緩控釋技術(shù)思路課件

1、緩控釋技術(shù)思路課件,1,緩控釋技術(shù)思路,具有一定的溶解度與溶解速度 *微粉化： 當(dāng)：A.藥物的溶解度100mcg/mL時(shí)，減小 粒徑往往能改善溶出； B.藥物的溶解度10mcg/mL時(shí)，減小粒徑幾乎一定能改善溶出； C.藥物的溶解度1mcg/mL時(shí)，必須要微粉化；,緩控釋技術(shù)思路課件,2,* 微粉化,若:溶解度50mcg/mL ,粒徑應(yīng) 16 m ; 溶解度 5mcg/mL, 粒徑應(yīng) 5 m ; 溶解度0.5mcg/mL, 粒徑應(yīng) 1.5 m ;,緩控釋技術(shù)思路課件,3,濕潤劑,降低表面張力，增加與水的親和力；,緩控釋技術(shù)思路課件,4,增溶,* 表面活性劑； * 共溶劑； * 絡(luò)合；,緩控釋技

2、術(shù)思路課件,5,不宜制備成緩釋的藥物,1.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)或有特定吸收部位的藥物； 2.生物半衰期太短或太長的藥物，t1/2在2 8小時(shí)為宜； 3.吸收速度太慢，ta1/2不大於3 4小時(shí)（Ka: 0.17 0.23 hr-1 )為宜; 4.劑量太大的藥物； 5.溶解度0.01mg/mL。,緩控釋技術(shù)思路課件,6,脈沖給藥,脈沖給藥是指能在規(guī)定的時(shí)間間隔內(nèi)以變化的速率釋放藥物的給藥器。 脈沖給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)旨在藥物釋放與體內(nèi)的節(jié)律性相嵌合，從而達(dá)到用藥的最佳化和智能化。,緩控釋技術(shù)思路課件,7,時(shí)辰對(duì)藥效的影響,哮喘 消化道疾病 心血管疾病,緩控釋技術(shù)思路課件,8,Fig1:Circadian rhyt

3、hm in the forced expiratory volume (FEV1) in healthy controls and asthmatic patients. (Redrawn acc.15),緩控釋技術(shù)思路課件,9,Fig. 2:Daily variation in the occurrence of 1631 attacks of dyspnea in 2139 untreated, mainly asthmatic patients.,緩控釋技術(shù)思路課件,10,Fig3.Serum theophyline concentrations and drug effects on

4、peak flow after theophylline dosing bid at 08.00h and 20.00h,resp.(Redrawn acc24),緩控釋技術(shù)思路課件,11,Fig4:Effect of a constant infusion of the H2-blocker ranitidine at two dose on gastric pH in man.,緩控釋技術(shù)思路課件,12,Fig6.Day-night variation in the incidence of 1209 myocardial infarctions,緩控釋技術(shù)思路課件,13,脈沖給藥的意義,

5、可使用藥向智能化發(fā)展（心血管藥、哮喘藥等）； 更有效控制某些疾病的發(fā)作，特別是防止某些因突發(fā)而引起的意外； 通過這種脈沖技術(shù)對(duì)某些普通緩釋制劑的釋放模式進(jìn)行補(bǔ)償性修飾，使之在體內(nèi)血濃更平穩(wěn)、更持久，而毒副作用更小。,緩控釋技術(shù)思路課件,14,粉霧劑給藥特點(diǎn),1、患者主動(dòng)吸入藥粉，不存在給藥協(xié)同配合困難； 2、無拋射劑氟里昂，可避免對(duì)環(huán)境的污染和呼吸道的刺激； 3、藥物可以膠囊或泡囊形式給藥，計(jì)量準(zhǔn)確，無超劑量給藥危險(xiǎn)； 4、不含防腐劑及酒精等溶媒，對(duì)病變粘膜無刺激性； 5、載藥量大，尤其是用于多肽和蛋白質(zhì)類藥物的給藥。,緩控釋技術(shù)思路課件,15,Fig.1: Schematic present

6、ation of the fate of active substance after inhalation,肺的生理結(jié)構(gòu)與吸入給藥,緩控釋技術(shù)思路課件,16,胰島素肺部給藥,特點(diǎn)：a、吸收面積大 b、無首過效應(yīng) c、最“自然”，最接近“生理狀態(tài)”,緩控釋技術(shù)思路課件,17,幾種給藥途徑比較-1,緩控釋技術(shù)思路課件,18,幾種給藥途徑比較-2,緩控釋技術(shù)思路課件,19,鼻腔給藥,特點(diǎn)：a、吸收快： 心得安，Almotraptane，安乃近 b、無消化道及肝臟首過效應(yīng)： 降鈣素， r-干擾素,緩控釋技術(shù)思路課件,20,緩控釋技術(shù)思路課件,21,緩控釋技術(shù)思路課件,22,緩控釋技術(shù)思路課件,23,緩控釋技術(shù)思路課件,24,緩控釋技術(shù)思路課件,25,緩控釋技術(shù)思路課件,26,緩控釋技術(shù)思路課件,27,緩控釋技術(shù)思路課件,28,呼吸方式（平靜呼吸）與氣流分布,緩控釋技術(shù)思路課件,29,呼吸方式（用力吸氣）與氣流分布,緩控釋技術(shù)思路課件,30,胰島素鼻腔給藥的劑型,（1）滴