總合草苔蟲的藥用研究課件

1、總合草苔蟲的藥用研究1 總合草苔蟲的 藥用價值研究 團(tuán)隊團(tuán)隊 資料搜集：黃鈺瑤 制作：劉佳&盧賢歡 演講：黃佳娜&黃鈺瑤 總合草苔蟲的藥用研究2 目錄目錄 NO.01 總合草苔蟲的相關(guān)知識總合草苔蟲的相關(guān)知識 NO.02 總合草苔蟲的化學(xué)成分總合草苔蟲的化學(xué)成分 NO.03總合草苔蟲內(nèi)酯的藥理作用總合草苔蟲內(nèi)酯的藥理作用 NO.04 總合草苔蟲內(nèi)酯的研究價值總合草苔蟲內(nèi)酯的研究價值 總合草苔蟲的藥用研究3 NO.01總合草苔蟲的相關(guān)知識 總合草苔蟲的藥用研究4 NO.1.1 各種各樣的總合草苔蟲 l總合草苔蟲(Bugula neritina L. )又稱多室草苔蟲、苔蘚蟲。 l屬于外肛動物門裸

2、唇綱唇口目雙胞苔蟲科動物，無脊椎動物。 l所有的草苔蟲都是由許多個體組成的群體，所以也叫群蟲。 l群體的骨骼部分稱硬體，多為鈣質(zhì)，或為幾丁質(zhì)，可保存化石。 l總合草苔蟲呈紅褐色或紫褐色，呈草叢狀，每支有個蟲兩列，交互排列。 總合草苔蟲的藥用研究5 NO.1.2 生活環(huán)境 l適應(yīng)能力強 海洋中的苔蘚蟲能夠適應(yīng)各種溫度和深度的環(huán)境 適應(yīng)各種不同性質(zhì)的海底 現(xiàn)代苔蘚蟲從海濱區(qū)的潮間帶到5500米的深海都有分布 從溫暖的海洋到寒冷的極區(qū)海水中均能生存 總合草苔蟲的藥用研究6 NO.1.2 生活環(huán)境 l最喜歡的環(huán)境 多繁盛于正常鹽度和比較清潔的溫暖淺海中 一般在25米到60米的水深范圍內(nèi)最多 l生長的地

3、方 不是在這些水體里自由游泳的動物， 底棲固著或附生在其它物體上 附生在腕足動物和軟體動物的硬殼上 有的還能夠附著在海藻上生長 總合草苔蟲的藥用研究7 NO.1.3發(fā)現(xiàn) 1986年，美國亞利桑那州大學(xué)Pettrit研究小組 l通過對海洋動物開展開拓性研究 l注意到草苔蟲的抗癌活性單體草苔蟲內(nèi)酯 bryostatin l用X衍射法確定了它的結(jié)構(gòu)為大環(huán)內(nèi)酯類化合物 l目前為止，已經(jīng)得到19個活性單體bryostatin 1-19。 總合草苔蟲的藥用研究8 NO.02總合草苔蟲的化學(xué)成分 總合草苔蟲的藥用研究9 NO.2.1 化學(xué)成分 草苔蟲內(nèi)酯 (Bryostatins) 總合草苔蟲(Bugula

4、 neritina) 中提取出的一種大環(huán)內(nèi)酯類物質(zhì) 其苔蘚吡喃環(huán) (Bryopyran) 及其取代基才是保持活性所必需的組分 迄今草苔蟲素的衍生物己得到了19個活性單體。 總合草苔蟲的藥用研究10 NO.03總草苔蟲內(nèi)酯的藥理作用 總合草苔蟲的藥用研究11 NO.3.1 抗腫瘤活性 Bryostatin 類化合物（主要為Bryostatin 1）抗腫瘤作用與蛋白激 酶 C (protein kinase C, PKC)密切相關(guān)，它與PKC 結(jié)合并使之被激 活，從而抑制佛波酯(phorbol ester)，誘導(dǎo)人白血病細(xì)胞的分化。 Bryostatin 1 還可以作用于蛋白酪氨酸激酶(prote

5、in tyrosine kinase, PTK)，誘導(dǎo)人單核細(xì)胞白血病細(xì)胞株的單細(xì)胞分化，并且能 增強機體防御機制(如產(chǎn)生干擾素、白介素、T-細(xì)胞、細(xì)胞抑制等)。 總合草苔蟲的藥用研究12 NO.3.2 免疫促進(jìn)作用免疫促進(jìn)作用 bryostatin 1能激活免疫系統(tǒng)殺死惡性腫瘤細(xì)胞。還可以刺激肌體釋放白細(xì)胞 間素-2(IL-2),在鈣離子載體的存在下,引起T細(xì)胞增殖。與IL-2聯(lián)合用藥,有更好的 抗腫瘤效果。 bryostatin 1可以激活多形核中性白細(xì)胞和單核細(xì)胞氧化代謝,從而有抗腫瘤活 性,還可以激活依賴于磷酸脂的PKC,而不激活依賴cGMP或cAMP的PKC。 bryostatin

6、1,2,5均有免疫刺激作用(對人嗜堿性細(xì)胞和組織巨細(xì)胞進(jìn)行作用),釋 放組胺能力是TPA的30倍。 總合草苔蟲的藥用研究13 NO.3.3 、期癌癥臨床研究結(jié)果 成功案例成功案例 Varterasian對患有復(fù)發(fā)的低級非何杰金淋巴瘤和慢性淋巴細(xì)胞白血病的25位病 人作臨床II期試驗： 靜脈連續(xù)給藥72 h，每2周進(jìn)行一次，發(fā)現(xiàn)有一例完全緩解,兩例部分緩解。與長 春新堿聯(lián)合用藥，效果有顯著提高，二藥有明顯的協(xié)同作用。 在bryostatin 1的臨床研究中，發(fā)現(xiàn)它與其它抗癌藥物聯(lián)合用藥效果比較明顯。 總合草苔蟲的藥用研究14 NO.3.3 、期癌癥臨床研究結(jié)果 副作用副作用 發(fā)現(xiàn)最大耐受劑量為50 mg/m2,肌肉痛是最大的限制劑量的副作用。 劑量50 mg/m2以上 引起蜂窩組織炎和血栓性靜脈炎 劑量65 mg/m2 引起血小板、白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞和淋巴細(xì)胞記數(shù)降低 其他 肌肉痛、關(guān)節(jié)痛、短暫的血小板降低、一定的腎毒性 劑量減小后可顯著緩解。 總合草苔蟲的藥用研究15 NO.04總草苔蟲內(nèi)酯的研究價值 總合草苔蟲的藥用研究16 NO.4.1 總合草苔蟲內(nèi)酯的研究價值 種屬很多，分布很廣。 底棲魚類、軟體