇無(wú)效對(duì)其他癲癇無(wú)效苯二氮苯二氮 類類地西泮地西泮癲癇繼續(xù)形狀的首選藥癲癇繼續(xù)形狀的首選藥硝西泮硝西泮小發(fā)作、非典型失神發(fā)作小發(fā)作、非典型失神發(fā)作 丙戊酸鈉丙戊酸鈉 Sodium valproate p作用機(jī)制：作用機(jī)制：p加強(qiáng)腦內(nèi)加強(qiáng)腦內(nèi)GABA神經(jīng)元功能神經(jīng)元功能p抑制神經(jīng)元的抑制神經(jīng)元的Ca2+通道通道p廣譜抗癲癇藥廣譜抗癲癇藥p大發(fā)作：不及苯妥英鈉

7、和苯巴比妥大發(fā)作：不及苯妥英鈉和苯巴比妥p小發(fā)作：優(yōu)于乙琥胺，因肝毒性大，不作首小發(fā)作：優(yōu)于乙琥胺，因肝毒性大，不作首選選癲癇治療原那么癲癇治療原那么 一年偶發(fā)一年偶發(fā)12次者無(wú)需用藥次者無(wú)需用藥 普通從小劑量開場(chǎng)，逐增劑量普通從小劑量開場(chǎng)，逐增劑量單一藥物難以奏效，需合并用藥單一藥物難以奏效，需合并用藥不宜隨意改換藥物不宜隨意改換藥物不可隨意停藥不可隨意停藥留意毒副作用留意毒副作用 抗驚厥藥抗驚厥藥地西泮地西泮 苯巴比妥苯巴比妥水合氯醛水合氯醛硫酸鎂硫酸鎂小兒高熱小兒高熱子癇子癇破傷風(fēng)破傷風(fēng)癲癇大發(fā)作癲癇大發(fā)作中樞興奮藥中毒中樞興奮藥中毒 硫酸鎂硫酸鎂 Magnesium sulfate給藥

8、途徑給藥途徑藥理作用藥理作用 口服：瀉下、利膽作用口服：瀉下、利膽作用注射：抗驚厥、降壓作用注射：抗驚厥、降壓作用部分外用：消炎消腫部分外用：消炎消腫臨床運(yùn)用：臨床運(yùn)用：手術(shù)前清腸、驅(qū)蟲、排毒手術(shù)前清腸、驅(qū)蟲、排毒緩解子癇、破傷風(fēng)等驚厥緩解子癇、破傷風(fēng)等驚厥高血壓危象高血壓危象 外敷消炎、消腫外敷消炎、消腫v口服：提高腸內(nèi)浸透壓，促進(jìn)腸蠕口服：提高腸內(nèi)浸透壓，促進(jìn)腸蠕動(dòng)，且促進(jìn)縮膽囊素的釋放，具有動(dòng)，且促進(jìn)縮膽囊素的釋放，具有瀉下及利膽的作用。瀉下及利膽的作用。 v注射：阻斷神經(jīng)肌肉接頭的傳送注射：阻斷神經(jīng)肌肉接頭的傳送v Mg2+ Mg2+和和Ca2+Ca2+化學(xué)性質(zhì)類似化學(xué)性質(zhì)類似 競(jìng)爭(zhēng)競(jìng)爭(zhēng)性與性與Ca2+Ca2+受點(diǎn)結(jié)合受點(diǎn)結(jié)合 抑制抑制Ca2+Ca2+內(nèi)內(nèi)流流 運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末稍運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末稍AchAch釋放減少釋放減少 產(chǎn)生肌松作用產(chǎn)生肌松作用 硫酸鎂硫酸鎂 Magnesium sulfate平安范圍狹窄，血鎂過(guò)高可中毒平安范圍狹窄，血鎂過(guò)高可中毒表現(xiàn)：呼吸抑制、血