抗菌藥物分類及特點(diǎn)

1、1 抗菌藥物分類及特點(diǎn)抗菌藥物分類及特點(diǎn) 2 抗菌藥物抗菌藥物 指對(duì)細(xì)菌具有殺滅或抑制作用的各種指對(duì)細(xì)菌具有殺滅或抑制作用的各種 抗生素和人工合成抗菌藥物抗生素和人工合成抗菌藥物 3 抗菌藥物分類抗菌藥物分類 抗菌藥物抗菌藥物 大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類 氨基糖苷類氨基糖苷類 四環(huán)素類四環(huán)素類 林可霉素類林可霉素類 抗生素抗生素 人工合成人工合成 - -內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類 多粘菌素類多粘菌素類 喹諾酮類喹諾酮類 磺胺類磺胺類 氯霉素類氯霉素類 4 細(xì)菌分類細(xì)菌分類 根據(jù)細(xì)胞壁構(gòu)成成分的不同，革蘭氏染色根據(jù)細(xì)胞壁構(gòu)成成分的不同，革蘭氏染色 法將所有細(xì)菌分為：革蘭氏陽性菌（法將所有細(xì)菌分為：革蘭氏陽性菌（

2、 G+G+ ） 和革蘭氏陰性菌（和革蘭氏陰性菌（G-G-）。）。 5 G+G+：大多數(shù)化膿性球菌都屬于大多數(shù)化膿性球菌都屬于G+G+ ，產(chǎn)生外，產(chǎn)生外 毒素使人致病毒素使人致病 大多常見的革蘭氏陽性菌有：葡萄球菌、鏈球菌、大多常見的革蘭氏陽性菌有：葡萄球菌、鏈球菌、 肺炎雙球菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌等肺炎雙球菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌、破傷風(fēng)桿菌等。 G-G-：大多大多數(shù)腸道菌多屬于數(shù)腸道菌多屬于G-G- ，產(chǎn)生內(nèi)毒素，產(chǎn)生內(nèi)毒素， 使人致病使人致病. . 常見的革蘭氏陰性菌有：痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸常見的革蘭氏陰性菌有：痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸 桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、百日咳桿菌、

3、霍亂弧菌桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、百日咳桿菌、霍亂弧菌 及腦膜炎雙球菌等。及腦膜炎雙球菌等。 6 7 克林霉素克林霉素 圖圖1-11-1 抗菌藥物作用機(jī)制示意圖抗菌藥物作用機(jī)制示意圖 8 一一 - -內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類 共同的抗菌機(jī)制共同的抗菌機(jī)制 干擾敏感細(xì)菌細(xì)胞壁合成干擾敏感細(xì)菌細(xì)胞壁合成，使細(xì)菌細(xì)胞，使細(xì)菌細(xì)胞 壁缺損，菌體失去滲透保護(hù)屏障，導(dǎo)致細(xì)壁缺損，菌體失去滲透保護(hù)屏障，導(dǎo)致細(xì) 菌腫脹、變形，在自溶酶激活下，細(xì)菌破菌腫脹、變形，在自溶酶激活下，細(xì)菌破 裂溶解死亡裂溶解死亡。 特點(diǎn)特點(diǎn) 細(xì)菌為單細(xì)胞的原核生物，有細(xì)胞壁；而細(xì)菌為單細(xì)胞的原核生物，有細(xì)胞壁；而 哺乳動(dòng)物為真核細(xì)胞，無細(xì)胞

4、壁，因此此哺乳動(dòng)物為真核細(xì)胞，無細(xì)胞壁，因此此 類類抗菌藥物選擇性高，對(duì)人體較為安全。抗菌藥物選擇性高，對(duì)人體較為安全。 9 分類分類 - -內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類 青霉素類青霉素類頭孢菌素類頭孢菌素類 其他其他 - -內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類 10 1.青霉素類青霉素類 （1 1）常見藥物）常見藥物 天然：天然：青霉素青霉素G G 半合成：半合成：氨芐西林氨芐西林、甲氧西林、阿莫西林、美甲氧西林、阿莫西林、美 洛西林、羧芐西林等洛西林、羧芐西林等 （2 2）各種半合成青霉素若不是耐藥菌，抗菌活性均各種半合成青霉素若不是耐藥菌，抗菌活性均 不如青霉素，且不如青霉素，且與青霉素有交叉耐藥性與青霉素有交叉耐藥性

5、。 11 1.青霉素抗菌譜青霉素抗菌譜 窄譜抗生素窄譜抗生素（半合成青霉素抗菌譜有所增加）（半合成青霉素抗菌譜有所增加） 主要作用于主要作用于G+G+，大多數(shù)大多數(shù)G-G-對(duì)其不敏感。對(duì)其不敏感。 對(duì)阿米巴、立克次體、真菌及病毒感染完對(duì)阿米巴、立克次體、真菌及病毒感染完 全無效。全無效。 12 青霉素為以下感染的首選藥物青霉素為以下感染的首選藥物 1. 溶血性鏈球菌感染溶血性鏈球菌感染 2. 2. 肺炎鏈球菌感染肺炎鏈球菌感染 3. 3. 不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染 4. 4. 炭疽桿菌感染炭疽桿菌感染 5. 5. 破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀

6、芽孢桿菌感染 6. 6. 梅毒梅毒 7. 7. 鉤端螺旋桿菌鉤端螺旋桿菌 8. 8. 回歸熱回歸熱 9. 9. 白喉白喉 10.10.與氨基糖苷類聯(lián)合治療綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎與氨基糖苷類聯(lián)合治療綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎 13 制約其使用的因素制約其使用的因素 1.1.過敏反應(yīng)過敏反應(yīng) 在各種藥物中，過敏反應(yīng)發(fā)生率居首位，過在各種藥物中，過敏反應(yīng)發(fā)生率居首位，過 敏反應(yīng)發(fā)生與劑量無關(guān)，敏感者極微量亦可能敏反應(yīng)發(fā)生與劑量無關(guān)，敏感者極微量亦可能 引起休克。引起休克。 2.2.耐藥性產(chǎn)生及同類間的交叉耐藥性耐藥性產(chǎn)生及同類間的交叉耐藥性 3.3.青霉素腦病青霉素腦病 正常情況下很難進(jìn)入中樞，但快速靜注或鞘正

7、常情況下很難進(jìn)入中樞，但快速靜注或鞘 內(nèi)注射，進(jìn)入腦脊液，會(huì)引起肌痙攣、癲癇發(fā)內(nèi)注射，進(jìn)入腦脊液，會(huì)引起肌痙攣、癲癇發(fā) 作甚至昏迷或死亡。作甚至昏迷或死亡。 14 2。頭孢菌素類。頭孢菌素類 常見藥物常見藥物： 第一代：頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢唑啉第一代：頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢唑啉 第二代：頭孢克洛、頭孢孟多、頭孢呋辛第二代：頭孢克洛、頭孢孟多、頭孢呋辛 第三代：頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢唑肟第三代：頭孢曲松、頭孢哌酮、頭孢唑肟 第四代：頭孢吡肟第四代：頭孢吡肟 抗菌特點(diǎn)抗菌特點(diǎn)：第：第1 14 4代抗代抗G+G+菌逐漸減弱，抗菌逐漸減弱，抗G-G- 作用增強(qiáng)作用增強(qiáng) 15 頭孢菌素類與青霉素

8、比較頭孢菌素類與青霉素比較 抗菌譜廣（抗菌譜廣（對(duì)對(duì)G-G-也有效也有效） 過敏反應(yīng)率低過敏反應(yīng)率低 對(duì)耐青霉素菌株有效對(duì)耐青霉素菌株有效 對(duì)對(duì)胃酸及胃酸及- -內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定 16 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1.1.過敏反應(yīng)，偶可見過敏性休克、支氣管過敏反應(yīng)，偶可見過敏性休克、支氣管 痙攣及蕁麻疹痙攣及蕁麻疹 2.2.二重感染二重感染 耐藥菌株如白念珠菌、腸球耐藥菌株如白念珠菌、腸球 菌菌 3.3.第一代大量使用可致腎毒性第一代大量使用可致腎毒性 17 小結(jié)小結(jié) 青霉素對(duì)敏感菌抗菌活性好，價(jià)格低廉，青霉素對(duì)敏感菌抗菌活性好，價(jià)格低廉， 但由于較高的過敏反應(yīng)發(fā)生率及過敏性休但由于較高的過敏反

9、應(yīng)發(fā)生率及過敏性休 克對(duì)患者的嚴(yán)重性，其臨床使用受到制約克對(duì)患者的嚴(yán)重性，其臨床使用受到制約。 頭孢類抗菌譜廣、不良反應(yīng)少、品種眾多，頭孢類抗菌譜廣、不良反應(yīng)少、品種眾多， 是一種很好的抗生素，但應(yīng)用中需注意從是一種很好的抗生素，但應(yīng)用中需注意從 1 14 4代對(duì)代對(duì)G+G+和和G-G-抗菌活性的改變，抗菌活性的改變，因長期因長期 的濫用導(dǎo)致耐藥菌株增多。的濫用導(dǎo)致耐藥菌株增多。 18 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 19 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 常見藥物常見藥物：紅霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麥：紅霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麥 迪霉素、螺旋霉素、白霉素等迪霉素、螺旋霉素、白

10、霉素等 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：一個(gè)多元碳的內(nèi)酯環(huán)：一個(gè)多元碳的內(nèi)酯環(huán)一個(gè)或多個(gè)脫氧一個(gè)或多個(gè)脫氧 糖組成。糖組成。 20 抗菌機(jī)制抗菌機(jī)制：與敏感菌核糖體：與敏感菌核糖體50S50S亞基可逆性結(jié)合，亞基可逆性結(jié)合， 抑制菌體蛋白質(zhì)合成抑制菌體蛋白質(zhì)合成 核糖體結(jié)構(gòu)：由核糖體結(jié)構(gòu)：由50s大亞基和大亞基和 30s 小亞基構(gòu)成。小亞基構(gòu)成。 （人體細(xì)胞的核糖體（人體細(xì)胞的核糖體 由由60s60s大亞基和大亞基和40s40s小亞基構(gòu)成）小亞基構(gòu)成） 功能：是細(xì)菌細(xì)胞質(zhì)中合成蛋白功能：是細(xì)菌細(xì)胞質(zhì)中合成蛋白 質(zhì)的機(jī)構(gòu)。質(zhì)的機(jī)構(gòu)。 21 抗菌譜抗菌譜 抗菌譜抗菌譜：G+G+活性強(qiáng)及對(duì)部分活性強(qiáng)及對(duì)部分G-G

11、-，立克次體、，立克次體、 支原體、衣原體有抑制作用。支原體、衣原體有抑制作用。 對(duì)需氧的對(duì)需氧的G+G+有強(qiáng)大抗菌作用，對(duì)淋病奈有強(qiáng)大抗菌作用，對(duì)淋病奈 瑟球菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟球菌瑟球菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟球菌 等等G-G-菌及菌及立克次體、支原體、衣原體立克次體、支原體、衣原體有一有一 定抑制作用定抑制作用。 22 本類藥物特點(diǎn)本類藥物特點(diǎn) 1 1。抗菌譜與青霉素類似或稍廣抗菌譜與青霉素類似或稍廣 2 2。紅霉素為堿性抗生素，堿性環(huán)境中抗菌活。紅霉素為堿性抗生素，堿性環(huán)境中抗菌活 性強(qiáng)，因此可性強(qiáng)，因此可堿化尿液治療泌尿道感染堿化尿液治療泌尿道感染。 3 3。不耐酸，口服胃

12、中破壞，故現(xiàn)用制劑為腸。不耐酸，口服胃中破壞，故現(xiàn)用制劑為腸 溶片或酯化物（依托紅霉素溶片或酯化物（依托紅霉素/ /無味紅霉素?zé)o味紅霉素) ) 4 4。主要。主要經(jīng)膽汁排泄，肝臟中濃度高經(jīng)膽汁排泄，肝臟中濃度高，本類酯，本類酯 化后的藥物乙酰螺旋霉素、麥迪霉素等化后的藥物乙酰螺旋霉素、麥迪霉素等肝肝 毒性增加。毒性增加。 23 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1. 刺激性反應(yīng)刺激性反應(yīng) 口服：惡心、嘔吐、腹瀉等口服：惡心、嘔吐、腹瀉等 靜注：血栓性靜脈炎靜注：血栓性靜脈炎 2. 肝損害肝損害：轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大等，停藥可恢復(fù)。轉(zhuǎn)氨酶升高、肝腫大等，停藥可恢復(fù)。 3. 偽膜性腸炎偽膜性腸炎 24 臨床應(yīng)用臨床

13、應(yīng)用 對(duì)青霉素過敏者的敏感菌感染對(duì)青霉素過敏者的敏感菌感染 對(duì)青霉素耐藥的致病菌感染對(duì)青霉素耐藥的致病菌感染 支原體、衣原體、立克次體感染支原體、衣原體、立克次體感染的次選的次選 藥物藥物 林可霉素類抗生素林可霉素類抗生素 代表藥物：克林霉素代表藥物：克林霉素 26 克林霉素克林霉素 由鏈絲菌中分離的到的林可霉素由鏈絲菌中分離的到的林可霉素7 7位位-OH-OH被被- - clcl取代后得到。取代后得到。 克林霉素與林可霉素抗菌譜相同，但抗菌克林霉素與林可霉素抗菌譜相同，但抗菌 作用更強(qiáng)，吸收更好，毒性更小。作用更強(qiáng)，吸收更好，毒性更小。 27 抗菌譜抗菌譜：主要作用于主要作用于G+G+及及厭

14、氧菌厭氧菌引起的感引起的感 染。染。 作用機(jī)制作用機(jī)制：與敏感菌核糖體與敏感菌核糖體50s50s亞基亞基結(jié)合，結(jié)合， 抑制肽?；D(zhuǎn)移酶，從而抑制肽?；D(zhuǎn)移酶，從而干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)干擾細(xì)菌蛋白質(zhì) 合成合成 28 克林霉素較林可霉素口服吸收完全，生物克林霉素較林可霉素口服吸收完全，生物 利用度高，不受食物影響。利用度高，不受食物影響。 分布的全身組織和體液，分布的全身組織和體液，骨組織濃度更高骨組織濃度更高， 能通過胎盤和乳汁，炎癥時(shí)腦脊液中可達(dá)有能通過胎盤和乳汁，炎癥時(shí)腦脊液中可達(dá)有 效治療濃度。效治療濃度。 克林霉素在腸道中的作用可持續(xù)克林霉素在腸道中的作用可持續(xù)5 5天天 克林霉素代謝特點(diǎn)克林

15、霉素代謝特點(diǎn) 29 特點(diǎn)特點(diǎn) 口服、注射均可，口服、注射均可，無需皮試無需皮試 可用于厭氧菌引起的感染可用于厭氧菌引起的感染。 骨及軟組織中分布廣，可骨及軟組織中分布廣，可作為骨髓炎的首作為骨髓炎的首 選選用藥用藥 不良反應(yīng)較少，少數(shù)出現(xiàn)假膜性結(jié)腸炎。不良反應(yīng)較少，少數(shù)出現(xiàn)假膜性結(jié)腸炎。 抗菌機(jī)制與紅霉素相同，可相互競爭結(jié)合抗菌機(jī)制與紅霉素相同，可相互競爭結(jié)合 部位，因此部位，因此不宜于大環(huán)內(nèi)酯類合用不宜于大環(huán)內(nèi)酯類合用。 氨基糖苷類抗生素氨基糖苷類抗生素 代表藥物代表藥物：鏈霉素、慶大霉素鏈霉素、慶大霉素 其他：卡那霉素、新霉素、大觀霉素其他：卡那霉素、新霉素、大觀霉素 西索米星、奈替米星西

16、索米星、奈替米星 31 l基本結(jié)構(gòu)基本結(jié)構(gòu)：氨基醇環(huán)氨基醇環(huán)+ +一個(gè)或多個(gè)氨基糖一個(gè)或多個(gè)氨基糖 l 鏈霉素鏈霉素 l 抗菌機(jī)制抗菌機(jī)制：與敏感細(xì)菌：與敏感細(xì)菌30s30s亞基結(jié)合，亞基結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋抑制細(xì)菌蛋 白質(zhì)合成。白質(zhì)合成。 32 此類藥物共同特點(diǎn)此類藥物共同特點(diǎn) l1.共同的抗菌譜：共同的抗菌譜：主要作用于主要作用于G-G-（因此可與抗因此可與抗 G+G+藥物有較好的協(xié)同作用藥物有較好的協(xié)同作用） 2.共同的優(yōu)點(diǎn)：共同的優(yōu)點(diǎn)：抗抗G-G-活性強(qiáng)，具有較強(qiáng)的活性強(qiáng)，具有較強(qiáng)的PAEPAE （抗生素后效應(yīng)）（抗生素后效應(yīng)）. . 3.3.藥物呈堿性，未滅活部分藥物呈堿性，未滅活部分幾

17、乎全部由原型幾乎全部由原型 經(jīng)尿液排出經(jīng)尿液排出，因此可，因此可堿化尿液治療泌尿道的堿化尿液治療泌尿道的 敏感菌感染。敏感菌感染。 l4 4. .共同的不良反應(yīng)共同的不良反應(yīng): :耳毒性，腎毒性、骨骼肌耳毒性，腎毒性、骨骼肌 松弛作用松弛作用 33 不良反應(yīng)不良反應(yīng) l 1.耳毒性耳毒性：永久性損害，停藥不可恢復(fù)永久性損害，停藥不可恢復(fù) 前庭：眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫、平衡失調(diào)前庭：眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫、平衡失調(diào) 耳蝸：耳鳴、聽力減退、或者耳聾，耳蝸：耳鳴、聽力減退、或者耳聾， 2.腎毒性腎毒性：腎小管腫脹或急性壞死，絕大部分癥狀可在停藥腎小管腫脹或急性壞死，絕大部分癥狀可在停藥 后恢

18、復(fù)。后恢復(fù)。 3.神經(jīng)肌肉阻滯：神經(jīng)肌肉阻滯：肢體癱瘓、全身無力、呼吸肌麻痹肢體癱瘓、全身無力、呼吸肌麻痹 4.4.過敏反應(yīng)過敏反應(yīng)：偶爾引起，皮疹、血管神經(jīng)性水腫、剝脫偶爾引起，皮疹、血管神經(jīng)性水腫、剝脫 性皮炎性皮炎 四環(huán)素類抗生素四環(huán)素類抗生素 常見藥物：常見藥物：四環(huán)素、土霉素、多西環(huán)素、美他環(huán)素四環(huán)素、土霉素、多西環(huán)素、美他環(huán)素 基本結(jié)構(gòu)基本結(jié)構(gòu) 35 l抗菌機(jī)制：抗菌機(jī)制：與敏感菌核糖體與敏感菌核糖體30s30s亞基結(jié)合，亞基結(jié)合，干擾細(xì)菌干擾細(xì)菌 蛋白質(zhì)合成蛋白質(zhì)合成；改變細(xì)菌細(xì)胞膜通透性，使胞內(nèi)物質(zhì)外漏；改變細(xì)菌細(xì)胞膜通透性，使胞內(nèi)物質(zhì)外漏 l抗菌譜抗菌譜：廣譜抗菌藥廣譜抗菌藥

19、，對(duì)，對(duì)G+G+活性優(yōu)于活性優(yōu)于G-G-；對(duì)支原對(duì)支原 體、衣原體、立克次體感染療效比大環(huán)內(nèi)酯類更體、衣原體、立克次體感染療效比大環(huán)內(nèi)酯類更 強(qiáng)。強(qiáng)。 36 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 l1.1.四環(huán)素類為四環(huán)素類為廣譜抗菌藥廣譜抗菌藥，但抗，但抗G+G+已有更好的藥已有更好的藥 物，故很少用于物，故很少用于G+G+感染，對(duì)感染，對(duì)G-G-菌因耐藥性一般不菌因耐藥性一般不 作為首選。作為首選。 l2.2.對(duì)立克次體、支原體、衣原體、放線菌、螺旋對(duì)立克次體、支原體、衣原體、放線菌、螺旋 體感染可作為首選。體感染可作為首選。 l3.3.對(duì)對(duì)布魯桿菌、霍亂弧菌、杜克嗜血桿菌布魯桿菌、霍亂弧菌、杜克嗜血桿菌等等

20、G-G-菌菌 引起的感染效果良好。引起的感染效果良好。 37 不良反應(yīng)不良反應(yīng) l1.1.二重感染二重感染 口服吸收不完全，腸道內(nèi)藥物濃度高，使敏感菌受抑口服吸收不完全，腸道內(nèi)藥物濃度高，使敏感菌受抑 制，導(dǎo)致腸道菌群失調(diào)，如鵝口瘡、假膜性結(jié)腸炎制，導(dǎo)致腸道菌群失調(diào)，如鵝口瘡、假膜性結(jié)腸炎。 l2.2.影響骨骼、牙齒生長影響骨骼、牙齒生長 與新形成的骨、牙齒中所沉積的鈣結(jié)合，致使牙釉質(zhì)發(fā)與新形成的骨、牙齒中所沉積的鈣結(jié)合，致使牙釉質(zhì)發(fā) 育不全、棕色色素沉著，育不全、棕色色素沉著，抑制嬰幼兒骨骼生長。抑制嬰幼兒骨骼生長。 3.3.局部刺激局部刺激 注射劑已少用，口服引起惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉等。

21、注射劑已少用，口服引起惡心、嘔吐、腹脹、腹瀉等。 氯霉素類氯霉素類 氯霉素氯霉素 39 l抗菌機(jī)制抗菌機(jī)制：作用于敏感菌核糖體作用于敏感菌核糖體50s50s亞基，亞基，干擾干擾 細(xì)菌蛋白質(zhì)合成細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。 l抗菌譜抗菌譜：廣譜抗菌藥廣譜抗菌藥，對(duì)對(duì)G+G+、G-G-均有抑制作用，均有抑制作用， 對(duì)對(duì)G-G-作用更強(qiáng)，對(duì)作用更強(qiáng)，對(duì)G+G+作用不及青霉素類及四環(huán)素作用不及青霉素類及四環(huán)素。 l氯霉素曾經(jīng)廣泛用于各種敏感菌感染，但后來因氯霉素曾經(jīng)廣泛用于各種敏感菌感染，但后來因 嚴(yán)重的不良反應(yīng)，現(xiàn)已嚴(yán)格控制使用。嚴(yán)重的不良反應(yīng)，現(xiàn)已嚴(yán)格控制使用。 40 不良反應(yīng)不良反應(yīng) l1.1.造血系統(tǒng)損害

22、造血系統(tǒng)損害 癥狀一癥狀一：各種血細(xì)胞數(shù)目減少，停藥可恢復(fù)：各種血細(xì)胞數(shù)目減少，停藥可恢復(fù) 癥狀二癥狀二：再生障礙性貧血，與劑量、療程無關(guān)，：再生障礙性貧血，與劑量、療程無關(guān)， 一旦發(fā)生，停藥亦不可恢復(fù)，罕見但死亡率高一旦發(fā)生，停藥亦不可恢復(fù)，罕見但死亡率高。 2.2.灰嬰綜合癥灰嬰綜合癥 嘔吐、據(jù)哺、腹部膨脹，后轉(zhuǎn)為灰色、體溫降低，嘔吐、據(jù)哺、腹部膨脹，后轉(zhuǎn)為灰色、體溫降低， 死亡率高達(dá)死亡率高達(dá)40%40%。孕婦、新生兒、早產(chǎn)兒禁用。孕婦、新生兒、早產(chǎn)兒禁用. . 41 臨床應(yīng)用臨床應(yīng)用 l1.1.危及生命嚴(yán)重的腦膜炎危及生命嚴(yán)重的腦膜炎 氯霉素進(jìn)入體內(nèi)在腦脊液中分布濃度高，但因不良反氯霉

23、素進(jìn)入體內(nèi)在腦脊液中分布濃度高，但因不良反 應(yīng)嚴(yán)重，因此現(xiàn)一般用于其他藥物療效差的腦膜炎患者。應(yīng)嚴(yán)重，因此現(xiàn)一般用于其他藥物療效差的腦膜炎患者。 l2.2.傷寒、副傷寒桿菌感染作用顯著傷寒、副傷寒桿菌感染作用顯著。 癥狀：癥狀：持續(xù)性發(fā)燒、頭痛、紅疹、咳嗽、脾臟腫大持續(xù)性發(fā)燒、頭痛、紅疹、咳嗽、脾臟腫大 等，成年人較常見有便秘或腹瀉等，成年人較常見有便秘或腹瀉，淋巴組織病變，若不淋巴組織病變，若不 治療，會(huì)造成小腸出血或穿孔。治療，會(huì)造成小腸出血或穿孔。 l3.3.立克次體感染的的次選藥物立克次體感染的的次選藥物（首選四環(huán)素類的（首選四環(huán)素類的 多西環(huán)素）多西環(huán)素） 42 抗生素類小結(jié)抗生素類

24、小結(jié) 1. 1.抗生素雖種類繁多，但又各特點(diǎn)?？股仉m種類繁多，但又各特點(diǎn)。 2. 2.不良反應(yīng)的來源不良反應(yīng)的來源 藥品結(jié)構(gòu)固有特點(diǎn)藥品結(jié)構(gòu)固有特點(diǎn) 藥品降解藥品降解 生產(chǎn)中雜質(zhì)生產(chǎn)中雜質(zhì) 人為濫用因素人為濫用因素 人工合成抗菌藥物人工合成抗菌藥物 磺胺類磺胺類 喹諾酮類喹諾酮類 44 磺胺類磺胺類 l第一類人工合成的防治全身性感染的有效化療藥第一類人工合成的防治全身性感染的有效化療藥 物。物。廣譜抗菌藥，對(duì)廣譜抗菌藥，對(duì)G+G+、G-G-菌菌均有抑制作用。均有抑制作用。 l19351935年即應(yīng)用于臨床，隨著后來各種抗生素的問年即應(yīng)用于臨床，隨著后來各種抗生素的問 世，以及同類藥物間的交叉

25、耐藥性，用藥地位逐世，以及同類藥物間的交叉耐藥性，用藥地位逐 漸被取代。漸被取代。 l磺胺類因其自身抗菌的特點(diǎn)及治療某些特殊疾病磺胺類因其自身抗菌的特點(diǎn)及治療某些特殊疾病 療效顯著，故在抗菌藥物中仍占有一定地位。療效顯著，故在抗菌藥物中仍占有一定地位。 45 常見藥物及其應(yīng)用常見藥物及其應(yīng)用 l腸道易吸收腸道易吸收：磺胺甲惡唑（磺胺甲惡唑（SMZSMZ）、磺胺異噁唑）、磺胺異噁唑 （SIZSIZ）、磺胺嘧啶（）、磺胺嘧啶（SDSD）、磺胺甲氧嘧（）、磺胺甲氧嘧（SMDSMD） l腸道難吸收腸道難吸收：柳氮磺吡啶（柳氮磺吡啶（SASPSASP） l外用藥外用藥：磺胺醋酰、磺胺嘧啶銀、磺胺米隆磺胺

26、醋酰、磺胺嘧啶銀、磺胺米隆 46 磺胺類特點(diǎn)小結(jié)磺胺類特點(diǎn)小結(jié) 抗菌譜廣，性質(zhì)穩(wěn)定，可口服?？咕V廣，性質(zhì)穩(wěn)定，可口服。 結(jié)構(gòu)簡單，便于化學(xué)合成，大量生結(jié)構(gòu)簡單，便于化學(xué)合成，大量生 產(chǎn)，價(jià)格價(jià)廉。產(chǎn)，價(jià)格價(jià)廉。 對(duì)流腦、鼠疫有顯著療效對(duì)流腦、鼠疫有顯著療效； SMZSMZ與氨芐青霉素合用與氨芐青霉素合用治療傷寒、副傷治療傷寒、副傷 寒寒首選首選 SMZ（磺胺甲惡唑）（磺胺甲惡唑）與與TMP（甲氧芐啶）（甲氧芐啶） 合用（合用（復(fù)方新諾明復(fù)方新諾明）治療尿路感染由抑菌變?yōu)橹委熌蚵犯腥居梢志優(yōu)?殺菌。殺菌。 47 48 不良反應(yīng)不良反應(yīng) 1. 1. 泌尿道損害泌尿道損害 ：尿道結(jié)石尿道結(jié)石 2. 2. 過敏反應(yīng)過敏反應(yīng)：紅斑、蕁麻疹、紫癜、光敏性皮炎等紅斑、蕁麻疹、紫癜、光敏性皮炎等 3. 3. 造血系統(tǒng)毒害造血系統(tǒng)毒害 4. 4. 急性溶血性貧血急性溶血性貧血 喹諾酮類喹諾酮類 作用機(jī)制作用機(jī)制：作用于敏感細(xì)菌作用于敏感細(xì)菌DNADNA回旋回旋 酶及拓?fù)洚悩?gòu)酶酶及拓?fù)洚悩?gòu)酶，阻礙細(xì)菌阻礙細(xì)菌DNADNA合成合成。 50 喹諾酮類喹諾酮類 l第一代：萘啶酸第一代：萘啶酸 僅對(duì)僅對(duì)G-G-有活性，血中游離濃度低，有活性，血中游離濃度低， 僅用于消化道和泌尿道感染僅用于消化道和泌尿道感染 l第二代：吡啶酸第二代：吡啶酸 l第三代：沙星類第三