藥物化學(xué)試卷B答案及評(píng)分標(biāo)準(zhǔn)

1、2003級(jí)藥物化學(xué)試卷b答案一、 化學(xué)結(jié)構(gòu)（40分）（一）請(qǐng)寫出下列結(jié)構(gòu)的藥物名稱和主要藥理作用（每題2分，共20分） 地西泮（1分），鎮(zhèn)靜催眠藥（1分） 鹽酸雷尼替?。?分），抗?jié)兯幓騢2受體拮抗劑（1分） 溴丙胺太林（1分），抗膽堿藥（或解痙藥）（1分） 鹽酸賽庚啶（1分），抗過敏藥或h1受體拮抗劑（1分） 鹽酸地爾硫（1分），抗高血壓藥（1分） 鹽酸嗎啡（1分）， 鎮(zhèn)痛藥（1分） 塞利西布（1分），非甾體抗炎藥（1分） 鹽酸阿糖胞苷（1分），抗腫瘤藥（1分） 紅霉素（1分），抗生素（1分） 磷酸氯喹（1分），抗寄生蟲藥（1分） (二)請(qǐng)寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用（每題3分，共

2、30分）1.苯妥英鈉，抗癲癇藥（1分） 2. caffeine，中樞興奮藥（1分） （2分） （2分）3. 鹽酸麻黃堿，擬腎上腺素藥，平喘（1分） 4. 鹽酸普魯卡因，局麻藥（1分） （2分） （2分）5. 卡托普利，抗高血壓藥（血管緊張溯轉(zhuǎn)化酶抑制劑）（1分） 6. 昂丹司瓊，止吐藥（1分） （2分） （2分）7. 環(huán)磷酰胺，抗腫瘤藥（1分） 8. 阿莫西林，抗生素（1分） （2分） （2分）9. 諾氟沙星，化學(xué)治療藥（抗菌藥）（1分） 10. dexamethasone acetate，甾體激素，抗炎等（1分） （2分） （2分）二、 藥物的作用機(jī)制（25分）（一）請(qǐng)寫出下列藥物的作用靶點(diǎn)

3、，指出是該靶點(diǎn)的激動(dòng)劑還是拮抗劑（或阻滯劑或抑制劑）(每題2分，共10分)1. 氯丙嗪，多巴胺受體（1分）拮抗劑（1分）2. 阿撲嗎啡，多巴胺受體（1分）激動(dòng)劑（1分） h1受體（1分）拮抗劑 （1分） 5ht3受體（1分）拮抗劑（1分） 二氫葉酸合成酶（1分）抑制劑（1分）（二）請(qǐng)寫出對(duì)下列酶有抑制作用的一種藥物名稱、及其化學(xué)結(jié)構(gòu)和主要藥理作用（每題3分，共15分）1.二氫葉酸還原酶，甲氧芐啶（1分），磺胺類抗菌藥（1分） （1分）2.h+/k+ atp酶，奧美拉唑（1分），抗?jié)兯帲?分） （1分）3. b內(nèi)酰胺酶，克拉維酸（又稱為棒酸）（1分），b內(nèi)酰胺酶抑制劑，抗菌（1分） （1分）4

4、.乙酰膽堿酯酶，溴新斯的明（1分），可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑（1分）（1分）5. hmg-coa還原酶，洛伐他?。?分），調(diào)血脂或降膽固醇（1分） （1分）三、體內(nèi)代謝（3分）請(qǐng)指出下列藥物2種或2種以上的代謝途徑或代謝產(chǎn)物（每題1分，共3分） 3位甲醚化、n去甲基、氨基氧化（1分）去乙基、水解、氨基對(duì)位羥化（1分）兒童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代謝物n-羥基衍生物（1分）。四、結(jié)構(gòu)修飾及構(gòu)效關(guān)系（每題3分，共18分）1.鹽酸氮介毒性較大，如何通過結(jié)構(gòu)修飾降低其毒性？通過減少氮原子上的電子云密度來降低氮芥的反應(yīng)性（2分），從而達(dá)到降低毒性的目的。如鹽酸氧氮芥和芳香氮介能減弱了氮原子上

5、的電子云密度，從而烷基化能力下降（1分）。 2.與青霉素相比，為什么苯唑西林鈉既耐酸又耐酶？苯唑西林鈉結(jié)構(gòu)中的異惡唑取代了青霉素結(jié)構(gòu)中的芐基（1分），在異惡唑的3位引入苯基（吸電子和空間位阻）（1分），5位引入甲基（空間位阻）（1分），因此即耐酸又耐酶。3.按化學(xué)結(jié)構(gòu)，天然皮質(zhì)激素分為幾類，結(jié)構(gòu)上的異同點(diǎn)是什么？天然皮質(zhì)激素可分為可的松類、皮質(zhì)酮類和醛固酮（1分）。都具有孕甾烷基本母核結(jié)構(gòu)和4-3，20-二酮及21-羥基功能基團(tuán)（1分）；17位含有羥基的為可的松類化合物，無羥基的為皮質(zhì)酮類化合物（1分）。 4.說明胰島素的主要結(jié)構(gòu)特征。胰島素是由a、b兩條肽鏈組成（1分），人胰島素a鏈有11種21個(gè)氨基酸，b鏈有15種30個(gè)氨基酸（1分）。a鏈a7(cys)-b7(cys)，a20(cys)-b19(cys)形成二個(gè)二硫鍵。a鏈中a6(cys)all(cys) 還形成一個(gè)二硫鍵（1分）。5.說明萘普酮對(duì)胃腸道刺激作用小的原因。它能在關(guān)節(jié)中抑制pgs的合成（2分），不影響胃粘膜中環(huán)氧化酶的活性（1分）。6.說明米索前列醇的設(shè)計(jì)思路。前列腺素15位羥基在15-羥前列腺素脫氫酶的作用下氧化成酮