麻醉常用藥品說明書.doc

麻醉常用藥品說明書索引：65 / 65一、鹽酸昂丹司瓊注射液 P2二、甲硫酸新期的明注射液說明書P3三、氟哌利多注射液說明書 P3四、鹽酸消旋山莨菪堿注射液說明書P4五、硝酸甘油注射液說明書 P5六、地塞米松磷酸鈉注射液說明書P6七、呋塞米注射液說明書 P7八、地西泮注射液說明書 P9九、枸櫞酸芬太尼注射液說明書 P10十、氯化琥珀膽堿注射液說明書 P12十一、鹽酸異丙腎上腺素注射液說明書 P12十二、鹽酸哌替啶注射液說明 P13十三、鹽酸利多卡因注射液說明書P14十四、鹽酸布比卡因注射液說明書P16十五、注射用維庫溴銨 P17十六、注射用鹽酸納洛酮說明書P18十七、去乙酰毛花苷注射液 P20十八、丙泊酚注射液 P23十九、鹽酸多沙普侖注射液 P24二十、鹽酸洛貝林注射液 P25二十一、尼可剎米注射液 P26二十二、注射用鹽酸瑞芬太尼說明書P27二十三、縮宮素注射液 P29二十四、肝素鈉注射液 P30二十五、重酒石酸間羥胺注射液P31二十六、注射用苯巴比妥鈉 P33二十七、輸血用枸櫞酸鈉注射液 P34二十八、鹽酸戊乙奎醚注射液 P35二十九、鹽酸麻黃堿注射液 P36三十、鹽酸嗎啡注射液 P37三十一、鹽酸氯胺酮注射液 P38三十二、咪達(dá)唑侖注射液 P39三十三、鹽酸去氧腎上腺素注射液P41三十四、鹽酸腎上腺素注射液 P43三十五、重酒石酸去甲腎上腺素注射液說明書 P44三十六、甘露醇注射液 P45三十七、鹽酸異丙嗪注射液 P47三十八、鹽酸多巴胺注射液 P49三十九、鹽酸烏拉地爾注射液說明書P51四十、硫酸阿托品注射液 P52四十一、枸櫞酸舒芬太尼 P54四十二、依托咪酯脂肪乳注射液P56四十三、羅哌卡因說明書 P57附錄一、術(shù)中血管活性藥物的量化應(yīng)用P60二、拮抗劑（阿托品和新斯的明）的規(guī)范化應(yīng)用 P61三、重型缺氧性呼吸心跳驟停搶救的步驟 P62四、過敏性休克的搶救程序 P62五、輸液反應(yīng)和防治 P62六、急性肺水腫的急救治療 P64一、鹽酸昂丹司瓊注射液性狀：本品為無色的澄明液體適應(yīng)證：止吐藥。用于：1）細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐者；2）預(yù)防和治療手術(shù)后的惡性嘔吐。規(guī)格：2ml：4mg用法用量：本品可通過靜脈和肌內(nèi)注射給藥，給藥劑量和途徑應(yīng)視嘔吐嚴(yán)重程度而定。成人劑量一般每天8mg。1）對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐在化療前30分鐘，化療后4小時、8小時各靜脈滴注本品8mg,停止化療以后每812小時口服片劑8mg。2)對催吐程度不太強(qiáng)的化療藥引起的嘔吐，化療前30分鐘靜脈注本品8mg,，以后每812小時口服片劑8mg，連用5天。3）對于放射治療引起的嘔吐，首劑應(yīng)于放療前12小時口服片劑8mg，以后每8小時口服8mg，4）對于預(yù)防和治療手術(shù)后嘔吐，成人可于麻醉誘導(dǎo)同時靜脈滴注本品4mg，對已出現(xiàn)術(shù)后惡心嘔吐時，可緩慢靜脈滴注本品4mg，進(jìn)行治療。輸注時間應(yīng)不小于15分鐘。不良反應(yīng)：可有頭痛，頭部和上腹部有溫?zé)岣?，腹部不適、便秘、口干、皮疹、注射部位局部反應(yīng)，偶見支氣管哮喘或過敏反應(yīng)，暫時性無癥狀轉(zhuǎn)氨酶升高。上述反應(yīng)一般輕微，不需特殊處理。偶見運(yùn)動失調(diào)，癲癇發(fā)作，胸痛，心律不齊，低血壓及心動過緩等罕見報告。禁忌：對本品過敏者禁用。胃腸梗阻者禁用。注意事項(xiàng)：本說明中所涉及到使用劑量均以昂丹司瓊計。腎衰竭病人無需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。肝臟功能中度或嚴(yán)重衰竭病人，本品在體內(nèi)消除能力顯箸下降，血清半衰期也顯箸延長，因此，用藥劑量每天不應(yīng)超過8mg。在化療前可靜脈滴注地塞米松，以緩解病人的不適癥。不宜用于心功能不全病人。孕婦及哺乳婦女用藥：本品在人類懷孕期間使用的完全性尚未確定。對動物試驗(yàn)研究未顯示對胚胎期、胎兒形成期、妊娠期、圍產(chǎn)期及產(chǎn)后期有直接或間接害處。然而，由于對動物的研究并不完全能夠預(yù)示人的反應(yīng)，故不推薦在懷孕期特別是頭3個月內(nèi)使用本品。實(shí)驗(yàn)顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故采用本品時暫時母乳喂養(yǎng)。兒童用藥：據(jù)外國臨床研究文獻(xiàn)報道，四歲以上兒童可耐受本品，于化療前靜脈滴注5mg/m2的劑量，化療12小時后，繼續(xù)口服給藥，每次4mg，每日兩次，連服5天。為了預(yù)防接受全身麻醉手術(shù)的兒童患者出現(xiàn)術(shù)后惡心嘔吐，應(yīng)在誘導(dǎo)麻醉前、期間或之后出現(xiàn)的術(shù)后惡心嘔吐，可用本品0.1mg/kg，或最大劑量4mg緩慢靜脈滴注。老年用藥：老年人由于代謝減慢，消除半衰期延長（5小時），口服生物利用度提高（65%），但無臨床意義。65歲以上患者的用藥療程及對藥物的耐受性與普通成年患者一樣，無須調(diào)整劑量及用藥途徑。藥物的相互作用：1、臨床應(yīng)用在預(yù)防治療急性嘔吐中，昂丹司瓊與地塞米松聯(lián)用，其功效明顯優(yōu)于單用昂丹司瓊。2、據(jù)報道鈣拮抗藥與異羥基洋地黃毒疳或西米替丁并用時降壓作用也增強(qiáng)。本藥與其他降壓藥并用時降壓作用也有增強(qiáng)的可能，故使用時應(yīng)注意。3、本品不能與其他藥物混于同一注射器中使用或同時輸入。藥物過量：雖有少數(shù)病人發(fā)生用藥過量，對于這方面的資料所知較少。曾有兩位病人分別接受了靜脈輸入本品84mg和145mg，得知用量過量后會出現(xiàn)下列現(xiàn)象：視覺障礙、嚴(yán)重便秘、低血壓及迷走神經(jīng)節(jié)短暫二級AV阻滯。這些現(xiàn)象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥，當(dāng)懷疑用藥過量時，應(yīng)適當(dāng)?shù)夭扇ΠY療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量，因?yàn)榛颊邥虮酒纷陨砭哂械闹雇伦饔?，而不反?yīng)。藥理毒理：藥理作用：本品是一種強(qiáng)效、高選擇性的5HT3受體拮抗劑。其作用機(jī)理尚不完全明確，可能是通過拮抗外周迷走神經(jīng)末梢和中樞化學(xué)感受區(qū)的5HT3受體，從而阻斷因化療和手術(shù)等因素促進(jìn)小腸嗜鉻細(xì)胞釋放5HT3，興奮迷走傳入神經(jīng)而導(dǎo)致的嘔吐反射。本品選擇性高，無錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等副作用。藥代動力學(xué)：口服后，吸收迅速，達(dá)峰時間約為1.5小時，峰濃度約為30mg/ml?？诜酒返慕^對生物利用度約為60%?？诜蜢o脈滴注的體內(nèi)代謝情況大致相同。其消除半衰期約3小時。穩(wěn)態(tài)表現(xiàn)觀分布容積約為140L。血漿蛋白結(jié)合率是70%80%。主要自肝臟代謝，藥物代謝后由糞尿排出，從尿中排出的原形藥小于5%。貯藏：遮光，密閉，在陰涼處（不超過20度）保存。二、甲硫酸新期的明注射液說明書性狀：本品為無色的澄明液體適應(yīng)癥：抗膽堿酯酶藥。用于手術(shù)結(jié)束時拮抗非去極化肌肉松弛藥的殘留肌松作用，用于重癥肌無力，手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等。規(guī)格：2ml:1mg用法用量：常用量，皮下或肌內(nèi)注射一次0.251mg，一日13次。極量，皮下或肌內(nèi)注射一次1mg，一日5mg。不良反應(yīng)：本品可致藥疹，大劑量時可引起惡心、嘔吐、腹瀉、流淚、流涎等，嚴(yán)重時可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、驚厥、昏迷、語言不清、焦慮不安、恐懼甚至心臟停搏。禁忌：1）對過敏體質(zhì)者禁用2）癲癇、心絞痛、室性心動過速、機(jī)械性腸梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。3）心律失常、竇性過緩、血壓下降、迷走神經(jīng)張力升高禁用。注意事項(xiàng)：1）過量，常規(guī)給予阿托品對抗之。2）甲狀腺功能亢進(jìn)癥和帕金森癥等慎用。孕婦及哺乳期婦女用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。藥物的相互作用：1）本品不宜與去極化型肌松藥合用。2）某些能干擾肌肉傳遞的藥物如奎寧丁，能使本品作用減弱，不宜合用。藥物過量：過量時可導(dǎo)致膽堿能危象，甚至心臟停搏。藥理毒性：本品通過抑制膽堿酯酶活性而發(fā)揮完全擬膽堿作用，此外能直接激動骨髂肌運(yùn)動終板上煙堿樣受體（N2受體）。其作用特點(diǎn)為對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用較弱，對胃腸道平滑肌能促進(jìn)胃收縮和增加胃酸分泌，并促進(jìn)小、大腸，尤其是結(jié)腸的蠕動，從而防止腸道弛緩、促進(jìn)腸內(nèi)容物向下推進(jìn)。本品對骨骼肌興奮作用較強(qiáng)，但對中樞作用較弱。藥代動力學(xué)：本品注射后消除迅速，肌注給藥后平均半衰期0.891.2小時。在嬰兒和兒童中消除半衰期明顯較成人為短，但其治療作用持續(xù)時間未必明顯縮短。腎功能衰竭病人半衰期明顯延長。本品既可被血漿中膽堿酯酶水解，亦可在肝臟中代謝。用藥量的80%可在24小時內(nèi)經(jīng)尿排出。其中原形藥物占給藥量50%，15%以3-羥基苯-3-甲基銨的代謝物排出體外。本品血清蛋白結(jié)合率為15%-25%，但進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥量很少。貯藏：遮光，密閉保存。三、氟哌利多注射液說明書性狀：本品為無色或微黃色的澄明液體適應(yīng)癥：1、用于精神分裂癥和躁狂癥興奮狀態(tài)。2、本品有神經(jīng)安定用用及增強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛作用，與芬太尼合用靜脈注射時，可使病人產(chǎn)生特殊麻醉狀態(tài)，稱為神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)，用于大面積燒傷換藥，各種內(nèi)窺鏡檢查。規(guī)格:2ml:5mg用法用量：用于控制急性精神病的興奮躁動：肌內(nèi)注射一日510mg。用于神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛：5mg加入0.1mg芬太尼，在23分鐘內(nèi)緩慢靜脈注射。不良反應(yīng)：1、錐體外系反應(yīng)較重且常見，急性肌張力障礙在兒童和青少年更易發(fā)生，出現(xiàn)明顯的扭轉(zhuǎn)痙攣，吞咽困難，靜坐不能及類帕金森病。2、可出現(xiàn)口干、視物模糊、乏力、便秘、出汗等。3、可引起血漿中泌乳素濃度增加，可能有關(guān)的癥狀為：溢乳、男子女性化乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。4、少數(shù)病人可能引起抑郁反應(yīng)。5、可引起注射局部紅腫、疼痛、硬結(jié)。6、較少引起低血壓。7、偶見過敏性皮疹及惡性綜合征。禁忌：基底神經(jīng)節(jié)病變、帕金森病、帕金森綜合征、嚴(yán)重中樞神經(jīng)抑制狀態(tài)者、抑郁癥及對本品過敏者。注意事項(xiàng)：1、下列情況時慎用：心臟病尤其是心絞痛、藥物引起的急性中樞神經(jīng)抑制、癲癇、肝功能損害、青光眼、甲亢或毒性甲狀腺腫、肺功能不全、腎功能不全及尿潴留。2、治療期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)，肝功能。3、注射液顏色變深或有沉淀時禁止使用。孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：慎用老年用藥：慎用藥物相互作用：1、本品與乙醇或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥合用，中樞抑制作用增強(qiáng)。2、本品與抗高血壓藥合用，易致體位性低血壓。藥物過量：中毒癥狀：窒息、心跳加快、共濟(jì)失調(diào)、嘔吐、發(fā)紺、低血壓、休克、激動、高熱、肌肉僵直、震顫、瞳孔散大、心律失常。嚴(yán)重者神志模糊，甚至心力衰竭。處理：保持呼吸道通暢，采取增加排泄措施，并依病情進(jìn)行相應(yīng)對癥治療和支持治療法。藥理毒理：本品屬于丁酰苯類抗精神病藥，抗精神病作用與其阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，并可促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化有關(guān)。其特點(diǎn)是體內(nèi)代謝快，作用維持時間短，還具有安定和增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。藥物毒理：本品屬丁酰苯類抗精神病藥，抗精神病作用與其阻斷腦內(nèi)多巴胺受體，并可促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的轉(zhuǎn)化有關(guān)。其特點(diǎn)是體內(nèi)代謝快，作用維持時間短，還具有安定和增強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用。藥代動力學(xué)：本品大部分與血漿蛋白結(jié)合，半衰期約為2.2小時。主要在肝臟代謝，代謝物大部分經(jīng)尿排出，少部分由糞便排出。貯藏：遮光，密閉，陰涼處保存（不超過20度）四、鹽酸消旋山莨菪堿注射液說明書性狀：本品為無色的澄明液體適應(yīng)癥：抗M膽堿藥，主要用于解除平滑肌痙攣，胃腸絞痛，膽道痙攣。規(guī)格：1ml:10mg用法用量：常用量：成人每次肌注510mg，小兒0.10.2mg/kg，每日12次。不良反應(yīng)：常見的有：口干、面紅、視物模糊等；少見的有：心跳加快、排尿困難等；上述癥狀多在1-3小時消失。用量過大時可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀。禁忌：顱內(nèi)壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門梗阻、腸梗阻及前列腺肥大者禁用。注意事項(xiàng)：1、急腹癥診斷未明確時，不宜輕易使用。2、反流性食管炎、重癥潰瘍性結(jié)腸炎慎用。3、夏季用藥時，因其閉汗作用，可使體溫升高。4、靜滴過程中若出現(xiàn)排尿困難，對于成年人可肌注新期的明0.51mg或氫溴酸加蘭他敏2.55mg，對于小兒可肌注新期的明0.010.02mg/kg，以解除癥狀。孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確兒童用藥：嬰幼兒慎用老年用藥：年老體虛者慎用：老年男性多患有前列腺肥大，用藥后易后導(dǎo)致前列腺充血，導(dǎo)致尿潴留發(fā)生。藥物的相互作用：1、與金剛烷胺、吩噻嗪類藥、三環(huán)類抗抑郁藥、撲米酮、普魯卡因胺及其他抗膽堿藥合用，可使不良反應(yīng)增加。2、與單胺氧化酶抑制劑（包括呋喃唑酮和甲基芐肼）配伍用，可加強(qiáng)抗毒蕈堿作用的不良反應(yīng)。3、能減弱胃腸運(yùn)動和延遲排空，對一些藥物產(chǎn)生影響。如紅霉素在胃內(nèi)停留過久降低療效，對乙酰氨基酚吸收延遲、地高辛、呋喃妥因等藥物的吸收增加。藥物過量：劑量大可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀，可用毛果蕓香堿注射液解救，每次0.250.5ml，皮下注射，每15分鐘一次，直至癥狀緩解。藥理毒理：具有外周抗M膽堿受體用用，能解除乙酰膽堿所致平滑肌痙攣，也能解除微血管痙攣，改善微循環(huán)。對胃腸道平滑肌有松馳作用，并抑制其蠕動，作用較阿托品稍弱，其抑制消化道腺體分泌作用為阿托品1/10。抑制唾液腺分泌及擴(kuò)曈作用較弱，為阿托品的1/201/10。因不易通過血腦脊液屏障，故中樞作用亦弱于阿托品。藥代動力學(xué)：大鼠靜脈注射后15分鐘，腎中濃度最高，30分鐘胰中濃度最高，腎、心、肺、脾、肝次之，腦、血漿中濃度低。靜脈注射后12分鐘起效，很快自腎排出，半衰期約40分鐘。長期應(yīng)用無蓄積作用。貯藏：密閉保存。五、硝酸甘油注射液說明書性狀：本品為無色的澄明液體適應(yīng)癥：用于冠心病心絞痛的治療及預(yù)防，也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。規(guī)格：1ml:5mg用法用量：用5%葡萄糖注射液工氯化鈉稀釋后靜脈滴注，開始劑量為5ug/min，最好用輸液泵恒速輸入。用于降低血壓或治療心力衰竭，可每35分鐘增加5ug/min，如在20ug/min時無效可以10ug/min遞增，以后可20ug/min?；颊邔Ρ舅幍膫€體差異很大，靜脈滴注無固定適合劑量，應(yīng)根據(jù)個體的血壓、心率和其他血流動力學(xué)參數(shù)來調(diào)整用量。不良反應(yīng)：1、頭痛：可于用藥后立即發(fā)生，可為劇痛和呈持續(xù)性。2、偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn)，尤其在直立、制動的患者。3、治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫。4、暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。禁忌：禁用于心肌梗塞早期（有嚴(yán)重低血壓及心動過速時）、嚴(yán)重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非的患者，后者增強(qiáng)硝酸甘油的降壓作用。注意事項(xiàng)：1、應(yīng)使用能有效緩解急性心絞痛的最不劑量，過量可能導(dǎo)致耐受現(xiàn)象。2、小劑量可能發(fā)生嚴(yán)重低血壓，尤其在直立位時。3、應(yīng)慎用于血容量不足或收縮壓低的患者。4、發(fā)生低血壓時可合并心動過緩，加重心絞痛。5、加重肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛。6、易出現(xiàn)耐藥性。7、如果出現(xiàn)視力模糊或口干，應(yīng)停藥。8、劑量過大可引起劇烈頭痛。9、靜脈滴注本品時，由于許多塑料輸液器可吸附硝酸甘油，因此應(yīng)采用非吸附本品的輸液裝置，如玻璃塑料輸液瓶等。10、靜脈使用本品時須采用避光措施。孕婦及哺乳期婦女的用藥：尚不知是否引起胎兒損害或者影響生育能力，故僅當(dāng)確有必要時方可用于孕婦。亦不知是否從人乳中排泌，故孕婦靜脈用藥時應(yīng)謹(jǐn)慎。兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)藥物相互作用：1、中度或過量飲酒時，使用本藥可致低血壓。2、降壓藥或血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)硝酸鹽的致體位性低血壓作用。3、使用長效硝酸鹽可降低舌下用藥的治療作用。4、阿司匹林可減少舌下含服硝酸甘油的清除，并增強(qiáng)其血流動力學(xué)效應(yīng)。5、枸櫞酸西地那非加強(qiáng)有機(jī)硝酸鹽的降壓作用。6、與乙酰膽堿、組胺及擬交感胺類藥合用時，療效可能減弱。藥物過量：過量可引起嚴(yán)重低血壓、心動過速、心動過緩、傳導(dǎo)阻滯、心悸、循環(huán)衰竭導(dǎo)致死亡、暈厥、持續(xù)搏動性頭痛、眩暈、視力障礙、顱內(nèi)壓增高、癱瘓和昏迷并抽搐、臉紅與出汙、惡心嘔吐、腹部絞痛與腹瀉、呼吸困難與高鐵血紅蛋白血癥。藥理毒理：主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氧（NO）,NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸增多，導(dǎo)致肌球蛋白輕鏈去磷酸化，調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài)，引起血管擴(kuò)張。硝酸甘油擴(kuò)張動靜脈血管床，以擴(kuò)張靜脈為主，其作用強(qiáng)度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴(kuò)張，使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓（前負(fù)荷）降低。擴(kuò)張動脈使外周阻力（后負(fù)荷）降低。動靜脈擴(kuò)張使心肌耗氧量減少，緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴(kuò)張作用。治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓，有效冠狀動脈灌注壓常能維持，但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時，有效冠狀動脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細(xì)血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快，估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者，心臟指數(shù)可能會有增高。相反，左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者，靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。尚無評價其致癌性的長期動物試驗(yàn)。藥代動力學(xué)：靜脈滴注即刻起作用。主要在肝臟代謝，迅速而近乎完全，中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽，終產(chǎn)物為丙三醇。兩種主要活性代謝產(chǎn)物1，2和1，3二硝酸甘油與母體藥物相比，作用較弱，半衰期更長。代謝后經(jīng)腎臟排出貯藏：遮光，密封，在陰涼快處保存。六、地塞米松磷酸鈉注射液說明書性狀：本品為無色的澄明液體適應(yīng)癥：主要用于過敏性與自身免疫性炎癥性疾病。多用于結(jié)締組織病、活動性風(fēng)濕病、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、嚴(yán)重支氣管哮喘、嚴(yán)重皮炎、潰瘍性結(jié)腸炎、急性白血病等，也用于某些嚴(yán)重感染及中毒、惡性淋巴瘤的綜合治療。規(guī)格：1ml：5mg用法用量：一劑量靜脈注射每次220mg，靜脈滴注時，應(yīng)以5%葡萄糖注射液稀釋，可26小時重復(fù)給藥至病情穩(wěn)定，但大劑量連續(xù)給藥一般不超過72小時。還可用于緩解惡性腫瘤所致的腦水腫，首劑靜脈注射10mg，隨后每6小時肌內(nèi)注射4mg，一般1224小時患者可有所好轉(zhuǎn)，24天后逐漸減量，57天停藥。對不宜手術(shù)的腦腫瘤，首劑量可靜脈推注50mg，以后每2小時重復(fù)給予8mg，數(shù)天后再減至每天2mg，分23次靜脈給予。用于鞘內(nèi)注射每次5mg，間隔13周注射一次，關(guān)節(jié)腔內(nèi)注射一般每次0.84mg，按關(guān)節(jié)腔大小而定。不良反應(yīng)：塘皮質(zhì)激素在應(yīng)用生理劑量替代治療時無明顯不良反應(yīng)，不良反應(yīng)多發(fā)生在應(yīng)用藥理劑量時，而且與治療、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關(guān)系。常見不良反應(yīng)有以下幾類：1、長程使用可引起以下副作用：醫(yī)源性庫欣綜合征面容和體態(tài)、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾象、創(chuàng)口愈合不良、痤瘡、月經(jīng)紊亂、肱和股骨頭缺血性壞死、骨質(zhì)疏松及骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白內(nèi)障、良性顱內(nèi)壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。2、患者可出現(xiàn)精神癥狀：欣快感、激動、譫妄、不安、定向力障礙、也可表現(xiàn)為抑制。精神癥狀由易發(fā)生與患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。3、并發(fā)感染為腎上腺皮質(zhì)激素的主要不良反應(yīng)。以真菌、結(jié)核菌、葡萄球茵、變形桿菌、綠膿桿茵和各種皰疹病毒為主。4、糖皮質(zhì)激素停藥綜合征。有時患者在停藥后出現(xiàn)頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關(guān)節(jié)疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經(jīng)仔細(xì)檢查如能檢查如能排除腎上腺皮質(zhì)功能減退和原來疾病的復(fù)燃，則可考慮為對糖皮質(zhì)激素的依賴綜合征。禁忌：對本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過敏史患者禁用，特殊情況下權(quán)衡利弊使用，注意病情惡化的可能：高血壓、血栓癥、胃十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗塞、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者一般不宜使用。注意事項(xiàng)：1、結(jié)核病、細(xì)茵性或病毒性感染患者應(yīng)用時，必須給予適當(dāng)?shù)目垢腥局委煛?、長期服藥后，停藥前應(yīng)應(yīng)逐漸減量。3、糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不良、甲狀腺功能低下患者慎用。4、運(yùn)動員慎用。孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女使用或增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率，動物試驗(yàn)有致畸作用，應(yīng)權(quán)衡利弊使用。乳母接受大劑量給藥，則不應(yīng)哺乳，防止藥物經(jīng)乳汁排泄，造成嬰兒生長抑制、腎上腺素功能抑制等不良反應(yīng)。兒童用藥：小兒如使用腎上腺皮質(zhì)激素，須十分慎重，用激素可抑制患兒的生長和發(fā)育，如確有必要長期使用時，應(yīng)使用短效或中效制劑，避免使用長效地塞米松。并觀察顱內(nèi)壓的變化。老年用藥：易產(chǎn)生高血壓與糖尿病，老年患者尤其是更年期后的女性使用易加重骨質(zhì)疏松。藥物相互作用：1、與巴比妥類、苯妥因、利福平同服，本品代謝促進(jìn)作用減弱。2、與水楊酸類藥合用，增加其毒性。3、可減弱抗凝血劑、口服降糖藥作用，應(yīng)調(diào)整劑量。藥物過量：可引起類腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)綜合征。藥理毒理：腎上腺皮質(zhì)激素類藥。具有抗炎、抗過敏、抗風(fēng)濕、免疫抑制作用，其作用機(jī)理為：1、抗炎作用：本品減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的反應(yīng)，從而減輕炎癥的表現(xiàn)。能夠抑制炎癥細(xì)胞，包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶體的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。2、免疫抑制作用：包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，延遲性的過敏反應(yīng)，減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、噬酸性細(xì)胞的數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力，并抑制白介素的合成和釋放，從而降低T淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化，并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展。本品還降低免疫復(fù)核通過基底膜，并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度。藥代動力學(xué)：肌注本品于1小時達(dá)血藥峰濃度。本品血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物低。貯藏：遮光，密閉保存。七、呋塞米注射液說明書性狀：本品為無色或幾乎無色的澄明液體。適應(yīng)癥：1、水腫類疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾?。I炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫等。2、高血壓一般不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3、預(yù)防急性腎功能衰竭 用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量的同時及時應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會。4、高血鉀癥及高學(xué)鈣癥。5、稀釋性低鈉血癥，尤其是當(dāng)鈉濃度低于120mmol/L，6、抗利尿激素分泌增過多癥。7、急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。規(guī)格：2ml:20mg用法用量：1、成人 1）治療水腫性疾病。緊急情況或不能口服者，可靜脈注射，開始2040mg，必要時每2小時追加劑量，直至出現(xiàn)滿意療效。維持用藥階段可分次給藥。治療急性左心衰時，起始40mg靜脈脈注射，必要時每小時追加80mg，直至出現(xiàn)滿意療效。治療急性腎功能衰竭時，可用200400mg加于氯化鈉注射100ml內(nèi)靜脈滴注，滴注速度每分鐘不超過4mg。有效者可按原劑量重復(fù)應(yīng)用或酌情調(diào)整劑量，每日總劑量不超過1g。利尿效果差時不宜再增加劑量，以免出現(xiàn)腎毒性，對急性腎衰功能恢復(fù)不利。治療慢性腎功能不全時，一般每日劑量40120mg。2）治療高血壓危象時，起始4080mg靜脈注射，伴急性左心衰竭或包性性腎功能衰竭時，可酌情增加劑量。3）治療高血鈣時，可靜脈注射，一次2080mg。2、小兒 治療水腫性疾病起始按1mg/kg靜脈注射，必要時每隔2小時追加1mg/kg。最大劑量可達(dá)每日6mg/kg。新生兒應(yīng)延長用藥間隔。不良反應(yīng)：常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)，尤其是大劑量或長期應(yīng)用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心率失常等。少見者有過敏反應(yīng)（包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心跳驟停）、視覺模糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等。骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指（趾）感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大于415毫克），多為暫時性，少數(shù)為不可逆性，尤其與其他有耳毒性的藥物同時應(yīng)用時。在高鈣血癥時可引起腎結(jié)石。尚有報道本藥可加重特發(fā)性水腫。禁忌：尚不明確。注意事項(xiàng)：（1）交叉過敏。對磺胺類藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥亦可過敏。（2）對診斷的干擾：可致血糖升高，尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者。過度脫水可致血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na+、Cl-、K+、Mg2+濃度下降。（3）下列情況慎用：1、無尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時間因延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用；2、糖尿?。?、高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；4、嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；5、急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克；6、胰腺炎或有此病史者；7、有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；8、紅斑狼瘡，本藥可加重病情或誘發(fā)活動；9、前列腺肥大。（4）隨訪檢查1、血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者；2、血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人；3、腎功能；4、肝功能；5、血糖；6、血尿酸；7、酸堿平衡情況；8聽力。（5）藥物劑量應(yīng)從最小有效劑量開始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)的發(fā)生。(6)腸道外用藥宜靜脈給藥、不主張肌內(nèi)注射。常規(guī)劑量靜脈注射時間應(yīng)超過12分鐘，大劑量靜脈注射時每分鐘不超過4毫克。靜脈用藥劑量的1/2時即可達(dá)到同樣療效。（7）本藥為鈉鹽注射液，堿性較高，故靜脈注射時宜用氯化鈉注射液稀釋，而不宜用葡萄糖注射液稀釋。（8）存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時，應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。（9）與降壓藥合用時，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。（10）少尿或無尿者應(yīng)用最大劑量后24小時無效時應(yīng)停藥。(11)運(yùn)動員慎用。孕婦及哺乳期婦女用藥:(1)本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠3個月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。動物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎盂積水，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。（2）本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。兒童用藥：本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應(yīng)延長 。老年用藥：老年人應(yīng)用本藥時發(fā)生低血鉀、電解質(zhì)紊亂，血栓形成或腎功能損害的機(jī)會增多，應(yīng)慎用。藥物相互作用：1、腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會。2、非甾體類消炎鎮(zhèn)藥能降低本藥的利尿作用，腎損傷機(jī)會也增加，這與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關(guān)。3、與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合成，利尿作用減弱。4、與氯貝丁酯安妥明合用，兩藥作用增強(qiáng)，并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。5、與多巴胺合用，利尿作用增強(qiáng)。6、飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。7、本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風(fēng)的藥物合用時，后者劑量適當(dāng)調(diào)整。8、降低降血糖療效。9、降低抗凝血藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應(yīng)改善，肝臟合成凝血因子增加有關(guān)。10、本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。11、與兩性霉素、頭孢菌素，氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。12、與抗組胺藥物合成石耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。13、與鋰合成腎毒性明顯增加，應(yīng)盡量避免。14、服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素有合成狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多，導(dǎo)致分解代謝有關(guān)。15、與碳酸氫鈉合成發(fā)生低氯心堿中毒機(jī)會增加。藥物過程：尚不明確。藥理毒理：本品為強(qiáng)效利尿劑，其作用機(jī)制如下。（1）對水和電解質(zhì)排泄作用。能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與噻嗪類利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量宜效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對氯化鈉的主動重吸收，結(jié)果管腔液Na+、Cl-濃度升高，而髓質(zhì)間液Na+、Cl-濃度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收減少，遠(yuǎn)端小管Na+濃度升高，促進(jìn)Na+K+和Na+H+交換增加，K+和H+排出增多。至于呋噻米抑制腎小管髓袢升支后壁段重吸收Cl-機(jī)制，過去曾認(rèn)為該部位存在氯泵，目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在Na+k+ATP酶有關(guān)的Na+、Cl-配對轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，呋塞米通過抑制該系統(tǒng)功能而減少Na+、Cl-的重吸收。另外，呋塞米尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對Na+、Cl-的重吸收，促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌k+。呋塞米通過抑制亨氏袢對Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長期用藥則引起高尿酸血癥。（2）對血流動力學(xué)的影響。它能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意義，也是用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球?yàn)V過率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球管平衡有關(guān)。呋塞米能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于呋塞米可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。藥代動力學(xué)：靜脈用藥后作用開始時間為5分鐘，達(dá)峰值為0.33小時。作用持續(xù)時間為2小時。半衰期存在較大的個體差異，正常人為3060分鐘，無尿患者延長至75155分鐘，肝腎功能同時嚴(yán)重受損者延長至1120小時。新生兒由于肝腎廓清能力差，半衰期延長至48小時。與血漿蛋白結(jié)合率約95%，并能通過胎盤屏障與泌入乳汁中，88%以原形經(jīng)腎臟排泄，12%肝臟代謝由膽汁排泄。腎功能受損者經(jīng)肝代謝增多。本藥不被透析清除。八、地西泮注射液說明書性狀：本品為幾乎無色致黃綠色的澄清液體。適應(yīng)癥：1.可用于抗癲癇和抗驚厥：靜脈注射為治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥，對破傷風(fēng)輕度陣發(fā)性驚厥也有效；2.靜注也可用于全麻的誘導(dǎo)和麻醉前給藥。規(guī)格:2ml:10mg用法用量：1、成人常用量：基礎(chǔ)麻醉或靜脈麻醉，1030mg。鎮(zhèn)靜。催眠或急性酒精戒斷，開始10mg，以后按需每隔34小時加510mg。24小時總量以4050mg為限，癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇，開始靜注10mg,每隔1015分鐘可按需增加甚至達(dá)最大限用量。破傷風(fēng)時可能需要較大劑量。靜注宜緩慢，每分鐘25mg。2、小兒常用量：抗癲癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)和嚴(yán)重頻發(fā)性癲癇，出生30天5歲，靜注為宜，每25分鐘0.20.5mg，最大限用量5mg。5歲以上每25分鐘1mg，最大限量10mg。如需要，24小時可重復(fù)治療。重癥破傷風(fēng)解痙時，出生30天5歲12mg，必要時34小時后可重復(fù)注射，5歲以上注射510mg。小兒靜脈注射宜緩慢，3分鐘內(nèi)按體重不超過0.25mg/kg，間隔1530分鐘可重復(fù)。新生兒慎用。不良反應(yīng)：1、常見的不良反應(yīng)，嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。2、罕見的有皮疹，白細(xì)胞減少。3、個別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。4、長期連續(xù)可產(chǎn)生依賴性和成癮性，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動或憂郁。禁忌：孕婦、妊娠期婦女、新生兒禁用或慎用注意事項(xiàng)：1、對苯二氮卓類藥物過敏者，可能對本藥過敏。2、肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。3、癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)，4、嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。5、避免長期大量而成癮，如長期使用應(yīng)逐漸減量，不宜驟停。6、對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。以下情況慎用：1、嚴(yán)重的急性乙醇中毒，可加重中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制用。2、重度重癥肌無力，病情可能被加重。3、急性或隱性發(fā)生閉角型青光眼可因本品的抗膽堿能效應(yīng)而使病情加重。4、低蛋白血癥時，可導(dǎo)致嗜睡難醒。5、多動癥者可有反常反應(yīng)。6、嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變，可加重呼吸衰竭。7、外科或長期臥床病人，咳嗽反射可受到抑制。8、有藥物濫用和成癮史者。孕婦及哺乳期婦女用藥：1、在妊娠三個月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險，孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀激惹、震顫、嘔吐、腹瀉；妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)禁用。2、本品可分泌入乳汁，哺乳期婦女應(yīng)避免使用。兒童用藥：幼兒中樞神經(jīng)系統(tǒng)對本藥異常敏感，應(yīng)慎重給藥。老年用藥：老年人對本藥較敏感，用量應(yīng)酌減。藥物的相互作用：1、與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2、與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。3、與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。4、與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。5、與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。6、與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。7、與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。8、與利福平合用，可增加本品的消除，血藥濃度降低。9、異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10、與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而中毒。藥物過量：出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴(yán)重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴(yán)重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理，最重要的是對呼吸循環(huán)方面的支持療法，此外苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼可用于該類藥物中毒的解逑和診斷。中毒出現(xiàn)興奮異常時，不能用巴比妥類藥。藥理毒理：本品為長效苯二氮卓類藥，苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機(jī)制尚未完全闡明，認(rèn)為可以加強(qiáng)或易化GABA的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各個部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體激動劑，苯二氮卓受體為功能性超分子功能單位，又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜，調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電，主要起氯通道的閾閥功能。GABA受體激活導(dǎo)致氯通道開放，使氯離子通過神經(jīng)細(xì)胞膜流動，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮卓類增加氯通道開放的頻率，可能通過增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實(shí)現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。（1） 抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用。通過刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體，提高GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制，增強(qiáng)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮層和邊緣性覺醒反應(yīng)的抑制和阻斷。分子藥理學(xué)研究提示，減少或拮抗GABA的合成，本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低，如增加其濃度則能加強(qiáng)苯二氮卓類藥的催眠作用。（2）遺忘作用。地西泮在治療劑量時可以干擾記憶通路的建立，從而影響近事記憶。（3）抗驚厥作用。可能由于增強(qiáng)突觸前抑制，抑制皮質(zhì)-丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起癲癇活動的擴(kuò)散，但不能消除病灶的異?；顒印＃?）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突觸傳出通路和單突觸傳出通路。地西泮由于具有抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制多突觸和單突觸反射。苯二氮卓類也可能直接抑制運(yùn)動神經(jīng)和肌肉功能。藥代動力學(xué)：肌注吸收慢而不規(guī)則，亦不完全，急需發(fā)揮療效時應(yīng)靜脈注射。肌注20分鐘內(nèi)、靜注13分鐘起效。開始靜注后迅速經(jīng)血流進(jìn)入中樞神經(jīng)，作用快，但轉(zhuǎn)移進(jìn)入其他組織也快，作用消失也快。肌注0.51.5小時、靜注0.25小時血藥濃度達(dá)峰值，410血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)，半衰期為2070小時，血漿蛋白結(jié)合率高達(dá)99%。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物有去甲羥地西泮、去甲地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的半衰期可達(dá)30100小時。本品在腸肝循環(huán)，長期用藥有蓄積作用。代謝產(chǎn)物可滯留在血液中數(shù)天甚至數(shù)周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結(jié)合形式經(jīng)腎排泄。九、枸櫞酸芬太尼注射液說明書性狀：本品為無色的澄明液體。適應(yīng)癥：本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥，適用于麻醉前、中、后的鎮(zhèn)痛與鎮(zhèn)靜，是目前復(fù)合全麻中常用的藥物。1、用于麻醉前給藥有誘導(dǎo)麻醉，并作為輔助用藥與全麻及局麻藥合用于各種手術(shù)。與氟哌利多2.5mg和本品0.05mg的混合液，麻醉前給藥，能使病人安靜，對外界漠不關(guān)心，但仍能合作。2、用于手術(shù)前、后及術(shù)中等各種劇烈疼痛。用法用量：1、成人靜脈注射。全麻時初量1）小手術(shù)按體重0.0010.002mg/kg(以芬太尼計，下同)。2）大手術(shù)按體重0.0020.004mg/kg。3）體外循環(huán)心臟手術(shù)時按體重0.020.03mg/kg計算全量，維持量可每隔3060分鐘給予初量的一半或連續(xù)靜滴，一般每小時按體重0.0010.002mg/kg。4）全麻同時吸入氧化亞氮按體重0.0010.002mg/kg。5）局麻鎮(zhèn)痛不全，作為輔助用藥按體重0.00150.002mg/kg。2、成人麻醉前用藥或手術(shù)后鎮(zhèn)痛：按體重肌內(nèi)或靜脈注射0.00070.0015mg/kg。3、小兒鎮(zhèn)痛：2歲以下無規(guī)定，212歲按體重0.0020.003mg/kg。4、成人手術(shù)后鎮(zhèn)痛：硬膜外給藥，初量0.1mg，加氯化鈉注射液稀釋到8ml，每24小時可重復(fù)，維持量每次為初量的一半。不良反應(yīng)：1、一般不反應(yīng)為眩暈、視物模糊、惡心、嘔吐、低血壓、膽道括約肌痙攣、喉痙攣及出汗等。偶有肌肉抽搐。2、嚴(yán)重副反應(yīng)呼吸抑制、窒息、肌肉僵直及心動過緩，如不及時治療，可發(fā)生呼吸停止、循環(huán)抑制及心臟停搏等。3、本品有成癮性，但較哌替輕。禁忌:支氣管哮喘、呼吸抑制、對本品特別敏感的病人以及重癥肌無力病人禁用。終止與單胺氧化酶抑制劑合用。注意事項(xiàng)：1、本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務(wù)必嚴(yán)格遵守國家對麻醉藥品的管理?xiàng)l例，醫(yī)院和病室的貯藥處均應(yīng)加鎖，處方顏色應(yīng)與其他藥方區(qū)加開。各級負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度，不可稍有疏忽。2、本品務(wù)必在單胺氧化酶抑制藥停用14天以上方可給藥，而且應(yīng)先試用小劑量（1/4常用量），否則會發(fā)生難以預(yù)料的、嚴(yán)重的并發(fā)癥，臨床表現(xiàn)為多汗、肌肉僵直、血壓先升高后劇降、呼吸抑制、發(fā)紺、昏迷、高熱、驚厥，終致循環(huán)虛脫而死亡。3、心律失常、肝、腎功能不良、慢性梗阻性肺部疾病，呼吸儲備力降低及腦外傷昏迷、顱內(nèi)壓增高、腦腫瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。4、本品藥液有一定的刺激性，不得誤入氣管、支氣管，也不得涂敷于皮膚和粘膜。5、硬膜外注入本品鎮(zhèn)痛時，一般410分鐘起效，20分鐘腦脊液的藥濃度達(dá)到峰值，同時可有全身瘙癢，作用時效3.36.7小時，而且仍有呼吸頻率減慢和潮氣量減小的可能，處理應(yīng)及時。6、本品決非靜脈全麻藥，雖然大量快速靜脈注射能使神智消失，但病人的應(yīng)激反應(yīng)依然存在，常伴有術(shù)中知曉。7、快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影響通氣。8、運(yùn)動員慎用。孕婦及哺乳期婦女用藥：孕期用藥的安全性尚難肯定，慎用。兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：年老、體弱的病人首次劑量應(yīng)適當(dāng)減量，由首次劑量的效果考慮確定劑量的增加量。藥物相互作用：1、本品與哌替啶因化學(xué)結(jié)構(gòu)有相似之處，兩藥可有有交叉敏感。2、本品與中樞抑制藥，如催眠鎮(zhèn)靜藥、抗體精神病藥、其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥以及全麻藥等有協(xié)同作用，合用時應(yīng)慎生并適當(dāng)調(diào)整劑量。3、本品與80%氧化亞氮合用，可誘發(fā)心率減慢、心肌收縮減弱、心排血量減少，左室功能欠佳者尤其明顯。4、肌松藥的用量可因本品的使用而相應(yīng)減少，肌松松藥能解除本品的肌肉僵直，遇有呼吸暫停，持續(xù)的時間又長，應(yīng)識別這是中樞性的，（系本品所致）還是外周性的（由于肌松藥作用于神經(jīng)肌接頭處N2受體）。5、中樞抑制劑如巴比妥類、安定藥、麻醉劑，有加強(qiáng)本品的作用，如聯(lián)合應(yīng)用，本品的劑量應(yīng)減少1/41/3。藥物過理：大劑量快速靜注可引起頸、胸、腹壁肌強(qiáng)直，胸順應(yīng)性降低影響通氣功能。偶可出現(xiàn)心率減慢、血壓下降、瞳孔極度縮小等，最后可致呼吸停止、循環(huán)抑制或心停搏。中毒解救：出現(xiàn)肌肉強(qiáng)直者，可用肌松藥或嗎啡拮抗劑（如納絡(luò)酮、烯丙嗎啡等）對抗。呼吸抑制時立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施，必要時亦可用嗎啡特效拮抗藥，靜注納絡(luò)酮0.0050.01mg/kg、成人0.4mg。心動過緩者可用阿托品治療。本品與氟哌利多合用產(chǎn)生的低血壓，可用輸液、擴(kuò)容等措施處理，無效時可采用升壓藥，應(yīng)當(dāng)禁用腎上腺素。藥理毒理：藥理作用：本品為人工合成的強(qiáng)效麻醉性鎮(zhèn)痛藥。鎮(zhèn)痛作用機(jī)制與嗎啡相似，為阿片受體激動劑，作用強(qiáng)度為嗎啡的6080倍。與嗎啡和哌替啶相比，本品作用迅速，維持時間短，不釋放組胺、對心血管功能影響小，能抑制氣管插管時的應(yīng)激反應(yīng)。本品對呼吸的抑制作用弱于嗎啡，但靜脈注射過快則易抑制呼吸。有成癮性。納絡(luò)酮等能拮抗本品的呼吸抑制和鎮(zhèn)痛作用。毒理研究：急性毒性LD50小鼠：皮下注射62mg/kg；靜脈注射11.2mg/kg。藥代動力學(xué)：口服經(jīng)胃腸道吸收，但臨床一般采用注射給藥。靜注1分鐘即起效，4分鐘達(dá)高峰，維持3060分鐘。肌內(nèi)注射約78分鐘發(fā)生鎮(zhèn)痛作用，可維持12小時。肌內(nèi)注射生物利用度67%，蛋白結(jié)合率80%，消除T1/2約3.7小時。本品主要在肝臟代謝，代謝產(chǎn)物與約10%的原形藥由腎臟排出。十、氯化琥珀膽堿注射液說明書 性狀：本品為無色或幾乎無色的澄明粘稠液體。藥理毒理：本品與煙堿樣受體結(jié)合后，產(chǎn)生穩(wěn)定的除極作用，引起骨骼肌松馳。本品進(jìn)入體內(nèi)能迅速被血中假性膽堿酯酶水解，其中間代謝物琥珀酰單膽堿肌松作用很弱。本品靜注后先引起短暫的肌束震顫，從眉際和上眼瞼等小肌開始，向肩胛和胸大肌、至上下肢，肌松作用6090S起效，維持十分鐘左右。重復(fù)靜注或持續(xù)滴注可使作用延長。大劑量，可致心率減慢，也可出現(xiàn)如節(jié)律和期前收縮