抗組胺藥抗消化性潰瘍藥

1、 受體類受體類 型型 所在組織所在組織 效效 應(yīng)應(yīng) 阻斷藥阻斷藥 H1 支氣管、胃腸支氣管、胃腸 子宮等平滑肌子宮等平滑肌 收縮收縮 苯海拉明苯海拉明 異丙嗪異丙嗪 氯苯那敏等氯苯那敏等 皮膚血管皮膚血管擴(kuò)張擴(kuò)張 心房、房室結(jié)心房、房室結(jié) 收縮力收縮力，傳導(dǎo)減，傳導(dǎo)減 慢慢 H2 胃壁腺胃壁腺分泌分泌 西米替丁西米替丁 雷尼替丁雷尼替丁血管血管擴(kuò)張擴(kuò)張 心室、竇房結(jié)心室、竇房結(jié)收縮力收縮力，心率，心率 H3 中樞與外周中樞與外周負(fù)反饋性調(diào)節(jié)負(fù)反饋性調(diào)節(jié) 硫丙咪胺硫丙咪胺 神經(jīng)末梢神經(jīng)末梢組胺合成與釋放組胺合成與釋放 n1.心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng) (1)心肌收縮力心肌收縮力，心率加快，心率加快 豚

2、鼠為豚鼠為H1受體介導(dǎo)表現(xiàn)為負(fù)性肌力作用受體介導(dǎo)表現(xiàn)為負(fù)性肌力作用 培他司汀培他司汀 betahistine，抗眩暈，抗眩暈 H1受體受體 激動劑，促進(jìn)腦干和迷路血循環(huán)，糾正內(nèi)耳血管激動劑，促進(jìn)腦干和迷路血循環(huán)，糾正內(nèi)耳血管 痙攣，減輕膜迷路水腫；抗血小板聚集和抗血栓痙攣，減輕膜迷路水腫；抗血小板聚集和抗血栓 形成。用于內(nèi)耳旋暈病，頭痛，慢性缺血性腦血形成。用于內(nèi)耳旋暈病，頭痛，慢性缺血性腦血 管病。管病。 英普咪定英普咪定 impromidine，甲雙咪胍，甲雙咪胍 選擇選擇 性性H2受體激動劑，胃功能檢查。受體激動劑，胃功能檢查。 體內(nèi)過程體內(nèi)過程 口服吸收迅速，西咪替丁能口服吸收迅速，西

3、咪替丁能 通過血腦屏障和胎盤屏障。通過血腦屏障和胎盤屏障。 MRMR H H2 2R R GRGR H H+ +、K K+ +-ATP-ATP酶酶 H H+ + K K+ + 壁細(xì)胞壁細(xì)胞 AchAch 西咪替丁西咪替丁 HistHist GastGast 抑制胃酸分泌藥作用部位抑制胃酸分泌藥作用部位 H+ 胃蛋白酶胃蛋白酶 H2O+CO2 NaHCO3- Cl- H+ pH2 腔腔 粘液層粘液層 NaCl PG 粘液粘液 pH7 粘粘 膜膜 有通道膜有通道膜 的壁細(xì)胞的壁細(xì)胞 胃液胃液 Cl- 胃蛋白酶胃蛋白酶 乙酰水楊酸乙酰水楊酸 吲哚美辛吲哚美辛 粘液層的保護(hù)作用粘液層的保護(hù)作用 PGP

4、G 消化性潰瘍發(fā)病機(jī)制消化性潰瘍發(fā)病機(jī)制: 致潰瘍因素和抗?jié)円蛩氐牟黄胶庵聺円蛩睾涂節(jié)円蛩氐牟黄胶?防御因子防御因子 粘液分泌粘液分泌 碳酸氫鹽緩沖碳酸氫鹽緩沖 上皮細(xì)胞再生上皮細(xì)胞再生 局部血液循環(huán)局部血液循環(huán) 前列腺素前列腺素 攻擊因子攻擊因子 胃酸過多（胃酸過多（Ach 胃泌素、胃泌素、 組胺受體）組胺受體） 幽門螺旋桿菌幽門螺旋桿菌 胃蛋白酶原胃蛋白酶原 遺傳因素遺傳因素 吸煙、藥物吸煙、藥物 蘭索拉唑（蘭索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（泮托拉唑（pantoprazole） 雷貝拉唑（雷貝拉唑（rabeprazole） MRMR H H2 2R R GRGR H H

5、+ +、K K+ +-ATP-ATP酶酶 H H+ + K K+ + 奧奧 美美 拉拉 唑唑 壁細(xì)胞壁細(xì)胞 哌侖西平哌侖西平 AchAch 西咪替丁西咪替丁 丙谷胺丙谷胺 HistHist GastGast 抑制胃酸分泌藥作用部位抑制胃酸分泌藥作用部位 胃酸形成的最后環(huán)節(jié)胃酸形成的最后環(huán)節(jié) 增強(qiáng)胃增強(qiáng)胃粘粘膜屏障的藥物膜屏障的藥物 體內(nèi)過程體內(nèi)過程 口服吸收迅速，西咪替丁能口服吸收迅速，西咪替丁能 通過血腦屏障和胎盤屏障。通過血腦屏障和胎盤屏障。 消化性潰瘍發(fā)病機(jī)制消化性潰瘍發(fā)病機(jī)制: 致潰瘍因素和抗?jié)円蛩氐牟黄胶庵聺円蛩睾涂節(jié)円蛩氐牟黄胶?防御因子防御因子 粘液分泌粘液分泌 碳酸氫鹽緩沖碳酸氫鹽緩沖 上皮細(xì)胞再生上皮細(xì)胞再生 局部血液循環(huán)局部血液循環(huán) 前列腺素前列腺素 攻擊因子攻