泡騰片處方及制備工藝小結(jié)

1、GB8878185555334563BT9125XW創(chuàng)作編號丄創(chuàng)作肴：鳳嗚大王*泡騰片處方及制備工藝小結(jié)一、概要泡騰片是以適宜的酸和堿為崩解劑制成的一種片劑。泡騰片入水后會(huì) 產(chǎn)生大量二氧化碳?xì)怏w從而迅 速溶解，藥物起效迅速，生物利用度 高，攜帶方便且成本低，故近年發(fā)展較快。LI前臨床上常用的泡騰 片主要有口服泡騰片和陰道泡騰片?？诜蒡v片 適用于兒童、老年 人和不能喬服固體制劑的患者，質(zhì)量較好的口服泡騰片泡騰完畢后即 為一杯酸甜可口的飲品；陰道泡騰片用于局部治療，使用方便，可增加藥物與人體的接觸面，提高藥效，同時(shí)可避免 污染衣物。二、常用輔料1、泡騰片常用的酸源主要有檸檬酸、酒石酸、富馬酸、己

2、二酸、 蘋果酸。酸源優(yōu)點(diǎn)缺點(diǎn)檸檬酸易溶于水，口感好，酸度好具有很強(qiáng)的吸濕性.容易產(chǎn)生粘沖、脹片等問題酒石酸吸濕性較小，酸度較檸掾酸強(qiáng)，泡騰力度口感較差，在飲用水中易與礦物質(zhì)大產(chǎn)生沉淀，價(jià)格較貴富馬酸己二酸沒有吸濕性，有極好的潤滑性，無粘沖、吸潮等問題是較好的水溶性潤滑劑，不吸潮水溶性不好，酸度小，朋解慢崩解慢，有殘留2、泡騰片的CO?般采用碳酸氫鈉或碳酸鈉，其安全易得，且較純凈;碳酸氫鉀不但價(jià)格高，而且服用過多的鉀離子對機(jī)體不利。3. 常用的填充劑（稀釋劑）有淀粉、糖粉、甘露醇、糊精、蔗糖填充劑性質(zhì)特點(diǎn)淀粉無臭無味，不溶于水和乙醇與大多數(shù)藥物不起作用， 遇水溶脹糊精白色、微黃細(xì)粉，微有異臭，冷

3、水中溶解緩慢，熱水較易溶，片劑、膠囊劑的填充劑乳糖白色、無臭結(jié)晶顆?；蚍勰苋苡谒?，不易吸水，為泡騰片優(yōu)良的填充 劑甘露醇白色、無臭、味甜的結(jié)晶粉末，不活潑、無吸濕性，可是泡騰片外觀光潔， 味佳、有淸涼感蔗糖白色、味甜粉末，易受潮結(jié)塊，為可溶性泡騰片的優(yōu)良填充劑，有矯味和黏合作用4.粘合劑可保證制成的顆粒硬度適中、大小均勻、崩解迅速，常用粘合劑有水、乙醇、PVP、L-HPCo粘合劑特點(diǎn)應(yīng)用水其本身無粘性，但若物料中含有遇水產(chǎn)生粘性的成分，僅加水潤 濕即可，僅適用于在水中不易溶解的主藥。乙醇藥物本身有粘性，當(dāng)原藥遇水容易變質(zhì)或潤濕時(shí)粘性過強(qiáng)、顆粒 干后變硬等情況時(shí)，則宜選用乙醇作潤濕劑。PVP

4、聚乙烯毗咯烷酮能溶于水和乙醇，為優(yōu)良的粘合劑，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn) 定，具有很好的溶解性、成膜性和分散穩(wěn)定性LHPC具有優(yōu)良性能的非離子型纖維素類衍生物，主要用作藥物的賦形 劑、粘合劑和崩解劑，與藥物本身不起任何反應(yīng)，大幅度降低崩 解時(shí)限5、潤滑劑，在制成顆粒后、壓片前須加入潤滑劑，使顆粒潤滑，減少與沖模的摩擦和粘連潤。口服泡騰片的潤滑劑除了應(yīng)有良好的潤滑性外，一般 還要求在水中有良好的溶解性，滑劑大致可分為兩類：水溶性潤滑劑和水 不溶性潤滑劑，常用的如下：水溶性潤滑劑水不溶性潤滑劑PEG4000 或 6000硬脂酸鎂十二烷基硫酸鈉滑石粉L-亮氨酸微粉硅膠苯甲酸鈉硬脂酰富馬酸鈉L-亮氨酸潤滑效果較好，不

5、影響崩解，但價(jià)格貴；聚乙二醇熔點(diǎn)低，壓片時(shí)沖頭升溫使其軟化而粘沖。三、制備工藝1、酸堿混合制粒堿源+酸源 藥粉的料十粘合劑制軟材、制顆粒 碼骨列 混勻、壓片在無水條件或干燥環(huán)境中制備，粘合劑的溶媒用非水溶劑（無水乙醇）, 如以10%PVP無水乙醇溶液為黏合劑制備的維生素C泡騰片，酸堿分開制粒 的維生素C泡騰片發(fā)泡量大、酸度差較別小且穩(wěn)定。2、酸堿分別制粒酸源_制軟材、制粒+潤滑劑亍混勻、壓 片堿源 藥粉、輔料+粘合卿,制軟材、制粒采用分開制粒方法，有效防止了酸源和堿源在操作過程中發(fā)生反應(yīng)， 提高制劑的穩(wěn)定性。3、直接壓片選擇適當(dāng)?shù)乃幬锝M分和輔料，不經(jīng)過制粒直接進(jìn)行壓片，具有省時(shí)節(jié) 能、工藝簡便

6、、可以避免與水接觸而增加泡騰片穩(wěn)定性等優(yōu)點(diǎn)。粉末直接 壓片工藝對要簡單，但是對輔料要求嚴(yán)格。張麗鋒等將維生素C、檸檬酸、 Na2C03-NaHC03（l： 9）、乳糖.甘露醇（10： 1）、PEG 6000混合均勻后直接 粉末壓片法制備的維生素C泡騰片硬度合格，崩解迅速完全。四、舉例1、復(fù)合維生素B泡騰片制備工藝的研究（1）根據(jù)中國居民膳食營養(yǎng)推薦攝入量推薦的標(biāo)準(zhǔn)，確定維生素 Bl （90mg）、維生素B2 （90mg） 維生素B6 （90mg）、葉酸（7. 5mg）和維生 素 B12（0. 15mg）o比較各酸源理化性質(zhì)，試壓泡騰片，并以吸濕性、泡騰效果、口感、 壓片難易為考察因素，選擇酸源

7、。以白砂糖作為填充劑。為選擇最佳風(fēng)味，采用正交試驗(yàn)設(shè)計(jì)，以酒石酸、碳酸氫鈉、甜橙粉 和阿斯巴甜為考察因素，進(jìn)行感官品評，得出其最佳比例為22. %. 18. 75%、2. 0%和 1. 75%,（2）堿性固體分散-非水制粒工藝：將碳酸氫鈉分散于水溶性載體A 中，制得堿性顆粒（固體分散體）；余組分混合用5% PVP-K30的乙醇液制粒， 干燥得酸性顆粒。將酸性顆粒和堿性顆粒、甜橙粉末香精混勻、壓片。堿 性顆粒包衣-非水制粒工藝：碳酸氫鈉用5%PVP-K30的乙醇液制粒，并用無水乙醇溶解水溶性載體A后在小型包衣機(jī)上對其包衣，余分混勻后用 5%PVP-K30的乙醇液制粒，干燥后得酸性顆粒。將堿性顆粒

8、、酸性顆粒、甜 橙粉末香精混合壓片c堿性顆粒包衣-酸性顆粒包衣-非水制粒工藝分別 制備堿性顆粒和酸性顆粒并包衣，與甜橙粉末香精混勻后壓片。確定出第 一種工藝方法最佳，既有效隔離酸源與堿源，增加了穩(wěn)定性，乂增加了碳酸 氫鈉的溶解速度，極大地降低了崩解時(shí)間。2、富硒茶多糖（TPS）泡騰片的制備（1）因糖粉、蔗糖、乳糖等稀釋劑在蔥酮法測定多糖含量中有干擾，故 用甘露醇，有速溶、低熱量、口感好、吸濕性低和可壓性好、不升高血糖 值等優(yōu)點(diǎn)。以檸檬酸酒石酸（1： 1）為酸源，碳酸氫鈉為碳源，采用正交試驗(yàn)選出 最佳配比：酸源含量為20%、碳源1號，泡騰劇烈，溶解時(shí)間最短。富硒 TPS提取物20% ,聚乙二醇6000 2%o（2）酸堿分別制粒法：酸、碳源各與TPS、輔料混勻，濕法制