抗心律失常藥-藥理學(xué)【充實(shí)精制】

1、第十九章 抗心律失常藥 Antiarrhythmic Drugs,1,一類特制,心律失常（arrhythmias）即心動(dòng)節(jié)律和頻率異常。 緩慢型 竇性心動(dòng)過緩、傳導(dǎo)阻滯 快速型 心房纖顫、心房撲動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、室性早搏、室性心動(dòng)過速、心室顫動(dòng),2,一類特制,第一節(jié) 心律失常的電生理學(xué)基礎(chǔ),一、正常心肌細(xì)胞電生理特性 按照電生理特性，心肌細(xì)胞可分為兩類： 工作細(xì)胞 自律細(xì)胞,3,一類特制,興奮性（excitability）,自律性（automaticity）,傳導(dǎo)性（conductivity）,4,一類特制,正常心肌細(xì)胞膜電位,0相 Na+ 迅速內(nèi)流，膜電位由-90mV升至+30mV。

2、 決定傳導(dǎo)速度。 1相 K+外流，膜電位降至0mV左右。 2相 Ca2+內(nèi)流，同時(shí)少量Na+ 內(nèi)流、K+外流，膜電 位維持在0mV左右，又稱平臺(tái)期。 3相 K+外流，膜電位下降至靜息電位。 4相 非自律細(xì)胞膜電位維持在靜息水平，稱靜息期。 自律細(xì)胞可發(fā)生自動(dòng)除極。 Na+ 及 Ca2+內(nèi)流。,5,一類特制,心室肌動(dòng)作電位,mV,+20,0,-20,-40,-60,-80,-100,6,一類特制,7,一類特制,普肯耶纖維動(dòng)作電位,mV,+50,0,-50,-100,8,一類特制,竇房結(jié)動(dòng)作用電位,0,-20,-40,-60,-80,9,一類特制,0,膜反應(yīng)性,10,一類特制,4,膜內(nèi)電位(mV)

3、,有效不應(yīng)期（ERP）動(dòng)作電位時(shí)程（APD）,11,一類特制,二、心律失常發(fā)生的機(jī)制,（一）沖動(dòng)形成障礙 1正常自律機(jī)制改變 2異常自律機(jī)制形成,12,一類特制,（二）觸發(fā)活動(dòng) （triggered activity）,1.早后除極 (early after-depolarization,EAD) 2.遲后除極 (delayed after-depolarization,DAD),13,一類特制,早后除極與觸發(fā)活動(dòng) A 早后除極的膜電位變化 B 早后除極引起第二個(gè)動(dòng)作電位 C 早后除極引起一連串觸發(fā)動(dòng)作電位,14,一類特制,遲后除極與觸發(fā)活動(dòng) A 遲后除極的膜電位變化(指示) B 遲后除極引起

4、的觸發(fā)活動(dòng)（指示）,15,一類特制,（三）沖動(dòng)傳導(dǎo)障礙-折返激動(dòng),1.單純傳導(dǎo)障礙 2. 折返激動(dòng) （reentrant excitation）,16,一類特制,正常沖動(dòng)傳導(dǎo),單向阻滯和折返,早后除極、遲后除極及折返激動(dòng)的形成機(jī)制,17,一類特制,(四)心律失常發(fā)生的分子機(jī)制,Q-T間期延長綜合征（long QT syndrome，LQTS） 是目前第一個(gè)被肯定由基因缺陷引起的心肌復(fù)極異常的疾病，表現(xiàn)為心電圖Q-T間期延長并發(fā)生惡性心律失常性暈厥及猝死?，F(xiàn)已鑒定出LQTS的3個(gè)突變基因：第3號(hào)染色體上的SCN5A基因，編碼心肌鈉通道；第7號(hào)染色體上的HERG基因，編碼Ikr通道；第11號(hào)染色體

5、上的KVLQT1基因，編碼Iks通道。由于以上基因突變?cè)斐赏ǖ拦δ墚惓?，心肌?fù)極化減慢導(dǎo)致Q-T間期延長。,18,一類特制,第二節(jié),抗心律失常藥物基本電生理 作用及分類,19,一類特制,一、抗心律失常藥的基本 電生理作用,降低自律性 減少后除極及觸發(fā)活動(dòng) 改變膜反應(yīng)性，影響傳導(dǎo)性，終止或取消折返激動(dòng) 改變不應(yīng)期和動(dòng)作電位時(shí)程,20,一類特制,二、抗心律失常藥物的分類,類 鈉通道阻滯藥 a類 b類 c類 類 受體阻斷藥 類 延長動(dòng)作電位時(shí)程藥 類 鈣通道阻滯藥,21,一類特制,第三節(jié) 臨床常用抗心律失常藥,22,一類特制,一 、類 鈉通道阻滯藥,（一）a類藥 適度阻滯Na+通道，抑制心肌細(xì)胞膜K

6、+、Ca2+通透性。,23,一類特制,奎尼?。╭uinidine）,【體內(nèi)過程】 生物利用度為70%80% 血漿蛋白結(jié)合率約80% 消除t1/2為57h 主要經(jīng)過肝臟P450氧化代謝，其羥化代謝物三羥奎尼丁仍有藥理活性。其代謝物及原形經(jīng)腎排泄。,24,一類特制,藥理作用,奎尼丁與心肌細(xì)胞膜鈉通道蛋白結(jié)合并阻滯Na+內(nèi)流。抑制心肌細(xì)胞膜K+、Ca2+通透性。 該藥還具有阻斷M受體和阻斷外周血管受體作用。,25,一類特制,Quinidine 對(duì)心室肌細(xì)胞APD和ERP的影響,1. 降低自律性,2. 減慢傳導(dǎo),3. 延長不應(yīng)期,26,一類特制,【臨床應(yīng)用】,廣譜抗心律失常藥 房顫 房撲 室上性和室性

7、心動(dòng)過速 頻發(fā)室上性和室性期前收縮,27,一類特制,【不良反應(yīng)】,胃腸道反應(yīng) “金雞納反應(yīng)” 房室及室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯 室性心動(dòng)過速或室顫 奎尼丁暈厥 低血壓,28,一類特制,心率減慢（60次/分）,收縮壓下降（90mmHg）,Q-T間期延長（30%）,停藥指征,29,一類特制,【藥物相互作用】,使雙香豆素、華法林抗凝血作用增強(qiáng) 肝藥酶誘導(dǎo)劑苯巴比妥能加速奎尼丁在肝中的代謝 西咪替丁、鈣通道阻滯藥減慢奎尼丁在肝臟的代謝 奎尼丁降低地高辛腎清除率,30,一類特制,普魯卡因胺（procainamide）,用于室性心動(dòng)過速，作用快，靜脈注射或滴注用于搶救危急病例。 可引起低血壓。 長期應(yīng)用，少數(shù)患者出現(xiàn)紅

8、斑狼瘡綜合征。,31,一類特制,(二)b類藥,輕度阻Na+內(nèi)流，減慢傳導(dǎo)，降低自律性,縮短APD，相對(duì)延長ERP,32,一類特制,利多卡因（lidocaine）,【藥理作用與機(jī)制】 對(duì)激活和失活狀態(tài)的鈉通道都有阻滯作用，當(dāng)通道恢復(fù)至靜息狀態(tài)時(shí)，阻滯作用迅速解除。 心房肌細(xì)胞動(dòng)作電位時(shí)程短，鈉通道處于失活狀態(tài)的時(shí)間短，因此利多卡因?qū)Ψ啃孕穆墒С５寞熜Р睢?對(duì)除極化組織的鈉通道（處于失活狀態(tài)）阻滯作用強(qiáng)，因此對(duì)于缺血或強(qiáng)心苷中毒所致的除極化型心律失常有較強(qiáng)抑制作用。 能減小動(dòng)作電位4相去極化斜率，降低自律性。,33,一類特制,【體內(nèi)過程】,肝臟首過消除70% 宜靜脈滴注給藥 血漿蛋白結(jié)合率為70%

9、 表觀分布容積為1 L/kg 消除t1/2為2h,34,一類特制,【臨床應(yīng)用】,利多卡因首選用于室性心律失常，如急性心肌梗死或強(qiáng)心苷中毒所致室性心動(dòng)過速或室顫。亦可用于心肌梗死急性期，以預(yù)防心室纖顫的發(fā)生。,35,一類特制,【不良反應(yīng)與注意事項(xiàng)】,中樞神經(jīng)系統(tǒng) 頭昏、嗜睡或激動(dòng)不安、感覺異常。 心血管系統(tǒng) 心率減慢、房室傳導(dǎo)阻滯和低血壓。 禁忌：、度房室傳導(dǎo)阻滯 西咪替丁和普萘洛爾可增加利多卡因的血藥濃度。,36,一類特制,主要用于治療室性心律失常，特別對(duì)強(qiáng)心苷中毒引起的室性心律失常有效。,苯妥英鈉（ phenytoin sodium）,37,一類特制,(三)c類藥,明顯阻滯Na+通道，減慢傳

10、導(dǎo),38,一類特制,普羅帕酮（propafenone ）,【體內(nèi)過程】 肝臟首過消除 血漿蛋白結(jié)合率95%97%,39,一類特制,【藥理作用與機(jī)制】,普羅帕酮通過明顯抑制Na+內(nèi)流而發(fā)揮作用。 1.抑制0期及舒張期Na+內(nèi)流作用強(qiáng)于奎尼丁，減慢心房、心室和浦肯野纖維傳導(dǎo)。 2.降低普肯耶纖維自律性。 3.延長APD和ERP，但對(duì)復(fù)極過程影響弱于奎尼丁。 4.大劑量還有輕度的受體阻斷作用和鈣通道阻滯作用。,40,一類特制,【臨床應(yīng)用】,室上性和室性期前收縮 室上性和室性心動(dòng)過速 伴發(fā)心動(dòng)過速和心房顫動(dòng)的預(yù)激綜合征 限于治療危及生命的心律失常,41,一類特制,【不良反應(yīng)】,房室傳導(dǎo)阻滯，充血性心衰

11、，直立性低血壓，心律失常。 肝腎功能不全時(shí)應(yīng)減量。心電圖QRS延長超過20%以上或Q-T間期明顯延長者，宜減量或停藥。,42,一類特制,二、類 腎上腺素受體阻斷藥,腎上腺素受體阻斷藥（-Adrenegic Receptor Antagonists）能阻斷腎上腺素能神經(jīng)對(duì)心肌的受體效應(yīng)，同時(shí)具有阻滯鈉通道和縮短復(fù)極過程的作用。表現(xiàn)為減慢4相舒張期除極速率而降低自律性，降低動(dòng)作電位0相上升速率而減慢傳導(dǎo)。,43,一類特制,普萘洛爾（propranolol）,醋丁洛爾（acebutolol）,阿替洛爾（atenolo）,美托洛爾（metoprolo）,常用藥物,艾司洛爾（esmolol）,44,一類

12、特制,普萘洛爾（propranolol）,【藥理作用與機(jī)制】 抗心律失常作用機(jī)制： 競(jìng)爭(zhēng)性阻斷受體，能有效抑制腎上腺素能受體激活所介導(dǎo)的心臟生理反應(yīng)（如心率加快、心肌收縮力增強(qiáng)，房室傳導(dǎo)速度加快等）。 抑制Na+內(nèi)流，具有膜穩(wěn)定作用。 普萘洛爾主要用于室上性心律失常。,45,一類特制,1受體阻斷藥 美托洛爾（metoprolol）,作用特點(diǎn)： 選擇性阻斷 1 受體，抑制竇房結(jié)、房 室結(jié)的自律性和傳導(dǎo)性。對(duì)兒茶酚胺升高引起的室上性心律失常效果最好，對(duì)急性心肌梗死患者，可明顯減少室性心動(dòng)過速及室顫的發(fā)生，從而減低病死率。,46,一類特制,胺碘酮（amiodarone ）,【體內(nèi)過程】 消除t1/2

13、長達(dá)數(shù)周 血漿蛋白結(jié)合率達(dá)95%,47,一類特制,【藥理作用與機(jī)制】,1.胺碘酮對(duì)多種心肌細(xì)胞膜K+通道有抑制作用，明顯延長APD和ERP。 2.對(duì)Na+通道及Ca2+通道亦有抑制作用，降低竇房結(jié)和普肯耶纖維的自律性、傳導(dǎo)性。 3.胺碘酮尚有非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗、腎上腺素能受體作用和擴(kuò)張血管平滑肌作用，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，增加冠脈流量，減少心肌耗氧量。,48,一類特制,【臨床應(yīng)用】,治療心房撲動(dòng)、心房纖顫和室上性心動(dòng)過速效果好，合并有預(yù)激綜合征者效果更佳。適用于對(duì)傳統(tǒng)藥物治療無效的室上性心律失常。對(duì)室性心動(dòng)過速、室性期前收縮亦有效。,49,一類特制,【不良反應(yīng)】,常見心血管反應(yīng)如竇性心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯及

14、Q-T間期延長，偶見尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速。有房室傳導(dǎo)阻滯及Q-T間期延長者禁用。 本藥長期應(yīng)用可見角膜褐色微粒沉著，不影響視力，停藥后微粒可逐漸消失。少數(shù)患者發(fā)生甲狀腺功能亢進(jìn)或減退。個(gè)別患者出現(xiàn)間質(zhì)性肺炎或肺纖維化。長期應(yīng)用必需監(jiān)測(cè)肺功能、進(jìn)行肺部X光檢查和定期監(jiān)測(cè)血清T3、T4。,50,一類特制,四、類 鈣通道阻滯藥,鈣通道阻滯藥(Calcium Channel Blockers)通過阻滯L-型鈣通道，使鈣電流減小。該類藥物降低竇房結(jié)、房室結(jié)細(xì)胞的自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長房室結(jié)細(xì)胞膜鈣通道復(fù)活時(shí)間，延長其不應(yīng)期。,51,一類特制,維拉帕米（verapamil）,【體內(nèi)過程】 由于

15、首過消除強(qiáng)，生物利用度僅10%30%，血漿蛋白結(jié)合率為90%。靜脈注射后510min起效，可持續(xù)6h。在肝臟代謝，其代謝物去甲維拉帕米仍有活性。消除t1/2為410h，肝功不良，t1/2可延長至16h。,52,一類特制,【藥理作用與機(jī)制】,維拉帕米阻滯慢Ca2+通道，抑制Ca2+內(nèi)流 1.降低自律性 竇房結(jié)的自律性 心肌組織異常自律性 減少或取消后除極所引發(fā)的觸發(fā)活動(dòng),53,一類特制,2.減慢傳導(dǎo)性 減慢0期上升最大速度而減慢竇房結(jié)、房室結(jié)傳導(dǎo)性。此作用除可終止房室結(jié)的折返激動(dòng)外，尚能防止心房撲動(dòng)、心房纖顫引起的心室率加快。 3.不應(yīng)期 抑制竇房結(jié)、房室結(jié)鈣通道開放，而使有效不應(yīng)期延長。,54

16、,一類特制,治療室上性和房室結(jié)折返激動(dòng)引起的心律失常效果好，陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的首選藥。,【臨床應(yīng)用】,55,一類特制,【不良反應(yīng)】,靜脈給藥可引起血壓降低、暫時(shí)竇性停搏。或度房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全、心源性休克病人禁用。該藥可提高地高辛的血藥濃度。與受體阻斷劑或奎尼丁合用，可增加心臟毒性。,56,一類特制,大綱要求,掌握抗心律失常藥的分類及代表藥 掌握抗心律失常藥的基本作用機(jī)制 掌握常用抗心律失常藥（鈉通道阻斷藥、-腎上腺素受體拮抗藥、延長動(dòng)作電位時(shí)程藥、鈣通道阻斷藥等）的藥理作用及臨床應(yīng)用 掌握常用抗心律失常藥的主要不良反應(yīng)及藥物相互作用,57,一類特制,A型題,1. 強(qiáng)心苷中毒所致的室

17、性早搏首選治療藥物是 A奎尼丁 B苯妥英鈉 C胺碘酮 D普萘洛爾 E普羅帕酮,2. 急性心肌梗死所致室性心動(dòng)過速首選治療藥物是 A奎尼丁 B胺碘酮 C利多卡因 D普羅帕酮 E普萘洛爾,答案,答案,58,一類特制,3. 折返所致室上性心動(dòng)過速首選藥物是A胺碘酮 B奎尼丁 C利多卡因 D維拉帕米 E普萘洛爾,4. 情緒緊張所致竇性心動(dòng)過速首選治療藥物是 A普萘洛爾 B利多卡因 C阿托品 D胺碘酮 E奎尼丁,答案,答案,59,一類特制,5. 僅用于室性心動(dòng)過速的是 A利多卡因 B地爾硫卓 C奎尼丁 D胺碘酮 E普羅帕酮,6. 引起金雞納反應(yīng)的抗心律失常藥物是 A胺碘酮 B阿托品 C利多卡因 D奎尼丁

18、 E氟卡尼,答案,答案,60,一類特制,7. 適度延長動(dòng)作電位時(shí)程的鈉通道阻斷藥是 A普羅帕酮 B利多卡因 C奎尼丁 D苯妥英鈉 E胺碘酮,8. 可用于房顫轉(zhuǎn)律后防治復(fù)發(fā)的抗心律失常藥物是 A維拉帕米 B奎尼丁 C利多卡因 D胺碘酮 E苯妥英鈉,答案,答案,61,一類特制,9. 奎尼丁最常見的副作用是 A腹瀉 B尖端扭轉(zhuǎn)型室速 C房室傳導(dǎo)阻滯 D頭痛、頭暈 E血壓下降,10. 主要用于室性心律失常并有局部麻醉作用的抗心律失常藥是 A維拉帕米 B胺碘酮 C普萘洛爾 D索他洛爾 E利多卡因,答案,答案,62,一類特制,11. 利多卡因作用明顯的心肌組織是 A心房肌 B心室肌 C除極化心肌組織 D普

19、肯耶纖維 E房室結(jié),12. 利多卡因一般不用于治療 A心房纖顫 B室性早搏 C室性心動(dòng)過速 D強(qiáng)心苷中毒所致心律失常 E心室纖顫,答案,答案,63,一類特制,13. 利多卡因中毒的早期信號(hào)是 A心率減慢 B房室傳導(dǎo)阻滯 C低血壓 D眼球震顫 E頭昏,14. 苯妥英鈉首選治療 A心梗所致室性心動(dòng)過速 B強(qiáng)心苷中毒所致室性早搏 C心室纖顫 D陣發(fā)性室上速 E心動(dòng)過緩,答案,答案,64,一類特制,15. 普羅帕酮對(duì)鈉通道的阻斷作用特點(diǎn)是 A僅對(duì)開放狀態(tài)有效 B僅對(duì)失活狀態(tài)有效 C對(duì)開放和失活態(tài)均有效 D輕度阻斷 E中度阻斷,16. 突然停藥有明顯反跳癥狀的抗心律失常藥物是 A利多卡因 B胺碘酮 C普

20、萘洛爾 D維拉帕米 E奎尼丁,答案,答案,65,一類特制,17. 心梗時(shí)既可減少心律失常發(fā)生又能縮小心肌梗死面積的抗心律失常藥物是 A利多卡因 B胺碘酮 C地爾硫 D普萘洛爾 E苯妥英鈉,18. 長期應(yīng)用可引起角膜褐色微粒沉著的抗心律失常藥物是 A利多卡因 B胺碘酮 C氟卡尼 D奎尼丁 E苯妥英鈉,答案,答案,66,一類特制,19. 多非利特主要抑制的通道是 A鈣通道 B鈉通道 C氯通道 D快速延遲整流鉀通道 E瞬時(shí)外向鉀通道,20. 奎尼丁治療房顫時(shí)聯(lián)用強(qiáng)心苷的目的是 A抑制房室傳導(dǎo)，減慢心室率 B提高奎尼丁的血藥濃度 C抑制奎尼丁引起的動(dòng)作電位時(shí)程延長 D增強(qiáng)奎尼丁的鈉通道阻斷作用 E增加

21、奎尼丁的生物利用度,答案,答案,67,一類特制,21. 腺苷的主要作用機(jī)制是 A阻斷鈉通道 B阻斷乙酰膽堿敏感性鉀通道 C阻斷鈣通道 D降低交感神經(jīng)興奮性 E興奮迷走神經(jīng),22. 用于治療心室纖顫的抗心律失常藥物是 A毒毛花苷K B奎尼丁 C利多卡因 D維拉帕米 E普萘洛爾,答案,答案,68,一類特制,B型題,A奎尼丁 B利多卡因 C胺碘酮 D維拉帕米 E普萘洛爾,23.可用于預(yù)防房顫復(fù)發(fā)的藥物是 24.治療心梗后心絞痛伴發(fā)室性心律失常宜選用 25.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速首選治療藥物是 26.甲亢所致的竇性心動(dòng)過緩首選治療藥物是 27.可引起角膜褐色顆粒沉著的抗心律失常藥物是,答案,答案,69,

22、一類特制,A金雞納反應(yīng) B尖端扭轉(zhuǎn)型室速 C明顯致畸作用 D肺纖維化 E便秘,28.苯妥英鈉可引起 29.奎尼丁長時(shí)間用藥可引起 30.抑制Ikr過度可引起 31.維拉帕米易引起 32.長期應(yīng)用胺碘酮可引起個(gè)別患者出現(xiàn),答案,答案,70,一類特制,X型題,33. 屬于類的抗心律失常藥是 A硝苯地平 B氟卡尼 C奎尼丁 D利多卡因 E苯妥英鈉,34. 可用于治療竇性心動(dòng)過速的藥物是 A胺碘酮 B維拉帕米 C地爾硫 D普萘洛爾 E利多卡因,答案,答案,71,一類特制,35. 胺碘酮能治療的心律失常包括 A心房撲動(dòng) B心房顫動(dòng) C室性心動(dòng)過速 D室上性心動(dòng)過速 E房室傳導(dǎo)阻滯,36. 胺碘酮可引起的

23、不良反應(yīng)包括 A低血壓 B房室傳導(dǎo)阻滯 C竇性心動(dòng)過緩 D角膜褐色微粒沉著 E間質(zhì)性肺炎,答案,答案,72,一類特制,37. 胺碘酮能抑制的心肌離子通道包括 A鈉通道 B鈣通道 C延遲整流鉀通道 D瞬時(shí)外向鉀通道 E內(nèi)向整流鉀通道,38. 屬于類的抗心律失常藥是 A胺碘酮 B氟卡尼 C索他洛爾 D多非利特 E腺苷,答案,答案,73,一類特制,39. 維拉帕米有效的心律失常是 A室性早搏 B竇性心動(dòng)過速 C心室撲動(dòng) D房室結(jié)折返性心律失常 E房室傳導(dǎo)阻滯,40. 普萘洛爾主要治療的心律失常是 A室上性心律失常 B甲亢所致竇性心動(dòng)過速 C心室顫動(dòng) D心梗所致心律失常 E情緒變動(dòng)所致室性心動(dòng)過速,答

24、案,答案,74,一類特制,簡答題,1. 簡述抗心律失常藥的分類并各舉一例代表藥。 2. 簡述類抗心律失常藥物亞類的分類依據(jù)。 3. 簡述奎尼丁對(duì)心肌細(xì)胞離子通道的作用。 4. 簡述奎尼丁對(duì)心臟動(dòng)作電位時(shí)程和不應(yīng)期的作用。 5. 簡述奎尼丁的臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。 6. 簡述利多卡因治療室性快速型心律失常的藥理基礎(chǔ)。 7. 利多卡因?yàn)楹尾灰擞糜诜啃孕穆墒СＶ委煟?8. 奎尼丁和利多卡因?qū)τ行Р粦?yīng)期的影響有何不同？ 9. 簡述苯妥英鈉治療強(qiáng)心苷中毒所致室性心律失常的藥理學(xué)基礎(chǔ)。 10. 簡述腎上腺素受體拮抗藥治療心律失常的藥理學(xué)基礎(chǔ)。 11. 簡述胺碘酮的藥理作用和臨床應(yīng)用。 12. 維拉帕米對(duì)

25、心肌電活動(dòng)有何影響？治療哪些心律失常療效好？,75,一類特制,選擇題答案：,6D,11C,12A,13D,14B,15C,7C,8B,9A,10E,16C,21B,22C,23A,24B,25C,17D,18B,19D,20A,26EC,27C,28C,29A,30B,31E,32D,33BCDE,34ABCD,35ABCD,36ABCDE,37ABCDE,38ACD,39BD,40ABDE,1B,2C,3D,4A,5A,76,一類特制,1 類鈉通道阻斷藥：a類如奎尼丁 b類如利多卡因；c類如普羅帕酮 類受體拮抗藥如普萘洛爾 類延長動(dòng)作電位時(shí)程藥如胺碘酮 類鈣通道阻斷藥如維拉帕米,77,一類特

26、制,2類是鈉通道阻斷藥。該類藥物不同品種對(duì)鈉通道的阻斷強(qiáng)度不同（阻斷強(qiáng)度用復(fù)活時(shí)間常數(shù)表示，該常數(shù)越大阻斷作用越強(qiáng)）。根據(jù)復(fù)活時(shí)間常數(shù)的大小，可將該類藥物分為三個(gè)亞類：a類，復(fù)活時(shí)間常數(shù)為110s，適度阻斷鈉通道，降低動(dòng)作電位0相上升速率，減慢傳導(dǎo)，延長動(dòng)作電位時(shí)程，如奎尼?。籦類，復(fù)活時(shí)間常數(shù)10s，明顯阻斷鈉通道，顯著降低動(dòng)作電位0相上升速率和幅度，明顯減慢傳導(dǎo)，如普羅帕酮。,78,一類特制,3奎尼丁適度阻斷鈉通道，同時(shí)可阻斷心肌細(xì)胞的其他多種通道。低濃度時(shí)即可阻斷INa、Ikr，較高濃度可阻斷Iks、IK 1. Ito及Ica,L。,79,一類特制,4奎尼丁阻斷激活狀態(tài)鈉通道，可顯著抑制異位起搏活動(dòng)和除極化組織的傳導(dǎo)性、興奮性，并延長除極組織的不應(yīng)期，其延長動(dòng)作電位時(shí)程作用也使大部分心肌組織的不應(yīng)期延長。此外奎尼丁能阻斷多種鉀通道，延長心房、心室和普肯耶細(xì)胞的動(dòng)作電位時(shí)程。,80,一類特制,5廣譜抗心律失常藥，適用于心房纖顫、心房撲動(dòng)、室上性和室性心動(dòng)過速的轉(zhuǎn)復(fù)和預(yù)防以及頻發(fā)室上性和室性期前收縮的治療。腹瀉是該藥最常見的副作用，此外還可引起“金雞納反應(yīng)”。其心臟毒性較重，可致房室及室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯、Q-T間期延長和尖端扭轉(zhuǎn)型心動(dòng)過速。該藥還具